Daxas

Přípravek Daxas patří k nesteroidním protizánětlivým lékům, které se používají jako udržovací léčba chronické obstrukční plicní nemoci. Vzhledem k tomu, že chronická obstrukční plicní choroba (zkrácená COPD) se objevuje hlavně po 40 letech, jmenování léku pacientům mladším 40 let je teprve po potvrzení diagnózy.

Indikace Daxas

Přípravek Daxas je předepsán v těžkých podmínkách CHOPN a časté exacerbace otoku jako udržovací léčba.

[1]

Formulář vydání

Přípravek Daxas je dostupný ve formě tablet, balených v blistrech v kartonových obalech.

[2]

Farmakodynamika

Daxas patří do skupiny protizánětlivých léků. Princip činnosti je zaměřen na odstranění zánětu v plicích. Léčivo snižuje aktivitu základního enzymu PDE4, který způsobuje zánět a je hlavním článkem, který vyvolává onemocnění.

Daxas zpomaluje aktivitu PDE4, což vede k normalizaci funkce leukocytů, buněk hladkého svalstva plicních cév a dýchacích cest, atd.   

Studie in vitro ukázaly, že léčivo zastavuje uvolňování zánětlivých mediátorů.

U pacientů s CHOPN lék snižuje počet neutrofilů ve sputu a studie také ukázaly, že u zdravých pacientů klesá přítok neutrofilů a eozinofilů do respiračního traktu.

[3], [4], [5]

Farmakokinetika

Hlavní účinnou látkou Daxas je roflumilast, který při požití tvoří aktivní metabolit N-oxidu roflumilastu. Léčivo snižuje aktivitu fosfodiesterázy (PDE4).

Po podání léku po asi hodině dosáhne nejvyšší koncentrace v krvi (podávání na prázdný žaludek). Z příjmu potravy nezávisí na inhibiční aktivitě léku na PDE4, ale dochází k zpoždění v nejvyšší koncentraci látky v krevní plazmě.

Lék je přibližně 97% vázán na krevní proteiny, účinná látka po poměrně krátkou dobu bude distribuována do všech tkání a orgánů, včetně. Proniká do tukové tkáně.

Předklinické studie ukazují, že roflumilast proniká do hematoencefalické bariéry ve velmi nízkých koncentracích.  

Poločas rozpadu roflumilastu v plazmě je přibližně 16-17 hodin.  

Inhibiční aktivita léčiva je snížena u kuřáků, u starších osob, což představuje nárůst inhibiční aktivity Roflumilast, ale není nutná úprava dávky u této skupiny pacientů, protože všechny změny nejsou považovány za klinicky významné ukazatele. 

Při závažném selhání ledvin je inhibiční aktivita léku snížena o přibližně 9%, ale není třeba upravovat dávku.

Při selhání jater se inhibiční aktivita roflumilastu zvyšuje v závislosti na klasifikaci Child-Pugh.

[6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Přípravek Daxas je předepsán pro 500 mg (1 tabletu) denně. V některých případech vyžaduje maximální terapeutický účinek dlouhodobou léčbu (až 1 rok).

Pokud dojde k porušení ledvin, stejně jako u starších pacientů, není nutné dávku upravovat.

Tableta je omyta dostatečným množstvím vody, je třeba se pokusit drogu užít najednou.

[11], [12]

Používejte Daxas během těhotenství

Přípravek Daxas je kontraindikován u těhotných a kojících žen. Velmi málo údajů o užívání léku během těhotenství.

Dávka léčiva navíc není předepsána ženám ve věku, která nepoužívají spolehlivou antikoncepci.

Je možné, že přípravek Daxas může proniknout do mateřského mléka, takže pokud je to nutné, užívejte drogu, abyste přestala kojit.

Kontraindikace

Přípravek Daxas není předepsán se zvýšenou citlivostí na určité složky léčiva, což je porucha funkce jater. Navíc není zavedena bezpečnost užívání léku před dosažením věku 18 let.

Neexistují dostatečné údaje o léčbě imunodeficientními, infekčními onemocněními, onkologickými nádory, srdečním selháním, vzácnými dědičnými onemocněními, těžkou depresí.

Přípravek Daxas se používá v prevenci duševních poruch v minulosti a při léčbě určitými inhibitory.

[9]

Vedlejší efekty Daxas

Daxas často vyvolává rozrušení stolice, bolest břicha, ztrátu hmotnosti, nevolnost. Tyto nežádoucí účinky se zpravidla vyskytují na začátku léčby, pak se stav normalizuje.

Také lék může způsobit dyspepsii, nespavost, depresi, palpitace srdce.

Lék může vyvolat infekční onemocnění dýchacího traktu, bolest hlavy, třes, vyrážky na kůži.

Zřídka jsou spasmy nebo slabost ve svalech, obecná malátnost.

[10]

Předávkovat

Daxas, když užívá více než doporučenou dávku, způsobuje narušení trávicího traktu, búšení srdce, bolesti hlavy, pocení atd.

Pokud je předávkování symptomatickou léčbou.

[13]

Interakce s jinými léky

Přípravek Daxas se užívá s opatrností při současné léčbě ketokanazolu, erythromycinu, enoxacinu, cimetidinu. V tomto případě kombinovaná terapie může zvýšit aktivitu léčiva a vyvolat intoleranci.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin redukují inhibiční aktivitu léčiva.

Interakce s theofylinem, perorální antikoncepce, která obsahuje ethinylestradiol a gestoden, vede ke zvýšení inhibiční aktivity.

Těkavé látky (salbutamol, formoterol, a podobně), jakož i přípravky pro orální podávání (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), antacida nemají vliv na terapeutický účinek Daxas.

[14]

Podmínky skladování

Daxas® musí být chráněna při teplotě nižší než 30 ⁰ C. Tento lék by měl být uložen na místě chráněném před vlhkostí, slunečním zářením, a dosah dětí.

[15]

Speciální instrukce

Přípravek Daxas není určen k léčbě akutního bronchospasmu. V takovém případě by měl pacient použít speciální lék, který pomůže odstranit útok. Při léčbě přípravkem Daxas dochází často k poklesu tělesné hmotnosti, avšak po zastavení léčiv se váha zpravidla vrátí k normálu.

[16], [17]

Skladovatelnost

Daxas je dobrý po dobu tří let od data výroby. Pokud jsou porušeny podmínky skladování nebo je narušena celistvost balení, nedoporučuje se používat drogu.

[18]