Fazlodex

Faslodex je účinné protinádorové činidlo, které má antiestrogenní vlastnosti, tj. má účinek opačný k estrogennímu receptoru.

Lék se aktivně používá k léčbě onkologických onemocnění, zejména maligních novotvarů mléčné žlázy.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Fazlodex

Faslodex je předepsán pro metastatické a rychle progredující formy rakoviny prsu, pro onkologická onemocnění, která pozitivně vnímají estrogeny (estrogen-dependentní rakovina prsu u pacientek).

Nejčastěji se používá v klimakterickém období, kdy se patologie vyvíjí současně s léčbou antiestrogeny nebo po jejím ukončení.

Faslodex není indikován u mladých lidí: obvykle se používá k léčbě dospělých a starších žen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Formulář vydání

Léčivo Faslodex je určeno k intramuskulární injekci.

Vyrábí se a uvolňuje ve speciální jednorázové injekční stříkačce vyrobené ze skleněného materiálu s pohodlným systémem použití. Stříkačka obsahuje 5 ml léčiva, baleno v průhledném celulárním obalu v množství 1 kusu, součástí sady je sterilní jehla v chráněném obalu. Léčivo je dodáváno v kartonové krabičce.

Léčivou látkou léčiva je fulvestrant v množství 0,25 g. Dalšími látkami jsou ethanol 96% - 0,5 g, benzylalkohol - 0,5 g, benzylbenzoát - 0,75 g / ml, ricinový olej, doplněný na 5 ml.

Přípravek je průhledná, případně slabě nažloutlá, mírně viskózní (díky ricinovému oleji) tekutina.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika přípravku Faslodex je určena účinkem aktivní složky léčiva - látky, která má antagonistické vlastnosti vůči estrogenovým receptorům. Z hlediska síly interakce s receptory má podobný účinek jako estradiol. Léčivá látka zastavuje trofický účinek estrogenů, aniž by projevovala nezávislou, estrogenu podobnou aktivitu.

Princip účinku léku je založen na potlačení aktivní aktivity a regresi estrogenových receptorů.

Kromě toho aktivní složka přípravku Faslodex spolehlivě snižuje expresi progesteronových receptorů. Během podávání léku nedochází ke stimulaci endometria v postmenopauzálním období.

Vliv léku na endometriální tkáň během dlouhodobé léčby nebyl hodnocen, stejně jako možné změny ve struktuře tkáně.

Nebyly provedeny žádné studie o účincích dlouhodobé léčby tímto lékem na kostní tkáň.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání se lék vstřebává postupně. Maximální množství účinné látky je detekováno až po týdnu. Použití přípravku Faslodex v dávce 0,5 g poskytuje optimální rovnováhu během prvních 4 týdnů užívání. Rovnováha umožňuje kolísání hladiny účinné látky v plazmě v poměrně úzkém rozmezí: maximální a minimální hodnoty se mohou lišit přibližně 3krát.

Při intramuskulárním podání může být poměr úměrný podané dávce léčiva (v rozmezí 0,05-0,5 g).

Léčivá látka se v těle distribuuje poměrně rychle, převážně mimo cévy. Vázá se na plazmatické bílkoviny z 99 %. Hlavní složky vazby tvoří lipoproteiny s nízkou, střední a vysokou hustotou.

Metabolické vlastnosti účinné látky léčiva spočívají v kombinaci velkého množství možných cest biologické transformace, identických s metabolickými schématy endogenních steroidních hormonů. Stanovené metabolity mohou být poněkud pasivnější než účinná látka.

Účinná složka léku se vylučuje převážně stolicí, asi 1 % se může vylučovat ledvinami. Clearance látky naznačuje vysoký stupeň extrakce v játrech. Poločas rozpadu je stanoven na 50 dní.

Farmakokinetika přípravku Faslodex se nemění v závislosti na věkové kategorii, hmotnosti nebo rase pacienta.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dávkování a aplikace

Faslodex je určen k intramuskulárnímu podání. Způsob podání: pomalá (déle než 2 minuty) injekce. Pokud jsou nutné 2 dávky, lék se aplikuje nejprve do jednoho, poté do druhého hýžďového svalu.

Dospělým a starším pacientům se lék podává v množství 0,25-0,5 g jednou za 30 dní. Faslodex je možné zpočátku podávat v dávce 0,5 g dvakrát během měsíce s intervalem 14-15 dnů.

Lék se nepoužívá u dětí a dospívajících.

V případě onemocnění jater a močových cest není nutné měnit dávkování léku.

Varování: Jehla dodávaná s antiestrogenem nevyžaduje dodatečnou sterilizaci. Nedotýkejte se jehly po celou dobu podávání léku.

Schéma aplikace:

• vyjmeme průhlednou stříkačku z obalové buňky a zkontrolujeme ji, zda neobsahuje praskliny a štěpky;
• vytiskneme vnější ochranu jehly;
• Odlomte přepážku bílého plastového uzávěru kanyly stříkačky a odstraňte uzávěr spolu s pryžovou zátkou;
• Pomocí rotační metody připojte jehlu ke kanyle stříkačky;
• Odstraňte chránič jehly, postupujte opatrně a snažte se nezachytit konec jehly;
• lehkým stisknutím uvolněte přebytečné bubliny z dutiny stříkačky;
• injekčně aplikujeme do zevního horního kvadrantu hýždí, lék aplikujeme pomalu (až 2 minuty);
• Vyjměte jehlu a stiskněte speciální páku, posuňte ji do krajní přední polohy, abyste uzavřeli konec jehly. Pokud tato manipulace selže, jednoduše vložte jehlu do nádobky na jehlu, abyste zabránili možnému kontaktu zbytků léku s kůží.

Zákrok by měl být prováděn s maximální opatrností, injekce by měla být aplikována v rukavicích. K zákroku by neměly být dovoleny žádné cizí osoby: podávání léku by mělo být pod dohledem kompetentního lékaře.

[ 13 ], [ 14 ]

Používejte Fazlodex během těhotenství

Lék je zakázán k užívání během těhotenství a kojení.

Kontraindikace

Kontraindikace k použití přípravku Faslodex jsou:

• alergické reakce na účinnou látku nebo jakoukoli další látku léčiva;
• těžká forma funkční poruchy jater;
• období těhotenství a kojení;
• děti mladší 18 let.

Při předepisování léku pacientům s poruchami močového systému je nutná opatrnost.

Vedlejší efekty Fazlodex

Lék Faslodex může způsobovat některé nežádoucí účinky, které uvádíme v pořadí klesající četnosti:

• záchvaty nevolnosti;
• průjem, úbytek hmotnosti, ztráta chuti k jídlu, zvracení;
• periodické záchvaty "horka", případy tromboembolie;
• kožní vyrážky;
• známky zánětlivé reakce v místě vpichu;
• cystitida, uretritida;
• kvasinky, vaginální výtok;
• zvýšená aktivita ALT, AST, alkalické fosfatázy;
• vysoké hladiny bilirubinu;
• bolesti hlavy, otoky.

Po vysazení léku nežádoucí účinky obvykle vymizí.

Předávkovat

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování přípravkem Faslodex.

V pokusech na zvířatech, ve kterých byly podávány vysoké dávky přípravku Faslodex, byly pozorovány pouze přímé a nepřímé známky potlačení funkční kapacity estrogenů.

Léčba předávkování se provádí v závislosti na zjištěných příznacích.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interakce s jinými léky

Na základě výsledků experimentální interakce Faslodexu a Midazolamu nedochází k potlačení aktivity cytochromu P450 3A4. Získané informace nám umožňují dojít k závěru, že léčivá látka léku neovlivňuje cytochrom P450 1A2, 2D6, 2C9 a 2C19. Účinek na jiné cytochromy nebyl pozorován.

Během experimentálních zkušeností s kombinovaným účinkem Faslodexu s léky, jako je rifampicin a ketokonazol, nebyly pozorovány žádné zjevné změny v clearance léčivé látky Faslodexu. Z toho lze usoudit, že současné užívání Faslodexu s léky, které indukují nebo inhibují cytochrom P450 3A4, nevyžaduje úpravu dávkování léku.

[ 18 ], [ 19 ]

Podmínky skladování

Faslodex lze skladovat pouze na místech absolutně nepřístupných dětem. Optimální teplotní ukazatele pro uchovávání léku jsou od +2 do +8 °C. Lék nesmí být zmrazován ani zahříván.

[ 20 ], [ 21 ]

Skladovatelnost

Doba použitelnosti léku za správných skladovacích podmínek je až 4 roky. Nepoužívejte tento lék, pokud jeho doba použitelnosti uplynula nebo pokud je blistr či samotná skleněná stříkačka poškozena.

[ 22 ]