Fentanyl

Fentanyl je lék proti bolesti narkotického typu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Fentanyl

Používá se v následujících situacích:

• krátkodobá úleva od bolesti - jako anestezie během indukce nebo premedikace a také jako udržovací opatření v období po chirurgickém zákroku;
• k zajištění silného analgetického účinku, navíc k lokální nebo celkové anestezii;
• v kombinaci s neuroleptiky (například s droperidolem) během premedikace a také jako adjuvantní léčivo během lokální nebo celkové anestezie;
• jako anestetikum u osob se zvýšeným rizikem komplikací během velkých operací (například v oblasti srdce).

Fentanyl lze navíc použít během ortopedických nebo neurologických zákroků – předepisuje se jako adjuvantní analgetikum.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Uvolňuje se ve formě injekční tekutiny (v 50ml lahvičce) a také ve formě transdermálního léčebného systému - 5 speciálních sáčků uvnitř krabičky.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Lék má sedativní a analgetický účinek. Během užívání je nutné mít na paměti, že změny ve ventilaci plicních alveol a dechové frekvenci mohou být déletrvající než analgetický účinek.

Při zvýšení dávky se oslabuje plicní výměna. Při použití příliš vysokých dávek se může rozvinout apnoe.

Fentanyl má méně výrazný emetický účinek než látky, jako je meperidin nebo morfin.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetika

Distribuční doba látky je 1,7 minuty a doba redistribuce je 13 minut. Poločas rozpadu léčiva je 219 minut.

Distribuční objem léčiva je 4 l/kg. Schopnost syntetizovat plazmatické proteiny se snižuje se zvyšující se ionizací léčiva. Změny hodnot pH mohou ovlivnit distribuční procesy léčiva mezi CNS a plazmou.

Aktivní složka se hromadí uvnitř kosterních svalů a tukových tkání a poté se pomalu uvolňuje a proniká do krve. Léčivo se v játrech přeměňuje s vysokou frekvencí.

Přibližně 75 % intravenózně podané dávky se vylučuje močí (většinou jako produkty rozpadu). Méně než 10 % nezměněné složky se vylučuje močí. Přibližně 9 % dávky léku se vylučuje (jako produkty rozpadu) stolicí.

Aktivní účinek fentanylu se začíná projevovat téměř okamžitě po intravenózní injekci. Maximální intenzita úlevy od bolesti však netrvá déle než několik minut. Analgetický účinek trvá v průměru asi 0,5–1 hodinu (při intravenózní injekci dávky až 2 ml roztoku (100 mcg)). Při intramuskulární injekci začíná lék působit 7–8 minut po zákroku a celková doba trvání léčivého účinku je asi 2 hodiny.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Lék mohou předepisovat pouze lékaři, kteří mají znalosti a zkušenosti s manipulací se silnými opioidními léky používanými k léčbě chronické bolesti.

Vzhledem k možnosti vzniku respirační deprese je lék předepisován pouze osobám, které tyto léky dobře snášejí. Během užívání fentanylu je nutné minimalizovat užívání jiných anestetik.

Lidé, kteří dříve užívali alespoň 60 mg morfinu, 30 mg oxykodonu, 8 mg hydromorfonu nebo jiné opioidní léky denně po dobu 7 dnů nebo déle, jsou považováni za rezistentní vůči účinkům opioidů.

Výběr dávek pro každého pacienta se provádí individuálně s přihlédnutím k existující anamnéze užívání analgetik během terapie a také k rizikovým faktorům pro rozvoj drogové závislosti u osoby.

Po předepsání jakékoli dávky léku by měl lékař pečlivě sledovat reakci pacienta, například potlačení respirační aktivity, zejména během prvních 24-72 hodin od zahájení léčby, kdy lék dosáhne svého maxima v séru.

Velikosti porcí dávkování.

Při přípravě dospělého na chirurgický zákrok se 0,05-0,1 mg léčiva podává intravenózně (v kombinaci s droperidolem (2,5-5 mg)). To by mělo být provedeno přibližně 15 minut před podáním anestezie. Jako chirurgická anestezie: 0,05-0,2 mg látky se podává intravenózně každých 30 minut.

V případě přípravy dítěte na chirurgický zákrok se má podat 0,002 mg/kg léku. Pro chirurgickou anestezii je nutná intravenózní dávka 0,01–0,15 mg/kg nebo intramuskulární injekce 0,15–0,25 mg/kg. Pro udržení chirurgické anestezie je nutná intramuskulární injekce 0,001–0,002 mg/kg léku.

Náplast musí být aplikována na epidermis (plochou plochu) po dobu 72 hodin. Důležitou podmínkou pro zákrok je minimální množství chloupků v ošetřované oblasti a také absence znatelných známek alergického podráždění.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Používejte Fentanyl během těhotenství

Fentanyl by se neměl užívat během kojení nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na opioidní léky;
• bronchiální astma;
• drogová závislost;
• stavy, u kterých je pozorováno potlačení funkce dýchacího centra;
• provádění porodnických zákroků;
• respirační selhání;
• existuje podezření na střevní neprůchodnost.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Vedlejší efekty Fentanyl

Léky mohou způsobit řadu negativních účinků:

• v případě nadměrného nebo dlouhodobého užívání drog se může vyvinout drogová závislost;
• těžké formy respiračních onemocnění;
• snížení hodnot krevního tlaku;
• bradykardie;
• krátkodobá svalová ztuhlost;
• mírná bronchokonstrikce.

[ 24 ]

Předávkovat

Při akutní otravě se pozoruje pocit ospalosti, potlačení respirační aktivity, svalové křeče, kómatický stav nebo stupor, snížený krevní tlak a bradykardie.

Vzácně může předávkování lékem způsobit smrt pacienta.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace s antidepresivy.

Kombinace s jinými léky, které ovlivňují centrální nervový systém (včetně trankvilizérů, hypnotik nebo sedativ, opioidů a celkových anestetik), může zvýšit pravděpodobnost dysfunkce dýchacího systému, rozvoje hluboké sedace a kómatu, a dokonce i úmrtí. Při současném užívání s některým z výše uvedených léků je třeba snížit dávku jednoho z nich.

Léky, které inhibují aktivitu CYP3A4.

Protože CYP3A4 je důležitou součástí metabolismu léčiv, léky, které inhibují jeho aktivitu, mohou snižovat hodnoty clearance fentanylu, což vede ke zvýšeným plazmatickým hladinám a prodlouženým opioidním účinkům. Tyto účinky mohou být výraznější při kombinaci s inhibitory 3A4.

Látky, které indukují funkci CYP3A4.

Prvky, které indukují CYP450 3A4, jsou schopny vyvolat proces metabolismu léků, v důsledku čehož se zvyšuje jejich clearance a naopak snižuje jejich hladina v plazmě. V důsledku toho dochází k nedostatečné léčivé účinnosti nebo možnému výskytu abstinenčního syndromu u osob, které si následně vyvinou drogovou závislost.

Kombinace s inhibitory MAO.

Kombinace léku s inhibitory MAO dosud nebyla dostatečně prozkoumána, a proto je současné užívání těchto látek zcela zakázáno.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmínky skladování

Fentanyl by měl být skladován na suchém a tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

[ 36 ]

Skladovatelnost

Fentanyl lze použít do 24 měsíců od data výroby léku.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Žádost pro děti

Je zakázáno předepisovat lék dětem mladším 2 let.

Analogy

Analogy léku jsou Lunaldin s Dolforinem, Fentadol s Durogesic Matrix a Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Recenze

Fentanyl má poměrně odlišné recenze ohledně povahy svého léčivého účinku. Pacienti, kteří jej užívali, často nejsou schopni dostatečně posoudit jeho účinnost, což je dáno závažností patologií, pro které je lék předepsán.

Většina odborníků však považuje lék za poměrně účinný, protože velmi účinně eliminuje silnou bolest během léčby i po chirurgických zákrocích.