Ivadal

Ivadal je farmakologický lék s hypnotickým účinkem, patřící do skupiny imidazopyridinu. Z hlediska aktivity produkovaného amnestatického, anxiolytického, svalově relaxačního, antikonvulzivního a sedativního účinku má podobnosti se skupinou benzodiazepinů. Díky užívání léku se zkracuje doba usínání, snižuje se počet probuzení, prodlužuje se a zlepšuje se kvalita spánku.

Léčivý přípravek má potřebné vlastnosti, které ho umožňují právem zařadit mezi „ideální prášky na spaní“. I při užívání minimální požadované dávky zajišťuje rychlé usínání a zvyšování dávkování nezvyšuje sílu jeho účinku. To je odrazující prostředek pro ty, kteří trpí nespavostí, a brání jim v samostatném zvyšování dávky léku. V důsledku užívání tohoto prášku na spaní se člověk v noci budí mnohem méně často. Léčivý přípravek nezpůsobuje významné změny ve struktuře a fázích spánku. Jeho vliv na úroveň bdělosti během probuzení, na paměť, kognitivní funkce a rychlost reakce je minimální. A vysazení léku není spojeno s žádným zhoršením stavu pacienta.

Díky tomu je tento lék právem uznáván jako lídr na světovém trhu farmakologických produktů zaměřených na normalizaci zdravých spánkových procesů. Pokud se vyskytnou nějaké problémy se spánkem, pak se s užíváním Ivadalu stává skutečně plnohodnotným časem nočního odpočinku pro tělo od veškerého napjatého moderního rytmu života, problémů a nejrůznějších stresových situací, kterým může člověk během dne čelit.

Indikace Ivadal

Hlavní indikace pro použití přípravku Ivadal jsou dány potřebou léčby přechodné a situační nespavosti, která se projevuje komplexem symptomů, které se vyskytují ve vztahu ke všem procesům spojeným se spánkem: usínání, samotný spánek v jeho různých fázích a probuzení - v noci nebo příliš brzy.

Rozhodnutí o předepsání léků na spaní, včetně Ivadalu, by mělo předcházet komplexní zvážení stávajících faktorů souvisejících s poruchami spánku a důkladné studium anamnézy pacienta. V případě nutnosti může být vhodné upravit příčiny, které negativně ovlivňují zdravé spánkové procesy, včetně léků.

Pokud je nespavost pozorována po dobu jednoho týdne až 14 dnů, během nichž je prováděna vhodná léčba, může to sloužit jako důkaz buď poruchy centrálního nervového systému, nebo naznačuje přítomnost nějaké primární duševní poruchy. Aby bylo možné s jistotou konstatovat nebo naopak vyvrátit jejich existenci v každém konkrétním případě, je nutné zaznamenat možné změny způsobené tímto v důsledku pravidelného sledování stavu pacienta.

Potíže s usínáním, neklidný spánek a časté noční probouzení mohou být způsobeny tím, že se člověk nachází v depresivním stavu. Proto je pro určení projevů, které jsou depresí vlastní, nutné posoudit duševní stav osoby trpící nespavostí v určitých časových obdobích.

Indikace pro použití přípravku Ivadal jsou tedy opodstatněné v případech, kdy je nutné dosáhnout obnovení normálních spánkových procesů, které jsou způsobeny situačními a přechodnými poruchami. Pokud se nespavost objeví jako důsledek určitých anomálií duševní sféry nebo psychoemocionálního stavu osoby, je nutné léčbu zaměřit na základní onemocnění, jehož průvodním projevem jsou problémy se spánkem.

Formulář vydání

Forma uvolňování přípravku Ivadal je následující.

Tato prášky na spaní jsou dostupné ve formě podlouhlých tablet.

Tablety jsou potaženy bílým nebo téměř bílým filmem. Uprostřed každé tablety je půlicí rýha a na jedné straně je potisk „SN 10“.

Jedna tableta obsahuje zolpidem-tartarát v množství 10 miligramů.

Kromě této hlavní složky obsahuje složení:

• hypromelóza,
• sodná sůl karboxymethylškrobu, typ A,
• mikrokrystalická celulóza,
• monohydrát laktózy,
• stearát hořečnatý.

Skořápka se tvoří kombinací těchto komponent:

• hypromelóza,
• oxid titaničitý E171,
• makrogol 400.

Tablety jsou v blistrech, které jsou umístěny v kartonových krabičkách.

Blistry obsahují 7, 10, respektive 20 kusů.

V závislosti na počtu tablet v blistru obsahují kartonové krabičky spolu se složenou příbalovou informací s návodem k použití:

• 1 blistr se 7 tabletami,
• 2 blistry po 10 kusech,
• jeden blistr s 20 tabletami.

Farmakodynamika

Farmakodynamika Ivadalu spočívá v tom, že jeho terapeutické dávky po podání do těla vyvolávají účinek spočívající ve zkrácení doby potřebné k usínání. Účinek léku se také projevuje v hlubším a kvalitnějším spánku, což je pozitivní faktor pro snížení frekvence nočních probouzení.

Zvláštností farmakologického účinku složky zolpidemu, která je zásadní pro prospěšné vlastnosti Ivadalu, je...

Vliv prodloužení doby spánku ve 2. fázi. Tato fáze se vyznačuje výrazným zvýšením prahů vnímání smyslů, zejména sluchu. Čím lépe tedy člověk ve 2. fázi spí, tím menší je pravděpodobnost, že jakékoli, i drobné, náhodné zvuky mohou vést k náhlému probuzení. Účinek léku spočívá také v tom, že díky němu se prodlužují následující 3. a 4. fáze spánku, které se často sdružují pod jedno označení - tzv. delta spánek. Právě delta spánek neboli hluboký spánek trvá většinu celé doby nočního odpočinku. Kvalita a délka této fáze spánku je velmi důležitá pro dobrý odpočinek, doplnění energetického výdeje těla během dne, stejně jako pro sílu, fyzickou i psychickou, a pro obnovu nervového systému.

Farmakodynamika Ivadalu se tedy vyznačuje tím, že pod jeho vlivem v těle dochází především k hypnotickému účinku, ale také k sedativním, myorelaxačním, amnestickým, anxiolytickým a antikonvulzivním projevům.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika Ivadalu ve vztahu k procesu absorpce léčiva se projevuje tím, že léčivo po perorálním podání má biologickou dostupnost 70%. V krevní plazmě je maximální koncentrace zaznamenána v časovém intervalu od půl hodiny do 3 hodin po vstupu do těla.

Zolpidem je v terapeutickém dávkovém rozmezí lineárně distribuován. Ve významné míře (o něco více než 90 %) se váže a tvoří sloučeninu s proteiny obsaženými v krevní plazmě. Ukazatel charakterizující distribuční objem u dospělých je 0,54 ± 0,02 l/kg.
Léčivo se metabolizuje převážně v ledvinách - 60 %, a ve střevním traktu - přibližně 40 %, stejně jako v játrech. V porovnání s játry má specifickou vlastnost, že pod jeho působením nejsou indukovány jaterní enzymy.

Zolpidem se vylučuje po přeměně na neaktivní metabolity. Eliminační poločas je typicky přibližně dvě a půl hodiny (0,7 až 3,5).

Starší věk pacientů způsobuje takový farmakokinetický rys, jako je snížení jaterní clearance tohoto léku. Charakteristické změny hodnot, které jsou s tím spojeny, se vyznačují tendencí ke zvýšení maximální koncentrace přibližně o polovinu, zatímco poločas rozpadu může být 3 hodiny. Změny směrem ke snížení se týkají i distribučního objemu. U starších pacientů je to 0,34 ± 0,05 l/kg.

Během podávání Ivadalu lidmi s renálním selháním lze zaznamenat mírné snížení clearance léku. Tento jev nezávisí na tom, zda byly provedeny hemodialýzy. Zolpidem se během hemodialýzy ani jiných typů dialýzy neodstraňuje.

V případě dysfunkce jater se biologická dostupnost léčiva zvyšuje, clearance se snižuje a poločas se prodlužuje na 10 hodin.

Farmakokinetika přípravku Ivadal má řadu charakteristických rysů a může se u pacientů různého věku a za přítomnosti určitých onemocnění v anamnéze projevovat odlišně, což určuje specifičnost procesů probíhajících v těle po užití tohoto léku.

[ 3 ]

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování přípravku Ivadal zahrnuje perorální podávání. Lék by měl být užit co nejdříve před spaním nebo během pobytu v posteli.

Dávkování na začátku léčby by mělo být vždy co nejnižší, aby se dosáhlo vhodného poměru dávek a dostatečné míry příznivého účinku na stav pacienta. Je třeba zde poznamenat, že k dosažení optimální rovnováhy mezi dávkami léku a silou a účinností účinku, který vyvolává, by se nikdy nemělo překročit horní hranice maximálního přípustného množství za den. Tato hodnota pro dospělé je 10 miligramů.

V případech dysfunkce jater, u starších pacientů a v oslabeném stavu se počáteční dávka snižuje na polovinu - 5 mg. Překročení 10miligramové denní dávky je povoleno pouze tehdy, pokud je klinický účinek užívání léku nedostatečný. Důležité je, že to je možné pouze tehdy, je-li zaznamenána dobrá snášenlivost léku.

Léčba přípravkem Ivadal by měla mít minimální délku trvání: od několika dnů do 4 týdnů, s obdobím snižování dávky v tomto časovém období. Léčebné kúry přesahující extrémně regulované doby lze předepisovat s mimořádnou opatrností po opakovaném klinickém vyšetření stavu pacienta.

Přechodnou nespavost, například způsobenou změnami časových pásem během cestování, lze léčit užíváním léku po dobu 2 až 5 dnů. Situační nespavost, která se může objevit v důsledku určitých psychotraumatických situací, vyžaduje 2–3 týdny léčby.

Krátkodobé užívání přípravku Ivadal nevyžaduje postupné vysazování léku. Po dlouhodobé léčbě by měla být dávka nejprve postupně snižována, aby se zabránilo opětovnému výskytu nespavosti, a to až do úplného vysazení léku.

Způsob aplikace a dávkování upravují základní pravidla a principy, jejichž dodržováním je možné dosáhnout maximálního pozitivního účinku přípravku Ivadal a minimalizovat riziko výskytu všech druhů doprovodných negativních jevů.

[ 5 ]

Používejte Ivadal během těhotenství

Užívání Ivadalu během těhotenství je zařazeno na seznam zakázaných léků během prvního trimestru těhotenství. V současné době neexistuje dostatek spolehlivých a jednoznačných vědecky podložených údajů potvrzených všemi potřebnými studiemi o užívání tohoto léku těhotnými ženami. Z tohoto důvodu se doporučuje zdržet se užívání Ivadalu v následujícím 2. a 3. trimestru.

Zde nelze ignorovat skutečnost, že vysoké dávky léku během 2. a 3. trimestru mohou vést k tak škodlivému výsledku, jako je zamrznutí plodu a způsobit změny ve frekvenci jeho srdečních kontrakcí. Pokud jde o pozdější termíny, blíže k době, kdy by mělo dojít k ukončení porodu, je i malé množství účinných látek benzodiazepinové skupiny plné toho, že se u dítěte může vyvinout axiální hypotenze, arteriální hypotenze, apnoe nebo přechodná respirační deprese, hypotermie a poruchy sacího reflexu.

Kromě toho může zneužívání léků na spaní nebo sedativ v pozdním těhotenství vést k fyzické závislosti u dítěte a souvisejícímu abstinenčnímu syndromu v poporodním období. To následně způsobuje zvýšenou dráždivost a třes u novorozence, které se mohou objevit i po narození.

Zolpidem - hlavní složka přípravku Ivadal - se v určitém množství může vylučovat do mateřského mléka během kojení. Z tohoto důvodu by se lék neměl užívat ani během těhotenství a kojení.

Ženy v reprodukčním věku, které užívají tento lék, by se měly v případě otěhotnění nebo plánování dítěte poradit se zdravotnickým pracovníkem, který jim pomůže určit, zda je užívání přípravku Ivadal během těhotenství opodstatněné.

Pokud je podávání přípravku Ivadal ve 2. a 3. trimestru těhotenství diktováno vysokou mírou účelnosti, je nutné pečlivě zvážit, porovnat a vyhodnotit poměr očekávaného příznivého výsledku pro ženu, která se připravuje na otěhotnění, a možných negativních důsledků pro normální vývoj a zdraví budoucího dítěte.

Kontraindikace

Navzdory všem výhodám a účinnosti léku, pokud jde o zlepšení procesů a kvality spánku, existují určité kontraindikace pro užívání přípravku Ivadal, které budeme uvažovat níže.

Tato prášky na spaní nejsou vhodné k použití v případech akutního nebo těžkého respiračního selhání, stejně jako při syndromu spánkové apnoe.

Aby se předešlo možnému vzniku encefalopatie, měl by být Ivadal vyloučen ze seznamu léčivých přípravků předepsaných v případě chronického nebo akutního selhání jater.

Lék není povolen u dětí a dospívajících mladších 18 let.

Důrazně se doporučuje zdržet se užívání přípravku Ivadal během prvního trimestru těhotenství.

Lék je považován za nepřijatelný pro předepisování z důvodu vrozené galaktosemie, syndromu malabsorpce galaktózy nebo glukózy a deficitu laktázy.

Dalším faktorem, který určuje zákaz užívání přípravku Ivadal, je přítomnost přecitlivělosti na složky obsažené v jeho složení.

Vzhledem k tomu, že se může vyvinout závislost na zolpidemu, je třeba věnovat zvláštní pozornost případům, kdy je lék předepsán pacientům s těžkou pseudoparalytickou myastenií (astenická bulbární obrna), a dále při poruše funkce jater, chronickém alkoholismu, drogové závislosti nebo jiných typech závislosti.

Spací pilulky na bázi aktivní složky zolpidem nejsou zahrnuty v seznamu léků na předpis pro hlavní léčbu duševních onemocnění a užívání přípravku Ivadal, pokud se u pacienta vyskytnou příznaky depresivního stavu, stejně jako jiných sedativních a hypnotických farmakologických látek, by mělo být prováděno se zvláštní opatrností.

Kontraindikace užívání Ivadalu se, jak se ukazuje, liší v poměrně široké škále případů, kdy může být příznivý účinek jeho užívání výrazně vyvážen možností nejrůznějších doprovodných negativních jevů. Proto je před užitím léku nutné pečlivě zvážit všechna „pro“ a „nevýhody“.

Vedlejší efekty Ivadal

Nežádoucí účinky přípravku Ivadal jsou do značné míry určeny dávkami léku a individuálními reakcemi těla pacienta v každém konkrétním případě. Centrální nervový systém je obzvláště náchylný k nežádoucím účinkům, a to zejména u starších pacientů.

Negativní reakcí centrálního nervového systému na užívání Ivadalu se často stává nadměrná ospalost, výskyt stavů podobných intoxikaci, bolesti hlavy, závratě. Místo příznivého účinku na zlepšení spánkových procesů může v některých případech zhoršit nespavost. Může se vyvinout anterográdní amnézie, která je někdy doprovázena poruchami chování. Droga může také působit jako halucinogen, vyvolávat noční můry během spánku, vést ke zmatenosti, nadměrnému vzrušení a zvýšené podrážděnosti.

Škodlivým účinkem přípravku Ivadal na orgány vidění může být výskyt diplopie, která se projevuje dvojitým viděním objektů během vizuálního vnímání.

Trávicí systém často reaguje na účinky léku nevolností, zvracením, bolestmi břicha a průjmem.

Mezi nežádoucí účinky přípravku Ivadal patří také svalová slabost, zvýšená únava, nadměrné pocení, vyrážky a svědění kůže. Je možné se vyvinout alergickou reakci ve formě kopřivky a angioedému.

Nežádoucí účinky se tedy mohou vyskytnout vždy a v poměrně velkém počtu jejich projevů. Aby byl příznivý účinek léku co nejúplnější a pozitivní pro stav pacienta, a nezpůsobil žádné nežádoucí následky, měl by být jeho příjem zahájen pouze po konzultaci a na základě doporučení lékaře.

[ 4 ]

Předávkovat

Příznaky, které se objevují při překročení maximálních přípustných dávek léku, se projevují v podobě jevů, které vznikají v důsledku útlumu CNS. Porucha vědomí se může projevovat v mírných formách, ve formě inhibice a zmatenosti, nebo se jedná o jevy spojené s výskytem těžké poruchy vědomí, případně i komatózního stavu.

Předávkování přípravkem Ivadal je také spojeno s rizikem vzniku arteriální hypertenze a respirační deprese.

Pro léčbu v období kratším než jednu hodinu po požití nadměrné dávky léku, pokud osoba neztratila vědomí, je prvním krokem vyvolání zvracení. Pokud to není možné nebo je-li pacient v bezvědomí, je nutné vypláchnout žaludek. Po více než jedné hodině se do jícnu zavede sonda.

Pokud je postižený při vědomí, je třeba perorálně užít aktivní uhlí, aby se snížila absorpce zolpidemu.

Terapie a léčba v případě předávkování je symptomatická a jejím cílem je podpořit základní životně důležité funkce těla – funkci dýchacího a kardiovaskulárního systému.

Závažné předávkování může vyžadovat použití léku, jako je flumazenil, což je antagonista benzodiazepinových receptorů. Jeho užívání je však spojeno s rizikem záchvatů. Toto riziko je obzvláště vysoké u pacientů s epilepsií.

Předávkování, ať už během užívání samotného Ivadalu nebo v kombinaci s jinými léky a látkami, které utlumují nervový systém, včetně alkoholu, může ohrozit život pacienta.

[ 6 ], [ 7 ]

Interakce s jinými léky

Interakce přípravku Ivadal s jinými léky se skládají z řady kombinací, ve kterých může lék vykazovat určité nežádoucí účinky v těle pacienta.

Je nepřijatelné užívat Ivadal v kombinaci s ethanolem. Po celou dobu léčby tímto lékem je nutné vyloučit léky obsahující ethylalkohol a také se zdržet konzumace alkoholu.

Velká opatrnost je nutná při užívání v kombinaci s léky, které tlumí funkce centrálního nervového systému - anxiolytika a sedativní léky, antidepresiva se sedativními vlastnostmi, barbituráty, neuroleptika, deriváty morfinu (jako jsou léky proti kašli a opioidní analgetika). Kombinace s antiepileptiky, sedativy s antihistaminikovými vlastnostmi a farmakologickými látkami s centrálním hypotenzním účinkem by měly vyžadovat zvýšenou pozornost.

Kombinace Ivadalu s buprenorfinem je negativní faktor, který způsobuje zvýšenou pravděpodobnost respirační deprese, jejímž nejhorším důsledkem může být fatální výsledek.

V kombinaci s ketokonazolem, silným inhibitorem CYP3A4, zolpidem poněkud zesiluje jeho sedativní účinek.

Rifampicin, který je induktorem CYP3A4, urychluje metabolické procesy zolpidemu v játrech a vede ke snížení jeho účinnosti v důsledku snížení jeho koncentrace v krevní plazmě.

Jak vidíme, interakce s jinými léky mohou být velmi rozmanité. Některé z nich přispívají k určitému zesílení pozitivního účinku, který Ivadal vyvolává, zatímco jiné naopak dokáží způsobit takové změny ve farmakologickém účinku Ivadalu, že určitým způsobem snižují účinnost jeho užívání.

[ 8 ], [ 9 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování naznačují, že lék by měl být uchováván na místě, kde je udržována konstantní okolní teplota nepřesahující 25 stupňů Celsia. Toto skladovací místo by také mělo být pro děti nepřístupné.

[ 10 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti: 4 roky.