Diklak

Diclac je zařazen do kategorie antirevmatických léčiv a navíc je látkou z podskupiny NSAID.

Složení léčiva obsahuje aktivní složku léčiva - diklofenak sodný. Tato látka má výraznou nesterilní strukturu a je derivátem kyseliny a-toluové. Mezi léčivými vlastnostmi, které tato terapeutická složka obsahuje: výrazné analgetické, antirevmatické, protizánětlivé a také antipyretické.

Indikace Diklaka

Tablety léků se používají pro tyto poruchy:

• mají zánětlivou a navíc degenerativní aktivitu patologie revmatického původu (například osteoartritida nebo artritida revmatoidní odrůdy);
• symptomy bolesti vyskytující se v oblasti páteře;
• revmatismus ovlivňující měkké tkáně (například mimokloubní);
• záchvaty dnové artritidy v aktivní fázi;
• vzniká v souvislosti s operacemi nebo poraněními bolesti, na jejichž pozadí dochází k nadýchání a zánětu (mezi nimi bolesti, které se vyvíjejí v souvislosti s dentálními nebo ortopedickými výkony);
• gynekologická onemocnění, při nichž se objevují bolesti a příznaky zánětu (například dysmenorea s primární formou nebo adnexitida);
• závažná patologie, postihující ORL orgány, proti kterým je bolest (lék se používá jako pomocná látka).

Intramuskulární roztok léčiva se používá pro následující poruchy:

• revmatická onemocnění se zánětlivými nebo degenerativními formami (například revmatoidní artritida nebo osteoartritida);
• záchvaty dnové artritidy (aktivní fáze);
• bolest žlučových cest;
• kolika v ledvinách;
• bolesti způsobené poraněním, proti kterým jsou pozorovány tkáňové edémy a záněty;
• bolesti po operacích;
• záchvatů migrény s těžkou závažností.

Lék se vstřikuje intravenózně k prevenci nebo léčbě jakékoli bolesti, která se vyvíjí po operaci.

Tablety se používají v takových případech:

• revmatismus;
• odstranění bolesti po úrazech nebo operacích;
• bolestivé stavy pozorované v některých gynekologických patologiích.

Rektální čípek je předepsán pro následující poruchy:

• aktivní nebo normální zánět při revmatismu s degenerativní aktivitou (například v případě neuritidy, polyartritidy, která má chronickou formu nebo neuralgii);
• mající revmatickou etiologii poškození v oblasti měkkých tkání;
• bolest spojená s poraněním nebo operacemi, které způsobují bolestivý otok a zánět tkáně;
• zánětlivou bolest, která má nereumatický vznik.

Gel je předepsán k odstranění bolesti, zánětlivých projevů a edému tkání u těchto onemocnění:

• zranění, která mají odlišnou povahu, poškozují vrstvy měkkých tkání (mezi nimi jsou výrony s výrony svalů nebo šlach, hematomy atd.);
• lokalizované záněty, které jsou revmatické povahy (například periarthropathy nebo tendonitis);
• lokalizované typy revmatismu, ve kterých jsou zaznamenány degenerativní procesy (například v případě vertebrální nebo osteoartritidy ovlivňující periferní klouby).

[1], [2],

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky je ve formě:

• enterické tablety (po 20);
• kapaliny pro i / m injekce (ampule s objemem 3 ml, po 5);
• tablety s modifikovaným uvolňováním aktivního prvku (objem 0,075 a 0,15 g, 20 nebo 100 kusů);
• 5% gel (uvnitř zkumavek po 50 nebo 100 g);
• rektální čípky (50 mg v objemu, po 10).

[3]

Farmakodynamika

Diklofenak má následující terapeutické účinky: \ t

• inhibuje aktivitu enzymu COX, který se podílí na vazbě prostanoidů, a také v kaskádě výměnných účinků kyseliny arachidonové;
• inhibuje biosyntézu PG, což jsou hlavní příčiny vzniku zánětu, horečky a bolesti;
• posiluje pevnost kapilár;
• stabilizuje lysozomální stěny;
• inhibuje agregaci krevních destiček, která se vyvíjí působením nukleotidu ADP, stejně jako kolagen (fibrilární protein).

Použití přípravku Diclofenac Na pomáhá zlepšovat motorickou aktivitu postižených kloubů, zvyšuje jejich motorický objem a snižuje bolestivost při pohybech a v klidném stavu.

Testy in vitro prováděné s použitím aktivního prvku léků v porcích podobných těm, které se používají při léčbě pacientů, ukázaly, že léčivo nevede k inhibici biosyntézy proteoglykanů uvnitř tkání chrupavky.

[4], [5]

Farmakokinetika

Po orálním požití enterických tablet je aktivní složka léčiva plně absorbována z gastrointestinálního traktu vysokou rychlostí. Jídlo ovlivňuje rychlost absorpce (zpomaluje), ale objem absorbovaného prvku zůstává stejný.

Při a / m injekci dávky rovné 75 mg látky začíná její absorpce okamžitě. Současně se zaznamenávají hodnoty Cmax v plazmě rovné 2,5 μg / ml po 20 minutách od okamžiku zákroku.

Mezi objemy absorbované složky a velikostí části léčiva existuje linearita.

Hodnoty AUC po i / m injekci nebo intravenózní injekci jsou přibližně dvakrát vyšší než hodnoty pozorované po rektálním nebo perorálním podání. Je to dáno tím, že při posledně uvedeném způsobu zavádění přibližně 50% prvku se účastní metabolické procesy s 1. Intrahepatickým průchodem.

Při opakovaném použití léčiva se nemění jeho farmakokinetické vlastnosti. Dodržování předepsaných intervalů mezi injekcemi léků vám umožní vyhnout se hromadění aktivního prvku uvnitř těla.

S perorálními pilulkami je lék plně absorbován uvnitř gastrointestinálního traktu. Dosahuje plazmatické hladiny Cmax v intervalu 1-16 hodin od okamžiku podání léku (v průměru léčivo dosahuje maximálních hodnot po 2-3 hodinách od okamžiku použití).

Po požití organismu je látka téměř kompletně (99,7%) syntetizována s proteinem intraplasmy (většinou s albuminem). Distribuční objem je v rozmezí 120-170 ml / kg.

Indikátory diklofenaku uvnitř synovie, umístěné v kloubní dutině, po perorálním podání tablet Diclac jsou zaznamenány po 3-6 hodinách; injekcí - po 2-4 hodinách.

Termín eliminační poločas složky ze synovie kolísá v rozmezí 3-6 hodin.

Po 2 hodinách od dosažení plazmatické Cmax se hodnoty diklofenaku v synovii zvyšují nad plazmatické hodnoty a tento účinek přetrvává po dobu dalších 12 hodin.

Po požití tablety se přibližně 50% 1-násobné části léčiva podílí na 1. Intrahepatickém průchodu. Pouze 35-70% absorbovaného prvku během post-jaterního oběhu má nezměněný stav.

Částečná biotransformace složky nastává během glukuronizace počáteční molekuly, ale většinou během metoxylačních a hydroxylačních procesů.

Tyto procesy vedou k tvorbě několika fenolických metabolických prvků (pouze dvě z nich vykazují biologickou aktivitu, ale je stále slabší než vliv původního prvku).

Termín poločas léků je 1-2 hodiny, zatímco tento indikátor neovlivňuje funkční stav jater nebo ledvin.

Plazmatická hladina Dicklakovy celkové clearance je v rozmezí 207-319 ml za minutu.

Vylučování většiny léčiva (asi 60%) se provádí ledvinami ve formě metabolických složek; méně než 1% léku se vylučuje beze změny a zbytek - žluč ve formě metabolických prvků.

[6], [7],

Dávkování a aplikace

V případě použití jakékoliv formy uvolňování léčiva se dávka určí osobně, s použitím minima, což má pozitivní klinický účinek. Trvání léčebného cyklu by mělo být zároveň co nejkratší.

Enterické tablety Diclac.

Lék se používá u dospívajících od 15 let a dospělých. Zpočátku, den požadovaný pro použití 0,1 až 0,15 g léčivé látky.

S mírným průběhem onemocnění a navíc, pokud potřebujete dlouhodobou léčbu, měli byste užívat 75-100 mg látky denně. Tuto dávku oddělte na 2-3 aplikace.

V případě potřeby aplikujte 75 mg léku. Během dne můžete použít maximálně 0,15 g diklofenaku.

V případě primární dysmenorey se použije dávka 0,05 až 0,15 g léčiva. V těchto případech se v počátečním stádiu terapie může dávka pohybovat v rozmezí 0,05 až 0,1 g. S potřebou zvýšit porci se tento postup provádí v průběhu několika menstruačních cyklů, ale zároveň může být maximálně 0,2 g za den..

Začněte používat lék by měl být po vývoji prvních příznaků bolesti. Trvání léčebného cyklu je určeno intenzitou klinických symptomů a často nepřesahuje několik dnů.

Tablety se konzumují před jídlem, bez žvýkání a mytí obyčejnou vodou (1 šálek).

Použití vstřikovací kapaliny.

Část je vybrána individuálně, s přihlédnutím ke zvláštnostem průběhu onemocnění. Léčebný kurz by měl pokračovat po minimální možný počet dnů v minimální účinné části.

Intramuskulární injekce mohou strávit maximálně 2 dny v řadě. Dále, s potřebou eliminovat bolest, terapie pokračuje s použitím tablet.

Během dne se injekcemi podávají injekce 75 mg diklofenaku Na (odpovídající první ampulce léku). Jehla pro injekce se vkládá hluboko do vnějšího horního regionu svalů hýždí.

V extrémně těžkých podmínkách, během kterých jsou zaznamenány silné bolesti, je dovoleno zdvojnásobit denní dávku léku. Je nutné udržovat přestávku mezi injekcemi po dobu nejméně několika hodin. Lék se vstřikuje do různých svalů hýždí (vlevo a vpravo).

Alternativní terapeutický režim může být také použit, když místo druhé injekce je Diclofenac Na podáván v jiné formě uvolňování. Část by měla být vypočtena tak, aby celkově nebyla větší než 0,15 g za den.

V případě záchvatů migrény by měla být injekce léčiva v dávce 75 mg provedena co nejrychleji. Ve stejný den je navíc možné podávat rektální čípky Diclac (0,1 g denně). První den s podobným schématem vyžaduje maximálně 175 mg látky.

Infuze se obvykle provádí bolusovým způsobem. S ohledem na trvání procedury se kapalina z 1. Ampule léku smísí s 0,9% NaCl nebo 5% glukózovou kapalinou; V této kombinaci je také zahrnuta 8,4% infuzní tekutina (hydrogenuhličitan sodný). Objem použitého rozpouštědla - 0,1 - 0,5 litru látky. Lze použít pouze transparentní kapalná rozpouštědla.

U těžké nebo mírné bolesti, která se vyskytne po operaci, pacient vyžaduje zavedení 75 mg léku. Tato infuze trvá 0,5-2 hodiny.

V případě potřeby lze postup opakovat po několika hodinách. Nesmíme zapomenout, že za den může být pacientovi podáno ne více než 0,15 g léčiva.

Pro profylaxi po zákroku operace, po 15-60 minutách, je pacientovi podáváno 25-50 mg léčiva (náplň léčiva). Poté se provede kontinuální infuze (rychlostí maximálně 5 mg / hodinu), aby se získal objem 0,15 g léčiva.

Tablety, které mají formu s modifikovaným uvolňováním.

Za prvé, pacienti užívají 75-150 mg denně (1 nebo 2 tablety, s ohledem na závažnost bolesti).

Pokud je nutná dlouhodobá léčba, je třeba zadat 75 mg léčiva denně.

Pro osoby, jejichž projevy onemocnění se vyskytují hlavně ráno a v noci, je lék předepsán na recepci v noci, před spaním.

Za den je dovoleno konzumovat maximálně 0,15 g Diklaky. Tento léčebný cyklus by měl trvat maximálně 14 dnů. Lékař by měl zvolit dobu trvání léčby s ohledem na stav pacienta a klinický obraz.

Tablety je nutné zcela spolknout bez předběžného rozdrcení; by měla být opláchnuta sklenicí obyčejné vody. Doporučuje se užívat léky s jídlem.

Použití léčivých svíček.

Zavést lék pro dospělé. Používají se různé léčebné režimy - 1 krát denně v dávce 0,1 g látky, 2krát denně v dávce 50 mg nebo 3 až 4krát denně v dávce 25 mg.

Den nesmí užívat více než 0,15 g léčiva.

Pro děti od 12 let se čípky podávají v množství 0,05 až 0,1 g pro 1 nebo 2 aplikace, stejně jako 75 mg pro 2 nebo 3 podání.

Použití látek ve formě gelu.

Lék se aplikuje na kůži 2-3 krát denně v množství potřebném pro léčbu zanícené oblasti. Například, 2-4 g drogy dostatečné k léčbě epidermální zóna má oblast 0,4-0,8 m ². Aplikace se provádí tenkou vrstvou s mírným otřením látky do epidermy.

Po ukončení léčby si důkladně omyjte ruce mýdlem. Výjimkou jsou pouze situace, kdy je látka aplikována na tuto oblast rukou.

Gel se může používat v kombinaci s postupy ionoforézy. Tento způsob aplikace poskytuje hlubší průchod látky do epidermy s intenzivnějším lékařským účinkem. Aplikujte lék, který potřebujete, pod elektrodu s negativním nábojem.

Trvání léčebného cyklu je zvoleno s ohledem na informace o účinnosti léčby. V podstatě je to 10-14 dní. S ohledem na stav lidského zdraví může být předepsán druhý kurz (ale může se konat alespoň po 2 týdnech od okamžiku dokončení prvního).

V případě lézí v oblasti měkkých tkání (také s revmatickou povahou) se gel používá maximálně 14 dnů. Terapie u lidí, jejichž bolest je způsobena rozvojem artritidy, trvá 21 dní (pokud ošetřující lékař nestanovil jinou dobu trvání).

Při užívání léku bez lékařského předpisu, pokud nedojde ke zlepšení u osoby po 7 dnech léčby, je třeba konzultovat s lékařem.

[14], [15]

Používejte Diklaka během těhotenství

Je zakázáno užívat lék během kojení a ve třetím trimestru.

[8], [9], [10], [11], [12]

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace roztoku, tablet a čípků:

• silná osobní citlivost vůči diklofenaku nebo jiným složkám léků;
• vřed ovlivňující gastrointestinální trakt v aktivní fázi;
• krvácení, které se vyvíjí v gastrointestinálním traktu;
• perforace žaludku nebo střev;
• těžké selhání srdce, ledvin nebo jater;
• hematopoetická porucha s nevysvětlenou etiologií.

Je zakázáno užívat přípravek Diclac osobám, které při užívání aspirinu nebo jiných NSAID vyvolávají známky urtikárie a akutní rýmy, stejně jako záchvaty astmatu.

Rektální čípky by neměly být používány u jedinců s projevy proktitidy (zánět v rektální oblasti).

Gel se v takových případech nepoužívá:

• zvýšená osobní intolerance týkající se diklofenaku nebo pomocných složek léčiva;
• přítomnost urtikárie pacienta, záchvatů astmatu a akutní formy rýmy;
• polypy uvnitř nosu (také dostupné v historii);
• anamnéza angioedému;
• závažná nesnášenlivost spojená s analgetiky (mezi nimi antirevmatická léčiva).

[13]

Vedlejší efekty Diklaka

Formy léků, užívané orálně, mohou způsobit takové nežádoucí účinky:

• poruchy spojené s prací oběhového systému a lymfy: jeden výskyt anémie jiné povahy (hemolytické nebo aplastické) nebo snížení objemu krevních destiček, leukocytů nebo granulocytů neutrofilní povahy;
• imunitní léze: příležitostně příznaky intolerance, anafylaktoidních projevů nebo Quinckeho edému;
• duševní poruchy: vzácně, noční můry, stavy deprese, prostorová dezorientace, zvýšená podrážděnost a různé psychotické problémy;
• problémy v práci Národního shromáždění: často se vyskytují závratě nebo bolesti hlavy. Příležitostně, těžká ospalost. Jediný vývoj je porušením chuti nebo citlivosti, poruchami paměti, třesem, aseptickou meningitidou, nočními můrami, poruchami průchodu krve mozkem a závažnou podrážděností;
• vizuální projevy: příležitostně dvojité vidění, rozmazané vidění nebo jeho porucha;
• sluchové léze: často se objevuje závrať. Poruchy sluchu a zvonění ucha jsou pozorovány jednotlivě;
• problémy se srdeční aktivitou: bolesti postihující hrudní kosti, zvýšená tepová frekvence, infarkt myokardu nebo příznaky CH;
• poruchy ovlivňující práci krevních cév: jednorázová vaskulitida nebo zvýšení ukazatelů krevního tlaku;
• symptomy spojené s dýchacími orgány: astmatické záchvaty (mezi nimi také dušnost) a projevy bronchospastického syndromu jsou vzácně pozorovány. Jednota vyvíjí léze intersticiální plicní tkáně nebo stěn alveol, proti kterým je zaznamenána fibróza;
• léze v gastrointestinálním traktu a zažívacím ústrojí: často se pozorují bolesti břicha, symptomy anorexie, dyspeptické poruchy, zvracení, zvýšený otok a nevolnost. Příležitostně se krvácení vyskytuje v gastrointestinálním traktu, gastritidě, krvavém průjmu nebo zvracení krve, vředech v gastrointestinálním traktu (což může způsobit krvácení nebo perforaci) a melena. Kolitida (její hemoragická nebo ulcerózní odrůda), stomatitida, zácpa, pankreatitida, nejrůznější poruchy související s jícnem a střevní membránové striktury se vyvíjejí spontánně;
• problémy s hepatobiliárním systémem: zvýšení intracelulárních enzymů ALT spolu s AST (transaminázy). Příležitostně jsou pozorovány projevy poškození jater nebo hepatitidy. Jedinečně se pozoruje hepatitida charakteru blesku, nedostatečnost jaterních funkcí nebo hepatonekróza;
• poruchy močení: příznaky akutního selhání ledvin, nekrotizující papillitis, výskyt krve v moči, zvýšení proteinových ukazatelů uvnitř moči, známky nefrotického syndromu a tubulointersticiální nefritida;
• Příznaky v oblasti podávání léků: abscesy se objevují v oblasti injekce. V místě podání léčiva může být často bolest nebo zpevnění. V místě vpichu injekce se příležitostně objevuje nekróza tkání a edém;
• jiné poruchy: příležitostně může užívání léků způsobit rozvoj edémů. U některých pacientů se mohou vyskytnout známky aseptické meningitidy (horečka, cervikální napětí a potlačení vědomí). Většina těchto poruch je pozorována u lidí s autoimunitními patologiemi.

Použití gelu může vést k výskytu takových porušení:

• epidermální příznaky: někdy se vyskytují papuly a vesikuly s puchýřem, pálení a svědění, příznaky kontaktní dermatitidy v ošetřované oblasti gelu a odlupování a zvýšení suchosti epidermis. Občas se vyskytují projevy bulózní dermatitidy. Ekzém, závažná fotofobie a generalizovaná epidermální vyrážka jsou hlášeny vzácně;
• poruchy imunitního systému: vzácně se vyskytují příznaky intolerance (například angioedém) a dušnost. K záchvatům astmatu dochází jen zřídka.

Použití gelu ve velkých porcích nebo jeho aplikace na velké plochy těla může způsobit rozvoj systémových vedlejších účinků a projevů intolerance ve formě dechu nebo angioedému.

Předávkovat

V případě intoxikace medikací se mohou vyskytnout poruchy stolice (např. Průjem), zvracení, krvácení do gastrointestinálního traktu, záchvaty, křeče, bolesti hlavy, nedobrovolné záškuby a svalové kontrakce (křeče myoklonového typu, většinou pozorované u dětí) a závratě.

Otrava diklofenakem může způsobit poškození jater a rozvoj projevů akutního selhání ledvin.

Podobně jako při předávkování jinými látkami z kategorie NSAID, léčba intoxikace diklofenakem zahrnuje provádění symptomatických a podpůrných léčebných postupů.

Tato opatření jsou nutná v situacích, kdy má osoba výrazné známky selhání ledvin, snížení hodnot krevního tlaku, různých poruch spojených s gastrointestinálním traktem a snížení respirační aktivity.

Specifické postupy používané jako detoxikační opatření (například hemosorpce nebo nucená diuréza) jsou neúčinné, protože aktivní prvky látek NSAID mohou být syntetizovány ve velkých objemech proteinem intraplasmy a účastní se intenzivních metabolických procesů.

Pokud se náhodně spolkne jakékoliv množství lékového gelu, jsou nutné symptomatické postupy - výplach žaludku, použití sorbentů a provedení opatření, která se provádějí v případě léčby příznaků intoxikace NSAID.

[16], [17]

Interakce s jinými léky

Kombinace léčiva s antikonvulzivním lékem fenytoinem, digoxinem a léky lithia může vést ke zvýšení plazmatických hodnot těchto léčiv.

Použití přípravku Diclak spolu s diuretiky snižuje účinnost těchto látek na léčiva.

Použití diklofenaku v kombinaci s diuretiky, které šetří draslík, může vyvolat příznaky hyperkalemie.

Použití spolu s aspirinem vede ke snížení plazmatických ukazatelů diklofenaku. Tato kombinace navíc významně zvyšuje pravděpodobnost negativních vedlejších účinků.

Účinek diklofenaku potencuje toxickou aktivitu proti ledvinám vyvolaným cyklosporinem.

Produkty obsahující diklofenak mohou vyvolat příznaky hyper- nebo hypoglykémie, které v kombinaci s antidiabetiky vyžadují pravidelné sledování hladiny cukru v krvi.

Cytostatická látka metotrexát, pokud se používá den před nebo po užití diklofenaku, může vyvolat zvýšení plazmatických hodnot metotrexátu a zesílení intenzity jeho toxických účinků.

Pokud potřebujete kombinované užívání léků a antikoagulancií, budete muset v průběhu léčby neustále sledovat změny hodnot srážlivosti krve.

[18], [19], [20], [21]

Podmínky skladování

Diklak obsahuje ve tmě, uzavřené před průnikem malých dětí, suché místo. Tablety a čípky se skladují při teplotách nejvýše 25 ° C a gel (který je zakázán zmrazit) může být skladován při teplotě v rozmezí 8 až 15 ° C.

Skladovatelnost

Přípravek Diklak smí užívat 3 roky od data výroby léčiva.

[22]

Aplikace pro děti

Tablety by neměly být podávány osobám mladším 15 let. Řešení je nepřijatelné představit lidi, jejichž věk je méně než 18 let. Rektální čípky se nepoužívají u dětí mladších 12 let.

[23], [24], [25], [26]

Analogy

Analogy léků jsou látky Ortofen, Diclo-F, Olfen s Voltarenem, a navíc Diclofenac sodný, Diklogen, Almiral s Dikloberlo, Rapten s Naklofen, Diklovit a Dikloran.

[27], [28], [29], [30], [31]

Recenze

Diclac obvykle dostává dobré hodnocení od pacientů - když se používá, dochází k rychlému zlepšení stavu. Je však třeba mít na paměti, že po skončení terapeutického cyklu se příznaky onemocnění často objevují znovu. Z tohoto důvodu se léčivo obvykle používá jako látka pro symptomatické postupy.

[32]