Duspatalin

Duspatalin (mebeverin) je lék používaný k úlevě od příznaků syndromu dráždivého tračníku (IBS) a dalších gastrointestinálních poruch spojených s hypertonicitou hladkého svalstva.

Mebeverin působí tak, že blokuje vápníkové kanály v hladkém svalstvu střeva, čímž způsobuje jeho uvolnění. To pomáhá snižovat křeče, zmírňovat bolest a zlepšovat propustnost střev.

Duspatalin se obvykle užívá perorálně ve formě tablet nebo kapslí. Obvykle se užívá před jídlem nebo podle potřeby, jak doporučil lékař.

Indikace Duspatalina

1. Bolest břicha a nepohodlí spojené se syndromem dráždivého tračníku (IBS).
2. Střevní křeče a bolest podobná kolice.
3. Neúplná stolice a další příznaky spojené s dysfunkcí střev.

Formulář vydání

Duspatalin je obvykle dostupný ve formě tablet nebo kapslí k perorálnímu podání.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku:

   • Selektivní antispasmodický účinek: Mebeverin selektivně uvolňuje hladké svalstvo střeva, aniž by významně ovlivňoval normální střevní peristaltiku. To umožňuje zmírnění křečí a související bolesti bez narušení normální motorické funkce.
   • Blokování sodíkových kanálů: Mebeverin blokuje sodíkové kanály v buněčných membránách buněk hladkého svalstva, což vede ke stabilizaci membrány a zabraňuje nekontrolovanému vstupu sodíku do buněk. Tím se zabrání depolarizaci a následné kontrakci hladkého svalstva.
   • Antispasmodický účinek: Lék snižuje zvýšený tonus a hypermotorickou aktivitu hladkého svalstva střeva, což pomáhá zmírnit příznaky, jako je bolest, křeče a břišní diskomfort.

2. Účinky na gastrointestinální trakt:

   • Snížení bolesti a nepohodlí: Uvolněním hladkých svalů střeva pomáhá mebeverin snižovat bolest a nepohodlí spojené s funkčními střevními poruchami.
   • Žádný vliv na normální motilitu: Na rozdíl od některých jiných antispasmodik mebeverin nepotlačuje normální střevní motilitu, což zabraňuje nežádoucím účinkům, jako je zácpa nebo pomalý střevní tranzit.

3. Klinické účinky:

   • Zlepšení stavu pacienta: Mebeverin je účinný při léčbě syndromu dráždivého tračníku (IBS) a dalších funkčních gastrointestinálních poruch. Pacienti uvádějí snížení bolesti, zmírnění křečí a zlepšení celkové pohody.

4. Výhody:

   • Minimální systémové účinky: Díky selektivnímu působení na střevní svaly má mebeverin minimální systémové vedlejší účinky, takže je bezpečný pro dlouhodobé užívání.
   • Žádné anticholinergní účinky: Mebeverin nemá anticholinergní vlastnosti, takže nezpůsobuje nežádoucí účinky, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění nebo retence moči, které jsou typické pro některá jiná antispasmodika.

Farmakokinetika

1. Sání:

   • Po perorálním podání se mebeverin rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Formy s řízeným uvolňováním, jako jsou kapsle, zajišťují prodloužené uvolňování léčivé látky, což pomáhá udržovat stabilní plazmatické hladiny.

2. Rozdělení:

   • Mebeverin je dobře distribuován v tkáních, zejména v hladkém svalstvu střeva, kde vyvíjí svůj účinek.
   • Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 75 %, což ukazuje na střední vazbu na bílkoviny.

3. Metabolismus:

   • Mebeverin podléhá rozsáhlému metabolismu v játrech hydrolýzou esterů za vzniku kyseliny veratrové a mebeverinového alkoholu.
   • Hlavní metabolity nemají farmakologickou aktivitu, což minimalizuje riziko systémových nežádoucích účinků.

4. Odnětí:

   • Metabolity mebeverinu se vylučují primárně ledvinami. Přibližně 60 % metabolitů se vylučuje močí ve formě karboxylových kyselin a jejich glukuronidů.
   • Některé metabolity mohou být vylučovány žlučí.

5. Poločas rozpadu:

   • Poločas rozpadu mebeverinu a jeho metabolitů je přibližně 5-6 hodin, což umožňuje užívání léku dvakrát denně při použití tobolek s řízeným uvolňováním.

Zvláštní pokyny:

• Starší pacienti a pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater:
  • U starších pacientů nebo pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater není nutná úprava dávkování, takže mebeverin je vhodný pro použití u těchto skupin pacientů.
• Interakce s potravinami:
  • Příjem potravy významně neovlivňuje vstřebávání mebeverinu, ale pro dosažení nejlepšího terapeutického účinku se doporučuje užívat lék 20 minut před jídlem.

Dávkování a aplikace

Doporučené dávky a způsoby podání závisí na formě uvolňování.

Tobolky s prodlouženým uvolňováním (200 mg):

• Doporučená dávka: Jedna kapsle (200 mg) dvakrát denně.
• Návod k použití: Tobolky užívejte celé, bez žvýkání, zapijte dostatečným množstvím vody (alespoň půl sklenice). Doporučuje se užívat tobolky 20 minut před jídlem (ráno a večer).

Tablety (135 mg):

• Doporučená dávka: Jedna tableta (135 mg) třikrát denně.
• Návod k použití: Tablety se užívají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Doporučuje se užívat tablety 20 minut před jídlem.

Obecná doporučení:

1. Délka léčby:

   • Délku léčby určuje lékař individuálně v závislosti na stavu pacienta a jeho reakci na léčbu.
   • Léčba může pokračovat, dokud není dosaženo trvalého zlepšení stavu, poté se doporučuje postupné snižování dávky.

2. Vynechaná dávka:

   • Pokud vynecháte tobolku nebo tabletu, užijte ji co nejdříve. Pokud se blíží čas na další dávku, nezdvojujte dávku, ale pokračujte v užívání léku jako obvykle.

3. Ukončení léčby:

   • Léčbu lze postupně vysazovat, aby se zabránilo možnému relapsu příznaků. Doporučuje se konzultace s lékařem o postupném snižování dávky.

Zvláštní pokyny:

• Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater: Úprava dávkování není nutná.
• Starší pacienti: Úprava dávkování není nutná.
• Těhotné a kojící ženy: Užívání léku by mělo být dohodnuto s lékařem.

Přibližný harmonogram přijímacího řízení:

Tobolky s prodlouženým uvolňováním:

• Ráno: 1 kapsle 20 minut před snídaní.
• Večer: 1 kapsle 20 minut před večeří.

Pilulky:

• Ráno: 1 tableta 20 minut před snídaní.
• Během dne: 1 tableta 20 minut před obědem.
• Večer: 1 tableta 20 minut před večeří.

Používejte Duspatalina během těhotenství

Otázka jeho bezpečnosti při užívání během těhotenství je důležitá, aby se předešlo možným rizikům pro matku a plod.

Efektivita a bezpečnost

1. Léčba funkčních gastrointestinálních poruch: Studie ukazují, že Duspatalin je účinný při léčbě postcholecystektomických gastrointestinálních křečí. Snižuje příznaky bolesti břicha a dyspepsie, normalizuje frekvenci a konzistenci stolice, což zlepšuje kvalitu života pacientů (Maev a kol., 2018).
2. Účinky na ledviny a plod: Studie na bílých krysách ukázala, že mebeverin může při dlouhodobém užívání během březosti způsobit histologické změny v ledvinách březích krys a jejich plodů. Tato zjištění zdůrazňují potřebu opatrnosti a konzultace s lékařem před použitím (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolismus a stabilita: Mebeverin se v těle rychle metabolizuje, takže je v plazmě téměř nedetekovatelný. Mezi hlavní metabolity mebeverinu patří kyselina desmethylmebeverová (DMAC) a další deriváty, které mohou ovlivnit farmakologický účinek léčiva (Moskaleva a kol., 2019).

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace:

1. Přecitlivělost:

   • Přecitlivělost nebo alergie na mebeverin nebo na kteroukoli jinou složku léku. Pokud měl pacient dříve alergické reakce na tento lék, je jeho použití přísně kontraindikováno.

2. Věk do 18 let:

   • Lék se nedoporučuje používat u dětí a dospívajících mladších 18 let, protože údaje o bezpečnosti a účinnosti pro tuto věkovou skupinu jsou omezené.

Relativní kontraindikace:

1. Těhotenství a kojení:

   • Těhotenství: Užívání mebeverinu během těhotenství je možné pouze v případě krajní nouze a pod přísným lékařským dohledem. Údaje o bezpečnosti léku u těhotných žen jsou omezené.
   • Kojení: Není známo, zda se mebeverin vylučuje do lidského mateřského mléka, proto se jeho užívání během kojení nedoporučuje. Pokud je léčba nezbytná, je třeba zvážit ukončení kojení.

2. Těžká porucha funkce jater nebo ledvin:

   • Pacienti s těžkou poruchou funkce jater nebo ledvin by měli užívat mebeverin s opatrností a pod lékařským dohledem.

Zvláštní pokyny:

• Pacienti s porfyrií:
  • Nejsou k dispozici žádné údaje o užívání mebeverinu u pacientů s porfyrií, proto se jeho užívání u těchto pacientů nedoporučuje.

Vedlejší efekty Duspatalina

Možné nežádoucí účinky:

1. Alergické reakce:

   • Kožní vyrážky
   • Svědění
   • Kopřivka (urtikarie)
   • Angioedém (Quinckeho edém), který způsobuje otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, což může způsobit potíže s dýcháním a vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc
   • Anafylaktické reakce (velmi vzácné)

2. Z gastrointestinálního traktu:

   • Nevolnost
   • Průjem
   • Zácpa
   • Bolest břicha

3. Z nervového systému:

   • Bolest hlavy
   • Závratě (vzácné)

4. Z kardiovaskulárního systému:

   • Palpitace (zrychlený srdeční tep) (velmi vzácné)

Poznámky:

• Vzácnost nežádoucích účinků: Mebeverin je obecně dobře snášen a závažné nežádoucí účinky jsou vzácné.
• Individuální reakce: Reakce na lék může být individuální a u některých pacientů se mohou vyskytnout nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny výše. Pokud se objeví neobvyklé nebo závažné příznaky, poraďte se s lékařem.

Předávkovat

1. Z centrálního nervového systému:

   • Excitace
   • Závrať
   • Bolest hlavy

2. Z kardiovaskulárního systému:

   • Tachykardie (zrychlený srdeční tep)

3. Z gastrointestinálního traktu:

   • Nevolnost
   • Zvracení
   • Průjem

4. Alergické reakce:

   • Vyrážka
   • Svědění
   • Kopřivka

Interakce s jinými léky

Lékové interakce:

1. Léky ovlivňující centrální nervový systém:

   • Ačkoli samotný mebeverin nemá významné centrální účinky, jeho současné užívání se sedativy, antidepresivy nebo antikonvulzivy může vyžadovat sledování pacienta s ohledem na možné zvýšení sedativních účinků nebo jiné centrální reakce.

2. Anticholinergika:

   • Mebeverin nemá anticholinergní vlastnosti, ale teoreticky jeho kombinace s jinými anticholinergními látkami může zesílit spasmolytický účinek na střevo, což může vyžadovat úpravu dávkování a sledování.

3. Antimykotika (např. ketokonazol):

   • Nejsou známy žádné významné interakce mezi mebeverinem a antimykotiky, nicméně ketokonazol může ovlivnit metabolismus některých léků. Je třeba zvážit potenciální interakce a pacienta během kombinované terapie sledovat.

4. Léky ovlivňující gastrointestinální trakt:

   • Mebeverin může interagovat s jinými léky, které ovlivňují střevní motilitu. Může se jednat o prokinetika (např. metoklopramid), která mohou mít na střevní motilitu opačné účinky.

Interakce s jídlem a alkoholem:

1. Jídlo:

   • Jídlo významně neovlivňuje vstřebávání a účinnost mebeverinu. Pro dosažení optimálního účinku se doporučuje užívat Duspatalin 20 minut před jídlem.

2. Alkohol:

   • Alkohol může zesílit nežádoucí účinky mebeverinu, jako jsou závratě a sedace. Během léčby přípravkem Duspatalin se doporučuje vyhnout se konzumaci alkoholu.