Icazolum

Ikonazol je antimykotikum pro systémové použití. Léčivou látkou je itrakonazol.

Indikace Icazolum

Ukazuje se k odstranění těchto porušení:

• plicní nebo jiné lokalizované blastomykózy;
• Darlingova nemoc (plicní dutina v chronickém stupni, diseminovaná, stejně jako nemyginská);
• plicní nebo jiné lokalizované aspergilózy u lidí, kteří nereagují nebo jsou přecitlivělí na léčbu amfotericinem B;
• onychomykóza, která je vyvolána působením dermatofytů (může být doprovázena lézí nehtů nebo ne).

Formulář vydání

K dispozici v kapslích. Na jednom pásu jsou 4 kusy.

Farmakodynamika

Itrakonazol inhibuje aktivitu hemoproteinu P450 - závislého procesu vazby ergosterolu, nejdůležitějšího prvku membrán houbových buněk.

Účinná složka a inhibuje aktivitu Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatums kapsulyatum, Histoplasma duboisii, žlutá Aspergillus, Aspergillus vodě, Candida albicans, a navíc, Cryptococcus neoformans. Kromě Sporothrix schenckii, houba rod Trichophyton, Candida krusei a jiné bakterie rodu Candida.

Účinek bioaktivního produktu rozkladu (hydroxyitrakonazolu) na aktivitu Blastomyces dermatidis a histoplasma capsulatum nebyl stanoven.

Farmakokinetika

Maximální biologická dostupnost účinné látky je pozorována v případě léků okamžitě po požití. Po jednorázovém použití se vrchol hodnot plazmy itrakonazolu pozoruje po 3-4 hodinách.

Metabolismus komponenta se vyskytuje v játrech, primárně přes člen CYP3A4, čímž se vytvoří množství derivátů, z nichž (gidroksiitrakonazol) jeden má antifungální vlastnosti téměř srovnatelný s účinkem itrakonazolu.

Syntéza itrakonazolu s plazmatickým proteinem je 99,8% a hodnota hydroxyitrakonazolu je 99,5%.

Z plazmatické látky se vylučuje do dvou fází. Konečný poločas je 1 až 1,5 dne. Vylučování výchozí aktivní složky ledvinami je <0,03% použité dávky. Asi 40% dávky se vylučuje ve formě neaktivních produktů rozpadu spolu s močí. Celkový zlomek každého z odvodených produktů rozpadu není větší než 5%. Indikátor výstupu počáteční aktivní složky z výkalů je v rozmezí 3-18% použité dávky.

Používejte Icazolum během těhotenství

Při léčení plísní je léčivo podáváno těhotným ženám pouze tehdy, je-li potřeba jejího použití vyšší než riziko, které by mohlo být způsobeno jeho užíváním.

V těhotenství je zakázáno užívat Iconazol k eliminaci onychomykózy (ale také při plánování těhotenství). Před zahájením léčby této choroby by se ženy v reprodukčním věku měly starat o účinnou antikoncepci. Je třeba užívat léky od 2. Dne následujícího normálního cyklu menstruace. Používejte antikoncepci po celou dobu léčby přípravkem Ikonazol a poté po dobu dalších 2 měsíců po jeho ukončení.

Droga vstupuje do mateřského mléka, což znamená, že po dobu léčby je nutné odmítnout kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• společně s jednotlivými léčivy (cisaprid, astemizol, stejně jako terfenadin a kromě midazolamu a triazolamu pro perorální podání);
• s použitím inhibitorů inhibitorů HMG-CoA reduktázy (například jako je lovastatin nebo simvastatin), metabolizuje zahrnující systém P450 ZA4 (po dobu jejich aplikace zrušit použití Ikonazola);
• věk dětí.

Vedlejší efekty Icazolum

Nejčastěji se kvůli kapslí vyskytují takové nežádoucí účinky: nauzea, dyspepsie, zácpa, bolesti břicha a navíc zvýšení aktivity transamináz v krvi. Příležitostně se může vyvinout hepatitida (v důsledku prodloužené léčby).

Navíc mohou nastat bolesti hlavy, otoky, stoupající krevní tlak, leuko- nebo trombocytopenie, srdeční selhání, polyneuropatie, alopecie a dysmenorea. Navíc mohou plíce plíce.

Možná vznik takových alergických projevů: svědění, vyrážky, edém Quincke, kopřivka. Existují informace o vzácných případech vývoje Stevens-Johnsonova syndromu a vedle této anafylaxe.

[1]

Dávkování a aplikace

Aby bylo zajištěno, že lék je zcela vstřebáván do těla, je nutné užívat tobolku spolu s jídlem.

Chcete-li vyloučit blastomykózu, musíte vypít lék v dávce 100 mg jednou denně na 200 mg dvakrát denně. Tento kurz by měl trvat šest měsíců.

Při vylučování histoplazmózy se dávka pohybuje od 200 mg jednou denně až po 200 mg dvakrát denně. Délka trvání terapeutického kurzu je 8 měsíců.

Terapie aspergilózy - označení kapslí 200 mg jednou denně, a ve vývoji šířených nebo invazivní patologii lékové formy se zvyšuje na dvojnásobek užívání drog v množství 200 mg. Doba trvání léčby je 2 až 5 měsíců.

Při onychomykóze musíte podávat lék 200 mg jednou denně po dobu 12 týdnů bez přestávek.

U osob, které mají poruchy imunitního systému (např. Po transplantaci orgánů, buď s AIDS nebo neutropenií), může být potřeba zvýšit velikost dávky.

[2], [3]

Interakce s jinými léky

Itrakonazol prodlužuje účinek digoxinu s nepřímými antikoagulancii, a jiné, než je cyklosporin A, warfarinu, vinkristin, a methylprednisolon s blokátory kalciových kanálů.

Itrakonazol spolu se svým hlavním produktem rozkladu hydroxyitrakonazolu jsou inhibitory hemoproteinového enzymového systému P450 ZA4. Kombinace s léky, jejichž metabolismus se provádí také pomocí výše uvedeného systému, může zvýšit nebo prodloužit léčivý účinek těchto léků a vyvolat vývoj negativních reakcí. Z tohoto důvodu je nutno po dobu užívání přípravku Ikonazol zrušit užívání takových léků.

Je zakázáno kombinovat s astemizolem, terfenadinem a cisapridem.

Při kombinaci s fenytoinem nebo rifampicinem je hladina biologické dostupnosti itrakonazolu snížena.

[4], [5], [6], [7]

Podmínky skladování

Lék je uchováván na temném místě, které není pro děti přístupné. Teplotní režim je v rozmezí 15-25 ° C.

[8], [9], [10]

Skladovatelnost

Ikonazol je povolen užívat do 3 let ode dne vydání léku.

[11]