Enagexal Compositum

Enagexal compositum je komplexní lék z kategorie ACE inhibitorů.

[ 1 ]

Indikace Enagexala compositum

Používá se k léčbě různých typů hypertenze s různým stupněm závažnosti.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách, které jsou baleny po 10 kusech v blistrech. Balení obsahuje 3 takové proužky.

Farmakodynamika

Kombinovaný antihypertenzivní lék, který obsahuje enalapril, ACE inhibitor, a hydrochlorothiazid, thiazidové diuretikum.

Enalapril inhibuje tvorbu angiotenzinu 2 a eliminuje jeho vazokonstrikční účinek. Kromě toho snižuje celkový odpor periferních cév, snižuje závažnost afterloadu, krevní tlak a tlak v pravé síni a plicním oběhu. Zároveň enalapril snižuje cévní odpor ledvin, v důsledku čehož se zlepšuje ledvinový krevní oběh.

Hydrochlorothiazid má natriuretický a diuretický účinek a také zvyšuje antihypertenzní vlastnosti enalaprilu.

Pokles krevního tlaku je pozorován přibližně 1 hodinu po užití léku a tento účinek trvá v průměru asi 24 hodin.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Enalapril.

Po užití tablety se vstřebá přibližně 50–70 % substance enalapril maleát.

Hodnoty Cmax v séru jsou zaznamenány po 1 hodině. Po absorpci se látka hydrolyzuje a transformuje se na enalaprilát, který je ještě silnějším ACE inhibitorem než enalapril. Vrcholové hodnoty enalaprilátu v krevní plazmě jsou zaznamenány po 3-4 hodinách od okamžiku podání léku.

Přibližně 50–60 % enalaprilátu podléhá syntéze proteinů v plazmě.

Asi 94 % dávky enalapril-maleátu se vylučuje močí a stolicí ve formě enalaprilu s enalaprilátem. Hlavní složkou moči je látka enalaprilát, která tvoří přibližně 94 % dávky. Poločas rozpadu léku je 35 hodin.

U osob s oslabenou funkcí ledvin se vylučování snižuje – v souladu se stupněm insuficience. Dialýza enalaprilátové složky probíhá rychlostí 62 ml/hodinu.

Hydrochlorothiazid.

Rychlost absorpce hydrochlorothiazidu je 65-75 %. U pacientů s městnavým srdečním selháním je absorpce látky snížena. Maximální plazmatické hladiny hydrochlorothiazidu se pohybují v rozmezí 70-490 ng/ml a po perorálním podání 12,5 mg je jich dosaženo za 1,5-4 hodiny a po perorálním podání 25 mg látky za 25 hodin.

Syntéza proteinů tohoto prvku v plazmě je přibližně 40-68 %.

Vylučování hydrochlorothiazidu je téměř úplné – >95 % se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Poločas rozpadu je 6–15 hodin.

Hydrochlorothiazid prochází placentou, ale neprochází hematoencefalickou bariérou. Při selhání ledvin může být rychlost vylučování snížena a poločas rozpadu prodloužen.

Dávkování a aplikace

Lék se užívá perorálně, dávkovací režim se volí individuálně pro každého pacienta s přihlédnutím k jeho stavu a stupni hypertenze. Terapie začíná použitím malých dávek léku, které se postupně zvyšují.

Předepisování fixní kombinace přípravku Enahexal Compositum je povoleno pouze v případech, kdy předchozí úpravy dávky (titrace) nebo jednotlivé kombinace (enalapril nebo hydrochlorothiazid) nepřinesly výsledky. Osoby s odpovídajícími klinickými indikacemi by měly zvážit možnost přímého přechodu z monoterapie na užívání fixní kombinace léků.

Schémata pro použití dávkování léku 10/25.

Velikost počáteční denní dávky pro osoby, kterým je předepsána komplexní léčba: užívání 1 tablety ve formě 10/25 mg jednou denně.

Průměrná denní dávka je 1-2 tyto tablety, užívané jednou nebo dvakrát denně.

V udržovací léčbě se lék používá také jednou denně.

Denně je povoleno maximálně 40 mg enalaprilu a 0,1 g hydrochlorothiazidu, což jsou 4 tablety léčivé látky. Tato část by měla být užívána v 1 nebo 2 dávkách.

Způsoby podání léku, dávka 20/12,5.

Zpočátku by osoby, kterým byla předepsána kombinovaná terapie, měly užívat 0,5 tablety léku v dávce 20/12,5 mg denně.

Průměrná denní dávka je jedna tableta 20/12,5 mg.

Pro udržovací léčbu užívejte 0,5 tablety 20/12,5 mg jednou denně.

Můžete užít maximálně 2 tablety přípravku Enahexal Compositum 20/12,5 mg denně – buď v jedné dávce, nebo rozděleně do 2 dávek.

Lék se užívá bez ohledu na příjem jídla, tableta se zapíjí velkým množstvím čisté vody.

Používejte Enagexala compositum během těhotenství

Přípravek Enahexal compositum by se neměl užívat během těhotenství nebo kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost silné citlivosti na enalapril nebo jiné ACE inhibitory;
• přítomnost Quinckeho edému v anamnéze;
• těžká porucha funkce ledvin (clearance kreatininu pod 30 ml/min) nebo dialýza;
• klinicky významné odchylky v hladinách elektrolytů (vznik hyperkalcemie nebo hypokalemie a hyponatrémie);
• arteriální stenóza v oblasti ledvin (oboustranná nebo jednostranná (pokud má pacient pouze jednu ledvinu));
• pacienti, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledvin;
• mitrální nebo aortální stenóza hemodynamického významu;
• obstrukční kardiomyopatie hypertrofického typu;
• těžká porucha funkce jater (komatózní stav nebo jaterní kóma);
• diabetes mellitus nebo dna v těžkém stádiu.

Vedlejší efekty Enagexala compositum

Užívání léku může vést k rozvoji některých nežádoucích účinků:

• systémové příznaky: závratě, pocit slabosti a bolest břicha nebo hrudníku;
• poruchy spojené s fungováním kardiovaskulárního systému: tachykardie, ortostatický kolaps nebo palpitace;
• poruchy trávení: nadýmání, sucho v ústech, pankreatitida, zácpa, cholestatická žloutenka nebo zvracení;
• léze postihující nervový systém: pocit ospalosti nebo nervozity, neklid, nespavost a parestézie;
• příznaky související s epidermis: erythema multiforme, pruritus, stejně jako Stevens-Johnsonův syndrom a exfoliativní dermatitida, včetně vypadávání vlasů a TEN;
• problémy s funkcí ledvin: selhání ledvin nebo tubulointersticiální nefritida;
• příznaky alergie: kopřivka, Quinckeho edém, anafylaktoidní reakce a také RDS;
• poruchy hematopoetických funkcí: agranulocytóza, trombocyto- nebo leukopenie a také aplastická nebo hemolytická anémie;
• zrakové postižení: xantopsie nebo přechodné rozmazané vidění;
• Mezi další příznaky patří bolesti zad, svalová slabost nebo křeče, dušnost, tinnitus, bolest kloubů, nadměrné pocení a snížené libido.

Dlouhodobé užívání léků může vést k rozvoji hyponatrémie nebo -kalémie.

Předávkovat

V závislosti na závažnosti otravy se mohou objevit následující příznaky: solná nerovnováha, paréza, snížený krevní tlak, snížené vědomí (až do kómatu), arytmie, kardiovaskulární šok a navíc křeče, bradykardie, paralytický ileus, Quinckeho edém a selhání ledvin.

V případě intoxikace je nutné provést postupy, které pomáhají odstranit lék z těla (výplach žaludku a užívání aktivního uhlí po dobu půl hodiny od okamžiku užití léku) a kromě toho sledovat práci životně důležitých systémů v nemocnici.

V závažných případech otravy se provádějí nemocniční zákroky ke stabilizaci hodnot krevního tlaku: intravenózní injekce roztoku NaCl s plazmatickými náhradami; v případě potřeby také hemodialýza a injekce angiotenzinu 2.

Pokud se objeví Quinckeho edém nebo jiné anafylaktické příznaky, je předepsána desenzibilizační léčba, během níž se používají antihistaminika (například loratadin se suprastinem) a GCS (včetně dexamethasonu s prednisolonem) a navíc se přijímají opatření k zajištění průchodnosti dýchacích cest.

Spolu s tím je nutné pravidelně sledovat hodnoty acidobazické, vodní a solné bilance, stejně jako glukózy a sloučenin vylučovaných močí. Pokud se objeví hypokalémie, je nutné doplnit zásoby draslíku.

Interakce s jinými léky

Kombinace s antihypertenzivy (včetně jiných diuretik a léků blokujících aktivitu β-receptorů), vazodilatancii, nitráty, fenothiaziny, stejně jako barbituráty, tricyklickými antidepresivy a alkoholickými nápoji způsobuje zesílení hypotenzních vlastností léku.

Protizánětlivé a analgetické léky (včetně indomethacinu a aspirinu) mohou snižovat antihypertenzní účinek přípravku Enahexal Compositum. U osob s hypovolemií může tato kombinace vést k akutnímu selhání ledvin.

Užívání velkých dávek salicylátů spolu s lékem vede k potenciaci jejich toxických vlastností ve vztahu k centrálnímu nervovému systému (to je ovlivněno aktivitou hydrochlorothiazidu).

Diuretika, draslík a látky šetřící draslík (například amilorid se spinorolaktonem a triamterenem), stejně jako další léky, které zvyšují hladinu draslíku (včetně heparinu), vedou k silnému zvýšení hladiny draslíku pod vlivem enalaprilu.

Kombinace léku s diuretiky (jako je furosemid), karbenoxolon, kortikosteroidy (GCS), stejně jako salicyláty, ACTH, amfotericinem B a penicilinem G nebo zneužívání projímadel vede ke zvýšení nedostatku hořčíku nebo draslíku pod vlivem hydrochlorothiazidu.

Kombinace s lithiem způsobuje zvýšení hladiny lithia v séru (tento ukazatel je nutné neustále sledovat), v důsledku čehož mohou být zesíleny jeho neurotoxické a kardiotoxické účinky.

Digitalisové glykosidy mohou u lidí s hypomagnezémií nebo -kalémií zvyšovat závažnost účinků a vedlejších účinků digitalisu.

Katecholaminy (jako je epinefrin) snižují terapeutický účinek hydrochlorothiazidu.

Narkotika, léky na spaní a anestetika významně zvyšují hodnoty krevního tlaku (proto před podáním anestezie musíte informovat anesteziologa o léčbě přípravkem Enahexal Compositum).

Imunosupresiva, prokainamid, stejně jako alopurinol se systémovými GCS a léky, které potlačují aktivitu kostní dřeně, snižují počet leukocytů v krvi a způsobují leukopenii.

Užívání cytostatik (včetně cyklofosfamidu a methotrexátu s fluorouracilem) vede k potenciaci toxického účinku na kostní dřeň (zejména granulocytopenie) – k tomu dochází v důsledku působení hydrochlorothiazidu.

Kombinace s perorálně podávanými hypoglykemickými léky (včetně biguanidů nebo sulfonylurey) a také s inzulinem vede k oslabení hypoglykemického účinku.

Užívání společně s kolestipolem nebo cholestyraminem snižuje rozsah absorpce hydrochlorothiazidu.

Svalové relaxanci podobné kurare, stejně jako nepolarizační látky, které blokují neuromuskulární přenos, prodlužují trvání a zesilují svalově relaxační účinek hydrochlorothiazidu (anesteziolog by měl být před použitím léku informován).

Kombinace s methyldopou někdy způsobuje hemolýzu v důsledku tvorby protilátek proti látce hydrochlorothiazid.

[ 3 ], [ 4 ]

Podmínky skladování

Přípravek Enagexal Compositum by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Enagexal Compositum je povolen k použití do 36 měsíců od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Předepisování léku v pediatrii je zakázáno.

Analogy

Analogy léku jsou Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril s Enzixem, stejně jako Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL s Enzix Duo a Ena Sandoz s Enzix Duo Forte.