Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) je lék, který se používá ke zmírnění příznaků syndromu dráždivého tračníku (IBS) a dalších gastrointestinálních poruch spojených s hypertonickými hladkými svaly.

Mechanismus účinku mebeverinu spočívá v blokování kalciových kanálů v hladkém svalstvu střeva, což vede k jeho relaxaci. To pomáhá snížit křeče, snížit bolest a zlepšit propustnost střev.

Duspatalin se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí. Obvykle se užívá před jídlem nebo podle potřeby podle doporučení lékaře.

Indikace Duspatalina

1. Bolest břicha a nepohodlí spojené se syndromem dráždivého tračníku (IBS).
2. Střevní křeče a koliková bolest.
3. Neúplný pohyb střev a další příznaky spojené s dysfunkcí střev.

Formulář vydání

Duspatalin je obvykle dostupný ve formě tablet nebo kapslí pro perorální podání.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku:

   • Selektivní antispasmodický účinek: Mebeverin selektivně uvolňuje hladké svalstvo střev, aniž by významně ovlivnil normální střevní motilitu. To vám umožní snížit křeče a související bolest, aniž by to narušilo normální motorické fungování.
   • Blokování sodíkových kanálů: Mebeverin blokuje sodíkové kanály v buněčných membránách buněk hladkého svalstva, což vede ke stabilizaci membrány a zabraňuje nekontrolovanému vstupu sodíku do buněk. Tím se zabrání depolarizaci a následné kontrakci hladkého svalstva.
   • Protikřečový účinek: Lék snižuje zvýšený tonus a hypermotorickou aktivitu hladkého svalstva střev, což pomáhá zmírnit příznaky, jako jsou bolesti, křeče a břišní diskomfort.

2. Účinky na gastrointestinální trakt:

   • Snížení bolesti a nepohodlí: Uvolněním hladkého svalstva střev mebeverin pomáhá snižovat bolest a nepohodlí spojené s funkčními poruchami střev.
   • Žádný vliv na normální motilitu: Na rozdíl od některých jiných antispasmodik mebeverin nepotlačuje normální střevní motilitu, což zabraňuje vedlejším účinkům, jako je zácpa nebo pomalé vyprazdňování.

3. Klinické účinky:

   • Zlepšení stavu pacienta: Mebeverin je účinný při léčbě syndromu dráždivého tračníku (IBS) a dalších funkčních gastrointestinálních poruch. Pacienti zaznamenávají snížení intenzity bolesti, snížení křečí a zlepšení celkové pohody.

4. Výhody:

   • Minimální systémové účinky: Díky selektivitě působení na střevní svaly má mebeverin minimální systémové vedlejší účinky, což jej činí bezpečným pro dlouhodobé užívání.
   • Žádné anticholinergní účinky: Mebeverin nemá anticholinergní vlastnosti, takže nezpůsobuje vedlejší účinky, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění nebo retence moči, které jsou charakteristické pro některá jiná antispasmodika.

Farmakokinetika

1. Sání:

   • Po perorálním podání se mebeverin rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Formulace s řízeným uvolňováním, jako jsou tobolky, poskytují prodloužené uvolňování účinné látky k udržení stabilních plazmatických hladin.

2. Distribuce:

   • Mebeverin je dobře distribuován v tkáních, zejména v hladkých svalech střeva, kde uplatňuje svůj účinek.
   • Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 75 %, což ukazuje na střední vazbu na bílkoviny.

3. Metabolismus:

   • Mebeverin podléhá intenzivnímu metabolismu v játrech hydrolýzou esterů, za vzniku kyseliny veratrové a mebeverinového alkoholu.
   • Hlavní metabolity nemají farmakologickou aktivitu, což minimalizuje riziko systémových vedlejších účinků.

4. Výběr:

   • metabolity mebeverinu jsou vylučovány převážně ledvinami. Přibližně 60 % metabolitů se vylučuje močí ve formě karboxylových kyselin a jejich glukuronidů.
   • Některé z metabolitů mohou být vylučovány žlučí.

5. Poločas rozpadu:

   • Poločas mebeverinu a jeho metabolitů je přibližně 5–6 hodin, což umožňuje užívání léku 2krát denně při použití tobolek s řízeným uvolňováním.

Zvláštní pokyny:

• Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater:
  • U starších pacientů nebo pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná žádná úprava dávkování, takže použití mebeverinu je u těchto skupin pacientů vhodné.
• Interakce s jídlem:
  • Příjem potravy významně neovlivňuje vstřebávání mebeverinu, ale pro dosažení nejlepšího terapeutického účinku se doporučuje užívat lék 20 minut před jídlem.

Dávkování a aplikace

Doporučené dávky a způsoby podávání závisí na formě uvolňování.

Tobolky s prodlouženým uvolňováním (200 mg):

• Doporučená dávka: Jedna tobolka (200 mg) dvakrát denně.
• Návod k použití: Kapsle se užívají celé, bez žvýkání, s dostatečným množstvím vody (alespoň půl sklenice). Kapsle se doporučuje užívat 20 minut před jídlem (ráno a večer).

Tablety (135 mg):

• Doporučená dávka: Jedna tableta (135 mg) třikrát denně.
• Návod k použití: Tablety se užívají celé a zapíjejí se velkým množstvím vody. Tablety se doporučuje užívat 20 minut před jídlem.

Obecná doporučení:

1. Trvání léčby:

   • Délku léčby určuje lékař individuálně v závislosti na stavu pacienta a jeho odpovědi na léčbu.
   • Léčba může pokračovat, dokud není dosaženo stabilního zlepšení stavu, poté se doporučuje postupné snižování dávky.

2. Chybí dávka:

   • Pokud vynecháte kapsli nebo tabletu, vezměte si ji co nejdříve. Pokud je téměř čas na další dávku, nezdvojnásobujte dávku, pouze pokračujte v užívání léku jako obvykle.

3. Přerušení léčby:

   • Lék lze vysadit postupně, aby se zabránilo možnému návratu příznaků. Postupné snižování dávky je doporučeno konzultovat s lékařem.

Zvláštní pokyny:

• Pacienti s renální nebo jaterní insuficiencí: Není nutná žádná úprava dávky.
• Starší pacienti: Není nutná žádná úprava dávky.
• Těhotné a kojící ženy: Užívání léku by mělo být dohodnuto s lékařem.

Přibližný harmonogram administrace:

Tobolky s prodlouženým uvolňováním:

• Ráno: 1 kapsle 20 minut před snídaní.
• Večer: 1 kapsle 20 minut před večeří.

Tablety:

• Ráno: 1 tableta 20 minut před snídaní.
• Den: 1 tableta 20 minut před obědem.
• Večer: 1 tableta 20 minut před večeří.

Používejte Duspatalina během těhotenství

Otázka jeho bezpečnosti při použití během těhotenství je důležitá pro prevenci možných rizik pro matku a plod.

Účinnost a bezpečnost

1. Léčba funkčních gastrointestinálních poruch: Studie ukazují, že Duspatalin je účinný při léčbě postcholecystektomických gastrointestinálních spazmů. Snižuje příznaky bolesti břicha a dyspepsie, normalizuje frekvenci a konzistenci stolice, což zlepšuje kvalitu života pacientů (Maev et al., 2018).
2. Účinek na ledviny a plod: Studie na bílých potkanech ukázala, že mebeverin může způsobit histologické změny v ledvinách březích potkanů a jejich plodů, pokud je používán během březosti po dlouhou dobu. Tyto údaje zdůrazňují potřebu pečlivého užívání léku a konzultace s lékařem před jeho použitím (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismus a stabilita: Mebeverin se v těle rychle metabolizuje, takže je v krevní plazmě téměř nedetekovatelný. Mezi hlavní metabolity mebeverinu patří kyselina desmethylmebeverová (DMAC) a další deriváty, které mohou ovlivnit farmakologický účinek léku (Moskaleva et al., 2019).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

1. Přecitlivělost:

   • Přecitlivělost nebo alergie na mebeverin nebo jakoukoli jinou složku léku. Pokud se u pacienta dříve vyskytly alergické reakce na tento lék, je jeho použití přísně kontraindikováno.

2. Věk do 18 let:

   • Lék se nedoporučuje používat u dětí a dospívajících do 18 let, protože údaje o bezpečnosti a účinnosti v této věkové skupině jsou omezené.

Relativní kontraindikace:

1. Těhotenství a kojení:

   • Těhotenství: Užívání mebeverinu během těhotenství je možné pouze v krajních případech a pod přísným dohledem lékaře. Údaje o bezpečnosti léku u těhotných žen jsou omezené.
   • Kojení: Není známo, zda se mebeverin vylučuje do mateřského mléka, proto se jeho užívání během kojení nedoporučuje. Pokud je léčba nezbytná, je třeba zvážit přerušení kojení.

2. Závažná dysfunkce jater nebo ledvin:

   • Pacienti s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin by měli mebeverin používat opatrně a pod lékařským dohledem.

Zvláštní pokyny:

• Pacienti s porfyrií:
  • Neexistují žádné údaje o použití mebeverinu u pacientů s porfyrií, proto se jeho použití u těchto pacientů nedoporučuje.

Vedlejší efekty Duspatalina

Možné vedlejší účinky:

1. Alergické reakce:

   • Kožní vyrážky
   • Svědění
   • Kopřivka (kopřivka)
   • Angioedém (angioedém), což je otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, který může způsobit potíže s dýcháním a vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc
   • Anafylaktické reakce (velmi vzácné)

2. Gastrointestinální trakt:

   • Nevolnost
   • Průjem
   • Zácpa
   • Bolest žaludku

3. Na straně nervového systému:

   • Bolest hlavy
   • Závratě (vzácné)

4. Kardiovaskulární systém:

   • palpitace (rychlý srdeční tep) (velmi vzácné)

Poznámky:

• Vzácnost nežádoucích účinků: Obecně je mebeverin dobře snášen a závažné nežádoucí účinky jsou vzácné.
• Individuální reakce: Reakce na lék se může individuálně lišit a u některých pacientů se mohou objevit nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny výše. Pokud se objeví neobvyklé nebo závažné příznaky, měli byste se poradit se svým lékařem.

Předávkovat

1. Z centrálního nervového systému:

   • Vzrušení
   • Závratě
   • Bolest hlavy

2. Kardiovaskulární systém:

   • Tachykardie (rychlý srdeční tep)

3. Gastrointestinální trakt:

   • Nevolnost
   • Zvracení
   • Průjem

4. Alergické reakce:

   • Vyrážka
   • Svědění
   • Kopřivka

Interakce s jinými léky

Drogové interakce:

1. Léky ovlivňující centrální nervový systém:

   • Přestože mebeverin sám o sobě nemá významné centrální účinky, jeho současné užívání se sedativy, antidepresivy nebo antikonvulzivními léky může vyžadovat sledování pacienta kvůli možnému zesílení sedativních účinků nebo jiných centrálních reakcí.

2. Ancholinergika:

   • Mebeverin nemá anticholinergní vlastnosti, ale teoreticky může jeho kombinace s jinými anticholinergními léky zvýšit antispasmodický účinek na střeva, což může vyžadovat úpravu dávkování a sledování.

3. Antifungální léky (například ketokonazol):

   • Mezi mebeverinem a antimykotiky nejsou známy žádné významné interakce, ale ketokonazol může měnit metabolismus některých léků. Během kombinované terapie je třeba zvážit možné interakce a pacienta sledovat.

4. Léky ovlivňující gastrointestinální trakt:

   • Mebeverin může interagovat s jinými léky, které ovlivňují střevní motilitu. To může zahrnovat prokinetika (např. Metoklopramid), která mohou mít opačné účinky na střevní motilitu.

Interakce s jídlem a alkoholem:

1. Jídlo:

   • Jídlo nemá významný vliv na vstřebávání a účinnost mebeverinu. Pro dosažení optimálního účinku se doporučuje užívat Duspatalin 20 minut před jídlem.

2. Alkohol:

   • Alkohol může zvýšit nežádoucí účinky mebeverinu, jako jsou závratě a sedace. Během léčby přípravkem Duspatalin se doporučuje vyvarovat se pití alkoholu.