Flagyl

Flagyl obsahuje účinnou látku metronidazol; lék patří do podskupiny nitro-5-imidazolů a má terapeutický účinek na biochemickou redukci 5-nitro skupiny metronidazolů pomocí transportních proteinů prvoků a anaerobních buněk.

Po obnovení specifikovaná skupina, interagující s DNA mikrobiálních buněk, potlačuje vazbu nukleových kyselin, což způsobuje lýzu buňky patogenní bakterie. [ 1 ]

2-oxymetronidazol (hlavní metabolická jednotka metronidazolu) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky.[ 2 ]

Indikace Flagyl

Používá se (v tabletách) pro následující onemocnění:

• protozoální infekce (včetně extraintestinální formy amébózy (také amébového jaterního abscesu) a její střevní formy, balantidiázy, giardiózy, vaginitidy nebo uretritidy trichomonádového původu, epidermální leishmaniózy a trichomoniázy);
• léze spojené s vlivem bakteroidů (patří sem infekce kostí a kloubů nebo centrálního nervového systému ( meningitida nebo mozkový absces), bakteriální endokarditida, plicní empyém nebo absces, pneumonie a sepse);
• infekce způsobené kmeny klostridií, peptostreptokoků a peptokoků (včetně infekcí postihujících pánevní orgány (absces vejcovodů a vaječníků, endometritida a infekce pochvy) a intraperitoneální léze (peritonitida nebo jaterní absces));
• gastritida nebo vředy v dvanáctníku spojené s vlivem Helicobacter pylori (kombinovaná léčba);
• pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik);
• prevence komplikací v pooperačním období (to se týká zejména operací v oblasti tlustého střeva, apendektomie, pararektálních zákroků a gynekologických intervencí).

Čípky jsou předepsány v následujících případech:

• lokální léčba vaginitidy (včetně trichomonád a nespecifických forem);
• prevence vzniku anaerobních infekcí, které se mohou objevit při provádění operací v peritoneu a pánevních orgánech.

Formulář vydání

Léčivo je dostupné ve formě tablet pro perorální podání (20 kusů) a vaginálních čípků (10 kusů).

Farmakodynamika

Antiprotozoální a antimikrobiální účinek metronidazolu se rozvíjí ve vztahu k většině patogenních bakterií, včetně: Trichomonas, peptostreptokoků s dysenterickou amébou, peptokoků, fusobakterií s střevními lambliemi a klostridiemi, a kromě toho anaerobních bakterioidních kmenů obligátních sporotvorných a nesporotvorných typů, jakož i jednotlivých eubakteriálních kmenů.

Rezistence na metronidazol se vyskytuje u fakultativně i aerobně ovlivněných kmenů anaerobních bakterií. [ 3 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se metronidazol téměř úplně a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu (přibližně 80 % za 1 hodinu). Příjem potravy nemění absorpci léčiva. Biologická dostupnost je 100 %. Po perorálním podání 0,5 g metronidazolu je po 1 hodině jeho plazmatická hladina 10 mcg/ml a po 3 hodinách 13,5 mcg/ml.

Poločas rozpadu je 8–10 hodin. Syntéza se sérovými proteiny nepřesahuje 10–20 % aplikované dávky.

Metronidazol rychle přechází do tkáňových tekutin (včetně ledvin, jater, žluči, plic, kůže, vaginálních sekretů, slin, mozkomíšního moku a semenné tekutiny) a mateřského mléka a také prochází placentou.

Asi 30–60 % léčiva podléhá během metabolických procesů změnám prostřednictvím hydroxylace, oxidace a glukuronidace.

Metronidazol se vylučuje ze 40–70 % ledvinami (35 % v nezměněné formě).

V případě onemocnění ledvin může opakované užívání metronidazolu vést k jeho akumulaci v séru.

Při vaginálním podání léku v dávce 0,5 g je systémová absorpce přibližně 20 %; intraplazmatické hodnoty jsou přibližně 12 % ve srovnání se stejnou jednorázovou dávkou podanou perorálně.

Méně než 20 % léčiva podléhá syntéze bílkovin. Poločas rozpadu při systémovém užívání a zdravé funkci jater je 8–10 hodin.

Dávkování a aplikace

Schémata pro používání tablet.

Tablety se užívají perorálně.

Při amebiáze by dospělí měli užívat 1,5 g léku denně (dávku rozdělit na 3 dávky). Léčba trvá 7 dní.

V případě giardiózy by dítě ve věku 6-10 let mělo užívat 375 mg látky denně, dítě ve věku 10-15 let - 0,5 g a dospělý - 0,75-1 g. Léčba pokračuje 5 dní.

Trichomoniáza (uretritida nebo vaginitida u žen a uretritida u mužů) vyžaduje jednorázovou dávku 2 g nebo léčebnou kúru - s denní dávkou 0,5 g (rozdělenou do 2 dávek) a dobou trvání léčby 10 dní.

Při nespecifické vaginitidě se užívá 0,5 g Flagylu denně (rozděleno do 2 dávek); terapie trvá 1 týden.

K léčbě anaerobních infekcí je nutné užívat 1-1,5 g léku denně.

V případě těžké renální dysfunkce (hladina kreatininu pod 10 ml za minutu) je nutné snížit denní dávku na polovinu.

Schémata pro použití čípků.

Čípky mohou používat pouze dospělé ženy. Čípek musí být zaveden hluboko do pochvy.

Při trichomonální vaginitidě používejte 1 čípek (0,5 g) denně v kombinaci s tabletami Flagyl. Léčba trvá 10 dní.

Při nespecifické vaginitidě používejte 1 čípek 2krát denně (1 g na dávku). Léčba trvá 1 týden. V případě potřeby můžete použít i perorální formu léku.

Je nezbytné provést stejnou terapii u sexuálního partnera ženy, bez ohledu na to, zda má viditelné příznaky onemocnění.

Flagyl lze užívat maximálně 10 dní; kúru lze opakovat maximálně 2–3krát ročně.

• Žádost pro děti

Je zakázáno používat tablety u osob mladších 6 let a čípky u pacientů mladších 18 let.

Používejte Flagyl během těhotenství

Flagyl by neměl být předepisován během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace pro čípky a tablety patří:

• organické léze centrálního nervového systému;
• onemocnění krve (včetně leukopenie v anamnéze);
• osobní intolerance na imidazol;
• selhání jater (při užívání velkých dávek).

Vedlejší efekty Flagyl

Nežádoucí účinky čípků a tablet:

• leuko- nebo neutropenie;
• xerostomie, glositida, zvracení nebo nevolnost, kovová chuť v ústech a ztráta chuti k jídlu, stejně jako průjem nebo zácpa, stomatitida, nechutenství a bolest v epigastriu;
• polyurie, cystitida, dysurie, močová inkontinence, zbarvení moči do červena;
• horečka, poruchy koordinace, bolesti hlavy, halucinace, závratě, zmatenost, nespavost, křeče, slabost a polyneuropatie (zejména po delším užívání), stejně jako ataxie, silná excitabilita, deprese a podrážděnost;
• epidermální vyrážky nebo hyperémie, kopřivka;
• ucpaný nos, kandidóza, pankreatitida, zploštění vlny T na EKG a artralgie.
• Negativní účinky svíček:
• pálení nebo podráždění v oblasti penisu u sexuálního partnera pacienta;
• zvýšená frekvence močení;
• vulvitida;
• pálení pochvy;
• vaginální kandidóza (vyvíjí se po ukončení léčby).

Předávkovat

Otrava metronidazolem způsobuje zvracení nebo nevolnost a ataxii, stejně jako polyneuropatii a křeče; jsou nutná symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Při současném užívání s léky obsahujícími ethanol se na ně vyvíjí intolerance.

Kombinace metronidazolu a disulfiramu může vyvolat rozvoj různých neurologických symptomů, a proto je nutné tyto léky užívat s alespoň 2týdenním intervalem.

Kombinace s nepřímými antikoagulancii zesiluje jejich aktivitu, což vede ke zvýšení hladiny PT.

Současné podávání s cyklosporinem nebo lithiovými přípravky může způsobit zvýšení jejich plazmatických hodnot.

Cimetidin může inhibovat metabolické transformace metronidazolu, v důsledku čehož se může zvýšit jeho hladina v séru a riziko vzniku negativních symptomů.

Kombinace s léky, které stimulují jaterní mikrozomální enzymy (fenobarbital nebo fenytoin), může zvýšit vylučování metronidazolu, což vede ke snížení jeho plazmatické hladiny.

Flagyl snižuje rychlost clearance 5-fluorouracilu a zvyšuje sérové hladiny busulfanu, což zvyšuje toxicitu těchto léků.

Je zakázáno kombinovat metronidazol s nedepolarizujícími svalovými relaxancii (vekuroniumbromid).

Podmínky skladování

Flagyl musí být skladován při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Tablety Flagyl lze použít do 5 let od data výroby léčivého přípravku; doba použitelnosti čípků je 4 roky.

Analogy

Analogy léku jsou Ginofort, Zalain a Atrican s Tinidazolem a dále Ginalgin, Livarol a Nitasol, Candid a Ketokonazol s Neo-Penotranem. Na seznamu jsou také Clotrimazol, Candibene, Funginal a Mikogal.

Recenze

Flagyl dostává poměrně smíšené recenze. Některé komentáře uvádějí vysokou terapeutickou účinnost léku, ale existují i zprávy, ve kterých pacienti píší o častém vývoji intenzivních vedlejších účinků při jeho užívání.

Je třeba poznamenat, že užívání metronidazolu často způsobuje různé, někdy závažné, negativní projevy (slabost, horečka, závratě, bolest v epigastriu, zvracení nebo nevolnost, kopřivka atd.), ale vzhledem k vysoké účinnosti léčby a nízkým nákladům na lék mu nebrání v tom, aby zůstal poměrně oblíbeným léčebným prostředkem.