Iconazole

Ikonazol je antimykotikum pro systémové použití. Léčivou látkou je itrakonazol.

Indikace Iconazole

Je indikován k odstranění těchto poruch:

• plicní nebo jiná lokalizovaná blastomykóza;
• Darlingova choroba (plicní kavitární forma v chronickém stádiu, diseminovaná a také nemeningeální formy);
• plicní nebo jiná lokalizovaná aspergilóza u osob, které jsou refrakterní nebo přecitlivělé na léčbu amfotericinem B;
• onychomykóza, která je způsobena působením dermatofytů (může, ale nemusí být doprovázena poškozením nehtů).

Formulář vydání

K dispozici v kapslích. Jeden strip obsahuje 4 kusy.

Farmakodynamika

Itrakonazol inhibuje aktivitu vazebného procesu ergosterolu, nejdůležitějšího prvku buněčných membrán hub, závislého na hemoproteinu P450.

Aktivní složka také inhibuje aktivitu Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans a kromě Cryptococcus neoformans. Dále Sporothrix schenckii, houby rodu Trichophyton, Candida krusei a další bakterie rodu Candida.

Vliv bioaktivního produktu rozkladu (hydroxyitrakonazolu) na aktivitu Blastomyces dermatidis a Histoplasma capsulatum nebyl stanoven.

Farmakokinetika

Vrchol biologické dostupnosti léčivé látky je pozorován v případě podání léku bezprostředně po jídle. Při jednorázovém použití jsou vrcholové plazmatické hladiny itrakonazolu pozorovány po 3-4 hodinách.

Tato složka se metabolizuje v játrech, zejména prostřednictvím CYP3A4, což vede k tvorbě mnoha derivátů, z nichž jeden (hydroxyitrakonazol) má antifungální vlastnosti téměř srovnatelné s vlastnostmi itrakonazolu.

Syntéza plazmatických proteinů itrakonazolu je 99,8 % a hydroxyitrakonazolu 99,5 %.

Látka se z plazmy vylučuje ve 2 fázích. Terminální poločas je 1-1,5 dne. Vylučování původní účinné látky ledvinami je

Dávkování a aplikace

Aby se lék plně vstřebal do těla, musí se kapsle užívat s jídlem.

K odstranění blastomykózy byste měli užívat lék v dávce 100 mg jednou denně až 200 mg dvakrát denně. Tato kúra by měla trvat šest měsíců.

Při eliminaci histoplazmózy se dávka pohybuje od 200 mg jednou denně do 200 mg dvakrát denně. Délka terapeutické kúry je 8 měsíců.

Terapie aspergilózy - kapsle se předepisují v množství 200 mg jednou denně a při rozvoji diseminované nebo invazivní formy patologie se dávka zvyšuje na dvakrát denně užívané množství 200 mg. Délka léčby je 2-5 měsíců.

Při onychomykóze by se lék měl užívat v dávce 200 mg jednou denně po dobu 12 týdnů bez přestávek.

Lidé s poruchami imunitního systému (například po transplantaci orgánů nebo s AIDS či neutropenií) mohou potřebovat vyšší dávku.

[ 1 ]

Používejte Iconazole během těhotenství

Pro léčbu plísní je lék předepisován těhotným ženám pouze tehdy, pokud je potřeba jeho užívání větší než možné riziko z jeho užívání.

Během těhotenství je užívání Iconazolu k odstranění onychomykózy (a také během plánování těhotenství) zakázáno. Před zahájením léčby tohoto onemocnění by ženy v reprodukčním věku měly používat účinnou antikoncepci. Lék by měl být užíván od 2. do 3. dne následujícího normálního menstruačního cyklu. Antikoncepce by měla být užívána po celou dobu léčby Iconazolem a poté další 2 měsíce po jejím ukončení.

Lék přechází do mateřského mléka, proto je nutné během léčby přerušit kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• užívání s některými léky (cisaprid, astemizol, terfenadin a dále midazolam a triazolam k perorálnímu užití);
• užívání s inhibitory HMG-CoA reduktázy (jako je lovastatin nebo simvastatin), metabolizovanými za účasti systému P450 ZA4 (během jejich užívání by mělo být užívání ikonazolu přerušeno);
• dětství.

Vedlejší efekty Iconazole

Nejčastějšími nežádoucími účinky, které se objevují při užívání kapslí, jsou nevolnost, dyspeptické příznaky, zácpa, bolesti břicha a navíc zvýšená aktivita transamináz v krvi. Vzácně se může vyvinout hepatitida (v důsledku dlouhodobé léčby).

Kromě toho se mohou objevit bolesti hlavy, otoky, zvýšený krevní tlak, leukopenie nebo trombocytopenie, srdeční selhání, polyneuropatie, alopecie a dysmenorea. Kromě toho se může objevit otok plic.

Mohou se vyskytnout následující alergické reakce: svědění, vyrážky, Quinckeho edém, kopřivka. Existují informace o vzácných případech Stevens-Johnsonova syndromu a také anafylaxe.

Interakce s jinými léky

Itrakonazol prodlužuje účinek digoxinu s nepřímými antikoagulancii, stejně jako cyklosporinu A, warfarinu, vinkristinu a methylprednisolonu s blokátory kalciových kanálů.

Itrakonazol spolu s jeho hlavním produktem rozkladu hydroxyitrakonazolem jsou inhibitory enzymatického systému hemoproteinu P450 3A4. Kombinace s léky, které jsou také metabolizovány výše uvedeným systémem, může zvýšit nebo prodloužit léčivý účinek těchto léků a vyvolat rozvoj negativních reakcí. Z tohoto důvodu je nutné užívání těchto léků během užívání Iconazolu přerušit.

Kontraindikováno v kombinaci s astemizolem, terfenadinem a cisapridem.

Při použití v kombinaci s fenytoinem nebo rifampicinem se biologická dostupnost itrakonazolu snižuje.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek se uchovává na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplotní režim je v rozmezí 15-25 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Ikonazol je povolen k užívání po dobu 3 let od data vydání léku.