Okamžitě

Immar je antimalarikum.

[1]

Indikace Okamžitě

Doporučuje se při odstraňování formy revmatoidní artritidy (také juvenilní typ), SLE a DHQ, a kromě dermatitidy, která se vyvinula působením slunečního záření (nebo zhoršení projevů nemoci).

Potlačením nebo léčení akutní ataky malárie vyvolal plazmodium wiwaxia, Plasmodium oválu a P.malariae, a navíc citlivé kmeny bakterií plazmodium falciparum. Rovněž s radikální terapií malárie, která je vyvolána citlivými kmeny bakterie plasmodium falciparum.

[2], [3]

Formulář vydání

Vyráběné v tabletách - 10 kusů na blistrové desce. V jednom svazku - 3 blistry.

[4], [5]

Farmakodynamika

V malárii komponenty (chlorochin a hydroxychlorochin) má několik farmakologické účinky, které jsou odpovědné za jejich léčivé účinky v procesu odstraňování revmatických patologií (ale role těchto mechanismů zůstává nejasný).

Mezi prokázané účinky - reagovat s thiolovými skupinami, měnící se projevy aktivity enzymu (mezi těmito fosfolipázy, proteázy, NADH reduktázy hemoprotein C, a kromě hydroláz cholinesteráz), syntézu DNA. Kromě toho - normalizace lysozomální membrány, zpomaluje proces tvorby skleníkových plynů, a kromě fagocytózy, chemotaxe polymorfonukleárních buněk. Zároveň jsou schopni interferovat s vazbou IL-1 monocytů a zpomalovat uvolňování superoxidu neutrofily.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Farmakokinetika

Farmakokinetické vlastnosti, mechanismus účinku, jakož i proces metabolismu hydroxychlorochinu jsou podobné účinkům chlorochinu. Po konzumaci léků se hydroxychlorochin rychle a téměř úplně vstřebává. Během testování na dobrovolnících, kteří užívali jednu dávku léčiva (400 mg), bylo zjištěno, že maximální hodnota látky je v rozmezí 53-208 ng / ml a průměrná hodnota je 105 ng / ml. Průměrná doba potřebná k dosažení maximálního plazmatického indexu je 1,83 hodiny.

Poločas rozpadu závisí na době, která uplynula od okamžiku spotřeby: 5.9 hodiny (vrchol 10 hodin), 26.1 hodin (vrchol 10-48 hodin) a 299 hodin (vrchol 48- 504 hodin).

Související sloučeniny s produkty rozkladu jsou distribuovány ve všech tkáních těla a vylučovány hlavně močí. Existuje test, který ukázal, že po 24 hodinách od podání léku bylo odebráno pouze 3% dávky.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Dávkování a aplikace

Lék je třeba konzumovat perorálně. Dospělí, a s ním i starší požadované minimální dávky, která dává účinku léku (není dovoleno, aby to bylo nad 6,5 mg / kg (výpočet se provádí na základě ideální a není ve skutečnosti stávající hmotnosti) na den a je obvykle 200 nebo 400 mg).

Lidé, kteří mají dovoleno konzumovat 400 mg léku denně - v počáteční fázi by měla být tato dávka rozdělena na 2 oddělené recepce. Pokud nejsou žádné známky známky zlepšení, je možné snížit na 200 mg. Pokud lék účinkuje, můžete zvýšit denní dávku na udržení na hodnotu 400 mg.

Děti mají předepsané minimálně účinné denní dávky (nejvýše 6,5 mg / kg ideální hmotnosti). Z tohoto důvodu je zakázáno předepisovat léčbu 200 mg tabletům dětem, jejichž ideální hmotnost je nižší než 31 kg.

Během eliminace záchvatů malárie - u dospělých se dávka ve stejných dnech týdne rovná 400 mg. U dětí (děti s hmotností indikátor 31+ kg) - týdenní dávka pro potlačení útoku rovnající se 6,5 mg / kg, která je však na základě hmotnosti, nesmí překročit doporučenou dávka pro dospělé.

Pokud to okolnosti dovolí, měla by být léčba zahájena 2 týdny před výjezdem do oblasti distribuce endemie. V případě neexistence takové možnosti pro dospělé přiřazena zatížení dvojité dávce (800 mg), a pro děti - 12,9 mg / kg hmotnosti (ale ne více než 800 mg), který je rozdělen na dvě samostatné příjem v intervalu 6 hodin. Potlačení terapie by mělo pokračovat 8 týdnů poté, co osoba opustila endemickou oblast.

Léčba v případě akutních malarických záchvatů. Velikost počáteční dávky pro dospělé je 800 mg a následně 400 mg každých 6 až 8 hodin po dobu dalších 2 dnů (celkově se získá 2 g účinné složky léčiva). Jako účinnou alternativu můžete použít jednu dávku LS v dávce 800 mg. Můžete se na to spolehnout, vzhledem k hmotnosti (jako u dítěte).

Děti s ideální tělesnou hmotností 31 kg - celková dávka je 32 mg / kg (ale maximálně 2 g), měla by být podána po dobu 3 dnů s přihlédnutím k následujícím přírůstkům:

• počáteční - 12,9 mg / kg (ale s jednou dávkou nepřesahující 800 mg);
• 2 - 6,5 mg / kg (ale maximálně 400 mg) 6 hodin po použití počáteční dávky;
• 3. - 6,5 mg / kg (maximálně 400 mg) 18 hodin po použití 2. Dávky;
• 4 - 6,5 mg / kg (maximální velikost 400 mg) 24 hodin po použití třetí dávky.

Všechny tablety by měly být konzumovány s jídlem nebo s jejich mlékem (1 sklo).

Hydrochlorochin je schopen se akumulovat v těle, takže několik týdnů je zapotřebí k získání drogy, ale slabé negativní reakce se mohou objevit docela brzy. V případě, že v léčbě revmatických patologií po dobu šesti měsíců nedojde ke zlepšení stavu pacienta, doporučuje se ukončit průběh.

Při léčbě patologických stavů spojených s nesnášenlivostí na světlo je nutné omezit terapeutické kurzy výlučně na období konstantní expozice světlu.

[30], [31]

Používejte Okamžitě během těhotenství

Je zakázáno jmenovat těhotné a kojící ženy.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost k derivátům 4-aminochinolinu;
• přítomnost v anamnéze retinopatie, jaterních nebo renálních patologií, makulopatie, krevních onemocnění nebo CNS a dále porfyrie;
• lidé se vzácnými vrozenými poruchami (mezi nimi citlivost na galaktózu, nedostatek laktázy nebo narušení absorpce glukóza-galaktózy);
• děti vážící méně než 31 kg;
• dlouhodobé užívání u dětí;
• s pacientovou porfyrií v době léčby.

[25], [26], [27], [28]

Vedlejší efekty Okamžitě

Užívání tablet může způsobit vznik takových nežádoucích účinků:

• vizuální orgány: vývoj nystagmusu. Někdy se výskyt retinopatie objevuje společně s vývojem vad v oblasti výhledu a kromě toho se změnou pigmentace, i když se tyto příznaky nevyskytují s požadovanými dávkami. V počátečním stadiu retinopatie je proces jeho vývoje reverzibilní po přerušení užívání drog. Pokud se však to nestane včas, existuje riziko, že nemoc bude postupovat po pozdním zrušení. Mohou existovat změny v sítnici, které byly zpočátku asymptomatické nebo se projevily jako porucha vnímání květin nebo dočasných, nebezpečných nebo paracentrálních forem dobytka. Možný vývoj problémů s rohovkou (jako je opacita nebo edém). Tyto poruchy jsou někdy asymptomatické, ale někdy přispívají k rozvoji rozmazaného vidění a kromě výskytu fotofobie nebo halózu. Takové porušení může být přechodné a reverzibilní, pokud léčba přestane. Ztlumení zraku vyplývá z poruchy ubytování a závisí na dávkování. Tato porucha je reverzibilní;
• kůže: někdy svědění, a kromě toho, kožní vyrážka, kožní pigmentace mění s pigmentací sliznic dochází alopecie, vybledlé barvy vlasů, rozvoj porfyrii. Takové poruchy často zmizí, když jsou drogy staženy. Může se objevit bulózní vyrážka s jednotlivými pozorováními vývoje multiformního erytému a maligního exsudativního erytému a také fotofobie. V případech popsaných samostatně se objevila Ritter dermatitis. Občas pustulární vyrážka (generalizované exanthematous forma) akutní typu - je třeba odlišit od psoriázy, i když je aktuální léčivá látka je schopná indukovat exacerbace, a to patologie. Je možné, že je to způsobeno leukocytózou a zvýšením teploty. Když je droga zrušena, porušování je často reverzibilní;
• orgány trávicího systému: průjem, těžká nevolnost a navíc bolest břicha a anorexie; občas je zvracení. Tyto projevy se vyskytují po snížení dávky nebo při odvykání léčiv;
• orgány Národního shromáždění: výskyt hluku v uších, těžké závratě, silné bolesti hlavy, pocity nervozity, nestabilita emoční povahy. Navíc ztráta sluchu, záchvaty, ataxie, toxická psychóza, výskyt nočních můr a sebevražedné chování;
• svalovina a kostra: vznik progresivní svalové dystrofie nebo neuromyopatie, který způsobuje rozvoj slabosti a následné atrofie proximálního svalstva. Tato patologie je reverzibilní po vysazení léčivého přípravku, ale úplné uzdravení může nastat až po několika měsících. Snad vývoj slabých senzorických poruch, bolesti v nohách, potlačení reflexů šlach a vedle tohoto nervového vedení anomální typ;
• orgánů CCC: existuje jediný výskyt kardiomyopatie. Pokud se vyskytly problémy s vedením (tzv. Blokáda nohou svazku Hisnusu) nebo se začala hypertrofie každé komory, je možné, že začala chronická otravy. V případě zrušení léčiv může být obnovena vodivost;
• orgány systému hematopoézy: příležitostně dochází k potlačení medulární funkce; vzniká anémie (buď její aplastická forma), trombocytopatie nebo leukopenie a navíc hemolýzu u lidí s deficitem G6PD. Aktivní složka léčiva může zhoršit porfýrii nebo zhoršit průběh onemocnění;
• hepatobiliární poruchy: změna hodnot funkčních jaterních vzorků; existují informace o vývoji fulminantní formy selhání jater;
• reakce nesnášenlivosti: alergické projevy včetně edému Quincke, kopřivka, bronchiální spazmus. Navíc svědění a zarudnutí kůže;
• jiné: úbytek hmotnosti.

[29]

Předávkovat

Předávkování 4-aminochinolinů je pro děti velmi nebezpečné, protože použití těchto látek v množství až 1-2 g může vést k úmrtí.

Mezi projevy: poruchy vidění, bolesti hlavy, záchvaty, křeče, srdeční poruchy vedení, a s tímto rytmem (mimo jiné - prodloužení QT intervalu), kardiovaskulární kolaps, vývoj hypokalémie komorové fibrilace a ventrikulární tachykardie. Může také dojít k náhlému (někdy i smrtelnému) zástavě srdce s dechem.

Vzhledem k tomu, že se taková reakce může objevit ihned po použití velké dávky léků, je nutné okamžitě provést terapii zaměřenou na odstranění příznaků poruchy. Vyžaduje žaludeční výplach a zvracení. Přijetí aktivního uhlí v množství, které není menší než 5-násobek množství upotreblonnogo PM, je schopen zabránit posleduschego sání (se zavedením aktivního uhlí uvnitř žaludku sondou promytím ihned po zákroku, a to nejpozději půl hodiny po užívání drog).

V případě předávkování se může zvážit možnost podávání diazepamové látky parenterální metodou. Existují důkazy, že tento lék může oslabit příznaky kardiotoxicity vyvolané chlorochinem.

Pokud je to nutné, provádějí se postupy k udržení funkce dýchání a provádí se také ošetření proti šoku.

Interakce s jinými léky

Hydroxychlorochin-sulfát je schopen zvýšit plazmatický index digoxinu, což znamená, že lidé užívající tyto léky současně potřebují neustále sledovat hladinu digoxinu v séru.

Hydrochlorochin-sulfát je rovněž schopen interagovat s chlorochinem. Při kombinaci jsou možné následující účinky: zvýšené blokační vlastnosti aminoglykosidů vzhledem k myoneurální synapsi; zpomalení metabolismu látky působením cimetidinu, což zvyšuje hladinu antimalariálních léků uvnitř plazmy; antagonismus s ohledem na vlastnosti pyridostigminu s neostigminem; snížení počtu vzniklých protilátek (jako reakce na imunizaci primárního typu - intradermální lidská vakcína (diploidní buňka) proti vzteklině).

Podobně jako chlorochin působí antacida také účinek - oslabují absorpci hydroxychlorochinu. Z tohoto důvodu je při kombinaci takových léků nutné dodržovat minimální 4hodinový interval mezi jejich metodami.

Vzhledem k tomu, že hydroxychlorochin je schopen zvýšit vlastnosti antidiabetik, jejich kombinace může vyžadovat snížení dávky inzulínu nebo hypoglykemických léků.

Halofantrin prodlužuje interval QT, takže nelze kombinovat s jinými léky, které mohou vyvolat srdeční arytmii (tento seznam zahrnuje hydroxychlorochin). Kromě toho se zvyšuje pravděpodobnost arytmií komor - kombinované použití s jinými léky arytmogenních léky (včetně těch, které amiodaronu moxifloxacinu).

Kombinace přípravku Immard s cyklosporinem způsobuje zvýšení jeho plazmatických indexů.

Hydrochlorochin je schopen snížit hranici konvulzní prahové hodnoty. Při kombinaci s jinými antimalarickými léky, které také snižují křečovou prahovou hodnotu (jako je meflochin), se zvyšuje pravděpodobnost záchvatů.

Kombinace s antikonvulzivy může vést ke snížení jejich účinnosti.

Studie provedené za účelem studie interakce jednorázově kombinovaného chloroquinu a praziquanthalu ukázaly snížení biologické dostupnosti druhého. Neexistují žádné informace o tom, zda je možné vyvinout stejný účinek v případě kombinace s hydroxychlorochinem a praziquanthal. Pokud tyto informace extrapolujeme, vzhledem k tomu, že farmakokinetika a struktura chlorochinu s hydroxychlorochinem jsou velmi podobné, můžeme usoudit, že by se měl očekávat vývoj takového dopadu.

Kombinovaná terapie s agalicidázou může teoreticky vyvolat zpomalení aktivity α-galaktosidázy v buňkách.

[32], [33], [34]

Podmínky skladování

Tento přípravek je uchováván ve standardních podmínkách pro léky, které nejsou pro děti přístupné. Teplotní hodnoty - ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Immar je povoleno užívat do 2 let od data uvolnění léčivého přípravku.

[35]