Fazlodex

Fazlodex je účinné protinádorové činidlo, které má antiestrogenní vlastnost, tj. Má účinek oproti receptoru estrogenu.

Léčivo se aktivně používá k léčbě rakoviny, zejména maligních novotvarů prsu.

[1], [2]

Indikace Fazlodex

Fazlodeks podávaných a rychle postupující metastatické forem rakoviny prsu, s onkologických onemocnění, které mají pozitivní vnímání estrogenu (estrogen-dependentní , karcinom prsu pacientů).

Nejčastěji se používá v menopauze, kdy se patologie vyvíjí současně nebo na konci ošetření antiestrogenní léky .

Fazlodex není indikován v mladém věku: obvykle se používá k léčbě dospělých a starších žen.

[3], [4], [5]

Formulář vydání

Léčba Fazlodeks je určena pro intramuskulární injekce.

Vyrábí se a vyrábí ve speciální jednorázové injekční stříkačce vyrobené ze skleněného materiálu s pohodlným systémem použití. Stříkačka obsahuje 5 ml léčivého přípravku zabaleného do čiré, průhledné 1-balení sterilní jehly dodané v chráněném obalu. Lék je uvolněn v krabičce.

Aktivní složky léčiva - fulvestrant v množství 0,25 g více materiálu znamená 96% ethanol - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoát - 0,75 g / ml, ricinový olej, se upraví na 5 ml .

Lék je čirý, snad lehce nažloutlý, mírně viskózní (kvůli ricinovému oleji) kapalině.

[6], [7]

Farmakodynamika

Farmakodinamika Fazlodeks je určen účinkem účinné složky léčiva - látky, která má antagonistické vlastnosti s receptory estrogenů. Síla interakce s receptory má podobný účinek s estradiolem. Účinná látka zastavuje trofický účinek estrogenů, aniž by současně odhalila samostatnou aktivitu podobnou estrogenům.

Princip účinku léčiva je založen na inhibici aktivní aktivity a regresi estrogenových receptorů.

Kromě toho účinná složka přípravku Fazlodex jistě snižuje závažnost progesteronových receptorů. Během příjmu drogy nedochází ke stimulaci endometria během postmenopauzy.

Účinek léčiva na tkáň endometria s prodlouženým průběhem léčby nebyl hodnocen, stejně jako možné změny tkáňové struktury.

Nebyly provedeny žádné studie účinku prodloužené léčby na kostní tkáň.

[8], [9],

Farmakokinetika

Při intramuskulární injekci je lék absorbován postupně. Maximální množství aktivní součásti se zjistí až po týdnu. Použití přípravku Fazlodex v dávce 0,5 g poskytuje optimální rovnováhu během prvních 4 týdnů užívání. Rovnováha umožňuje kolísání hladiny účinné látky v plazmě v poměrně úzkém rozmezí: hodnoty max a min se mohou lišit přibližně třikrát.

Při intramuskulární injekci může být poměr úměrný podávané dávce léčiva (v rozmezí 0,05 až 0,5 g).

Účinná látka je distribuována v těle poměrně rychle a hlavně mimo nádoby. Plazmatické proteiny se váží na 99%. Hlavní složky vazu sestávají z lipoproteinů s nízkou hustotou, frakcí střední hustoty a vysoké hustoty.

Metabolické vlastnosti účinné látky drogy se skládají z kombinace velkého počtu možných metod biologické transformace, identických s metabolickými schématy endogenních steroidních hormonů. Definované metabolity mohou být poněkud pasivnější než účinná látka.

Aktivní složka léčiva se většinou vylučuje kalorií, přibližně 1% se vylučuje ledvinami. Klírens této látky předpokládá vysoký stupeň extrakce jater. Termín poloviční eliminaci se stanoví 50 dnů.

Farmakokinetika Fazlodex se nemění v závislosti na věkové kategorii pacienta, jeho hmotnosti a příslušnosti k dané rase.

[10], [11], [12]

Dávkování a aplikace

Fazlodex je určen k intramuskulárnímu podání. Způsob podání: pomalé (po dobu 2 minut) injekce. Pokud potřebujete zavést dvě dávky, pak je lék zaveden nejdříve do jednoho, pak do druhého svalu zadku.

Dospělí a starší pacienti dostávají lék v množství 0,25 - 0,5 g jednou za 30 dní. Možná počáteční zavedení přípravku Fazlodex je 0,5 g dvakrát měsíčně, s intervalem 14-15 dnů.

U dětí a dospívajících se droga nepoužívá.

U onemocnění jater a močového systému není nutné měnit dávku léku.

Upozornění: Jehla, která je dodávána s lékem proti estrogenu, nevyžaduje dodatečnou sterilizaci. Dotkněte se jehly během celé doby podávání léku by nemělo být.

Schéma aplikace:

• odstraníme průhlednou stříkačku z obalové buňky, zkontrolujeme, zda nedošlo k trhlinám a štěpkům;
• vytiskněte vnější ochranu jehly;
• sejměte přepážku bílého plastového víčka kanyly stříkačky a odstraňte víčko společně s gumovou zátkou;
• metodou otáčení připojujeme jehlu k kanyle stříkačky;
• odstraníme ochranu jehly, pečlivě je usilujeme o to, abychom neuzavřeli konec jehly;
• s mírným tlakem uvolníme nadbytečné bubliny z dutiny injekční stříkačky;
• Vstřikujeme do vnějšího horního kvadrantu hýždí, vstřikujeme lék pomalu (až 2 minuty);
• Vyjměte jehlu a zatlačte ji na speciální páčku a přemístěte ji do krajní polohy pro zavření konce jehly. Pokud se tato manipulace nezdaří, stačí jednoduše umístit jehlu do nádoby jehly, aby se zabránilo tomu, že se zbytky léku dostanou na kůži.

Postup by měl být prováděn co nejblíže, injekce by měla být provedena rukavicemi. Nedovolte, aby cizinci prováděli postup: podávání léku by mělo být kontrolováno příslušným lékařským specialistou.

[13], [14]

Používejte Fazlodex během těhotenství

Lék je zakázán během těhotenství a kojení.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání přípravku Fazlodex jsou:

• alergické reakce na aktivní nebo jakoukoli další látku léčiva;
• závažná forma funkční poruchy jater;
• období těhotenství a kojení;
• děti do 18 let.

Při podávání léku pacientům s poruchami močového systému je třeba dbát.

Vedlejší efekty Fazlodex

Léky Fazlodek se může projevit několika vedlejšími účinky, které udáváme v sestupném pořadí:

• záchvaty nevolnosti;
• průjem, vyčerpání, ztráta chuti k jídlu, záchvaty zvracení;
• periodické záchvaty "tepla", případy tromboembolie;
• kožní vyrážky;
• příznaky zánětlivé reakce v místě vpichu;
• cystitida, uretritida;
• drozd, výtok z pochvy;
• zvýšená aktivita ALT, AST, APF;
• vysoká hladina bilirubinu;
• bolest hlavy, otoky.

Po přerušení podávání léku dochází ke zmizení vedlejších účinků.

Předávkovat

O situacích s předávkováním přípravkem Fazlodex nebylo hlášeno.

Při provádění experimentálních experimentů na zvířatech, kdy byly podány velké dávky přípravku Fazlodex, byly pozorovány pouze přímé a nepřímé známky útlaku funkční schopnosti estrogenů.

Léčba předávkování se provádí v závislosti na zjištěných příznacích.

[15], [16], [17]

Interakce s jinými léky

Na základě výsledků experimentální interakce Fazlodexu a Midazolamu není aktivita cytochromu P450 3A4 potlačena. Získané informace nám umožňují dospět k závěru, že účinná látka přípravku nemá žádný účinek na cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C9 a 2C19. Vliv na jiné cytochromy nebyl vysledován.

Během experimentální zkušenosti s kombinovaným účinkem přípravku Fazlodex s léky jako jsou rifampicin a ketokonazol nebyly pozorovány žádné zjevné změny clearance přípravku Fazlodex. Proto lze konstatovat, že použití přípravku Fazlodex současně s léky indukujícími nebo inhibujícími cytochrom P450 3A4 nevyžaduje revizi dávkování léku.

[18], [19]

Podmínky skladování

Fazlodex lze ukládat pouze na místech, která jsou pro děti zcela nepřístupná. Optimální teplotní parametr pro uchování léku od +2 do +8 ° C Lék by neměl být zmrazený a vyhřívaný.

[20], [21]

Skladovatelnost

Doba skladovatelnosti léku za vhodných skladovacích podmínek je až 4 roky. Nepoužívejte tento lék, pokud jeho doba použitelnosti vypršela, nebo byl poškozen tvarovaný obal nebo samotná skleněná stříkačka.

[22]