Dermazol

Dermazol je lokální a systémové antimykotikum. Je to derivát látek triazolu a imidazolu.

Indikace Dermazol

Tablety se používají k systémové léčbě infekčních patologií plísňového původu s různou lokalizací a způsobených mikroby citlivými na účinek látky ketokonazol. Mezi ně patří:

• Kandidózní infekce sliznic v gastrointestinálním traktu;
• prevence relapsů nebo jejich léčba u lidí s chronickým stádiem kvasinkové infekce;
• terapie systémových mykóz (včetně systémové kandidózy, histoplazmózy s parakokcidioidomykózou a blastomykózy);
• eliminace plísňových onemocnění v oblasti kůže a vlasů s nehty (včetně kandidózní onychie, trichofytózy, nehtové mykózy, lišejníku versicolor a navíc folikulitidy, která má plísňovou genezi) v situacích, kdy lokální léčba nepřinesla výsledky;
• Tablety se také používají k prevenci výskytu plísňových patologií u lidí s imunodeficiencí.

Použití krému - k lokální léčbě epidermofytózy končetin a třísel a zároveň k léčbě trichofytózy. Krém lze navíc použít k odstranění následujících onemocnění:

• lišejník versicolor;
• kandidóza v oblasti kůže;
• seborea;
• folikulitida způsobená bakterií Pityrosporum.

Šampon Dermazole je předepsán v následujících případech:

• pityriasis versicolor neboli pityriasis versicolor v oblasti pokožky hlavy;
• seboroická dermatitida nebo seboroický ekzém na pokožce hlavy.

Formulář vydání

K dispozici ve formě krému, tablet a šamponu.

Krém – v tubách o hmotnosti 15 nebo 30 g. Uvnitř samostatného balení je 1 tuba s lékem.

Tablety se vyrábějí po 10 kusech uvnitř blistru. V samostatném balení - 1-2 blistry s tabletami.

Šampon se dodává v lahvičkách o objemu 50 nebo 100 ml (1 lahvička v balení), nebo ve formě sáčků (objem 8 ml) po 20 kusech v balení.

Farmakodynamika

Složka ketokonazol je umělý derivát látky imidazoldioxolanu. Má antimykotické vlastnosti, působí proti kvasinkám s dermatofyty.

Ketokonazol má fungistatické a fungicidní vlastnosti proti eumycetům s dermatofyty, stejně jako proti kvasinkám nebo dimorfním houbám. Kromě toho má látka antimikrobiální aktivitu proti většině kmenů stafylokoků se streptokoky.

Po proniknutí do houbové buňky začne lék potlačovat syntézu složek, které jsou základem houbové buněčné membrány. Tímto způsobem jsou narušeny procesy biosyntézy fosfolipidů s triglyceridy a také ergosterolu. V důsledku snížení počtu těchto prvků uvnitř houbové buňky, stejně jako samotné membrány, se struktura buněčné membrány nevratně mění. Fungistatický účinek látky snižuje schopnost houby tvořit kolonie. Díky svým fungicidním vlastnostem lék pomáhá měnit strukturu houbové buněčné membrány a také oslabuje její pevnost. V důsledku toho dochází k perforaci membrány, v důsledku čehož houba umírá.

Dermazol je účinný při likvidaci hub způsobených bakteriemi, jako je Pityrosporum orbiculare, Candida, kryptokoky, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. a Microsporum spp., a také infekcí způsobených grampozitivními koky (včetně streptokoků a stafylokoků).

Látka ketokonazol má silný fungicidní účinek na bakterii Pityrosporum ovate (je původcem lupů).

Po delším systémovém užívání účinná látka léku vyvolává pokles biosyntézy testosteronu a dalších androgenních hormonů.

Farmakokinetika

Po perorálním podání tablety se lék dobře vstřebává ve střevě. Účinnost absorpce se zvyšuje v přítomnosti kyselého prostředí. Po perorálním podání vykazuje ketokonazol vysokou biologickou dostupnost (přibližně 75 %).

Léčivo se nachází ve vysokých koncentracích v plazmě, tkáních a dalších biologických tekutinách. Nejvyšší hladiny se nacházejí v ledvinách a játrech, stejně jako v srdečním svalu a plicích. Látka je schopna procházet hematoencefalickou bariérou (HBB), ale její hladiny v mozkové tkáni jsou vyšší než v mozkomíšním moku. Účinnost léku závisí na dávkování.

Vrcholová plazmatická hladina aktivní složky léčiva je pozorována 1-2 hodiny po užití tablety. Ketokonazol má vysoký stupeň syntézy s plazmatickými bílkovinami (zejména albuminem).

Vylučování z plazmy probíhá ve 2 fázích. V 1. fázi je poločas 2 hodiny a v terminální fázi 8 hodin.

Látka podléhá metabolismu, což vede k tvorbě neaktivních produktů rozpadu. Léčivo se vylučuje převážně žlučí a přibližně 15 % se vylučuje močí. Léčivo se vylučuje jak v nezměněné formě, tak ve formě neaktivních produktů rozpadu.

Dávkování a aplikace

Pilulky.

Tablety Dermazole se užívají perorálně, s jídlem, zapíjejí se vodou.

Pro děti s hmotností nad 30 kg a také pro dospělé během léčby systémových mykotických infekcí je dávka 200 mg (1 tableta) jednou denně. V případě těžkého průběhu onemocnění nebo pokud po určité době užívání léku pacient nevykazuje žádné zlepšení, je povoleno dávku zvýšit na 400 mg (2 tablety) – užívané jednou denně.

Délku terapeutického kurzu předepisuje ošetřující lékař s přihlédnutím k povaze patologie, stejně jako k charakteristikám stavu a těla pacienta. Tablety byste měli užívat alespoň další týden po vymizení všech příznaků onemocnění a také po negativním výsledku mykologického testu.

K odstranění dermatologických infekcí plísňového typu způsobených dermatofyty by měl být lék užíván po dobu 2-6 týdnů.

Při léčbě pityriasis versicolor je délka léčby obvykle 10 dní.

U infekcí ústní sliznice a kůže (kandidózní typ) trvá léčba obvykle 2-3 týdny.

Během léčby lézí pokožky hlavy (plísňové etiologie) by užívání léku mělo pokračovat po dobu nejméně 3 týdnů / maximálně 2 měsíců.

V případě mykózy nehtů trvá léčba často 0,5–1 rok (přesnější doba trvání závisí na rychlosti růstu nehtů). Léčbu lze ukončit až poté, co postižená oblast nehtu zcela odroste.

Během systémových mykóz trvá léčba obvykle 1 až 6 měsíců.

K léčbě nebo prevenci relapsů chronické kvasinkové infekce užívejte 2 tablety jednou denně po dobu 5 dnů.

Pro prevenci výskytu plísňových infekcí u osob s imunodeficiencí - děti s hmotností nad 30 kg a dospělí by měly užívat 2 tablety LS jednou denně. Děti s hmotností nižší než 30 kg by měly užívat lék v dávce 4-8 mg/kg denně.

Doporučuje se užívat tablety ve stejnou denní dobu, aby se udržela stabilní hladina léku v plazmě. Pokud tabletu vynecháte, měli byste ji užít co nejdříve, ale pokud do další dávky zbývají méně než 4 hodiny, neměli byste vynechanou tabletu užívat.

Krém.

Krém by se měl aplikovat na postižená místa 1-2krát denně.

Délka léčby závisí na průběhu patologie, ale pokud se do 4 týdnů od zahájení užívání léku nezaznamená žádné zlepšení, je nutné ověřit správnost diagnózy.

Při léčbě pityriasis versicolor nebo dermatologických infekcí typu kandidy trvá léčba často 2-3 týdny.

Při odstraňování kožních plísní trvá léčba obvykle 3-4 týdny.

Během eliminace seboroické dermatitidy se lék obvykle používá po dobu 2-4 týdnů.

Před a po zákroku si musíte důkladně umýt ruce.

Šampon.

Lék ve formě šamponu musí být aplikován na umyté vlhké vlasy, poté napěněn a ponechán několik minut a poté zcela opláchnut.

Při pityriasis versicolor by se šampon měl aplikovat na vlasy jednou denně po dobu 5 dnů.

U seboroické dermatitidy se lék používá také jednou denně, ale po dobu 3 dnů.

K prevenci nebo léčbě lupů by se měl Dermazole používat jednou v intervalech 7-14 dnů.

Používejte Dermazol během těhotenství

Těhotné nebo kojící ženy mohou užívat lék ve formě šamponu nebo krému bez omezení, protože ketokonazol v těchto lékových formách se nevstřebává do krevního oběhu a nemá celkový účinek.

Ale Dermazole ve formě tablet je během tohoto období zcela zakázán. Pokud je nutné užívat lék během kojení, je nutné po dobu léčby přerušit kojení - protože ketokonazol proniká do mateřského mléka.

Kontraindikace

Kontraindikací pro každou formu léku je intolerance ketokonazolu.

Tablety by neměly užívat osoby trpící onemocněním jater.

Je také zakázáno předepisovat Dermazol pacientovi s porfyrií.

Opatrnost je nutná při užívání u lidí s adrenální insuficiencí.

Nejsou k dispozici žádné informace o použití léku u dětí.

Vedlejší efekty Dermazol

V důsledku systémového užívání léku byl pozorován vývoj následujících nežádoucích účinků:

• reakce z gastrointestinálního traktu a hepatobiliárního systému: zvracení, střevní poruchy, bolest v epigastriu a nevolnost. Může se také rozvinout hepatitida a může se zvýšit aktivita jaterních enzymů;
• projevy z centrálního nervového systému: závratě a bolesti hlavy, stejně jako fotofobie;
• poruchy fungování kardiovaskulárního systému a hematopoetického systému: zvýšený intrakraniální tlak a také rozvoj trombocytopenie;
• projevy alergií: vyrážky a svědění, stejně jako kopřivka. Výskyt alergické rýmy se pozoruje sporadicky;
• Jiné: rozvoj impotence, gynekomastie nebo alopecie, stejně jako poruchy menstruačního cyklu a výskyt parestézie.

V důsledku lokálního použití krému bylo pozorováno svědění a pálení s podrážděním v ošetřované oblasti. V případě použití šamponu se může změnit barva vlasů nebo dojít k jejich vypadávání.

Pokud se u pacienta objeví jakékoli negativní reakce, je třeba lék přerušit a poradit se s lékařem.

[ 1 ]

Předávkovat

Intoxikace při lokálním použití.

Pokud se krém aplikuje v nadměrném množství, může se na kůži objevit otok nebo erytém a může se také objevit pocit pálení kůže. Tyto příznaky po vysazení léku rychle vymizí.

Při užívání tablet se předávkování projevuje zvracením s nevolností a také závratěmi s bolestí hlavy. Při dalším zvýšení dávky se může objevit pocit brnění a křeče.

Lék nemá antidotum. K odstranění poruch je nutné lék zrušit, vypláchnout žaludek a podat postiženému enterosorbenty. Používá se také symptomatická léčba.

[ 2 ], [ 3 ]

Interakce s jinými léky

Interakce tablet.

Léky, které pomáhají snižovat pH v žaludku, snižují stupeň absorpce ketokonazolu. Proto je při kombinovaném užívání těchto léků nutné dodržovat intervaly mezi dávkami - alespoň 2 hodiny.

Rifampicin s isoniazidem v kombinaci s dermazolem snižuje jeho hladiny v plazmě.

Vzhledem k blokádě jaterních enzymů v systému hemoproteinu P450, ke které dochází pod vlivem ketokonazolu, se prodlužuje doba léčivého účinku léků, které jsou těmito enzymy přímo metabolizovány. Vzhledem k inhibici metabolických procesů se zvyšuje pravděpodobnost negativních účinků těchto léků.

Mezi potenciálně nebezpečné kombinace patří: statiny, astemizol, terfenadin s midazolamem a také cisaprid s triazolamem k vnitřnímu užití. Ketokonazol zvyšuje hladiny těchto léků v plazmě, což může způsobit negativní reakce kardiovaskulárního systému. Proto je užívání těchto léků společně zakázáno.

Ketokonazol prodlužuje dobu sedace vyvolané intravenózním midazolamem.

Při kombinaci s Dermazolem je nutné upravit dávkování cyklosporinu s bisulfanem, stejně jako antikoagulancií s methylprednisolonem.

Ketokonazol nelze kombinovat s ethylalkoholem (kombinace těchto látek vede k rozvoji účinku podobného disulfiramu), v důsledku čehož je nutné se během léčby přípravkem Dermazole zdržet pití alkoholu.

[ 4 ], [ 5 ]

Podmínky skladování

Léčivý přípravek by měl být uchováván na tmavém místě mimo dosah malých dětí. Teplotní podmínky – maximálně 25 °C.

Skladovatelnost

Dermazol je povolen k užívání po dobu 3 let od data výroby léku.