Dolary

Dolaren je kombinovaný lék, který obsahuje dvě účinné látky: diklofenak sodný a paracetamol. Tyto dvě látky působí v synergii a poskytují analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky, což z nich činí účinnou léčbu různých stavů spojených s bolestí a zánětem.

Diclofenac sodný je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které inhibuje enzymy cyklooxygenázu 1 a 2 (COX-1 a COX-2), které se podílejí na syntéze prostaglandinů, látek, které hrají klíčovou roli při zánětech, bolest a horečka. Z tohoto důvodu je diklofenak účinný při léčbě příznaků, jako jsou bolesti zad, osteoartritida, revmatoidní artritida a další muskuloskeletální poruchy.

Paracetamol (neboli acetaminofen) působí hlavně v centrálním nervovém systému, zvyšuje práh bolesti a má antipyretický účinek. Přidává se do mnoha kombinovaných léků pro zvýšení analgetického účinku a pro širší spektrum účinku proti teplu a zánětu.

Dolaren se často používá ke snížení bolesti a zánětu při artritidě, bolesti zubů, bolesti hlavy, menstruačních křečích a dalších stavech. Může být také použit k dočasnému snížení tělesné teploty během horečky.

Indikace Dolarena

1. Osteoartritida: Dolaren lze použít k úlevě od bolesti a zánětu spojených s osteoartrózou, chronickým onemocněním kloubů.
2. Revmatoidní artritida: Tento lék může pomoci snížit zánět a bolest revmatoidní artritidy, zánětlivého onemocnění kloubů.
3. Bolest svalů: Dolaren se často používá k úlevě od bolesti a zánětu způsobených svalovými výrony, podvrtnutími, nataženími a jinými svalovými zraněními.
4. Bolest po operaci: Po operaci, jako je ortopedická chirurgie nebo stomatologické zákroky, může použití Dolarenu pomoci snížit bolest a zánět.
5. Bolesti způsobené nachlazením nebo chřipkou: Paracetamol, jedna ze složek přípravku Dolaren, lze použít ke snížení horečky a zmírnění bolesti spojené s bolestmi hlavy, svalů a dalšími příznaky nachlazení nebo chřipky.
6. Další stavy: Dolaren lze také použít k léčbě jiných stavů, které zahrnují bolest a zánět, jako je ankylozující spondylitida, dna atd.

Formulář vydání

1. Tablety: Nejběžnější forma uvolňování. Tablety jsou vhodné pro dospělé a jsou obecně preferovány pro pravidelné užívání. Mohou být potaženy k ochraně žaludku nebo být rozpustné.
2. Žvýkací tablety: Tato forma může být příjemnější na užívání, zvláště pro ty, kteří mají potíže s polykáním běžných tablet.
3. Rozpustné/šumivé tablety: Tyto tablety se rozpouštějí ve vodě a vytvářejí příjemný nápoj, díky čemuž jsou snadnější a přijatelnější pro širokou škálu pacientů, včetně těch, kteří trpí dysfagií (potíže s polykáním).
4. Suspenze a sirupy: Tyto formy jsou vhodné zejména pro děti a dospělé, kteří mají potíže s užíváním pevných lékových forem. Sirupy mají často příjemnou chuť, což usnadňuje užívání léku.
5. Lokální gely nebo krémy: Ačkoli se zde zaměřujeme na systémové formy, Dolaren může také obsahovat diklofenak ve formě gelu nebo krému pro místní použití při bolestech kloubů, svalů nebo zranění.

Farmakodynamika

1. Diclofenac sodný:

   • Mechanismus účinku: Diklofenak patří do třídy protizánětlivých, analgetických a antirevmatických léků – NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky). Působí tak, že inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), zejména COX-1 a COX-2. Tyto enzymy se podílejí na procesu přeměny kyseliny arachidonové na prostaglandiny, látky, které hrají klíčovou roli v zánětlivém procesu. Inhibice COX vede ke snížení syntézy prostaglandinů a tím ke snížení zánětu, bolesti a horečky.
   • Farmakologické účinky: Diklofenak má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Může snížit zánět, bolest a horečku.

2. Paracetamol:

   • Mechanismus účinku: Mechanismus účinku paracetamolu není zcela objasněn, ale předpokládá se, že se váže na COX-3 v centrálním nervovém systému a blokuje jeho aktivitu. Kromě toho bylo navrženo, že paracetamol může modulovat endogenní systémy vnímání bolesti.
   • Farmakologické účinky: Paracetamol má analgetický (zmírňující bolest) a antipyretický (antipyretický) účinek. Snižuje bolest a horečku, ale na rozdíl od NSA nepůsobí protizánětlivě.

Farmakokinetika

1. Diclofenac sodný:

   • Absorpce: Diklofenak sodný se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Může se vstřebat jak v žaludku, tak ve střevech.
   • Distribuce: Diklofenak sodný má vysokou afinitu k plazmatickým proteinům a je široce distribuován v tělesných tkáních, včetně kloubů.
   • Metabolismus: Diklofenak je metabolizován v játrech, hlavně hydroxylací a konjugací s glukuronidy.
   • Eliminace: Diklofenak se vylučuje převážně ledvinami ve formě metabolitů. Jeho poločas rozpadu z těla je asi 2 hodiny.

2. Paracetamol:

   • Absorpce: Paracetamol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho vstřebávání nezávisí na příjmu potravy.
   • Distribuce: Paracetamol je široce distribuován v těle a proniká placentární bariérou. Je přítomen i v mateřském mléce.
   • Metabolismus: Paracetamol je metabolizován v játrech. Především prochází glukuronidací a sulfatací.
   • Eliminace: Paracetamol se vylučuje převážně ledvinami ve formě konjugovaných metabolitů. Jeho poločas rozpadu z těla je asi 2–3 hodiny.

Dávkování a aplikace

Pro dospělé:

• Tablety: Obvykle se doporučuje užívat 1 tabletu (obsah diklofenaku a paracetamolu se může lišit, obvykle však 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu) každých 8 hodin. Nepřekračujte maximální dávku paracetamolu 3000 mg denně a diklofenaku 150 mg denně.
• Suspenze nebo sirup: Dávkování se vypočítává individuálně na základě hmotnosti a věku pacienta.

Pro děti:

• Suspenze nebo sirup: Dávkování musí přesně vypočítat lékař. Obvykle se jedná o 15 mg diklofenaku a 150–200 mg paracetamolu na kilogram tělesné hmotnosti denně, rozdělených do několika dávek.

Zvláštní pokyny:

• Lék by měl být užíván během jídla nebo po jídle, aby se minimalizovalo podráždění žaludku.
• Během užívání léku je důležité pít hodně vody.
• Při dlouhodobém užívání je nutné sledovat funkci jater a ledvin a také krevní obraz.

Používejte Dolarena během těhotenství

Užívání kombinovaného léku Dolaren, který obsahuje diklofenak sodný a paracetamol, během těhotenství vyžaduje opatrnost. Paracetamol je široce používán během těhotenství, protože je považován za relativně bezpečný pro léčbu bolesti a horečky, nicméně některé studie naznačují možná rizika, jako je zvýšená pravděpodobnost hyperaktivity a dalších problémů s chováním u dětí, pokud je užíván po dlouhou dobu nebo v vysoké dávky (Liew et al., 2014).

Pokud jde o diklofenak, jeho použití může být spojeno s riziky pro plod, včetně možných účinků na kardiovaskulární systém dítěte, jako je předčasný uzávěr ductus arteriosus a neonatální plicní hypertenze. Diclofenac by se neměl používat ve třetím trimestru těhotenství a měl by být používán s opatrností v prvních dvou trimestrech (Siu & Lee, 2004).

Před použitím Dolarenu nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství je důležité poradit se se svým lékařem, aby zhodnotil všechna možná rizika a přínosy.

Kontraindikace

1. Alergické reakce na diklofenak, paracetamol nebo jakoukoli jinou složku léku.
2. Závažná dysfunkce jater. Diklofenak i paracetamol jsou metabolizovány v játrech a jejich užívání může zhoršit stávající jaterní onemocnění nebo vyvolat nová.
3. Závažná renální dysfunkce. Tyto látky se vylučují ledvinami a jejich hromadění může být nebezpečné, pokud je funkce ledvin narušena.
4. Peptický vřed nebo aktivní krvácení v gastrointestinálním traktu. Diklofenak může tyto stavy zhoršit nebo vyprovokovat jejich výskyt.
5. Závažné srdeční selhání, hypertenze nebo jiná kardiovaskulární onemocnění. NSAID mohou tyto stavy zhoršit.
6. Poslední trimestr těhotenství. Diklofenak může nepříznivě ovlivnit plod a zkomplikovat průběh těhotenství a porodu.
7. Období kojení. Diklofenak a paracetamol mohou přecházet do mateřského mléka a ovlivnit dítě.

Vedlejší efekty Dolarena

1. Gastrointestinální poruchy: Mezi nejčastější vedlejší účinky patří dyspepsie (zažívací potíže), nevolnost, zvracení, průjem, bolesti žaludku a dyspeptické příznaky.
2. Peptické vředy a gastrointestinální krvácení: Diclofenac, zvláště ve vysokých dávkách nebo při dlouhodobém užívání, může zvýšit riziko vzniku žaludečních nebo střevních vředů a může způsobit krvácení.
3. Zvýšený krevní tlak: U některých pacientů může užívání diklofenaku vést ke zvýšení krevního tlaku.
4. Poškození ledvin: Dlouhodobé užívání Dolarenu může způsobit poškození ledvin, zejména u lidí s predispozicí k selhání ledvin.
5. Poškození jater: Dolaren může způsobit toxické poškození jater, zejména u pacientů s již existujícím onemocněním jater nebo u pacientů, kteří pijí alkohol.
6. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, zarudnutí kůže, angioedém (otok kůže, sliznic, někdy podkožní tkáně) a anafylaktický šok (velmi vzácné).
7. Zvýšené hladiny draslíku v krvi: Diklofenak může způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi, což je zvláště nebezpečné u pacientů s onemocněním srdce nebo ledvin.
8. Dysfunkce hematopoetických orgánů: Mohou být pozorovány změny v krvi, jako je anémie, leukopenie, trombocytopenie.
9. Bolesti hlavy a závratě: Tyto příznaky mohou být také vedlejším účinkem při používání Dolarenu.

Předávkovat

1. Pro diklofenak:

   • Gastrointestinální komplikace: žaludeční vředy, krvácení z gastrointestinálního traktu, perforace (díra) gastrointestinálního traktu.
   • Játerní toxicita: Poškození jater může být vážné a dokonce smrtelné.
   • Selhání ledvin: Lidé s již existujícím onemocněním ledvin jsou zvláště náchylní k předávkování.
   • Neurologické příznaky: bolest hlavy, závratě, křeče, ospalost a další příznaky.

2. Pro paracetamol:

   • Selhání jater: Paracetamol ve vysokých dávkách může způsobit jaterní toxicitu, která může být smrtelná.
   • Nespolehlivost na analgetiku: na rozdíl od jiných NSAID paracetamol nezpůsobuje zánět a při předávkování je slabým lékem proti bolesti.
   • Methemoglobinémie: vzácná, ale závažná komplikace, která může být způsobena vysokými dávkami paracetamolu.

Interakce s jinými léky

1. Léky ovlivňující gastrointestinální trakt: NSAID, včetně sodné soli diklofenaku, mohou zvýšit riziko vzniku žaludečních a střevních vředů. Užívání Dolarenu spolu s jinými NSAID nebo glukokortikosteroidy, stejně jako s antikoagulancii nebo protidestičkovými látkami, může zvýšit riziko krvácení z gastrointestinálního traktu.
2. Léky ovlivňující funkci ledvin: Diklofenak sodný může zhoršit funkci ledvin nebo vést k rozvoji akutního selhání ledvin, zejména u pacientů s predispozicí k tomuto stavu. Kombinace Dolarenu s jinými léky ovlivňujícími funkci ledvin, jako jsou inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE) nebo diuretika, může toto riziko zvýšit.
3. Léky ovlivňující funkci jater: Paracetamol je metabolizován v játrech, takže užívání Dolarenu s jinými léky, které mohou také způsobit hepatotoxicitu (například alkohol nebo léky proti tuberkulóze), může zvýšit riziko poškození jater.
4. Léky ovlivňující systém srážení krve: Sodná sůl diklofenaku může zvýšit účinky antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést k prodloužení doby krvácení a zvýšení rizika krvácení.
5. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Kombinace Dolarenu s jinými léky, které mohou mít také sedativní nebo stimulační účinek na centrální nervový systém (například alkohol nebo prášky na spaní), může tyto účinky zvýšit.
6. Léky ovlivňující střevní mikroflóru: Užívání antibiotik, která mění střevní mikroflóru, v kombinaci s Dolarenem může zvýšit riziko rozvoje průjmu nebo superinfekce.