Cefepim

Cefepim je antibiotikum, které patří do kategorie cefalosporinových léků 4. generace.

[ 1 ]

Indikace Cefepim

Používá se k léčbě středně těžké nebo těžké pneumonie způsobené aktivitou enterokoků a streptokoků, stejně jako Klebsielly a dalších bakterií citlivých na účinky léku.

Kromě toho se lék používá k léčbě:

• při infekcích postihujících močový systém (nekomplikovaný nebo komplikovaný typ);
• při neutropenické horečce;
• při infekcích postihujících epidermis a podkožní tkáně (nekomplikované).

Lék je předepsán k léčbě komplikovaných forem infekcí, které se vyskytují v oblasti břicha (v kombinaci s metronidazolem).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky probíhá ve formě lyofilizátu pro injekční roztok, ve skleněných lahvičkách, 1 kus uvnitř krabičky. Může být také k dispozici v množství 10 lahviček uvnitř blistru, 10 blistrů uvnitř balení.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Léčivý účinek je zaměřen na zničení buněk bakteriální membrány. Lék má baktericidní vlastnosti.

Léčivo má silný antibakteriální účinek na kmeny rezistentní vůči aktivitě aminoglykosidů a cefalosporinů 3. generace. Aktivní složka proniká do buněk gramnegativních bakterií vysokou rychlostí. Má silnou odolnost vůči hydrolýze mnoha β-laktamáz. Hlavním cílem cefepimu uvnitř buněk je penicilin syntetizující proteiny.

Lék ovlivňuje aktivitu gramnegativních mikroorganismů a grampozitivní mikroflóry v testech in vitro i in vivo (enterobakterie s Klebsiellou, streptokoky, Proteus, Escherichia coli, Clostridia atd.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetika

Indikátory léčiva v krevní plazmě po intramuskulárním nebo intravenózním podání:

Část léčivého přípravku	30 minut	60 minut	2 hodiny	4 hodiny	8 hodin	12 hodin
0,5 g intravenózně	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mcg/ml
1 g intravenózně	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravenózně	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskulárně	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskulárně	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskulárně	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

Léčivé účinky cefepimu jsou zaznamenány také ve žluči s močí a peritoneální tekutině, stejně jako ve sputu, hlenu bronchiálních sekretů a žlučníku, a také ve slepém střevě s prostatou.

Průměrný poločas rozpadu léku je přibližně 2 hodiny. Dobrovolníci, kterým byly podávány dávky až 2000 mg (v intervalech 8 hodin) po dobu 9 dnů, nezaznamenali žádnou akumulaci léku v těle.

Během metabolismu se látka přeměňuje na složku N-methylpyrrolidin, která se rychle transformuje na oxid tohoto prvku. Průměrné hodnoty celkové clearance jsou 120 ml/min.

Většina cefepimu se vylučuje ledvinami, primárně glomerulární filtrací (průměrná intrarenální clearance je 110 ml/min). V moči se nachází přibližně 85 % léčivé látky (nezměněná složka), dále 1 % látky N-methylpyrrolidin, přibližně 6,8 % prvku N-methylpyrrolidinoxid a přibližně 2,5 % složky cefepim epimer.

Syntéza plazmatických proteinů cefepimu je nižší než 19 %. Hladina léčiva v krevním séru není významná.

Lidé starší 65 let (se zdravou funkcí ledvin) nemusí měnit dávku léku, i když jejich renální clearance je nižší.

Testy provedené na pacientech s různým stupněm selhání ledvin ukázaly, že poločas rozpadu léku je prodloužený. Průměrný poločas u pacientů s těžkými formami onemocnění (kteří vyžadují dialýzu) je 13 hodin (hemodialýza) nebo 19 hodin (peritoneální dialýza).

[ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Lék se podává intravenózní infuzí (procedura trvá nejméně 30 minut). Někdy lze lék podat i intramuskulárně (k léčbě urogenitálních patologií způsobených E. coli).

Terapie plicní pneumonie: intravenózní injekce 1-2 g léku (dvakrát denně) po dobu 10 dnů.

Empirická léčba neutropenické horečky: intravenózní podání 2 g léku v intervalech 8 hodin. Terapie by měla být prováděna až do úplného zotavení (obvykle k němu dojde do 10 dnů).

Terapie infekcí v urogenitální oblasti: intravenózní podání 500-1000 mg léku v intervalech 12 hodin. Léčebný cyklus je přibližně 7-10 dní.

Pokud má pacient těžkou formu výše popsaných patologií, velikost porce se zvýší na 2 g a průběh terapie trvá 10 dní.

Lidé podstupující hemodialýzu dostávají 1000 mg léku první den antibakteriálního cyklu a poté 500 mg denně (pro léčbu neutropenické horečky se dávka zvyšuje na 1000 mg). Lék musí být podán infuzí ihned po hemodialýze.

Schéma ředění lyofilizátu pro intravenózní injekci: k tomu je nutné použít 5% roztok dextrózy (lze použít i 0,9% roztok NaCl). Je nutné úplné rozpuštění prášku.

Před provedením intramuskulární injekce se prášek rozpustí ve speciální injekční tekutině obsahující paraben nebo benzylalkohol. Lze také použít 0,5% nebo 1% roztok lidokainu.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Používejte Cefepim během těhotenství

Užívání cefepimu během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy potenciální přínos pro ženu pravděpodobně převáží riziko komplikací pro plod.

Lék se vylučuje do mateřského mléka (v malém množství), proto je třeba kojení během léčby přerušit.

Kontraindikace

Použití léku je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na účinnou látku léčiva, cefalosporiny s peniciliny a také β-laktamy.

[ 13 ]

Vedlejší efekty Cefepim

Lék může vyvolat rozvoj alergie, která se projevuje jako epidermální vyrážka, horečka, TEN, svědění, MEE a anafylaktoidní příznaky.

Terapie může také vést k pozitivnímu výsledku Coombsova testu.

Po intramuskulární injekci se v oblasti, kde se zákrok provádí, objeví zarudnutí a bolest. Při intravenózní injekci se občas objeví flebitida.

Mezi další nežádoucí účinky patří:

• poruchy nervového systému: závratě, úzkost, zmatenost nebo neklid, křeče, bolesti hlavy a parestézie;
• problémy s močovými funkcemi: dysfunkce ledvin;
• gastrointestinální příznaky: zácpa, dyspeptické příznaky, bolest v epigastriu, pseudomembranózní kolitida, nevolnost a zvracení;
• poruchy hematopoézy: během antibakteriální léčby se občas objevuje krvácení a navíc se objevuje leukopenie nebo anémie. Může se také snížit hladina neutrofilů s krevními destičkami;
• poruchy dýchacího systému: výskyt kašle;
• problémy s kardiovaskulární funkcí: zvýšená srdeční frekvence, periferní edém a dušnost;
• indikace k diagnostickým a laboratorním testům: zvýšené hodnoty PT, hyperkalcemie nebo hyperbilirubinémie, diagnóza hyperkreatininémie, jakož i zvýšené hodnoty alkalické fosfatázy nebo močoviny a jaterních enzymů;
• další příznaky: výskyt bolesti na hrudi, orofaryngeální kandidóza, astenie, bolest v krku nebo zádech, stejně jako superinfekce.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Předávkovat

Intoxikace způsobuje zesílení nežádoucích účinků. Projevy předávkování: stav kómatu nebo stuporu, pocit zmatenosti, myoklonus a halucinace.

K léčbě se používají symptomatické postupy. Lze použít hemodialýzu.

[ 22 ], [ 23 ]

Interakce s jinými léky

Cefepim může v kombinaci s aminoglykosidy zvýšit ototoxicitu a nežádoucí účinky na ledviny.

Léčivou látku je zakázáno kombinovat s heparinem a jinými antimikrobiálními léky.

Lék by neměl být podáván v kombinaci s metronidazolem.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Podmínky skladování

Cefepim by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 ^° C. Připravená injekce může být uchovávána maximálně 24 hodin (pokud je teplota do 25 ^° C) a až 1 týden (pokud je lék uchováván v chladničce).

[ 27 ], [ 28 ]

Skladovatelnost

Cefepim je povolen k použití do 36 měsíců od data vydání léčivého přípravku.

[ 29 ], [ 30 ]

Žádost pro děti

Lék by neměl být předepisován kojencům mladším 2 měsíců.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogy

Analogy léku jsou Ladef, Efipim, Maksipim, stejně jako Movizar a Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Recenze

Cefepim se těší pozitivní zpětné vazbě od pacientů, kteří o něm komentují na fórech. Je zmíněna jeho vysoká léčivá účinnost a skutečnost, že je snášen bez komplikací (pokud jsou dodržovány všechny lékařské pokyny).