Exluent

Exluent je léčivý přípravek obsahující umělý progestogen.

[1], [2]

Indikace Exluent

Je indikován jako prostředek perorální antikoncepce (prevence těhotenství).

Formulář vydání

Vyrábí se ve formě tablet. Jeden blistr obsahuje 28 tablet. V jednom balení - 1 blistr.

Farmakodynamika

Eksluton - perorální antikoncepce, která obsahuje výhradně progestagen - látka linestrone. Tento lék je obvykle předepsán během laktace, stejně jako u žen, které nechtějí nebo nemohou užívat estrogeny.

Linestrenol v těle je převeden na bioaktivní produkt rozpadu norethisteronu. Syntetizuje se s progesteronovými receptory uvnitř cílových orgánů (například uvnitř myometria). Antikoncepční vlastnosti léčiv jsou primárně spojeny se zvýšením viskozity hlenu v děložním krku, což zabraňuje průchodu spermií. Další vlastnosti - snížení absorpční funkce endometria vzhledem k ovu a navíc narušení pohybu podél trubek.

Také, 70% žen užívajících léčiva pozorováno potlačení ovulace, ale navíc k této produkci žlutého tělíska - to dokazuje nedostatek luteinizačního hormonu dosáhly svého vrcholu uprostřed menstruačního cyklu, a s tím, absence další zvýšení rychlosti progesteronu.

Nebyl zaznamenán žádný klinicky významný vliv na metabolismus tuků a sacharidů, stejně jako hemostáze.

[3], [4], [5], [6], [7]

Farmakokinetika

Linestrenol je proléčivo, které se rychle vstřebává do těla a poté se metabolizuje na farmakologicky aktivní produkt degradace norethisteronu.

Maximální plazmatické koncentrace metabolitu dosahují 2 až 4 hodiny po užití léku. Ukazatele biologické dostupnosti jsou 64%.

Norethisteron se syntetizuje 96% plazmatickým proteinem (většinou s albuminy (61%) a menším - s globulinem (35%), který přispívá k syntéze pohlavních hormonů.

V první fázi metabolismu účinné složky dochází k 3-hydroxylaci a následně k dehydrogenaci. Poté dochází k redukčnímu procesu aktivního degradačního produktu norethisteronu. Metabolity jsou syntetizovány glukuronidy a sulfáty.

Průměrný ukazatel poločasu noretisteronu je přibližně 15 hodin. Koeficient čistění z plazmy je přibližně 0,6 l / h. Vylučování linestrenolu spolu s produkty dezintegrace se vyskytuje v moči (obvykle v podobě glukuronidů se sulfáty, menší část v nezměněné podobě), stejně jako s výkaly. Poměr vylučování k výkalům / moči je 1k1,5.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Dávkování a aplikace

Eksluton by měl být během 1-28 dnů menstruačního cyklu (denně současně) podáván v množství 1 tabletu. Po dokončení užívání celého balení léku je nutné zahájit další bez přestávky.

Ženy, které mají předispozici k vzniku věkových skvrn, se během období užívání drog doporučuje, aby se neobjevovaly na slunci. Pokud nebyl přijat 1-2 tablety, je možné, že jejich účinnost je oslabena. Exlujutton je dovoleno užívat během laktace.

Hnačka nebo zvracení mohou vést k vylučování léku z těla - kvůli tomu, pokud tyto příznaky zmizí do 1 dne, je nutné pilulku znovu použít. Pokud se tyto projevy dále vyskytnou, některé jiné metody antikoncepce by měly být používány po určitou dobu.

V poporodním období: užívání léků je povoleno od okamžiku prvního výskytu spontánní menstruace. Pokud je zapotřebí užívat léky dříve (před nástupem první poporodní menstruace), je třeba během prvního týdne užívání provést další opatření.

Užívejte léky po potratu nebo potratu okamžitě, bez přerušení. V takových případech nejsou potřeba dodatečná antikoncepční opatření.

[23]

Používejte Exluent během těhotenství

Je zakázáno používat těhotenství pro těhotné ženy. V případě těhotenství je nutné okamžitě zrušit užívání tohoto léku.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• podezření nebo těhotenství;
• aktivní forma hluboké žilní trombózy;
• přítomnost v anamnéze závažné hepatální patologie v případech, kdy se parametry jaterní funkce nevrátily na normální úroveň;
• nádory závislými na gestagenech;
• krvácení z pochvy neznámé geneze;
• netolerance aktivní složky nebo jiných složek léčiva.

[16], [17], [18], [19]

Vedlejší efekty Exluent

Přijímací léky mohou vyvolat vývoj nežádoucích účinků: výskyt vaginální kandidóza krev z pochvy do intermenstruálního období, a kromě toho společně s nevolností zvracením a otok prsu.

Příležitostně se rozvíjí melasma, cholestatická forma žloutenka, bolesti hlavy, vyrážky na kůži a změny nálady. Kromě toho dochází ke snížení absorpce glukózy a zpoždění tekutin těla.

[20], [21], [22]

Předávkovat

Neexistují žádné informace o vývoji závažných nežádoucích účinků způsobených předávkováním. Protože má linestrenol slabou toxicitu, současné podávání několika tablet léčiv by nemělo způsobovat závažné otravné projevy.

Snad vývoj těchto příznaků: zvracení s nevolností, stejně jako slabé krvácení z pochvy (u mladých dívek). Lék nemá specifické antidotum, léčba je zaměřena na odstranění nežádoucích projevů.

[24], [25], [26], [27], [28]

Interakce s jinými léky

Vlastnosti PM oslabena, pokud by během prvních 4 hodin po požití tablety začne zvracení nebo průjem, stejně jako v kombinaci s rifampicinem, barbituráty, fenytoin, stejně jako projímadla, antikonvulziva a aktivním uhlím.

Perorální antikoncepce může snížit příjem glukózy tělem a zvýšit jeho potřebu inzulínu nebo jiných hypoglykemických léků u pacientů s diabetes mellitus.

[29], [30]

Podmínky skladování

Exluent by měl být umístěn na místě, které je uzavřené od malých dětí a slunečního světla. Neuchovávejte ve zmrazeném stavu. Skladovací teplota je v rozmezí 2-30 ° C.

[31]

Skladovatelnost

Exluent je vhodný k použití po dobu 5 let od data výroby léku.

[32]