Januvia

Hypoglykemický lék Januvia je lék, který inhibuje dipeptidylpeptidázu-4.

Kódování ATC: A10BH01.

Indikace Januvia

Léčivý přípravek Januvia se předepisuje v kombinaci se změnami ve výživě a terapeutickým cvičením ke stabilizaci a zlepšení stavu pacientů s diabetem 2. typu.

Kombinovaná léčba metforminem nebo léky typu thiazolidindionu se doporučuje v případech, kdy změny ve stravě a monoterapie nepřinášejí očekávaný výsledek.

Formulář vydání

Januvia se vyrábí ve formě tablet, které obsahují sitagliptin-fosfáthydrát.

Dávkování tablet:

• 50 mg (lék, který má na jedné straně napsáno 112);
• 100 mg (lék s číslem 277 napsaným na jedné straně).

Béžové tablety jsou baleny v hliníkových blistrech umístěných v kartonové krabičce. Součástí balení je anotace k léčivému přípravku.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Hypoglykemická látka Januvia je účinná při perorálním užití. Léčivá látka se liší chemickou strukturou a farmakologickými vlastnostmi od podobných inzulinových přípravků, látek na bázi sulfonylurey, amylinu, agonistů γ-receptorů atd. Potlačením dipeptidylpeptidázy zvyšuje aktivní složka hladinu inkretinových hormonů, které se produkují ve střevě. Množství těchto hormonů se obvykle zvyšuje v důsledku příjmu potravy. Inkretinové látky jsou považovány za prvek vnitřního fyziologického procesu regulace glukózové homeostázy.

Pokud je hladina cukru v krvi zvýšená nebo v normálním rozmezí, inkretinové hormony stimulují aktivní produkci inzulínu. Kromě toho se aktivuje jeho sekrece β-buňkami ve slinivce břišní, což se vysvětluje působením kontrolních intracelulárních procesů.

Léčivo Januvia také pomáhá potlačovat nadměrnou sekreci glukagonu. Snížení hladiny glukagonu současně se zvýšením množství inzulínu vede ke snížení produkce glukózy v játrech. V důsledku těchto procesů se snižuje glykémie.

Při nízkých hladinách glukózy se výše uvedené vlastnosti neprojevují.

Aktivní složka přípravku Januvia zabraňuje hydrolýze inkretinových hormonů enzymem dipeptidylpeptidázou. V důsledku toho se zvyšují plazmatické koncentrace GLP-1 a GIP, zvyšuje se glukózodependentní produkce inzulinu a snižuje se sekrece glukagonu.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Absorpce účinné látky může být přibližně 87 %, což nesouvisí s příjmem potravy.

Průměrné množství léčiva distribuované po jednorázové dávce 100 mg se rovná 198 l. Podíl účinné látky vázané na plazmatické bílkoviny je malý a dosahuje sotva 38 %.

Až 80 % látky se vylučuje v nezměněné formě močí. Pouze až 15 % se může vyloučit stolicí. Metabolizuje se pouze malé množství léčiva.

Průměrný poločas rozpadu 100 mg perorálně podaného přípravku Januvia může být 12,5 hodiny. Rychlost renální clearance je 350 ml za minutu.

Přítomnost mírného nebo středně těžkého selhání ledvin u pacienta, stejně jako pokročilý věk pacienta, nemají klinický význam.

[ 3 ]

Dávkování a aplikace

Standardní dávka přípravku Januvia je 100 mg denně, užívaná najednou. Užívání léku není spojeno s příjmem jídla.

Pokud pacient z nějakého důvodu neužíval dávku léku včas, měl by co nejdříve užít předepsanou dávku léku. Neužívejte dvojnásobné množství přípravku Januvia najednou.

Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nevyžadují žádné změny v dávkování léku. Totéž platí pro starší pacienty.

Pravidla pro změnu dávkování přípravku Januvia u těžkého selhání ledvin nejsou známa, protože studie v této oblasti nebyly provedeny.

[ 6 ], [ 7 ]

Používejte Januvia během těhotenství

Nebyly provedeny žádné spolehlivé studie o účincích přípravku Januvia na těhotenství, kojení nebo zdraví plodu a dítěte. Z těchto důvodů se léčba přípravkem Januvia za výše uvedených okolností nedoporučuje.

Kontraindikace

Kontraindikace pro předepisování hypoglykemického léku Januvia mohou zahrnovat:

• zvýšená pravděpodobnost alergické reakce v těle;
• období těhotenství a kojení dítěte;
• Diabetes mellitus 1. typu;
• jevy diabetické ketoacidózy.

Lékaři navíc nedoporučují léčbu přípravkem Januvia pacientům mladším 18 let z důvodu nedostatku praktického výzkumu.

[ 4 ], [ 5 ]

Vedlejší efekty Januvia

Lék obvykle nezpůsobuje negativní účinky, bez ohledu na přítomnost jakýchkoli terapeutických kombinací s jinými hypoglykemickými látkami. Ve velmi vzácných případech byly pozorovány následující nežádoucí účinky:

• zánětlivé procesy v horních cestách dýchacích;
• bolesti hlavy;
• porucha střev;
• bolest kloubů;
• záchvaty nevolnosti nebo zvracení.

Laboratorní testy mohou prokázat zvýšení hladiny leukocytů a neutrofilů a také snížení hladiny alkalické fosfatázy. Oba ukazatele nehrají významnou roli a nelze je považovat za klinicky významné.

Předávkovat

Zvýšení jednorázové dávky přípravku Januvia na 800 mg v klinické studii neodhalilo žádné nežádoucí srdeční reakce. Nebyly pozorovány žádné další vedlejší účinky.

Užívání více než 800 mg léku najednou nebylo studováno.

Pokud je teoreticky připuštěna možnost předávkování přípravkem Januvia, měla by se hlavní pozornost zaměřit na symptomatickou a podpůrnou léčbu. Účinnost dialýzy je v tomto případě sporná.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakce s jinými léky

Během studií nebyly zjištěny žádné klinicky významné lékové interakce s přípravkem Januvia.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se uchovává při teplotě +15° až +30°C. Léčivé přípravky, včetně přípravku Januvia, nesmí být skladovány na místech přístupných dětem.

[ 13 ]

Skladovatelnost

Přípravek Januvia lze skladovat až 2 roky, poté musí být lék zlikvidován.

[ 14 ]