Felodipin

Felodipin je léčivý přípravek, který patří do skupiny blokátorů kalciových kanálů.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Felodipin

Přítomnost patologií pro užívání léku:
Felodipin je indikován k použití, pokud má pacient:

• arteriální hypertenze;
• angina pectoris (stabilní typ nebo Prinzmetalova, pokud existuje individuální intolerance na beta-blokátory nebo nitráty);
• Raynaudova patologie.

[ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Felodipin se na farmaceutický trh uvolňuje ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním s různým množstvím účinné látky: dva a půl, pět a deset miligramů.
Tableta může obsahovat deset, patnáct nebo třicet tablet. S přítomností v balení:

• jedna, dvě, tři nebo šest buněčných destiček (pokud je deset tablet);
• jedna, dvě nebo čtyři buněčné destičky (pokud je patnáct tablet);
• jedna nebo dvě buněčné destičky (pokud je jich třicet).

Každé balení obsahuje oficiální návod k použití léku.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Léčivo má snižující krevní tlak a antianginózní účinek. Patří do skupiny dihydropyridinů, které působí jako „pomalé“ blokátory průchodu vápníku. Krevní tlak je snížen v důsledku snížení odporu vzdálených cév. Felodipin má na dávce závislý antiischemický účinek. Prakticky nemá žádný vliv na srdeční vodivý systém. Nemá také negativní inotropní účinek, chrání před komplikacemi při obnově průtoku krve a zmenšuje rozsah infarktu myokardu.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Vzhledem k tomu, že tablety felodipinu jsou izolovány další vrstvou, dochází k jeho pomalému uvolňování. To pomáhá prodloužit dobu adsorpce, takže akumulace léčiva probíhá rovnoměrně po celý den. Absorpce probíhá v gastrointestinálním traktu téměř beze zbytku. Biologická dostupnost nezávisí na dávce a je přibližně patnáct procent. Lék se váže na bílkoviny, zejména albuminy, téměř ze sto procent.
Metabolismus probíhá výhradně v játrech, přičemž vznikají neaktivní metabolity. Poločas rozpadu je přibližně dvacet pět hodin. K akumulaci léčiva nedochází ani při dlouhodobém užívání.
Zvláštní skupiny pacientů
U starších osob je hustota felodipinu v krevním séru vyšší ve srovnání s mladými.
U osob s poruchou funkce ledvin a také u osob podstupujících hemodialýzu se farmakokinetika neliší.
Sedmdesát procent léčiva se vylučuje močí, zbytek ve formě metabolitů stolicí. Půl procenta se vylučuje v nezměněné formě močí.
Existují informace o pronikání felodipinu placentou a do mateřského mléka.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkování a aplikace

Doporučuje se užívat lék perorálně ráno, před jídlem nebo po lehké snídani. Tablety není nutné žvýkat, drtit, dělit ani drtit.
Doporučení pro užívání léku se liší v závislosti na patologickém procesu:
Vysoký krevní tlak
U dospělých a starších osob se dávka volí individuálně. Počáteční dávka je pět miligramů jednou denně. Pokud taková léčba nepřinese požadovaný účinek, lze dávku postupně zvýšit na deset miligramů. U pacientů s poruchou funkce jater a starších osob by měla léčba začít dvěma a půl miligramy.
Stabilní angina pectoris
Dávka se také volí individuálně. Počáteční dávka by neměla překročit pět miligramů denně, ale v případě potřeby ji lze pomalu zvýšit na deset miligramů. Maximální denní dávka je dvacet miligramů.
Lék lze použít jako kombinovanou terapii spolu s beta-blokátory, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) nebo diuretiky. Je však třeba mít na paměti, že taková léčba může zesílit hypotenzní účinek felodipinu, proto je nutné sledovat možný rozvoj hypotenze.
Doporučená dávka u pacientů s poruchou funkce jater by měla být snížena.
Farmakokinetika u pacientů s poruchou funkce ledvin zůstává nezměněna.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Používejte Felodipin během těhotenství

Data z testů na zvířatech naznačují, že lék nelze užívat během březosti a kojení.

Kontraindikace

Felodipin by se neměl užívat v případě následujících patologických stavů:
1. Individuální přecitlivělost na léčivo nebo na kteroukoli jeho složku;
2. Nestabilní angina pectoris;
3. Infarkt myokardu a období trvající jeden měsíc po něm;
4. Kardiogenní šok;
5. Klinicky významná stenóza aorty;
6. Období těhotenství a kojení;
7. Chronické srdeční selhání v dekompenzační fázi;
8. Nízký krevní tlak;
9. Pokud je pacient mladší osmnácti let.

Vedlejší efekty Felodipin

Stejně jako jiné podobné léky může mít Felodipin nežádoucí účinky, jako jsou: zvýšená srdeční frekvence, zarudnutí obličeje, zvýšená únava. Tento účinek se může objevit na začátku léčby nebo se zvýšením dávky a je reverzibilní. V důsledku prekapilární vazodilatace se u pacienta může objevit vzdálený otok. Pokud pacient trpí parodontitidou, může se u něj objevit mírný otok dásní. Abyste tomu zabránili, je třeba pečlivě sledovat ústní hygienu.
Možné systémové nežádoucí účinky:

• kardiovaskulární: zvýšený průtok krve do kůže obličeje a její výrazná hyperémie, zvýšená srdeční frekvence, mdloby, výrazný pokles krevního tlaku, leukocytární vaskulitida;
• nervový systém: parestézie;
• Gastrointestinální trakt - nevolnost, bolest žaludku, zvracení, zvýšená aktivita jaterních enzymů, zánět dásní;
• muskuloskeletální systém: bolest kloubů, bolest svalů;
• alergie: kožní vyrážka, svědění, zvýšená citlivost na ultrafialové záření;
• močový systém: zvýšená frekvence močení.

[ 18 ]

Předávkovat

Pokud je doporučená dávka felodipinu významně překročena, může se u pacienta objevit následující příznaky: silný pokles krevního tlaku a bradykardie.
K úlevě od tohoto stavu je nutné provést terapii zaměřenou na symptomy.
Při výrazně sníženém tlaku by si měl pacient lehnout na záda a zvednout nohy. A při bradykardii by mělo být okamžitě intravenózně podáno 0,5 - 1,0 mg atropinu.
Pokud tato opatření nestačí, je nutné zvýšit množství krve intravenózním podáním dextrózy, NaCl nebo dextranu. A je také nutné provést léčbu skupinou léků zaměřených na alfa-adrenoreceptory.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Interakce s jinými léky

Při užívání přípravku Felopin s určitými léky je třeba zvážit, že:

• zvyšuje hustotu digoxinu v krevním séru, ale to nevyžaduje změnu doporučené dávky felodipinu;
• s léky jako: erythromycin, ketokonazol, cimetidin a itrakonazol, při interakci dochází ke zvýšení hladiny hustoty felodipinu v séru se současným zpomalením jeho metabolismu;
• při interakci s léky, jako jsou: karbamazepin, fenytoin, rifampicin a barbituráty, se hladina felodipinu v krvi snižuje;
• léky, které jsou klasifikovány jako nesteroidní protizánětlivé léky, neovlivňují jeho hypotenzní účinek;
• vysoká úroveň vazby felodipinu na léky neovlivňuje vazbu volných sloučenin některých léků (například warfarinu);
• Tento lék by se neměl užívat s grapefruitovou šťávou;
• Hypotenzní účinek felodipinu se zvýší, pokud se užívá společně s beta-blokátory, diuretiky a verapamilem;
• Je třeba sledovat hladiny takrolimu v séru a při užívání s felodipinem může být nutná úprava dávkování.
• Felodipin, pokud je užíván společně, nemá prakticky žádný vliv na farmakokinetiku cyklosporinu. Cyklosporin navíc zvyšuje jeho maximální hustotu (o 150 %) a AUC (o 60 %).
• Cimetidin zvyšuje Cmax a AUC fedodipinu o padesát pět procent.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Podmínky skladování

Felodipin je silný lék. Měl by být uchováván na místě chráněném před světlem a dětmi.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Speciální instrukce

Recenze
Vzhledem k různým reakcím pacientů na užívání felodipinu jsou názory na něj, stejně jako na téměř všechny léky snižující krevní tlak, nejednoznačné.
Neexistují žádné negativní recenze na účinky a nežádoucí účinky, pokud je lék pro pacienta vhodný. Pokud však lék není vhodný, v informačním prostoru najdete mnoho informací o jeho různých vedlejších účincích.
Proto byste neměli posuzovat, zda je lék potřeba užívat, či nikoli, na základě čtení recenzí felodipinu. Pokud pacient potřebuje užívat léky snižující krevní tlak, měl by se určitě poradit s lékařem. To je nezbytné k předepsání potřebného dávkování a léčebného režimu pro pacienta, a to v souladu s jeho anamnézou a závažností symptomů.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Skladovatelnost

Lék lze skladovat dva roky.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]