Fentanyl

Fentanyl je analgetický narkotický typ.

[1], [2],

Indikace Fentanyl

Používá se v takových situacích:

• krátkodobou anestezii - jako anestetikum během indukce nebo premedikace a také jako podpůrná látka v pooperačním období;
• k zajištění silného analgetického účinku, kromě lokální nebo celkové anestézie;
• v kombinaci s neuroleptiky (například s droperidolem) během předepisování a navíc jako pomocný lék pro lokální nebo celkovou anestezii;
• jako anestetikum u lidí se zvýšenou pravděpodobností komplikací, při provádění těžkých operací (například v srdci).

Navíc Fentanyl může být použit v ortopedických nebo neurologických zákrocích - je předepsán jako pomocný analgetikum.

[3], [4], [5], [6]

Formulář vydání

Uvolnění se provádí ve formě injekční kapaliny (v láhvi 50 ml) a také ve formě transdermálního terapeutického systému - 5 speciálních paketů uvnitř krabice.

[7], [8], [9]

Farmakodynamika

Léčba má sedativní a analgetický účinek. Během aplikace je třeba mít na paměti, že změny ventilace plicních alveol a frekvence dýchání mohou být delší než analgetické účinky.

Jak se porce zvyšuje, metabolismus plic se oslabí. Pokud jsou používány příliš velké části, může se vyvinout apnoe.

Fentanyl má méně výrazný emetický účinek než látky jako je meperidin nebo morfin.

[10], [11], [12], [13], [14]

Farmakokinetika

Distribuce látky je 1,7 minut a doba přerozdělení je 13 minut. Poločas rozpadu léků je 219 minut.

Indikátor distribučního objemu léku je 4 l / kg. Schopnost syntetizovat plazmatické proteiny je oslabena, jelikož ionizace léku se zvyšuje. Změny pH mohou ovlivnit distribuci léků mezi CNS a plazmou.

Aktivní složka se kumuluje uvnitř svalů kostry, stejně jako tukové tkáně, a pak se uvolňuje při nízké rychlosti, pronikající do krve. Konverze drogy se vyskytuje uvnitř jater s vysokou frekvencí.

Přibližně 75% intravenózně podaného dávkového způsobu se vylučuje spolu s močí (většinou jsou produkty rozpadu). U moči se vyloučí méně než 10% nezměněného prvku. Přibližně 9% části léčiva se vylučuje (jako produkty rozpadu) s výkaly.

Aktivní účinek přípravku Fentanyl se začíná projevovat téměř okamžitě po intravenózní injekci. Nicméně maximální intenzita anestézie trvá ne více než několik minut. Analgetický účinek trvá v průměru přibližně 0,5 až 1 hodinu (u IV injekčních dávek do 2 ml roztoku (100 μg)). U injekcí / m začne lék užívat 7-8 minut po zákroku a celkové trvání účinku léku je přibližně 2 hodiny.

[15], [16], [17], [18], [19], [20],

Dávkování a aplikace

Předepisující lékaři mohou předepisovat pouze lékaři s vědomostem a zkušenostmi s léčbou opioidních léků, které mají silný účinek při léčbě chronické bolesti.

Vzhledem k tomu, že existuje pravděpodobnost potlačení respirační aktivity, je lék předepisován pouze těm osobám, které mají takovou léčbu dobrou snášenlivostí. V době užívání přípravku Fentanyl je nezbytné minimalizovat použití jiných anestetik.

Odolnost proti účinkům opiátů jsou lidé, kteří byli denně podáváni nejméně 60 mg morfinu, 30 mg oxykodonu, 8 mg hydromorfonu nebo jiné opioidní léčivé přípravky po dobu 7 dní nebo déle.

Výběr porcí pro každého pacienta se provádí individuálně, s přihlédnutím k historii užívání analgetik během léčby, stejně jako k rizikovým faktorům pro výskyt drogové závislosti u osoby.

Po jmenování kterékoli části léčiva by měl lékař pečlivě sledovat reakce pacienta, například inhibici respirační aktivity, zvláště během prvních 24-72 hodin od začátku Samozřejmě, když je léčivo dosáhne svého vrcholu v séru.

Rozměry dávkových částí.

Během přípravy dospělé osoby se intravenózně podává 0,05-0,1 mg léčiva (v kombinaci s droperidolem (2,5-5 mg)). Toto by mělo být provedeno přibližně 15 minut před zavedením anestezie. Jako chirurgická anestézie: intravenózně se každých 30 minut podává 0,05-0,2 mg látky.

V případě přípravy dítěte na chirurgický zákrok by mělo být podáno 0,002 mg / kg léku. Chirurgická anestézie vyžaduje intravenózní dávku 0,01-0,15 mg / kg nebo IM injekci 0,15-0,25 mg / kg. K udržení chirurgické anestezie potřebujete intramuskulární injekci 0,001-0,002 mg / kg léku.

Omítka je nutno nanášet na pokožku (plochá plocha) po dobu 72 hodin. Důležitou podmínkou postupu je minimální množství vlasů v místě léčby, stejně jako absence známých příznaků podráždění alergické povahy.

[26], [27], [28], [29], [30]

Používejte Fentanyl během těhotenství

Nepoužívejte Fentanyl k laktaci nebo těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance vůči opiátovým lékům;
• bronchiální astma;
• závislost na omamných látkách;
• Podmínky, při kterých je zaznamenáno potlačení funkce respiračního centra;
• provádění porodních procedur;
• nedostatek respiračních funkcí;
• přítomnost podezření na střevní obstrukci.

[21], [22], [23], [24]

Vedlejší efekty Fentanyl

Léčba může způsobit řadu negativních účinků:

• v případě nadměrného nebo dlouhodobého užívání drog může vyvinout závislost na drogách;
• závažné formy poruch dýchacích funkcí;
• pokles krevního tlaku;
• bradykardie;
• krátká svalová rigidita;
• mírné bronchokonstrikce.

[25]

Předávkovat

Při akutní otravě, pocitu ospalosti, potlačení respirační aktivity, svalového spasmu, komatu nebo stuporů se zaznamenává pokles hladiny tlaku a bradykardie.

Občas může předávkování lékem způsobit smrt pacienta.

[31], [32]

Interakce s jinými léky

Kombinace s antidepresivy.

Kombinace s jinými léky, které ovlivňují funkci CNS (včetně trankvilizéry, hypnotika a sedativa, opioidy a anestetika celkové expozice), může vést ke zvýšení pravděpodobnosti poruchy dýchacího ústrojí, vývoje hluboké sedace a kómatu a smrti. Při použití současně s jakýmkoliv z výše popsaných činidel by měla být dávka jednoho z nich snížena.

Léky, které zpomalují aktivitu CYP3A4.

Vzhledem k tomu, že izoenzym CYP3A4 je důležitým prvkem metabolismu léčiva, léky, které zpomalují její činnost, může snížit clearance hodnoty fentanylu, čímž se zvýší její hodnotu v plazmě a prodlužuje dobu trvání expozice opioidu. Podobné účinky mohou být intenzivnější při kombinaci s inhibitory 3A4.

Látky indukující funkci CYP3A4.

Prvky, které indukují CYP450 3A4, mohou indukovat metabolismus léčiva, což způsobuje, že jeho clearance se zvyšuje a hladina v plazmě se naopak snižuje. Výsledkem je nedostatek lékové účinnosti nebo možný vznik abstinenčního syndromu u osob, které následně získávají drogovou závislost.

Kombinace s MAOI.

Kombinace léčiva s MAOI dosud nebyla dostatečně prozkoumána, a proto je současné užívání této látky zcela zakázáno.

[33], [34], [35], [36],

Podmínky skladování

Fentanyl musí být uchováván na suchém a tmavém místě, uzavřeném od proniknutí malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 ° C.

[37]

Skladovatelnost

Fentanyl lze použít do 24 měsíců od data uvolnění léku.

[38], [39], [40]

[41], [42], [43]

Aplikace pro děti

Je zakázáno předepisovat léky pro děti do 2 let věku.

Analogy

Analogy drogy jsou drogy Lunaldin s Dolforin, Fentadol s Durogesic Matrix, a také Fendivia.

[44], [45], [46], [47]

Recenze

Fentanyl dostává zcela odlišné recenze ohledně povahy expozice léku. Často pacienti, kteří ji užívali, nejsou schopni dostatečně posoudit jeho účinnost, což je způsobeno závažností patologií, ve kterých je lék předepisován.

Ale většina odborníků považuje léčivo za poměrně efektivní, protože velmi kvalitě eliminuje silnou bolest během léčby a také po chirurgických zákrocích.