Imigrant

Imigran - lék na migrény, je selektivní agonista receptorů serotoninu 5HT1.

[1], [2]

Indikace Imigrant

Lék je určen k rychlé úlevě od bolesti při migrénách (s aurou i bez aury).

[3], [4]

Formulář vydání

Je k dispozici v tabletách po 6 kusech v blistrovém desce (1 blistr k obalu PM), nebo na 2 ks na blistru (vyznačující se tím, že balení obsahuje tři blistry desku).

[5]

Farmakodynamika

Sumatriptan je selektivní agonista 5HT receptorů (1D), aniž by ovlivňoval jiné 5HT receptory. Koncové údaje se nacházejí hlavně uvnitř kraniálně-mozkových cév.

Během experimentálních testů bylo zjištěno, že sumatriptan má selektivní vazokonstrikční účinek na cévy umístěné uvnitř systému krční tepny, aniž by působil na krevní oběh v mozku. Prostřednictvím karotických arterií krev dosáhne intra-, stejně jako extrakraniálních tkání (například na membrány mozku), jejichž expanze v cévách vede k vzniku migrény.

Pomocí experimentálních testů bylo možné dodatečně odhalit inhibiční vlastnosti aktivní složky vzhledem k funkci trigeminálního nervu. Prostřednictvím těchto dvou mechanismů se objevuje anti-migrační účinek sumatriptanu.

Účinky léku začínají půl hodiny po perorálním podání léků (v množství 100 mg).

[6], [7], [8]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se složka rychle absorbuje po 45 minutách a dosáhne 70% maximální hodnoty. Maximální plazmatický index v dávce 100 mg je v průměru 45 ng / ml. Úroveň biologické dostupnosti s vnitřním příjmem tablety je 14% (částečně kvůli systémovému metabolismu a částečně díky neúplné absorpci).

U plazmatických proteinů je syntéza slabá (14-21%) a průměrná úroveň distribučního objemu je 17 litrů. Průměrný celkový clearance je přibližně 1160 ml / min. V ledvinách je průměr kolem 260 ml / min.

Klírens mimo ledviny je asi 80% z celkového množství, což umožňuje stanovení vylučování sumatriptanu především ve formě produktů rozpadu. Hlavním z nich je indol acetický analog aktivní složky. Vylučuje se v moči (v něm je definována jako volná kyselina, stejně jako glukuronid konjugovaný s látkou) a nemá aktivitu 5HT1 ani 5HT2. Jiné produkty rozpadu nejsou identifikovány.

Farmakokinetické vlastnosti podávaného sumatriptanu se během migrénového záchvatu mírně liší.

[9], [10], [11], [12], [13]

Používejte Imigrant během těhotenství

Předepisování těhotným ženám je povoleno pouze s ohledem na možnou pomoc matky ve vztahu k riziku vývoje negativních symptomů u plodu.

Je známo, že když do vstupu účinné látky pronikne do mateřského mléka. Snížit dopad na dítě může být, pokud do 12 hodin po jídle drogy nekojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• nesnášenlivost složek prvku léčivého přípravku;
• anamnéza infarktu myokardu a dále spontánní anginy pectoris, onemocnění koronární arterie, periferní vaskulární patologie nebo příznaky, které jsou charakteristické pro IHD;
• anamnéza dočasné poruchy cirkulace v mozku nebo mrtvice;
• závažný nebo mírný stupeň zvýšení krevního tlaku nebo mírná forma nekontrolovaného zvýšení krevního tlaku;
• těžké selhání jater;
• souběžně s inhibitory MAO - zahájení užívání Imigranu je povoleno nejméně 2 týdny po ukončení podávání inhibitorů;
• dětí a dospívání, protože neexistují žádné informace o bezpečnosti a účinnosti užívání drog v kategorii lidí, kteří jsou léčeni výše.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20]

Vedlejší efekty Imigrant

Podle klinických studií byly tyto nežádoucí účinky identifikovány:

• orgány Národního shromáždění: často pocit ospalosti nebo závratě a navíc citlivostní porucha (včetně hypoestézie a parestézie);
• orgány CCC: často přechodné zvýšení hladiny krevního tlaku (bezprostředně po použití pilulky) a navíc křehnutí krve;
• respirační orgány: často dochází k dušnosti;
• trávící systém: u některých pacientů se často objevilo zvracení s nevolností, ačkoli dosud nebyla zjištěna souvislost s užíváním drog;
• pojivové tkáně, svaly a kostra: většina z těchto příznaků jsou dočasné, i když mohou být intenzivní a působí na různé části těla (včetně hrdla a hrudní kosti) - často se objeví svalová bolest nebo pocit tíhy;
• Celkové poruchy: často se objeví bolestivé pocity, pocit tahu, tlaku a přidání chlad nebo teplo (projevy jsou obvykle dočasné, i když někdy jsou intenzivní a může postihnout různé části těla (včetně těch z hrdla k hrudní kosti)). Často se vyskytuje těžká únava nebo pocit slabosti (tyto projevy jsou také dočasné a obvykle mají mírný nebo mírný stupeň závažnosti);
• Výsledky analýz: v indikátorech funkčních studií jater došlo pouze k malým změnám.

Výsledky postmarketingového výzkumu:

• imunita: zvýšená citlivost (od kožních reakcí až po případy anafylaxe);
• orgány Národního shromáždění: vzhled záchytů. V některých případech se takové příznaky objevily u lidí s tendencí k křečemi nebo s přítomností v anamnéze podmínek, které by mohly vést k takovým útokům; Navíc také vývoj dystonie, třesu, nystagmus nebo scotomu;
• vizuální orgány: rozvoj diplopie nebo blikání, zhoršení zrakové ostrosti a také ztráta zraku (obvykle přechodná). Podobné poruchy se mohou objevit i kvůli samotnému záchvatu migrény;
• orgány CCC: vývoj tachykardie, angina pectoris nebo bradykardie, zvýšení srdeční frekvence, rytmus poruchy, přechodné ischemické změny na EKG, křeče koronárních cév, snížení krevního tlaku, infarktu myokardu, Raynaudův syndrom;
• trávicí orgány: rozvoj průjmu nebo ischemické formy kolitidy;
• spojivové tkáně, kostra a svalstvo: bolesti kloubů, ischias cervikální;
• duševní poruchy: pocit vzrušení;
• podkožní tkáň a kůže: rozvoj hyperhidrózy.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Dávkování a aplikace

Je zakázáno vypít tablety jako profylaktickou látku proti útoku. Je také zakázáno překročit doporučené dávkování.

Nejlepší čas na podání pilulky - okamžitě po nástupu záchvatu, ale lék bude účinný v jakékoliv fázi.

Obvykle je lék předepsán v dávce 50 mg (velikost první pilulky). Někdy je povoleno dávku zvýšit na 2 tablety (100 mg).

Pokud nemáte žádný účinek, nemůžete užít novou dávku během stejného záchvatu migrény. Příští tabletka může být přijata až po nástupu nového útoku.

Za přítomnosti reakce na první dávku, avšak s následným obnovením migrénových projevů se může druhá tableta používat během dalších 24 hodin s minimálním intervalem mezi dvěma hodinami. Obecně platí, že den (během 24 hodin) může trvat ne více než 300 mg léku.

Vezměte pilulku úplně a myjte je vodou.

[27], [28]

Předávkovat

Při perorálních dávkách vyšších než 400 mg se objevily pouze příznaky nežádoucích účinků. Při rozvoji předávkování trvá nejméně 10 hodin sledování pacienta při provádění standardních podpůrných postupů.

Neexistují žádné informace o účincích peritoneální dialýzy nebo hemodialýzy na parametry aktivní složky léčiva.

[29], [30], [31], [32], [33]

Interakce s jinými léky

Neexistují žádné informace o interakci léčiva s alkoholickými nápoji, ale navíc flunarizinom, propranololem, stejně jako pizotifenomem.

Omezené informace jsou k dispozici o kombinovaném použití s léčivy, které obsahují ergotamin nebo jiné agonisty 5-HT1 receptoru / tryptonu. Teoreticky se může vyvinout prodloužený vazospastický účinek, v důsledku čehož je zakázáno kombinovat takové léky. Není známo, jaké by mělo být trvání v intervalu mezi příjmem těchto léků - závisí to na typu léků a také jejich dávkování. Vzhledem k tomu, že vlastnosti ergotaminu a agonistů tryptanů / receptorů 5-HT1 mohou být imigranem zvýšeny, je třeba před jejich příjmem pozorovat 24hodinový interval.

V tomto případě, je obsah léčiva ergotamin není možné použít více než 6 hodin po požití Imigran a agonisté triptany / receptor 5-HT1 - do 24 hodin po použití Imigran.

K dispozici jsou jednolůžkové postmarketingová zmínky o tom, že pacienti vyvinuli toxicitu (včetně projevů neuromuskulární poruchy, změny duševního stavu a viscerální nestability) serotoninu s kombinací léčiv se selektivními inhibitory serotoninu reverzní zachycení. K dispozici jsou také údaje o výskytu výše uvedené patologie v kombinaci s triptany noradrenalinu a inhibitorů zpětného vychytávání, reverzní.

[34], [35], [36], [37], [38]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek je uchováván v uzavřených prostorech pro děti za standardních podmínek pro léky. Teplota - ne více než 30 ° С.

[39], [40], [41], [42]

Skladovatelnost

Přípravek Imigran se smí užívat do 3 let od data výroby léku.

[43]