Femara

Femara je protinádorová droga.

[1]

Indikace Femara

Používá se k léčbě těchto poruch:

• rakoviny prsu (v běžné formě) u postmenopauzálních žen, které byly dříve léčeny antiestrogeny (jako je tamoxifen);
• počáteční fázi rakoviny prsu u žen v postmenopauzálním stadiu.

[2]

Formulář vydání

Uvolňování léku probíhá v tabletách s objemem 2,5 mg, 30 kusů uvnitř balení.

[3], [4],

Farmakodynamika

Lék je nesteroidní a má protinádorový účinek. Femara je léčivo, které specificky inhibuje aktivitu enzymu aromatázy. S pomocí kompetitivní syntézy s podjednotkou enzymu aromatázy, která se podílí na vazbě estrogenů, zabraňuje stimulačnímu účinku tohoto enzymu proti růstu nádoru. Rovněž pomáhá potlačit svůj růst nezávisle.

Při léčbě rakoviny prsu ve společné formě (v kroku po menopauze) každodenní příjem letrozol způsobuje pokles hodnot estron sulfát, estronu a estradiolu v krvi (o 75-90%). Současně nedochází ke změně rychlosti androstendionu. Blokáda procesů biosyntézy estrogenu tedy nevede k kumulaci androgenů, které jsou prekurzory estrogenů. Kromě toho nedochází ke změnám hladiny lutropinu a FSH, stejně jako hormonů štítné žlázy.

Lék nemá žádný vliv na vazebné procesy steroidních hormonů nacházejících se v nadledvinách, což umožňuje vyhnout se korekci SCS a mineralokortikosteroidů.

[5], [6], [7]

Farmakokinetika

Letrozol s vysokou rychlostí se vstřebává z trávicího traktu. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 99,9%. Konzumace jídla mírně snižuje stupeň vstřebávání. Syntéza s krevními proteiny je 60%.

Ukazatele rovnováhy jsou zaznamenány po 3-6 týdnech, pokud užíváte léčivý přípravek ve standardní dávce každý den. Lék prochází metabolickými procesy, ve kterých se vytváří neúčinná sloučenina.

Vylučování metabolických produktů látky dochází skrze střevo ledvinami. Poločas je 48 hodin.

[8], [9], [10]

Dávkování a aplikace

Musíte užívat pilulku perorálně, 2,5 mg denně, bez vazby na jídlo, každý den.

Často trvá léčba dlouhou dobu - nejméně 5 let. Pokud jsou zaznamenány příznaky progrese novotvaru, léčba by měla být ukončena.

[14], [15], [16]

Používejte Femara během těhotenství

Je zakázáno předepisovat femaru těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• období kojení (v případě nutnosti musí být droga opuštěna kojení);
• přítomnost intolerance vzhledem k prvkům léčivého přípravku;
• hormonální stav, který se vyskytuje u žen během reprodukčního období;
• děti a mladiství mladší 18 let.

[11]

Vedlejší efekty Femara

Používání léků zpravidla způsobuje vedlejší účinky s mírným stupněm závažnosti. Nevyžadují zrušení příjmu.

Mezi negativní reakce patří: otoky, vyrážky, bolesti hlavy, zvracení s nevolností a pocit všeobecné slabosti. Kromě toho dochází k návalům tepla, bolest zad a rukou s nohama. Existuje také ztenčení vlasů, zvýšení hmotnosti, vaginální krvácení a anorexie.

[12], [13],

Interakce s jinými léky

V případě kombinace s tamoxifenem v dávce 20 mg se hodnota tohoto léčiva snižuje o 38%, aniž by došlo k nežádoucímu účinku na tamoxifen. Neexistují žádné informace o použití léků s jinými protinádorovými přípravky.

Pravděpodobnost významné interakce léčiva s izoenzymem CYP2C19 je poměrně nízká. Ale užívat ji v kombinaci s léky, jejichž metabolismus se provádí pomocí izoenzymů hemoproteinu, musíte být opatrní.

Podmínky skladování

Femara musí být udržována na hodnotách teploty ne vyšší než 30 ^pro AS

[17],

Skladovatelnost

Přípravek Femara lze užívat po dobu 5 let ode dne vydání léku.

[18], [19]

Analogy

Analogy léku jsou produkty přípravku Letrotera, letrozolu s přípravkem Letrozol-Teva a navíc Extrase a Letroz.

Recenze

Femara je klasifikován jako nesteroidní léky, které zpomalují aromatázu (3. Generace) aktivitu, a jsou, pro existující data, který je schopen snížit o 98% na hodnotu estrogenů, který je prostřednictvím enzymu aromatázy tvořené androgenů u žen, po menopauze pobývající ve fázi. Mezi léky z této skupiny je nejúčinnější Femara.

Při užívání tohoto léku během časné podpůrné léčby bude účinnější než Tamoxifen (při srovnávání s ohledem na frekvenci recidivy a časové období před nástupem metastáz). Léčba je považována za velmi účinnou a bezpečnou současně (zvláště u žen, u nichž je vysoká pravděpodobnost recidivy (v přítomnosti metastáz v mízních uzlinách nebo jestliže žena předtím podstoupila chemoterapeutické postupy)). Někdy se užívání léčiva může vyhnout radiaci a cytostatické terapii, stejně jako chirurgické intervence.

Přehledy ukazují, že tato léčiva je lépe tolerována než tamoxifen. Léčba trvala 4,5-6 let a u některých pacientů se objevily vedlejší účinky: myalgie, návaly horka a také artritida. Kromě toho byl pozorován vývoj anorexie, periferních edémů, nevolnosti a těžké únavy.

Pacienti také tvrdí, že užívání léků, které zpomalují aktivitu aromatázy, často způsobuje rozvoj osteoporózy a zvyšuje pravděpodobnost zlomenin. Z tohoto důvodu kombinační terapie zahrnují nástroje, jako je Zometa, což je biofosfonát.

[20]