Esomeprazol

Drug Esomeprazol patří do kategorie léčiv, inhibitorů protonové pumpy - širokou škálu léků, které se používají při léčbě vředů 12 duodenálního vředu a refluxní choroby jícnu.

[1], [2], [3],

Indikace Esomeprazol

Esomeprazol je indikován:

• jako antisecretory droga;
• při patologii gastroesofagálního refluxu u osob se složitým refluxem nebo ezofagitidou;
• s žaludečním vředem způsobeným použitím nesteroidních protizánětlivých léků;
• zabránit vzniku peptického vředu a vředu duodena během léčby nesteroidními protizánětlivými činidly;
• pro krátkodobou podporu hemostázy a prevenci recidivujícího krvácení u pacientů po endoskopické léčbě akutního krvácího vředu.

Formulář vydání

Esomeprazol se vyrábí jako lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku.

V jedné lahvičce s lyofilizátorem obsahuje účinnou složku léčiva - esomeprazol sodný v alternativním množství esomeprazolu 40 mg.

V obalu kartonu je jedna skleněná láhev s korkovým korkem a válcovaný hliníkový kryt s "otočným" otvorem. 

[4], [5], [6]

Farmakodynamika

Esomeprazol je s-izomer omeprazolu, který snižuje tvorbu žaludeční kyseliny. Jedná se o specifický lék na inhibici protonové pumpy s cílenou farmakodynamickou aktivitou.

Aktivní složka je sůl esomeprazolu formulace patří slabých bází - látka hromadí a aktivován v kyselém prostředí vylučovacích buněčných struktur kanály parietálních, kde enzym inhibujících H + K + ATPázy - kyselina čerpadla, jakož i inhibice výroby kyseliny.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetika

Léčivo se rychle vstřebává a dosahuje vysokých koncentrací po dobu půl hodiny po aplikaci dávky. Plná biologická dostupnost může být 90%. Spojení s plazmatickými bílkovinami je 95%.

Současné stravování snižuje vstřebávání a zpomaluje vstřebávání esomeprazolu.

Léčba je metabolizována za účasti systému cytochromu P450. Vyšší procentní podíl metabolismu závisí na CYP3A4, který je odpovědný za tvorbu esomeprazolsulfonu, hlavního plazmatického metabolitu.

Poločas rozpadu je 60-90 minut. Poměr koncentrace v plazmě a čas se zvyšuje s opakovaným užíváním léčiva. Toto zvýšení závisí na dávce esomeprazolu a vyvolává nelineární vztah s opakovaným podáním.

Tato časová závislost je způsobena poklesem metabolických procesů první pasáže, stejně jako indikátory systémové clearance v důsledku inhibice enzymu CYP2C19.

Účinná látka se zcela vylučuje z krevního oběhu v období mezi dávkami pravidelných dávek, bez akumulace, s denním příjmem esomeprazolu 1 denně.

Přítomnost základních metabolických produktů nevykazuje žádný vliv na produkci žaludeční šťávy. Přibližně 80% odebraného množství léčiva opouští tělo močovou tekutinou a zbývající množství - s telaty.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dávkování a aplikace

U osob, které jsou kontraindikovány s vnitřním užíváním léčiva, lze předepisovat parenterální podávání v množství 20 až 40 mg denně. Při refluxní ezofagitidě užívejte 40 mg esomeprazolu denně. Při symptomatické léčbě gastroezofageálního refluxního onemocnění je denně předepsáno 20 mg léků.

U žaludečních a duodenálních vředů způsobených použitím nesteroidních protizánětlivých léků je denně předepsána standardní dávka 20 mg. Pro preventivní účely se množství drogy nemění.

Doba trvání léčby esomeprazolem je stanovena lékařem a nedělá se dlouho.

Po zastavení endoskopickou žaludeční krvácení použije 80 mg esomeprazolu půl hodiny infuzi následován hospodářství předpokládá delší dobu (72 hodin), intravenózní infuzi 8 mg za hodinu.

Po parenterálním podání léku jsou předepsány látky, které utlačovaly uvolňování kyseliny žaludkem, zejména tablety na bázi esomeprazolu.

[23]

Používejte Esomeprazol během těhotenství

Léčivý přípravek esomeprazol není předepsán těhotným a laktajícím pacientům, protože neexistují žádné spolehlivé klinické informace týkající se bezpečnosti navrhovaného léku pro plod a novorozené dítě.

Kontraindikace

Esomeprazol je kontraindikován:

• při reakcích přecitlivělosti na složky léčiva;
• v kombinaci s Nelfigavirem nebo Atazanavirem;
• pacienti ve věku dětí (do 18 let);
• během těhotenství;
• v období kojení.

[19], [20]

Vedlejší efekty Esomeprazol

Terapie s esomeprazolem může být doprovázena:

• snížení hladiny leukocytů a krevních destiček v krvi;
• alergie, až do anafylaxe;
• otok končetin;
• porucha spánku;
• deprese, poruchy vědomí;
• bolest v hlavě, únava;
• porucha vizuální funkce, sluch;
• závratě;
• příznaky bronchospasmu;
• dyspepsie, bolesti břicha;
• smála;
• žloutenka, hepatitida;
• dermatitida, kožní vyrážky, zónová plešatost;
• bolest kloubů a svalů;
• zvýšené pocení.

[21], [22]

Předávkovat

Informace o předávkování esomeprazolem nestačí. Příznaky předávkování mohou odpovídat nežádoucím účinkům a vyskytnou se po perorálním podání více než 280 mg léku.

Specifická antidota není nainstalována.

Hemodialýza je považována za neúčinnou a z tohoto důvodu jsou s nadměrným dávkováním lékaři omezeni na symptomatické a podpůrné terapeutické intervence.

Interakce s jinými léky

Snížení žaludeční kyseliny při užívání esomeprazolu může ovlivnit vstřebávání léků, pokud proces jejich asimilace závisí na stupni kyselosti. Je třeba poznamenat, že příjem jiných léků, které inhibují tvorbu kyseliny, stejně jako antacida, vyvolává pokles sacího ketokonazolu nebo itrakonazolu během léčby esomeprazolu.

Esomeprazol v kombinaci s léky, které metabolizují CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin), může způsobit zvýšení koncentrace těchto léčiv. Vzhledem k tomu je nutné dávku snížit.

Současné podávání 30 mg esomeprazolu bude mít za následek snížení clearance substrátu Diazepam o 45%.

Společné užívání esomeprazolu povede ke zvýšení koncentrace fenytoinu v krevním séru osob s epilepsií. Měla by být monitorována v závislosti na množství léku v krvi v době, kdy byl přípravek nebo esomeprazol vyřazen.

Příjem Esomeprazol v kombinaci s léky Warfarin vyžaduje kontrolu kvality srážení krve.

Kombinace s vorikonazolem a jinými inhibitory CYP2C19 a CYP3A4 může vést ke zvýšené expozici látky esomeprazolu aktivní více než dvojnásobek, nicméně, nevyžaduje opravu lékových dávek.

[24], [25], [26], [27], [28]

Podmínky skladování

Esomeprazol se uchovává při normální pokojové teplotě, mimo dosah dětí.

[29], [30],

Skladovatelnost

Esomeprazol ve formě lyofilizátu je uchováván v neotevřeném balení po dobu až 2 let. Nepoužívaný roztok Esomeprazol není skladován - je likvidován.

[31], [32], [33], [34]