Felodip

Felodipin je antihypertenziv.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Felodipa

Používá se k odstranění následujících onemocnění:

• angina pectoris;
• esenciální hypertenze;
• spontánní angina pectoris.

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách, 10 kusů v blistru. Krabička obsahuje 3 nebo 10 takových balení.

Farmakodynamika

Podle principu léčivého účinku je blokátorem pomalých vápníkových kanálů. Jeho aktivní složkou je derivát dihydropyridinu. Kromě antihypertenzních vlastností má lék také antianginózní vlastnosti. K poklesu krevního tlaku dochází v důsledku snížení ukazatelů celkové periferní cévní rezistence.

Intenzita antiischemického účinku závisí na dávkování. Felodipin má schopnost chránit před rozvojem reperfuzních komplikací a také snižovat objem myokardu.

Pokud jde o vodivý systém, je zaznamenán pouze minimální vliv; aktivní prvek nemá negativní inotropní účinek.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Aktivní složka se po vstupu do gastrointestinálního traktu téměř úplně vstřebává. Po prvním průchodu játry dochází k intenzivním metabolickým procesům. Léčivo je z 99 % syntetizováno s bílkovinami.

Aktivní složka se vylučuje mateřským mlékem během kojení a navíc může procházet hematoencefalickou bariérou a placentou. Známé produkty metabolismu léčiv nemají léčivou aktivitu.

Asi 0,5 % léčiva se vylučuje v nezměněné podobě, dalších 70 % se vylučuje jako produkty rozpadu ledvinami a zbytek se vylučuje střevy. Ve fázi α je poločas 4 hodiny a ve fázi β 24 hodin.

Je třeba poznamenat, že u starších lidí a lidí s onemocněním jater jsou hladiny felodipinu v krvi mnohem vyšší než hodnoty pozorované u mladší věkové skupiny.

Dlouhodobé užívání léku nezpůsobuje akumulaci účinné látky. Výjimkou jsou pouze pacienti s chronickým selháním ledvin, u kterých dochází k akumulaci neaktivních metabolických produktů (v takových případech je nutná individuální úprava dávkování).

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat ráno - před nebo po snídani. Tablety je zakázáno drtit nebo žvýkat.

Užívání léků k odstranění esenciální hypertenze.

Antihypertenzní léčba by měla být zahájena minimální dávkou 5 mg. Pokud je tato dávka neúčinná, měla by být dávka zvýšena na 10 mg. Felodipin se užívá jednou denně.

Pokud pacient trpí jaterními patologií, je nutné zahájit léčbu dávkou 2,5 mg a zároveň sledovat ukazatele jaterních funkcí.

Léčba stabilní anginy pectoris.

Velikost dávky by měla být zvolena individuálně, počáteční denní dávka je 5 mg. Maximální denní dávka je 20 mg.

Pokud pacient užívá ACE inhibitory, β-blokátory nebo diuretika současně s lékem, může být nutná úprava dávkování, aby se zabránilo poklesu krevního tlaku.

Pokud má pacient onemocnění postihující játra, dávka se volí individuálně.

[ 14 ]

Používejte Felodipa během těhotenství

Lék by neměl být předepisován kojícím matkám ani těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• aortální stenóza (onemocnění má klinicky významný projev);
• infarkt myokardu (v akutním stádiu, až 1 měsíc);
• dekompenzované srdeční selhání;
• výrazný pokles hodnot krevního tlaku;
• nestabilní angina pectoris;
• nesnášenlivost složek léku;
• kardiogenní šok;
• děti a dospívající mladší 18 let (protože neexistují žádné informace o bezpečnosti léku a účinnosti jeho užívání).

Opatrnost je nutná u osob s onemocněním ledvin a jater - felodipin by měl být užíván za sledování biochemických hodnot krve.

Vedlejší efekty Felodipa

Užívání léku může vyvolat rozvoj takových negativních symptomů:

• rychlý nástup únavy;
• bolesti hlavy výrazné povahy (podobné migréně);
• zarudnutí kůže na obličeji;
• zvýšená srdeční frekvence;
• závrať.

Všechny výše uvedené příznaky samy odezní po 2-3 týdnech léčby a mohou se znovu objevit v důsledku zvýšení dávky léku. V důsledku rozvoje prekapilární vazodilatace se může objevit periferní edém.

Během parodontitidy se pozoruje otok v oblasti dásní, který má slabý stupeň projevu. Pokud se pečlivě dodržuje ústní hygiena, tyto projevy rychle mizí.

Užívání léku často způsobuje následující nežádoucí účinky: fotosenzitivitu, svědění kůže, kopřivku a Quinckeho edém. Kromě toho se může vyskytnout artralgie s myalgií, periferní edém, hyperplazie dásní a parestézie, stejně jako zvýšení hodnot AST a ALT.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Předávkovat

V případě otravy se pozoruje pokles krevního tlaku a výrazná forma bradykardie.

Pokud se takové příznaky objeví, první pomocí je položit postiženého do vodorovné polohy a zvednout mu nohy. Pokud se pozoruje bradykardie, pacientovi se intravenózně podá 0,5-1 mg atropinu.

Pro zvýšení objemu plazmy by měl být pacientovi podán infuzní roztok dextranu nebo glukózy, případně roztok NaCl. Pokud tyto postupy nepřinesou výsledky, je nutné použití α-adrenergních stimulancií.

Interakce s jinými léky

Léky, které zvyšují hladinu felodipinu v krvi a inhibují jeho metabolismus: cimetidin s erythromycinem a také itrakonazol s ketokonazolem.

Bylo zjištěno, že kombinace s digoxinem způsobuje zvýšení jeho ukazatelů, ale tyto změny nevyžadují korekci velikosti dávek felodipinu.

Hladina aktivní složky léku se snižuje při kombinaci s léky, jako je karbamazepin s barbituráty a fenytoin s rifampicinem.

Léky z kategorie NSAID neovlivňují stupeň projevu antihypertenzních vlastností léku. Vysoké hodnoty syntézy aktivní složky s plazmatickými proteiny neovlivňují proces syntézy frakcí jiných léků, včetně warfarinu.

Antihypertenzní účinek je zesílen při kombinaci léku s tricyklickými antidepresivy, diuretiky, beta-blokátory a verapamilem.

Grapefruitová šťáva obsahuje flavonoidy, které mohou zvýšit biologickou dostupnost felodipinu, a proto je přísně zakázáno užívat lék s touto šťávou.

[ 15 ]

Podmínky skladování

Felodipin musí být skladován za standardních podmínek pro léčivé přípravky. Teplota – v rozmezí 10–25 °C.

Skladovatelnost

Felodipin je povolen k užívání po dobu 4 let od data vydání léčivého přípravku.

Analogy

Analogy léku jsou Plendil a Felodipin.

Recenze

Felodipin se ve srovnání s jinými blokátory MCC (jako je nifedipin s amlodipinem a také lerkanidipin) používá poměrně zřídka. To je způsobeno především nadměrně vysokou cenou léku.

Lidé, kteří lék užívali, o něm reagují pozitivně a uvádějí dobrou snášenlivost léku a vysokou léčivou účinnost při léčbě esenciální hypertenze.

Lidé trpící anginou pectoris ve svých recenzích uvádějí, že při dlouhodobé léčbě dochází k výraznému zlepšení stavu, pocity bolesti při angině pectoris se stávají méně častými a mají menší intenzitu.