Cykloserin

Cykloserin je antibiotikum baktericidního typu; má antibakteriální účinek. Léčivo má poměrně široké spektrum terapeutické aktivity - mnoho patogenních bakterií je na něj citlivých.

Léčivo vykazuje vysokou léčivou účinnost při léčbě chronické tuberkulózy. Často se používá v situacích, kdy bakterie způsobující patologii vykazují rezistenci vůči jiným antituberkulózním lékům. [ 1 ]

Indikace Cykloserin

Používá se při mykobakteriálních infekcích atypické povahy, stejně jako při chronické tuberkulóze (jako rezervní lék).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě kapslí o objemu 0,25 g - 100 kusů v balení.

Farmakodynamika

Léčivá látka se tvoří během života Streptomyces orchidaceus nebo se získává uměle. Princip léčivého účinku je založen na destrukci procesů vazby buněčných membrán (inhibuje enzymy, které jsou zodpovědné za jejich vazbu).

Léčivo vykazuje účinnost proti treponemám a rickettsiím a také proti mykobakteriím tuberkulózy. Terapeutická rezistence se vyvíjí poměrně pomalu. [ 2 ]

Farmakokinetika

Míra absorpce je 70-90 %. Léčivo se prakticky nepodílí na syntéze proteinů. Hodnoty Cmax jsou zaznamenány po 4 hodinách.

Účinná látka se nachází ve žluči, sputu, mateřském mléce, tělních tekutinách a pleurálním výpotku. 60–100 % hladiny léčiva v séru se nachází v pleurální dutině. 35 % dávky se podílí na metabolických procesech. [ 3 ]

Poločas rozpadu je 10 hodin. Vylučování probíhá převážně ledvinami; malé množství se vylučuje stolicí. V případě chronického selhání ledvin je možná akumulace léku.

Dávkování a aplikace

Cykloserin se užívá perorálně před jídlem. Pokud se objeví známky podráždění gastrointestinální sliznice, měl by se užívat po jídle.

Pro dospělé je dávka 0,25 g v 12hodinových intervalech; v případě potřeby a bez komplikací při užívání této dávky lze dávku užívat s 6hodinovou přestávkou. Denní dávka je 1000 mg; pro dítě - maximálně 750 mg.

Toxický účinek lze snížit podáním perorální kyseliny glutamové a intramuskulárního pyridoxinu s ATP. V případě alkoholismu se zvyšuje pravděpodobnost záchvatů. Během léčby je nutné sledovat funkce jater a ledvin, stejně jako hodnoty periferní krve. V případě alergické dermatitidy nebo známek neurotoxicity se léčba ukončí.

Použití v monoterapii způsobuje rozvoj rezistence, což vyžaduje kombinaci léku s jinými antituberkulózními léky.

• Žádost pro děti

V pediatrii používejte s opatrností.

Používejte Cykloserin během těhotenství

Cykloserin je během těhotenství kontraindikován.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na lék;
• epilepsie;
• onemocnění postihující centrální nervový systém, která jsou organické povahy;
• duševní poruchy;
• alkoholismus;
• období kojení.

Lék by měl být používán s maximální opatrností v případech chronického selhání ledvin.

Vedlejší efekty Cykloserin

Mezi vedlejší účinky patří:

• bolesti hlavy, psychózy, křeče (i klonického typu), zmatenost a dysartrie, paréza a agresivita;
• svědění a vyrážky na epidermis;
• průjem, nevolnost a pálení žáhy;
• megaloblastická anémie;
• aktivní forma CHF.

Předávkovat

Akutní intoxikace se rozvíjí při užití více než 1000 mg léku denně. Při chronické formě otravy, která se rozvíjí v důsledku dlouhodobého užívání dávek nad 0,5 g denně, se pozoruje zmatenost, psychóza, bolesti hlavy, křeče, parestézie, závratě, paréza a podrážděnost. Může se vyvinout kómatický stav.

Provádějí se symptomatická opatření - použití antikonvulziv a aktivního uhlí. Pyridoxin se používá k prevenci rozvoje neurotoxických symptomů.

Interakce s jinými léky

Účinek léku je neutralizován kyselými ovocnými šťávami.

V kombinaci s etylalkoholem se zvyšuje riziko vzniku epileptických záchvatů.

Kombinace cykloserinu s isoniazidem vede k ospalosti a závratím.

Užívání s ethionamidem zvyšuje nežádoucí účinky spojené s centrálním nervovým systémem.

Podmínky skladování

Cykloserin musí být skladován při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Cykloserin lze použít do 2 let od data výroby terapeutického prvku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Coxamin, Coxerine s cykloserinem-fereinem a Mizer.

Recenze

Cykloserin má smíšené recenze. Komentáře pacientů uvádějí vysokou toxicitu léku - zejména hematologickou a neurotoxicitu. Jeho užívání často vede k výskytu periferní neuritidy a anémie. V tomto případě je však třeba vzít v úvahu, že je extrémně vzácné, aby rezistentní typy tuberkulózy byly léčeny léky, které nevedou k výskytu negativních symptomů.

Recenze také naznačují, že dlouhodobé užívání léku vede k nedostatku pyridoxinu, kyanokobalaminu a vitaminu B9.