Daxas

Daxas je nesteroidní protizánětlivý lék používaný jako udržovací terapie chronické obstrukční plicní nemoci. Vzhledem k tomu, že chronická obstrukční plicní nemoc (zkráceně CHOPN) se vyskytuje převážně po 40. roce věku, je lék pacientům mladším 40 let předepisován pouze po potvrzení diagnózy.

Indikace Daxas

Daxas se předepisuje jako udržovací terapie při těžkých stavech CHOPN a častých exacerbacích onemocnění.

[ 1 ]

Formulář vydání

Daxas je dostupný ve formě tablet balených v blistrech v kartonových krabičkách.

[ 2 ]

Farmakodynamika

Daxas patří do skupiny protizánětlivých léků. Princip účinku je zaměřen na odstranění zánětu v plicích. Lék snižuje aktivitu hlavního enzymu PDE4, který způsobuje zánět a je hlavním článkem, který vyvolává onemocnění.

Daxas zpomaluje aktivitu PDE4, což v konečném důsledku vede k normalizaci funkce leukocytů, buněk hladkého svalstva plicních cév a dýchacích cest atd.

Studie ve zkumavkách ukázaly, že lék zastavuje uvolňování zánětlivých mediátorů.

U pacientů s CHOPN lék snižuje počet neutrofilů ve sputu a studie také prokázaly, že u zdravých pacientů je snížen přítok neutrofilů a eosinofilů do dýchacích cest.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetika

Hlavní účinnou látkou přípravku Daxas je roflumilast, který po požití tvoří aktivní metabolit roflumilastu N-oxid. Léčivo snižuje aktivitu fosfodiesterázy (PDE4).

Po užití léku je nejvyšší koncentrace v krvi dosažena přibližně za hodinu (za předpokladu, že je užíván nalačno). Supresivní aktivita léku na PDE4 nezávisí na příjmu potravy, ale dochází k zpoždění dosažení nejvyšší koncentrace látky v krevní plazmě.

Léčivo se váže na krevní bílkoviny přibližně z 97 %, účinná látka je distribuována ve všech tkáních a orgánech v poměrně krátkém čase, včetně pronikání do tukové tkáně.

Předklinické studie ukazují, že roflumilast proniká hematoencefalickou bariérou ve velmi nízkých koncentracích.

Plazmatický poločas roflumilastu je přibližně 16–17 hodin.

Supresivní aktivita léku je u kuřáků snížena; u starších osob je pozorováno zvýšení supresivní aktivity roflumilastu, ale úprava dávky u této skupiny pacientů není nutná, protože ne všechny změny jsou považovány za klinicky významné.

Při těžkém selhání ledvin je inhibiční aktivita léku snížena přibližně o 9 %, ale úprava dávky není nutná.

Při poruše funkce jater se inhibiční aktivita roflumilastu zvyšuje v závislosti na klasifikaci dle Childa-Pugha.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Daxas se předepisuje v dávce 500 mg (1 tableta) denně. V některých případech je pro dosažení maximálního terapeutického účinku nutná dlouhodobá léčba (až 1 rok).

V případě poruchy funkce ledvin, stejně jako ve stáří, není nutná úprava dávkování.

Tabletu je třeba zapít dostatečným množstvím vody, je nutné se pokusit užívat lék současně.

[ 11 ], [ 12 ]

Používejte Daxas během těhotenství

Daxas je kontraindikován u těhotných a kojících žen. O užívání léku během těhotenství existuje jen velmi málo údajů.

Kromě toho se lék nepředepisuje ženám v plodném věku, které nepoužívají spolehlivou antikoncepci.

Je možné, že Daxas přechází do mateřského mléka, proto pokud potřebujete lék užívat, měla byste přestat kojit.

Kontraindikace

Daxas se nepředepisuje na přecitlivělost na některé složky léku, dysfunkci jater. Bezpečnost užívání léku u osob mladších 18 let navíc nebyla stanovena.

Nejsou k dispozici dostatečné údaje o léčbě imunodeficience, infekčních onemocnění, rakoviny, srdečního selhání, vzácných dědičných onemocnění a těžké deprese tímto lékem.

Přípravek Daxas by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou duševních poruch a léčených určitými inhibitory.

[ 9 ]

Vedlejší efekty Daxas

Daxas často způsobuje poruchy střev, bolesti břicha, úbytek hmotnosti a nevolnost. Tyto nežádoucí účinky se zpravidla vyskytují na začátku léčby, poté se stav normalizuje.

Lék může také způsobit zažívací potíže, nespavost, depresi a zvýšenou srdeční frekvenci.

Lék může způsobit infekce dýchacích cest, bolesti hlavy, třes a kožní vyrážky.

Vzácně se vyskytují svalové křeče nebo slabost, celková malátnost.

[ 10 ]

Předávkovat

Při užívání vyšších dávek, než je doporučeno, způsobuje Daxas gastrointestinální potíže, zvýšenou srdeční frekvenci, bolesti hlavy, pocení atd.

V případě předávkování se provádí symptomatická léčba.

[ 13 ]

Interakce s jinými léky

Daxas by měl být používán s opatrností v kombinaci s ketokonazolem, erythromycinem, enoxacinem a cimetidinem. V tomto případě může kombinovaná terapie zvýšit účinnost léku a vyvolat intoleranci.

Rifampicin, karbamazepin, fenobarbital, fenytoin snižují inhibiční aktivitu léku.

Interakce s teofylinem, perorálními antikoncepcemi obsahujícími ethinylestradiol a gestoden vede ke zvýšení supresivní aktivity.

Inhalační léky (salbutamol, formoterol atd.), stejně jako perorální léky (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin) a antacida neovlivňují terapeutický účinek přípravku Daxas.

[ 14 ]

Podmínky skladování

Daxas by měl být skladován při teplotě nepřesahující 30 ^° C. Léčivo by mělo být skladováno na místě chráněném před vlhkostí, slunečním zářením a mimo dosah dětí.

[ 15 ]

Speciální instrukce

Daxas není určen k léčbě akutního bronchospasmu. V tomto případě by měl pacient užívat speciální lék, který pomůže zmírnit záchvat. Při léčbě Daxasem se často pozoruje úbytek hmotnosti, ale po vysazení léku se hmotnost obvykle vrátí k normálu.

[ 16 ], [ 17 ]

Skladovatelnost

Daxas je platný tři roky od data výroby. Pokud jsou porušeny podmínky skladování nebo je poškozena celistvost obalu, užívání léku se nedoporučuje.

[ 18 ]