Esomeprazol

Léčivo Esomeprazol patří do kategorie inhibitorů protonové pumpy - jedná se o širokou škálu léků, které se používají při léčbě dvanáctníkových vředů a gastroezofageální refluxní patologie.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Esomeprazol

Esomeprazol je indikován:

• jako antisekreční lék;
• pro patologii gastroezofageálního refluxu u jedinců s komplikovaným refluxem nebo ezofagitidou;
• na žaludeční vřed způsobený užíváním nesteroidních protizánětlivých léků;
• k prevenci vzniku peptického vředu a dvanáctníkového vředu během léčby nesteroidními protizánětlivými léky;
• pro krátkodobé udržení hemostázy a prevenci opakovaného krvácení u pacientů po endoskopické léčbě akutního krvácivého vředu.

Formulář vydání

Esomeprazol se vyrábí jako lyofilizát pro přípravu injekčního roztoku.

Jedna lahvička s lyofilizátem obsahuje léčivou látku léku - esomeprazol sodný, v množství 40 mg, které nahrazuje esomeprazol.

Kartonový obal obsahuje jednu skleněnou lahvičku s gumovou zátkou a srolovaným hliníkovým víčkem s odklápěcím mechanismem.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamika

Esomeprazol je s-izomer omeprazolu, který snižuje produkci žaludeční kyseliny. Je to specifický inhibitor protonové pumpy s cílenou farmakodynamickou aktivitou.

Léčivá látka léku Esomeprazol patří mezi slabé báze - látka se hromadí a aktivuje v kyselém prostředí vylučovacích kanálků parietálních buněčných struktur, kde dochází k inhibici enzymu H+K+ATPázy - kyselé pumpy, a také k inhibici produkce kyseliny.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetika

Léčivo se rychle vstřebává a dosahuje vysokých koncentrací během půl hodiny po užití dávky. Úplná biologická dostupnost může být 90 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je 95 %.

Současné užívání jídla snižuje vstřebávání a zpomaluje asimilaci esomeprazolu.

Léčivo je metabolizováno systémem cytochromu P450. Velké procento metabolismu závisí na CYP3A4, který je zodpovědný za tvorbu esomeprazol-sulfonu, hlavního metabolitu v plazmě.

Poločas rozpadu je 60–90 minut. Vztah mezi plazmatickou koncentrací a časem se zvyšuje s opakovaným podáváním léku. Toto zvýšení je závislé na dávce a vede k nelineárnímu vztahu s opakovaným podáváním.

Tato časová závislost je způsobena snížením metabolických procesů prvního průchodu a také systémovou clearance v důsledku inhibice enzymu CYP2C19.

Léčivá látka se při denním podávání esomeprazolu jednou denně kompletně vylučuje z krevního oběhu v období mezi dávkami bez akumulace.

Přítomnost hlavních metabolických produktů nevykazuje žádný vliv na produkci žaludeční šťávy. Přibližně 80 % podaného množství léku opouští tělo močí a zbytek stolicí.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Osobám, u kterých je kontraindikováno vnitřní užívání léku, může být předepsáno parenterální podávání v množství 20 až 40 mg denně. Při refluxní ezofagitidě se užívá 40 mg esomeprazolu denně. Pro symptomatickou léčbu gastroezofageální refluxní choroby se předepisuje 20 mg léku denně.

Pro žaludeční a dvanáctníkové vředy způsobené užíváním nesteroidních protizánětlivých léků se předepisuje standardní dávka 20 mg denně. Pro preventivní účely se množství léku nemění.

Délku léčby esomeprazolem určuje lékař a není dlouhodobá.

Po endoskopickém zastavení krvácení do žaludku se použije 80 mg esomeprazolu jako půlhodinová infuze, po které se očekává prodloužená (72 hodin) intravenózní infuze 8 mg za hodinu.

Po parenterálním podání léku se předepisují látky, které inhibují sekreci kyseliny žaludkem - zejména tablety na bázi esomeprazolu.

[ 23 ]

Používejte Esomeprazol během těhotenství

Lék Esomeprazol není předepisován těhotným a kojícím pacientkám, protože neexistují spolehlivé klinické informace o bezpečnosti navrhovaného léku pro plod a novorozence.

Kontraindikace

Esomeprazol je kontraindikován:

• v případě reakcí přecitlivělosti na složky léku;
• v kombinaci s nelfigavirem nebo atazanavirem;
• pediatričtí pacienti (do 18 let);
• během těhotenství;
• během kojení.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Esomeprazol

Léčba esomeprazolem může být doprovázena:

• snížené hladiny leukocytů a krevních destiček v krvi;
• alergie, včetně anafylaxe;
• otok končetin;
• poruchy spánku;
• deprese, poruchy vědomí;
• bolesti hlavy, únava;
• zrakové a sluchové postižení;
• závrať;
• příznaky bronchospasmu;
• dyspepsie, bolest břicha;
• žízeň;
• žloutenka, hepatitida;
• dermatitida, kožní vyrážky, zonulární alopecie;
• bolest kloubů a svalů;
• zvýšené pocení.

[ 21 ], [ 22 ]

Předávkovat

O předávkování esomeprazolem je k dispozici jen málo informací. Příznaky předávkování mohou odpovídat nežádoucím účinkům a objevit se po perorálním podání více než 280 mg léku.

Nebylo stanoveno žádné specifické antidotum.

Hemodialýza je považována za neúčinnou, a proto se lékaři v případě nadměrného dávkování omezují na symptomatická a podpůrná terapeutická opatření.

Interakce s jinými léky

Snížená kyselost žaludku při užívání esomeprazolu může ovlivnit vstřebávání léků, pokud jejich absorpční procesy závisí na stupni kyselosti. Bylo zjištěno, že užívání jiných léků, které inhibují tvorbu kyseliny, stejně jako antacid, vyvolává snížení absorpce ketokonazolu nebo itrakonazolu během léčby esomeprazolem.

Esomeprazol v kombinaci s léky, které metabolizují CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin), může vyvolat zvýšení koncentrace uvedených léků. Vzhledem k tomu je nutné snížit jejich dávkování.

Současné podávání 30 mg esomeprazolu povede k 45% snížení clearance substrátu diazepamu.

Současné užívání esomeprazolu vede u jedinců s epilepsií ke zvýšeným koncentracím fenytoinu v séru. Množství léku v krevním řečišti je třeba sledovat při předepisování nebo vysazování esomeprazolu.

Užívání esomeprazolu v kombinaci s warfarinem vyžaduje sledování kvality srážlivosti krve.

Kombinace s vorikonazolem a dalšími inhibitory CYP2C19 a CYP3A4 může vést k více než dvojnásobnému zvýšení expozice účinné látkě esomeprazolu, což však nevyžaduje úpravu dávkování léku.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Podmínky skladování

Esomeprazol by měl být skladován při pokojové teplotě mimo dosah dětí.

[ 29 ], [ 30 ]

Skladovatelnost

Esomeprazol ve formě lyofilizátu se uchovává v původním neotevřeném obalu až 2 roky. Nepoužitý roztok esomeprazolu se neskladuje - zlikviduje se.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]