Imigran

Imigran je lék k léčbě migrény a je selektivním agonistou serotoninových 5HT1 receptorů.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Imigran

Léčivý přípravek je indikován k rychlé úlevě od bolesti během migrén (s aurou i bez ní).

[ 3 ]

Formulář vydání

Vyrábí se v tabletách, 6 kusů v blistru (1 blistr v balení s lékem) nebo 2 kusy v blistru (přičemž balení obsahuje 3 blistrové destičky).

[ 4 ]

Farmakodynamika

Sumatriptan je selektivní agonista 5HT receptorů (1D), aniž by ovlivňoval jiné 5HT receptory. Tato zakončení se nacházejí převážně uvnitř lebečních cév.

Během experimentálních testů bylo zjištěno, že sumatriptan má selektivní vazokonstrikční účinek na cévy nacházející se v systému karotických tepen, aniž by ovlivňoval krevní oběh v mozku. Prostřednictvím karotických tepen se krev dostává do intrakraniálních a extrakraniálních tkání (například mozkových plen), jejichž rozšíření cév vede k výskytu migrény.

Experimentální testy dále odhalily inhibiční vlastnosti účinné látky ve vztahu k funkci trojklanného nervu. Právě prostřednictvím těchto dvou mechanismů sumatriptan vyvíjí svůj antimigrénový účinek.

Léčivý účinek nastupuje půl hodiny po perorálním podání léku (v množství 100 mg).

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Při perorálním podání se složka rychle vstřebává a po 45 minutách dosahuje 70 % maximální hladiny. V průměru je maximální plazmatická hladina při dávce 100 mg 45 ng/ml. Biologická dostupnost při perorálním podání je 14 % (částečně v důsledku presystémového procesu výměny a částečně v důsledku neúplné absorpce).

Syntéza plazmatických bílkovin je slabá (14-21 %) a průměrná úroveň distribučního objemu je 17 litrů. Průměrná celková clearance je přibližně 1160 ml/min a v ledvinách je průměrná hodnota přibližně 260 ml/min.

Extrarenální clearance je přibližně 80 % celkové hodnoty, což umožňuje stanovit vylučování sumatriptanu převážně ve formě produktů rozpadu. Hlavním z nich je indoleacetátový analog účinné látky. Vylučuje se močí (ve které je stanoven jako volná kyselina a také konjugován s glukuronidovou látkou) a nemá žádnou 5HT1 ani 5HT2 aktivitu. Jiné produkty rozpadu nebyly identifikovány.

Farmakokinetické vlastnosti perorálně podaného sumatriptanu se během migrenózního záchvatu mění jen málo.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Je zakázáno užívat pilulky jako preventivní opatření proti záchvatu. Je také zakázáno překračovat doporučené dávkování.

Nejlepší čas na užití pilulky je ihned po začátku záchvatu, ale lék bude účinný v jakékoli fázi.

Obvykle se lék předepisuje v dávce 50 mg (velikost 1 tablety). Někdy je povoleno dávku zvýšit na 2 tablety (100 mg).

Pokud se nedostaví žádný účinek, neužívejte novou dávku během stejného záchvatu migrény. Další tabletu lze užít až po nástupu nového záchvatu.

Pokud se objeví reakce na první dávku, ale následně se projevy migrény znovu objeví, je možné užít druhou tabletu během následujících 24 hodin, přičemž minimální interval mezi dávkami by měl být 2 hodiny. Celkem nelze užít více než 300 mg léku denně (během 24 hodin).

Tablety se užívají celé a zapíjejí se vodou.

[ 19 ]

Používejte Imigran během těhotenství

Předepisování těhotným ženám je povoleno pouze s ohledem na možnou pomoc matce ve vztahu k riziku vzniku negativních symptomů u plodu.

Je známo, že při subkutánním podání léčivé látky proniká do mateřského mléka. Účinek na dítě může být snížen, pokud dítě není kojeno po dobu 12 hodin po užití léku.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• nesnášenlivost složek léku;
• anamnéza infarktu myokardu, stejně jako spontánní angina pectoris, ischemická choroba srdeční, patologie v periferní cévní oblasti nebo příznaky charakteristické pro ischemickou chorobu srdeční;
• anamnéza dočasné poruchy mozkového oběhu nebo mrtvice;
• závažné nebo středně závažné zvýšení krevního tlaku nebo mírné nekontrolované zvýšení krevního tlaku;
• těžké stadium selhání jater;
• užívání současně s inhibitory MAO – užívání přípravku Imigran je povoleno začít nejméně 2 týdny po ukončení užívání inhibitorů;
• dětství a dospívání, jelikož dosud neexistují žádné informace o bezpečnosti a účinnosti užívání léků u výše popsané kategorie pacientů.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Vedlejší efekty Imigran

Podle klinických studií byly zjištěny následující nežádoucí účinky:

• orgány nervového systému: často se vyskytuje pocit ospalosti nebo závratí, stejně jako smyslové poruchy (včetně hypestezie a parestézie);
• orgány kardiovaskulárního systému: často se objevuje přechodné zvýšení krevního tlaku (ihned po užití pilulky) a také nával krve;
• dýchací systém: často se vyskytuje dušnost;
• trávicí systém: u některých pacientů se často objevilo zvracení a nevolnost, ačkoli souvislost s užíváním drog dosud nebyla prokázána;
• pojivová tkáň, svaly a kostra: tyto projevy jsou obvykle dočasné, i když mohou být intenzivní a postihovat různé části těla (včetně krku a hrudní kosti) - často se objevuje bolest svalů nebo pocit tíhy;
• celkové poruchy: často se objevují bolestivé pocity, pocit napětí, stlačení a také chlad nebo teplo (projevy jsou obvykle dočasné, i když někdy intenzivní a mohou postihnout různé části těla (včetně krku a hrudní kosti)). Často se vyskytuje silná únava nebo pocit slabosti (tyto projevy jsou také dočasné a obvykle mají střední nebo mírný stupeň závažnosti);
• výsledky testů: občasné drobné změny ve výsledcích testů jaterních funkcí.

Výsledky postmarketingových studií:

• imunita: zvýšená citlivost (od kožních reakcí až po případy anafylaxe);
• orgány nervové soustavy: výskyt záchvatů. V některých případech se tyto příznaky vyskytly u osob se sklonem k záchvatům nebo s anamnézou stavů, které by mohly k takovým záchvatům vést; dále se mohl vyskytnout rozvoj dystonie, tremoru, nystagmu nebo skotomu;
• zrakové orgány: rozvoj diplopie nebo blikání, zhoršení zrakové ostrosti a také ztráta zraku (obvykle dočasná). Tyto poruchy se však mohou objevit i v důsledku samotného migrénového záchvatu;
• orgány kardiovaskulárního systému: rozvoj tachykardie, anginy pectoris nebo bradykardie, zvýšená srdeční frekvence, poruchy rytmu, dočasné ischemické změny parametrů EKG, křeče koronárních cév, snížený krevní tlak, infarkt myokardu, Raynaudův syndrom;
• trávicí orgány: rozvoj průjmu nebo ischemické formy kolitidy;
• pojivové tkáně, kostra a svaly: bolest kloubů, cervikální radikulitida;
• duševní poruchy: pocit vzrušení;
• podkožní tkáně a kůže: rozvoj hyperhidrózy.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Předávkovat

Při perorálním podání dávek přesahujících 400 mg se vyskytly pouze příznaky nežádoucích účinků. V případě předávkování je nutné pacienta sledovat po dobu nejméně 10 hodin a zároveň provádět standardní podpůrné postupy.

Nejsou k dispozici žádné informace o vlivu peritoneální dialýzy nebo hemodialýzy na parametry aktivní složky léčiva.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interakce s jinými léky

Nejsou k dispozici žádné informace o interakci léku s alkoholickými nápoji, stejně jako s flunarizinem, propranololem a pizotifenem.

O kombinovaném užívání s léky obsahujícími ergotamin nebo jiné agonisty triptanu/5-HT1 receptoru existují omezené informace. Teoreticky se může vyvinout prodloužený vazospastický účinek, a proto je kombinování těchto léků zakázáno. Není známo, jak dlouhý by měl být interval mezi dávkami těchto léků – záleží na typu léků a jejich dávkování. Vzhledem k tomu, že vlastnosti ergotaminu a agonistů triptanu/5-HT1 receptoru mohou být zesíleny přípravkem Imigran, je nutné před užitím druhého z nich dodržet 24hodinový interval.

Zároveň je zakázáno užívat léky obsahující ergotamin do 6 hodin po užití přípravku Imigran a agonisty triptanů/5-HT1 receptorů do 24 hodin po užití přípravku Imigran.

Existují ojedinělé postmarketingové zprávy o pacientech, u kterých se při kombinaci léku se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu vyvinula intoxikace serotoninem (projevy zahrnují neuromuskulární poruchy, duševní změny a viscerální nestabilitu). Existují také zprávy o výskytu výše zmíněné patologie při kombinaci triptanů s norepinefrinem a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu.

[ 24 ], [ 25 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se uchovává mimo dosah dětí za standardních podmínek pro léčivé přípravky. Teplota – ne vyšší než 30 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Skladovatelnost

Imigran je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léku.