Ezopram

Antidepresivní léčivo Ezopram se vztahuje na selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu. Hlavní složkou léku je escitalopram, který je přítomen ve formě oxalátu escitalopramu

Indikace Ezopram

Psychoanaleptické prostředky Ezopram je předepsán pro léčbu a eliminaci takových bolestivých stavů:

• významné epizody deprese;
• záchvaty paniky doprovázené (nebo nedoprovázené) agorafobií;
• sociální obavy a úzkostné poruchy;
• obecné úzkostné poruchy;
• obsesivně-kompulzivní porucha.

[1], [2], [3]

Formulář vydání

Přípravek Esopram se vyrábí ve formě tablet, které jsou pokryty filmovou membránou. Tableta má bílou barvu, oválný tvar, nápis "E" na jedné straně a zářez pro dávkování.

Tablety se uvolňují v dávce 10 nebo 20 mg.

Balení kartonu obsahuje tři blistrové desky, každá po 10 kusů. Tablety v každé z nich.

[4], [5]

Farmakodynamika

Účinná složka přípravku Ezopram patří k řadě selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu - s-izomerů racemického citalopramu. Podstata escitalopramu je téměř stokrát účinnější než r-enantiomer vzhledem k inhibici zachytávání serotoninu. Léčivo významně ovlivňuje depresivní a fobické stavy, aniž by odráželo zpětné vychytávání noradrenalinu, dopaminu a y-aminomáselné kyseliny.

Výrobky konečného metabolismu léčiva Ezopram nemají antidopaminové, antiadrenergní, antiserotoninové, antialergické a anticholinergní účinky.

Dlouhodobé užívání azopramu neovlivňuje velké množství receptorů chemických mediátorů centrální nervové soustavy.

Ezopram nemá žádný účinek na srdeční vedení nebo krevní tlak, ani nezvyšuje intoxikaci alkoholem.

[6], [7], [8], [9]

Farmakokinetika

Ezopram je dobře vstřebáván v zažívacím systému, bez ohledu na přítomnost potravinových hmot v žaludku. Biologická dostupnost léčiva může dosáhnout přibližně 80%. Omezující obsah aktivní složky v krevním řečišti je pozorován po dobu 1-6 hodin se stabilizací terapeutické koncentrace 7-14 dnů po zahájení léčby.

Asi 80% léku Ezopram tvoří vazbu s plazmatickými bílkovinami s průměrným distribučním objemem 12 až 26 litrů na kilogram.

Odstranění léčiva v 30% se provádí ledvinami, zatímco biologická přeměna probíhá většinou v játrech. Hlavními konečnými produkty metabolismu jsou s-dimethylcitalopram a s-didymethylcitalopram, které mají slabý farmakologický význam.

Doba poločasu je obvykle kratší než půl hodiny a může se u starších pacientů zvyšovat.

[10], [11]

Dávkování a aplikace

 Přiřaďte přípravek Ezopram pro interní vstup pacientům v dospělém věku, jednou denně, bez ohledu na jejich stravování.

• U významných epizod depresí užívejte denně 10 mg léku. Ve vzácných případech můžete užívat maximální přípustnou dávku 20 mg. Účinnost se projevuje během 14-28 dnů od začátku léčby. Po úlevě od hlavních příznaků deprese se lék užívá dalších šest měsíců.
• Při záchvatu paniky v prvních sedmi dnech užívejte 5 mg léků denně a poté zvyšte dávku na 10 mg denně. Podle uvážení lékaře lze množství léku zvýšit na 20 mg denně. Léčba by měla pokračovat nejméně po dobu 3 měsíců.
• Při sociálním porušení lze jmenovat 10-20 mg Ezopramu denně. Zlepšení je pozorováno po dobu 14-28 dnů od začátku léčby, ale lék trvá nejméně 3 měsíce.
• Při obecné rušivé frustraci přijměte denně 10 mg přípravku během 3 měsíců. V některých případech je možné zvýšit dávku až na 20 mg.
• U obsesivně-kompulzivních poruch je obvyklé předepisovat 10 mg léku denně (někdy až do 20 mg). Léčba je zpravidla dlouhá.

U starších pacientů se doporučuje snížit základní dávku na 5 mg denně. V extrémních případech je povoleno jeho zvýšení na 10 mg denně.

Nerozpínejte léčbu přípravkem Ezopram náhle. Dávkování je sníženo po dobu 7-14 dnů pod neustálým dohledem lékaře.

[13], [14]

Používejte Ezopram během těhotenství

Spolehlivé informace o použití azopramu v terapeutických režimech během těhotenství a kojení jsou extrémně vzácné.

Je obecně uznáváno, že přípravek Esopram je v takových případech kontraindikován, ledaže je droga životně důležitá.

Ezopram, který byl použit později, může vyvolat vzhled novorozenecké kyanózy, záchvaty, poruchy termoregulace a krevní tlak a další poruchy. Navíc existuje možnost vzniku stabilní plicní hypertenze u narozeného dítěte.

Kojení během doby užívání přípravku Ezopram je zastaveno.

Kontraindikace

Esopram není v takových situacích předepsán:

• reakce přecitlivělosti na tuto drogu;
• se současným užíváním inhibitorů léčiv MAO (existuje riziko vzniku serotoninového syndromu);
• s diagnostikovaným prodlouženým intervalem QT;
• v kombinaci s přípravkem Pimozid;
• v těhotenství, krvácení do hrudníku a také ve věku dětí.

[12],

Vedlejší efekty Ezopram

Nežádoucí účinky mohou být zjištěny po 1 až 2 týdnech od začátku léčby a často při léčbě přípravkem Ezopram často vymizí:

• pokles počtu krevních destiček v krvi;
• alergie;
• narušení produkce antidiuretického hormonu;
• změna chuti k jídlu, změna tělesné hmotnosti, anorexie;
• úzkost, zvýšená úzkost;
• zhoršení libida, nedostatek orgasmu;
• overexcitace, neurózy, agresivní stavy, pokusy o sebevraždu, mánie;
• bolest hlavy, poruchy spánku, necitlivost končetin, třes v prstech, změna chuti;
• serotoninový syndrom;
• zhoršení zraku, rozšíření žáků;
• zvonění v uších;
• poruchy srdečního rytmu, prodloužení QT intervalu;
• prudký pokles krevního tlaku;
• krvácení z nosu, časté zívnutí;
• dyspepsie, žízeň, vnitřní krvácení;
• hepatitida;
• hyperhidróza, vyrážka na kůži, krvácení, periferní edém;
• bolest kloubů a svalů;
• potíže s močením;
• poruchy menstruačního cyklu;
• pocit únavy.

Existuje také zvýšené riziko zlomeniny: přesné příčiny tohoto jevu nebyly dosud stanoveny.

Ostré přerušení užívání přípravku Esopram může vést k abstinenčnímu syndromu, který se vyznačuje závratě, smyslovými poruchami, dyspeptickými jevy, emoční nestabilitou.

Interakce s jinými léky

• Nepodávat současně Ezopram a léky související s inhibitory MAO. V extrémním případě by časový interval mezi užíváním těchto léků měl být nejméně 2 týdny.
• Kombinace přípravků azopramu a lithia je nežádoucí.
• Osoby podstupující léčbu inzulínem nebo glukózou by měly sledovat inzulínovou odezvu s případnou korekcí množství inzulinu.
• Kombinace azopramu a léčivých přípravků jako Omez, esomeprazol, cimetidin vyžaduje obezřetnost: mohou se objevit vedlejší účinky s nutností upravit množství užívaného přípravku Ezopram.
• Kombinace přípravku Ezopram s léčivými přípravky založenými na zamoření žaludku obvykle vede ke zvýšení nežádoucích vedlejších účinků.

[15], [16], [17]

Podmínky skladování

Přípravek Esopram se skladuje v místnostech s teplotou vzduchu až + 25 ° C, mimo dosah dětí.

[18], [19],

Skladovatelnost

Ezopram je uchováván až 3 roky v uzavřeném originálním obalu.

[20], [21], [22]