Finlepsin

Finlepsin je lék ze skupiny antikonvulziv. Je to derivát dibenzazepinu, který má antipsychotické, antidepresivní, analgetické a antidiuretické účinky.

Terapeutická účinnost léku se rozvíjí v případě kombinovaných i jednoduchých epileptických záchvatů, na jejichž pozadí lze pozorovat generalizaci sekundární povahy atd. Při užívání léku se pozoruje oslabení známek deprese, agrese, úzkosti a podrážděnosti.

[ 1 ]

Indikace Finlepsin

Používá se pro následující poruchy:

• neuralgie;
• různé typy epilepsie;
• bolest spojená s nervovými poruchami u diabetiků;
• abstinenční příznaky z alkoholu;
• různé formy křečových poruch – záchvaty, křeče atd.;
• psychotické poruchy.

[ 2 ], [ 3 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě tablet - 10 kusů uvnitř buněčné destičky. V krabičce - 3, 4 nebo 5 takových destiček.

[ 4 ]

Farmakodynamika

Pod vlivem léku je blokována aktivita potenciálně závislých Na-kanálů, což pomáhá stabilizovat stěny přebuzených neuronů, snižuje vedení impulsů synapsemi a zpomaluje sériové neuronální výboje.

Dochází také ke snížení objemu glutamátu (neurotransmiterové aminokyseliny) uvolňovaného tělem, což vykazuje excitační účinek, a tím pomáhá snižovat záchvatový práh nervového systému, což v konečném důsledku snižuje riziko vzniku epileptického záchvatu.

[ 5 ]

Farmakokinetika

Léčivo má nízkou rychlost absorpce, ale je úplné; stupeň absorpce není vázán na příjem potravy. Požadovaná hladina léčiva v těle je pozorována po dobu 12 hodin a jeho terapeutický účinek přetrvává po dobu 4-5 hodin.

Léčivo dosahuje rovnovážných hodnot v plazmě po 7–14 dnech léčby. Tyto ukazatele se však mohou lišit v závislosti na charakteristikách metabolických procesů pacienta: autoindukce intrahepatálních enzymových systémů, heteroindukce jiných léků používaných v kombinaci, velikosti dávky, stavu pacienta a délce léčby. Bylo zjištěno, že karbamazepin prochází placentou a vylučuje se do mateřského mléka.

Procesy metabolismu léčiv probíhají uvnitř jater za vzniku hlavních metabolických složek: karbamazepin-10,11-epoxidu, který má výraznou aktivitu, a také konjugátu a kyseliny glukuronové, která nemá žádnou aktivitu. Během metabolických procesů se tvoří aktivní metabolický prvek - 9-hydroxymethyl-10-karbamoyl akridan, který může indukovat svůj vlastní metabolismus.

Vylučování probíhá převážně močí; část se vylučuje stolicí.

[ 6 ]

Dávkování a aplikace

Lék je předepsán k perorálnímu užití, bez ohledu na příjem jídla.

Během epilepsie se Finlepsin používá jako monoterapie. V případech, kdy se přidává k antiepileptické léčbě, se tak děje postupně, za přísného sledování dávkování. Pokud se tableta vynechá, musí se užít ihned po zapamatování (ale užívání druhé dávky je zakázáno).

Zpočátku se lék užívá v dávce 0,2–0,4 g denně. Poté lze dávku postupně zvyšovat, aby se dosáhlo optimálního výsledku. Velikost udržovací dávky denně je 0,8–1,2 g (tato dávka se dělí na 1–3 dávky). Denně nelze podat více než 1600–2000 mg léku.

Dávkování pro dítě se určuje podle jeho věku. Pokud však nemůže tabletu spolknout celou, je dovoleno ji rozdrtit, žvýkat nebo rozpustit v malém množství vody.

Pro děti ve věku 1-5 let používejte dávku 0,1-0,2 g, kterou postupně zvyšujte, abyste dosáhli optimálního účinku.

Osoby ve věku 6-10 let potřebují denní dávku 0,2 g a poté se postupně zvyšuje.

Dítě ve věku 11-15 let by mělo zpočátku užívat 0,1-0,3 g léku. Dávka se poté postupně zvyšuje o 0,1 g, dokud není dosaženo požadovaného terapeutického účinku.

Průměrné udržovací dávky za den:

• 1–5 let – 0,2–0,4 g;
• 6–10 let – v rozmezí 0,4–0,6 g;
• 11–15 let – 0,6–1 g (rozděleno do několika dávek).

Délka léčebného cyklu je přímo určena osobními charakteristikami pacienta a lékařskými indikacemi. V každé situaci by měl o léčebném režimu rozhodnout ošetřující lékař. Možnost snížení dávky nebo vysazení léku se často zvažuje, pokud pacient neměl žádné záchvaty po dobu 2–3 let.

Při ukončení léčby by mělo být dávkování postupně snižováno během 1–2 let; EEG parametry by měly být průběžně monitorovány. U dítěte je třeba vzít v úvahu také rostoucí věk a hmotnost.

Při léčbě jiných poruch určuje velikost dávky a dobu trvání podávání léku lékař s přihlédnutím k osobním charakteristikám pacienta a závažnosti onemocnění.

Používejte Finlepsin během těhotenství

Karbamazepin by měl být u těhotných žen s epilepsií používán s maximální opatrností. Při testování na zvířatech vedlo perorální podání léku k defektům.

V případech, kdy žena užívající karbamazepin otěhotní (nebo plánuje otěhotnět, nebo pokud je nutné lék užívat během existujícího těhotenství), je nutné pečlivě zhodnotit pravděpodobný přínos podání látky a porovnat jej s možnými důsledky (to platí zejména pro 1. trimestr).

Ženám s potenciálním plodným obdobím se doporučuje užívat karbamazepin samostatně, kdykoli je to možné.

Je nutné podávat minimální dávky léku, které poskytují výsledky, a sledovat plazmatické hladiny karbamazepinu.

Ženy by měly být informovány o zvýšeném riziku vrozených anomálií a měly by jim být nabídnuty prenatální screeningové studie.

Účinná antikonvulzivní léčba by neměla být během těhotenství přerušena, protože exacerbace patologie může představovat hrozbu jak pro pacientku, tak pro plod.

Během těhotenství může žena pociťovat nedostatek vitaminu B9. Antikonvulziva mohou tento nedostatek zesílit, a proto je nutné tento prvek během uvedeného období dodatečně předepisovat k příjmu.

Aby se zabránilo poruchám srážlivosti krve u novorozenců, ženy (během posledních týdnů těhotenství) a novorozenci potřebují užívat vitamín K1.

U novorozenců jsou hlášeny záchvaty nebo respirační deprese, stejně jako průjem, zvracení nebo nechutenství, které mohou být způsobeny karbamazepinem.

Karbamazepin se během kojení vylučuje do mléka (odpovídá 25–60 % plazmatických hodnot léku). Je nutné pečlivě zvážit přínosy a možné důsledky užívání léku během kojení. Kojení současně s užíváním karbamazepinu je povoleno pouze za podmínky, že je kojenec sledován z hlediska možného výskytu nežádoucích účinků (například alergické epidermální projevy nebo zvýšená ospalost).

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná citlivost na složky léčiva nebo tricyklické antidepresiva;
• poruchy hematopoetických procesů v kostní dřeni;
• intermitentní porfyrie v aktivní fázi;
• AV blok;
• kombinace s inhibitory MAO nebo lithiovými přípravky.

S velkou opatrností se používá u jedinců s dekompenzovaným chronickým srdečním selháním, renální/jaterní dysfunkcí, diluční hyponatrémií, potlačením hematopoézy v kostní dřeni, hyperplazií prostaty, alkoholismem v aktivní fázi a zvýšenými hodnotami nitroočního tlaku, stejně jako v kombinaci s jinými léky a u starších osob.

[ 7 ]

Vedlejší efekty Finlepsin

Nežádoucí účinky při podávání léků se často objevují v důsledku překročení dávky nebo významných změn hladin účinné látky v těle.

Pozorovány jsou především poruchy spojené s funkcí nervového systému: ataxie, bolesti hlavy, systémová slabost, závratě, ospalost atd.

Mohou se objevit příznaky alergie, včetně erytrodermie, kopřivky, epidermální vyrážky atd.

Mezi hematopoetické poruchy patří: eozinofilie, lymfadenopatie, trombocytopenie nebo leukopenie a leukocytóza.

Existuje riziko vzniku problémů v gastrointestinálním traktu: xerostomie, zvracení, zácpa, nevolnost, průjem, stejně jako zvýšení účinku intrahepatálních transamináz a GGT.

Mohou se objevit léze ovlivňující metabolické procesy a endokrinní funkce: zadržování vody, zvracení, otoky, přibývání na váze, hyponatrémie atd.

Existuje možnost narušení funkce urogenitálního systému, kardiovaskulárního systému, muskuloskeletálního systému a také smyslových orgánů.

Předávkovat

Otrava finlepsinem vede k rozvoji různých příznaků spojených s poruchami kardiovaskulárního systému, nervového systému, ale i smyslových orgánů, dýchacího systému a systémových odchylek. Patří sem dezorientace, halucinace, útlum centrálního nervového systému, rozmazané vidění, agitovanost, kóma a ospalost. Dále se mohou objevit mdloby, tachykardie, plicní edém, abnormální krevní tlak, nevolnost, dýchací potíže, retence moči, zvracení atd.

Zjistilo se, že lék nemá antidotum, proto se v závislosti na vyvinutých projevech provádějí podpůrná opatření. V případě komplexních poruch je pacient hospitalizován.

[ 8 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace léku a látek, které zpomalují účinek CYP3A4, vede ke zvýšení plazmatické hladiny karbamazepinu a vzniku negativních příznaků. Použití společně s induktory aktivity CYP3A4 obvykle zvyšuje rychlost metabolických procesů karbamazepinu, čímž snižuje jeho indikátory a léčivý účinek.

Současné podávání s diltiazemem, viloxazinem, fluvoxaminem, ale i verapamilem, acetazolamidem, felodipinem, cimetidinem a dextropropoxyfenem, stejně jako desipraminem, danazolem, nikotinamidem, makrolidy (troleandromycin, erythromycin s klarithromycinem a josamycinem) a jednotlivými azoly (ketokonazol spolu s itrakonazolem a flukonazolem) může významně zvýšit hladiny karbamazepinu.

Podobný účinek je pozorován u isoniazidu, grapefruitové šťávy, loratadinu s terfenadinem, léků inhibujících účinek virové proteázy a propoxyfenu. V takových případech je nutné změnit velikost dávky a sledovat plazmatické hodnoty léku.

Při kombinaci s felbamátem je pozorováno vzájemné zvýšení nebo snížení terapeutických parametrů.

Teofylin, valpromid a fenobarbital s klonazepamem, stejně jako primidon, cisplatina, oxkarbazepin s kyselinou valproovou, metsuximid, doxorubicin s fenytoinem, stejně jako rifampicin s fensuximidem a některé bylinné léky obsahující třezalku tečkovanou mohou vést ke snížení hladiny karbamazepinu.

Léčivo snižuje plazmatické hladiny alprazolamu, haloperidolu, cyklosporinu s klobazamem, tetracyklinu, primidonu s klonazepamem, kyseliny valproové s etosuximidem a perorálně podávaných léků obsahujících progesteron s estrogenem.

Bylo zjištěno, že tetracykliny snižují terapeutickou aktivitu karbamazepinu.

Podávání v kombinaci s paracetamolem zvyšuje pravděpodobnost vzniku toxických účinků na játra a zároveň oslabuje účinek léku.

Kombinace s pimozidem, haloperidolem, maprotilinem, fenothiaziny a tricyklickými antidepresivy, stejně jako s klozapinem, thioxanteny a molindonem zesiluje tlumící účinek na nervový systém a snižuje antikonvulzivní účinek přípravku Finlepsin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Podmínky skladování

Finlepsin by měl být skladován na místě nepřístupném malým dětem, mimo dosah vlhkosti a slunečního záření.

[ 12 ], [ 13 ]

Skladovatelnost

Finlepsin je povolen k použití po dobu 36 měsíců od data uvedení léčivé látky na trh.

[ 14 ]

Žádost pro děti

Děti mohou potřebovat vyšší dávky léku (protože se u nich karbamazepin vylučuje rychleji). Finlepsin lze v pediatrii předepisovat od 5 let.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogy

Analogy léku jsou Karbamazepin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin s Carbalepsin retard a kromě toho Apo-Karbamazepin, Storilat, Mazepin s Zeptolem, Tegretol atd.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Recenze

Finlepsin má od lidí, kteří ho užívají nebo užívali, poměrně protichůdné recenze. Objevují se komentáře lidí s epilepsií, kteří uvádějí, že lék má negativní vliv na duševní schopnosti, způsobuje komunikační poruchy ve společnosti a apatii; zároveň však potvrzují, že jeho terapeutická účinnost je velmi vysoká – lék pomáhá eliminovat epileptické záchvaty.

Existují také recenze na užívání léku při panických záchvatech způsobených pobytem v uzavřených nebo otevřených prostorách. Terapie často pomáhá odstranit paniku, ale existují i komentáře o tom, že se nelze zbavit nejistoty v chůzi.

Obecně je Finlepsin stále považován za jedno z nejoblíbenějších antikonvulziv, které je účinné při léčbě poruch uvedených v indikacích. Lékaři tvrdí, že tento lék je nejúčinnější - stačí striktně dodržovat všechny pokyny lékaře týkající se dávky léku a dalších stavů.

[ 23 ]