Dolaren

Dolaren je kombinovaný lék, který obsahuje dvě účinné látky: diklofenak sodný a paracetamol. Tyto dvě látky působí synergicky a poskytují analgetické, protizánětlivé a antipyretické účinky, což z něj činí účinnou léčbu řady stavů spojených s bolestí a zánětem.

Diklofenak sodný je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které inhibuje enzymy cyklooxygenázu 1 a 2 (COX-1 a COX-2), které se podílejí na syntéze prostaglandinů, látek hrajících klíčovou roli ve vývoji zánětu, bolesti a horečky. Z tohoto důvodu je diklofenak účinný při léčbě symptomů, jako jsou bolesti zad, osteoartróza, revmatoidní artritida a další muskuloskeletální onemocnění.

Paracetamol (nebo acetaminofen) působí primárně v centrálním nervovém systému, zvyšuje práh bolesti a má antipyretický účinek. Přidává se do mnoha kombinovaných léků pro zesílení analgetického účinku a pro širší spektrum účinku proti horečce a zánětu.

Dolaren se často používá ke zmírnění bolesti a zánětu při artritidě, bolesti zubů, bolesti hlavy, menstruačních bolestech a dalších stavech. Lze jej také použít k dočasnému snížení tělesné teploty při horečce.

Indikace Dolarena

1. Osteoartritida: Dolaren se může používat k úlevě od bolesti a zánětu spojeného s osteoartritidou, chronickým onemocněním kloubů.
2. Revmatoidní artritida: Tento lék může pomoci snížit zánět a bolest u revmatoidní artritidy, zánětlivého onemocnění kloubů.
3. Bolest svalů: Dolaren se často používá k úlevě od bolesti a zánětu způsobeného natažením svalů, podvrtnutím, natažením a jinými svalovými poraněními.
4. Pooperační bolest: Po operacích, jako jsou ortopedické operace nebo zubní zákroky, může užívání přípravku Dolarenu pomoci zmírnit bolest a zánět.
5. Bolest související s nachlazením nebo chřipkou: Paracetamol, jedna ze složek přípravku Dolaren, lze použít ke snížení horečky a úlevě od bolesti spojené s bolestmi hlavy, svalů a dalšími příznaky nachlazení nebo chřipky.
6. Další stavy: Dolaren lze také použít k léčbě dalších stavů zahrnujících bolest a zánět, jako je ankylozující spondylitida, dna atd.

Formulář vydání

1. Tablety: Tablety jsou nejběžnější formou léku, jsou vhodné pro dospělé a obecně se jim dává přednost pro pravidelné užívání. Mohou být potahovány pro ochranu žaludku nebo se rozpouštět.
2. Žvýkací tablety: Tato forma může být příjemnější k užívání, zejména pro ty, kteří mají potíže s polykáním běžných tablet.
3. Rozpustné/šumivé tablety: Tyto tablety se rozpouštějí ve vodě a vytvářejí příjemný nápoj, díky čemuž se snáze užívají a jsou přijatelnější pro širokou škálu pacientů, včetně těch, kteří trpí dysfagií (potíže s polykáním).
4. Suspenze a sirupy: Tyto lékové formy jsou vhodné zejména pro děti a dospělé, kteří mají potíže s užíváním pevných lékových forem. Sirupy mají často příjemnou chuť, díky čemuž se léky snáze užívají.
5. Gely nebo krémy k zevnímu použití: Ačkoli se toto číslo zaměřuje především na systémové formy uvolňování, Dolaren může také obsahovat diklofenak ve formě gelu nebo krému k lokálnímu použití při bolestech kloubů, svalů nebo při zraněních.

Farmakodynamika

1. Diklofenak sodný:

   • Mechanismus účinku: Diklofenak patří do skupiny protizánětlivých, analgetických a antirevmatických léků - NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky). Působí inhibicí enzymu cyklooxygenázy (COX), zejména COX-1 a COX-2. Tyto enzymy se podílejí na procesu přeměny kyseliny arachidonové na prostaglandiny, látky, které hrají klíčovou roli v zánětlivém procesu. Inhibice COX vede ke snížení syntézy prostaglandinů, a tím ke snížení zánětu, bolesti a horečky.
   • Farmakologické účinky: Diklofenak má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Může snižovat zánět, bolest a horečku.

2. Paracetamol:

   • Mechanismus účinku: Mechanismus účinku paracetamolu není zcela objasněn, ale předpokládá se, že se váže na COX-3 v centrálním nervovém systému a blokuje jeho aktivitu. Kromě toho se předpokládá, že paracetamol může modulovat endogenní systémy vnímání bolesti.
   • Farmakologické účinky: Paracetamol má analgetické (tlumí bolest) a antipyretické (zmírňuje horečku). Snižuje bolest a horečku, ale na rozdíl od NSAID nemá protizánětlivý účinek.

Farmakokinetika

1. Diklofenak sodný:

   • Absorpce: Diklofenak sodný se po perorálním podání obecně dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Může být absorbován jak ze žaludku, tak ze střev.
   • Distribuce: Diklofenak sodný má vysokou afinitu k plazmatickým bílkovinám a je široce distribuován v tělesných tkáních, včetně kloubů.
   • Metabolismus: Diklofenak se metabolizuje v játrech, zejména hydroxylací a konjugací s glukuronidy.
   • Eliminace: Diklofenak se vylučuje primárně ledvinami ve formě metabolitů. Jeho eliminační poločas je přibližně 2 hodiny.

2. Paracetamol:

   • Absorpce: Paracetamol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jeho absorpce není ovlivněna příjmem potravy.
   • Distribuce: Paracetamol je v těle široce distribuován a prochází placentární bariérou. Je také přítomen v mateřském mléce.
   • Metabolismus: Paracetamol se metabolizuje v játrech. Podléhá převážně glukuronidaci a sulfaci.
   • Eliminace: Paracetamol se vylučuje primárně ledvinami ve formě konjugovaných metabolitů. Jeho poločas rozpadu v těle je přibližně 2–3 hodiny.

Dávkování a aplikace

Pro dospělé:

• Tablety: Obvyklé doporučení je užívat 1 tabletu (obsah diklofenaku a paracetamolu se může lišit, ale obvykle je to 50 mg diklofenaku a 500 mg paracetamolu) každých 8 hodin. Maximální dávka paracetamolu 3000 mg denně a diklofenaku 150 mg denně by neměla být překročena.
• Suspenze nebo sirup: Dávkování se vypočítává individuálně na základě hmotnosti a věku pacienta.

Pro děti:

• Suspenze nebo sirup: Dávkování by měl přesně vypočítat lékař. Obvykle se jedná o 15 mg diklofenaku a 150–200 mg paracetamolu na kilogram tělesné hmotnosti denně, rozděleno do několika dávek.

Zvláštní pokyny:

• Lék by se měl užívat během jídla nebo po jídle, aby se minimalizovalo podráždění žaludku.
• Během užívání léku je důležité pít dostatek vody.
• Při dlouhodobém užívání je nutné sledovat funkci jater a ledvin, stejně jako krevní obraz.

Používejte Dolarena během těhotenství

Užívání kombinovaného léku Dolaren, který obsahuje diklofenak sodný a paracetamol, během těhotenství vyžaduje opatrnost. Paracetamol se v těhotenství široce používá, protože je považován za relativně bezpečný pro léčbu bolesti a horečky, ale některé studie poukazují na možná rizika, jako je zvýšená pravděpodobnost hyperaktivity a dalších problémů s chováním u dětí, pokud se užívá dlouhodobě nebo ve vysokých dávkách (Liew et al., 2014).

Pokud jde o diklofenak, jeho užívání může být spojeno s riziky pro plod, včetně možných účinků na kardiovaskulární systém dítěte, jako je předčasné uzavření ductus arteriosus a plicní hypertenze novorozence. Diklofenaku je třeba se vyhnout ve třetím trimestru těhotenství a v prvních dvou trimestrech by měl být používán s opatrností (Siu & Lee, 2004).

Před použitím přípravku Dolaren nebo jakéhokoli jiného léku během těhotenství je důležité poradit se se svým lékařem, aby zhodnotil všechna potenciální rizika a přínosy.

Kontraindikace

1. Alergické reakce na diklofenak, paracetamol nebo kteroukoli jinou složku léku.
2. Těžká porucha funkce jater. Diklofenak i paracetamol se metabolizují v játrech a jejich užívání může zhoršit stávající onemocnění jater nebo způsobit nové onemocnění jater.
3. Těžké poškození ledvin. Tyto látky se vylučují ledvinami a jejich hromadění může být při poruše ledvin nebezpečné.
4. Peptický vřed nebo aktivní krvácení v gastrointestinálním traktu. Diklofenak může tyto stavy zhoršit nebo způsobit.
5. Těžké srdeční selhání, hypertenze nebo jiné kardiovaskulární onemocnění. NSAID mohou tyto stavy zhoršit.
6. Poslední trimestr těhotenství. Diklofenak může nepříznivě ovlivnit plod a komplikovat průběh těhotenství a porodu.
7. Období kojení. Diklofenak a paracetamol mohou přecházet do mateřského mléka a ovlivnit dítě.

Vedlejší efekty Dolarena

1. Gastrointestinální poruchy: Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří dyspepsie (zažívací potíže), nevolnost, zvracení, průjem, bolest žaludku a dyspeptické příznaky.
2. Gastrointestinální vředy a krvácení: Diklofenak, zejména ve vysokých dávkách nebo při dlouhodobém užívání, může zvýšit riziko vzniku žaludečních nebo střevních vředů a krvácení.
3. Zvýšený krevní tlak: U některých pacientů může užívání diklofenaku vést ke zvýšení krevního tlaku.
4. Poškození ledvin: Dlouhodobé užívání přípravku Dolare může způsobit poškození ledvin, zejména u lidí s predispozicí k selhání ledvin.
5. Poškození jater: Dolaren může způsobit toxické poškození jater, zejména u pacientů s již existujícím onemocněním jater nebo u pacientů, kteří konzumují alkohol.
6. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, zarudnutí kůže, angioedém (otok kůže, sliznic, někdy i podkožní tkáně) a anafylaktický šok (velmi vzácné).
7. Zvýšené hladiny draslíku v krvi: Diklofenak může způsobit zvýšení hladiny draslíku v krvi, což je obzvláště nebezpečné u pacientů se srdečním nebo ledvinovým onemocněním.
8. Porucha funkce krvetvorných orgánů: Mohou být pozorovány změny v krvi, jako je anémie, leukopenie, trombocytopenie.
9. Bolesti hlavy a závratě: Tyto příznaky mohou být také vedlejším účinkem přípravku Dolare.

Předávkovat

1. Pro diklofenak:

   • Gastrointestinální komplikace: žaludeční vředy, gastrointestinální krvácení, perforace gastrointestinálního traktu.
   • Toxické poškození jater: Poškození jater může být závažné a dokonce smrtelné.
   • Selhání ledvin: Lidé s již existujícím onemocněním ledvin jsou obzvláště náchylní k předávkování.
   • Neurologické příznaky: bolest hlavy, závratě, křeče, ospalost a další příznaky.

2. Pro paracetamol:

   • Selhání jater: Paracetamol ve vysokých dávkách může způsobit toxické poškození jater, které může být fatální.
   • Analgetikum bez rebound účinku: Na rozdíl od jiných NSAID paracetamol nezpůsobuje zánět a při předávkování je slabým prostředkem proti bolesti.
   • Methemoglobinémie: vzácná, ale závažná komplikace, kterou může způsobit užívání vysokých dávek paracetamolu.

Interakce s jinými léky

1. Léky ovlivňující gastrointestinální trakt: NSAID, včetně diklofenaku sodného, mohou zvýšit riziko vzniku žaludečních a střevních vředů. Užívání přípravku Dolaren spolu s jinými NSAID nebo glukokortikosteroidy, stejně jako s antikoagulancii nebo antiagregačními látkami může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení.
2. Léky ovlivňující funkci ledvin: Diklofenak sodný může zhoršit funkci ledvin nebo vést k akutnímu selhání ledvin, zejména u pacientů s predispozicí k tomuto stavu. Kombinace přípravku Dolarene s jinými léky ovlivňujícími funkci ledvin, jako jsou inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) nebo diuretika, může toto riziko zvýšit.
3. Léky ovlivňující funkci jater: Paracetamol se metabolizuje v játrech, takže užívání přípravku Dolarene spolu s jinými léky, které mohou mít také hepatotoxický účinek (např. alkohol nebo antituberkulózní léky), může zvýšit riziko poškození jater.
4. Léky ovlivňující systém srážlivosti krve: Diklofenak sodný může zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést k prodloužení doby krvácení a zvýšenému riziku krvácení.
5. Léky ovlivňující centrální nervový systém: Kombinace přípravku Dolarene s jinými léky, které mohou mít také sedativní nebo stimulační účinek na centrální nervový systém (např. alkohol nebo hypnotika), může tyto účinky zesílit.
6. Léky ovlivňující střevní mikroflóru: Užívání antibiotik, která mění střevní mikroflóru, v kombinaci s přípravkem Dolarenem může zvýšit riziko vzniku průjmu nebo superinfekce.