Exluton

Exluton je lék obsahující umělý progestogen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Exluton

Indikováno jako perorální antikoncepce (prevence těhotenství).

Formulář vydání

K dispozici ve formě tablet. Jeden blistr obsahuje 28 tablet. Jedno balení obsahuje 1 blistr.

Farmakodynamika

Exluton je perorální antikoncepce, která obsahuje pouze progestogen, látku lynestrenol. Tento lék se obvykle předepisuje během kojení a také ženám, které nechtějí nebo nemohou užívat estrogeny.

Lynestrenol se v těle přeměňuje na bioaktivní produkt rozpadu norethisteron. Syntetizuje se pomocí progesteronových receptorů uvnitř cílových orgánů (například uvnitř myometria). Antikoncepční vlastnosti léku jsou primárně spojeny se zvýšenou viskozitou hlenu v děložním čípku, což brání průchodu spermií. Mezi další vlastnosti patří snížení absorpční funkce endometria vzhledem k vajíčku a také narušení pohybu vejcovodů.

Také 70 % žen užívajících lék zažívá potlačení ovulačního procesu a navíc produkci žlutého tělíska - to svědčí o nedostatku luteinizačního hormonu dosahujícího svého maxima uprostřed menstruačního cyklu a spolu s tím i o absenci dalšího zvýšení hladiny progesteronu.

Nebyly pozorovány žádné klinicky významné účinky na metabolismus tuků a sacharidů ani na hemostázu.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetika

Lynestrenol je proléčivo, které se rychle vstřebává do těla a poté metabolizuje na farmakologicky aktivní produkt rozkladu norethisteron.

Metabolit dosáhne své maximální plazmatické koncentrace 2-4 hodiny po užití léku. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 64 %.

Norethisteron se syntetizuje s plazmatickými bílkovinami z 96 % (většina s albuminem (61 %) a menší část s globulinem (35 %), který podporuje syntézu pohlavních hormonů).

V první fázi metabolismu aktivní složky dochází k 3-hydroxylaci, následované dehydrogenací. Poté aktivní produkt rozpadu norethisteronu podléhá redukčnímu procesu. Metabolity jsou syntetizovány s glukuronidy a také sírany.

Průměrný poločas rozpadu norethisteronu je přibližně 15 hodin. Plazmatická clearance je přibližně 0,6 l/hodinu. Lynestrenol a jeho rozpadové produkty se vylučují močí (obvykle jako glukuronidy se sulfáty; menší část zůstává nezměněna) a stolicí. Poměr vylučování stolicí a močí je 1:1,5.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Dávkování a aplikace

Exluton by se měl užívat v období od 1. do 28. dne menstruačního cyklu (denně ve stejnou dobu) v množství 1 tablety. Po užití celého balení léku je nutné začít užívat další bez přerušení.

Ženám, které mají predispozici k pigmentovým skvrnám, se doporučuje, aby se během užívání léku nevystavovaly slunci. Pokud se 1-2 tablety vynechají, může být jejich účinnost snížena. Exluton lze užívat během kojení.

Průjem nebo zvracení mohou způsobit vylučování léku z těla – pokud tedy tyto příznaky vymizí do 1 dne, je třeba tabletu znovu užít. Pokud tyto příznaky přetrvávají, je třeba po nějakou dobu používat jiné metody antikoncepce.

V poporodním období: užívání léku je povoleno od okamžiku první spontánní menstruace. Pokud je nutné začít užívat lék dříve (před první poporodní menstruací), je nutné během prvního týdne užívání přijmout dodatečná opatření.

Lék by měl být užíván ihned po potratu nebo samovolném potratu, bez přerušení. V takových případech nejsou nutná další antikoncepční opatření.

[ 23 ]

Používejte Exluton během těhotenství

Exluton je zakázán pro těhotné ženy. Pokud dojde k otěhotnění, musí být užívání léku okamžitě ukončeno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• podezření na těhotenství nebo prokázané těhotenství;
• aktivní forma hluboké žilní trombózy;
• anamnéza závažného onemocnění jater v případech, kdy se jaterní testy nevrátily k normálním hodnotám;
• progestogen-dependentní nádory;
• vaginální krvácení neznámého původu;
• nesnášenlivost léčivé látky nebo jiných složek léku.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Vedlejší efekty Exluton

Užívání léku může vyvolat rozvoj těchto nežádoucích účinků: výskyt vaginální kandidózy, krvavý výtok z pochvy v intermenstruačním období a kromě toho zvracení spolu s nevolností a otokem mléčných žláz.

Občas se objeví melasma, cholestatická žloutenka, bolesti hlavy, kožní vyrážky a změny nálad. Kromě toho dochází ke snížení absorpce glukózy a zadržování tekutin v těle.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

Nejsou k dispozici žádné informace o vzniku závažných nežádoucích účinků v důsledku předávkování. Vzhledem k nízké toxicitě lynestrenolu by současné užívání několika tablet léku nemělo způsobovat silné toxické účinky.

Mohou se objevit následující příznaky: zvracení s nevolností a také mírné krvácení z pochvy (u mladých dívek). Lék nemá specifické antidotum, léčba je zaměřena na odstranění nežádoucích projevů.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interakce s jinými léky

Vlastnosti léku jsou oslabeny, pokud se zvracení nebo průjem objeví během prvních 4 hodin po užití tablety, stejně jako v kombinaci s rifampicinem, barbituráty, difeninem, stejně jako s laxativy, antikonvulzivy a aktivním uhlím.

Perorální antikoncepce může zhoršit vstřebávání glukózy v těle a u pacientů s diabetes mellitus zvýšit potřebu inzulínu nebo jiných hypoglykemických léků.

[ 29 ], [ 30 ]

Podmínky skladování

Exluton by měl být skladován mimo dosah malých dětí a slunečního záření. Léčivý přípravek je zakázáno mrazit. Teplota skladování je v rozmezí 2–30 °C.

[ 31 ]

Skladovatelnost

Exluton je vhodný k použití po dobu 5 let od data výroby léku.

[ 32 ]