Grandaxin

Grandaxin, také známý jako Tofisopam, je lék, který patří do skupiny benzodiazepinů a používá se v lékařství jako anxiolytikum a svalový relaxant. Používá se ke snížení úzkosti a svalového napětí a také ke zlepšení spánku.

Hlavním účinkem Grandaxinu je jeho schopnost snižovat úzkost ovlivněním chemických přenosů v mozku, což vede ke snížení dráždivosti nervového systému. Má také svalový relaxační účinek, pomáhá uvolnit svaly a snížit svalové napětí.

Grandaxin je často předepisován v případech úzkostných poruch, záchvatů paniky doprovázených těžkou úzkostí, stejně jako syndromu myofasciální bolesti a dalších stavů doprovázených svalovým napětím a bolestí.

Je k dispozici ve formě perorálních tablet a obvykle se užívá několikrát denně v závislosti na individuálních potřebách a doporučeních lékaře.

Indikace Grandaxina

1. Úzkostné poruchy: Grandaxin se často předepisuje ke snížení příznaků úzkosti u pacientů s různými úzkostnými poruchami, včetně generalizované úzkostné poruchy, panické poruchy a sociální fobické poruchy.
2. Svalové napětí: Lék se používá ke zmírnění svalového napětí a křečí. To je zvláště užitečné pro pacienty se syndromem myofasciální bolesti nebo jinými stavy charakterizovanými svalovým napětím.
3. Insomnie: Grandaxin může pomoci zlepšit kvalitu spánku u pacientů s úzkostnými poruchami nebo jinými duševními problémy, které mohou ztěžovat usínání.
4. Přidružené symptomy u neurologických onemocnění: Grandaxin se někdy používá ke snížení úzkosti a svalového napětí u pacientů s neurologickými onemocněními, jako je Parkinsonova choroba nebo migrény.

Formulář vydání

Grandaxin je obvykle dostupný ve formě tablet pro perorální podání. Tablety mohou mít různé dávkování v závislosti na lékařské praxi a pokynech výrobce.

Farmakodynamika

1. Anxiolytický účinek:

   • Grandaxin působí na anxiolytické receptory v centrálním nervovém systému, jako jsou benzodiazepinové receptory typu A (GABA-A).
   • To vede ke zvýšenému inhibičnímu účinku neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA) na mozek, což pomáhá snižovat úzkost.

2. Miorelaxační účinek:

   • Grandaxin má také myorelaxační účinek, který se projevuje snížením svalového napětí.
   • Tento účinek může být užitečný při léčbě stavů zahrnujících svalové napětí nebo křeče.

3. Antikonvulzivní účinek:

   • Na rozdíl od některých jiných benzodiazepinů má Grandaxin výrazný antikonvulzivní účinek.
   • Může být užitečný při léčbě různých forem záchvatů a epilepsie.

4. Poměrně nízká úroveň sedace:

   • Ve srovnání s některými jinými benzodiazepiny má Grandaxin obvykle nižší úroveň sedace, což umožňuje pacientům zůstat při jeho užívání přehledné.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Tofisopam se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1-2 hodiny po podání.
2. Distribuce: Je dobře distribuován v tělesných tkáních, včetně centrálního nervového systému, kde uplatňuje své farmakologické účinky.
3. Metabolismus: Tofisopam je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavní metabolit, 7-hydroxy-tofisopam, má farmakologickou aktivitu. Metabolismus probíhá prostřednictvím procesů hydroxylace a demethylace.
4. Vylučování: Metabolity a část nezměněného tofisopamu jsou z těla vylučovány převážně ledvinami, a to jak ve formě konjugátů, tak nezměněné. Poločas tofisopamu je asi 5-8 hodin.
5. Faktory ovlivňující farmakokinetiku: Farmakokinetiku tofisopamu a jeho metabolitů mohou ovlivnit různé faktory, jako je věk, pohlaví, funkční stav jater a ledvin.
6. Interakce: Grandaxin může interagovat s jinými léky, zejména s jinými centrálně působícími látkami a alkoholem. Je třeba se vyhnout současnému užívání Grandaxinu s alkoholem a jinými látkami tlumícími centrální nervový systém, protože to může vést ke zvýšeným sedativním účinkům.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování:

   • Obvyklá počáteční dávka přípravku Grandaxin pro dospělé je 50–100 mg denně, rozdělená do 2–3 dávek.
   • Maximální denní dávka je obvykle 300 mg.
   • Dávka pro děti a dospívající může být nižší a stanoví ji lékař podle jejich hmotnosti a věku.

2. Způsob aplikace:

   • Grandaxin tablety by se měly užívat perorálně, tj. Ústy, s malým množstvím vody.
   • Je lepší užívat tablety s jídlem, abyste snížili možné nežádoucí účinky na žaludek.

3. Trvání léčby:

   • Délku užívání přípravku Grandaxin určuje lékař a závisí na povaze a závažnosti příznaků a také na reakci pacienta na léčbu.
   • Přerušení užívání by mělo být prováděno postupně pod dohledem lékaře, aby se předešlo možnému výskytu abstinenčního syndromu.

Používejte Grandaxina během těhotenství

Užívání přípravku Grandaxin (Tofizopam) během těhotenství může potenciálně nést rizika pro vývoj plodu, zejména v prvním trimestru, kdy se tvoří hlavní orgány a systémy. Údaje o bezpečnosti užívání tohoto léku během těhotenství jsou omezené. Studie provedená v Maďarsku však nezjistila žádná významná rizika vrozených anomálií při užívání tofizopamu během těhotenství. Studie nezjistila žádné statisticky významné rozdíly ve výskytu vrozených vad mezi skupinami užívajícími a neužívajícími benzodiazepiny během kritického období pro rozvoj velkých vrozených anomálií (Erős et al., 2002).

Vzhledem k nedostatečným údajům a potenciálním rizikům by však užívání Grandaxinu během těhotenství mělo probíhat pouze za přísných indikací a pod přísným lékařským dohledem.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na tofisopam nebo na kteroukoli složku léku by neměli Grandaxin užívat.
2. Myasthenia gravis: Grandaxin může zvýšit svalovou slabost u pacientů s myasthenia gravis, takže jeho použití v tomto případě může být kontraindikováno.
3. Poškození jater: Pacienti s těžkou poruchou funkce jater by měli Grandaxin používat opatrně a pod lékařským dohledem, protože je metabolizován v játrech.
4. Těhotenství a kojení: Údaje o bezpečnosti přípravku Grandaxin během těhotenství a kojení jsou omezené, takže jeho použití v tomto období by mělo být prováděno pouze na doporučení lékaře.
5. Děti: Bezpečnost a účinnost přípravku Grandaxin u dětí nebyla dostatečně studována, takže jeho použití u dětí může vyžadovat konzultaci s lékařem.
6. Akutní glaukom s uhlíkovou komorou: Použití Grandaxinu může být kontraindikováno u pacientů s akutním glaukomem s uhlíkovou komorou kvůli možnému zvýšení nitroočního tlaku.
7. Příjem alkoholu: Užívání Grandaxinu v kombinaci s alkoholem nebo jinými centrálně působícími léky, jako jsou sedativa, může zvýšit depresi centrálního nervového systému a riziko nežádoucích účinků.

Vedlejší efekty Grandaxina

• Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou středně mírné až mírné příznaky, jako je nevolnost a bolest hlavy. Tyto příznaky se obvykle objevují při vysokých dávkách a po snížení dávky samy odezní (Szegö et al., 1993).
• Grandaxin má nízkou toxicitu a způsobuje mírné vedlejší účinky, takže je vhodnější pro dlouhodobé užívání ve srovnání s jinými trankvilizéry (Szegö et al., 1993).
• V některých případech jsou možné alergické reakce, které vyžadují vysazení léku a vyhledání lékařské pomoci.

Je také důležité poznamenat, že Grandaxin nezpůsobuje fyzickou ani psychickou závislost, takže je bezpečnou volbou pro dlouhodobou léčbu úzkostných poruch.

Předávkovat

1. Centrální suprese: Protože Grandaxin působí jako centrální tlumič, předávkování může vést k významné depresi centrálního nervového systému, která se může projevit jako hluboká sedace, ospalost, synkopa nebo kóma.
2. Respirační deprese: Jedním z nejnebezpečnějších důsledků předávkování přípravkem Grandaxin je respirační deprese, při které se dýchání stává mělkým, pomalým nebo zcela chybějícím. To může vést k hypoxii a vážným komplikacím.
3. Hypotenze: Předávkování může způsobit pokles krevního tlaku, což může vést k závratím, ztrátě vědomí a dokonce kolapsu.
4. Svalová slabost a ataxie: Předávkování může vést ke zvýšeným svalově relaxačním účinkům léku, což se projevuje svalovou slabostí, ataxií (porucha koordinace pohybů) a ztrátou kontroly nad tělem.
5. Kóma: V závažných případech předávkování se může rozvinout kóma, stav ztráty vědomí, ze kterého se člověk bez lékařské pomoci neprobudí.

Interakce s jinými léky

1. Alkohol a jiné centrálně působící drogy:

   • Interakce s alkoholem a jinými léky, které tlumí centrální nervový systém, jako jsou hypnotika, sedativa nebo antidepresiva, může vést ke zvýšené sedaci a zvýšenému riziku nežádoucích vedlejších účinků, jako je ospalost a inhibice.

2. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém:

   • Grandaxin může zvýšit kardiovaskulární tlumivé účinky jiných léků, jako jsou antihypertenziva nebo léky k léčbě arytmií.

3. Léky metabolizované systémem cytochromu P450:

   • Grandaxin může ovlivnit aktivitu enzymů systému cytochromu P450, což může změnit metabolismus jiných léčiv a vést ke změnám jejich koncentrace v krvi. To může být důležité například při současném užívání Grandaxinu s antidepresivy, antiarytmiky nebo antiepileptiky.

4. Léky ovlivňující pH gastrointestinálního traktu:

   • Léky, které mění kyselost žaludečního obsahu, jako jsou antacida, mohou ovlivnit rychlost a úplnost absorpce Grandaxinu z gastrointestinálního traktu.

5. Léky ovlivňující funkci jater a ledvin:

   • Protože je Grandaxin metabolizován v játrech, léky, které ovlivňují funkci tohoto orgánu, mohou změnit jeho metabolickou dráhu a vylučování z těla.