Cykloserin

Cykloserin je baktericidní antibiotikum; má antibakteriální účinek. Lék má poměrně široký rozsah terapeutické aktivity - mnoho patogenních bakterií je na něj citlivých.

Droga vykazuje vysokou léčebnou účinnost při léčbě chronické tuberkulózy. Často se používá v situacích, kdy bakterie, které jsou původcem patologie, vykazují odolnost vůči jiným lékům proti tuberkulóze.[1]

Indikace Cykloserin

Používá se pro atypické mykobakteriální infekce, stejně jako pro chronickou tuberkulózu (jako záložní lék).

Formulář vydání

Uvolňování léčiva je realizováno ve formě kapslí o objemu 0,25 g - 100 kusů v balení.

Farmakodynamika

Léčivá látka vzniká během vitální činnosti Streptomyces orchidaceus nebo se získává uměle. Princip léčebného účinku je založen na destrukci vazebných procesů buněčných membrán (inhibuje enzymy, které jsou zodpovědné za jejich vazbu).

Léčivo vykazuje aktivitu proti treponemům s rickettsií a navíc proti mycobacterium tuberculosis. Terapeutická rezistence se vyvíjí poměrně pomalu.[2]

Farmakokinetika

Míra absorpce je 70-90%. Lék se prakticky neúčastní syntézy proteinů. Hodnoty Cmax jsou zaznamenány po 4 hodinách.

Aktivní prvek se nachází ve žluči, sputu, mateřském mléce, tělních tekutinách a pleurálním výpotku. Uvnitř pleurální dutiny je pozorováno 60-100% sérové hodnoty léčiva. V procesech výměny je zahrnuto 35% dávky.[3]

Poločas rozpadu je 10 hodin. Vylučování se provádí hlavně ledvinami; malé množství se vylučuje stolicí. V případě chronického selhání ledvin je možná akumulace léčiva.

Dávkování a aplikace

Cykloserin se užívá perorálně před jídlem. Pokud existují známky podráždění v oblasti gastrointestinální sliznice, mělo by být použito po jídle.

U dospělých je dávka 0,25 g ve 12hodinových intervalech; pokud je to nutné a při užívání nejsou žádné komplikace, lze tuto dávku použít s 6hodinovou přestávkou. Denní velikost porce je 1000 mg; pro dítě - maximálně 750 mg.

Toxický účinek lze snížit předepsáním perorálního příjmu kyseliny glutamové a intramuskulárním podáním pyridoxinu s ATP. V případě alkoholismu se zvyšuje pravděpodobnost záchvatů. Během terapie je nutné sledovat práci jater a ledvin, stejně jako hodnoty periferní krve. V případě dermatitidy alergického typu nebo známek neurotoxicity je terapie zrušena.

Použití pro monoterapii způsobuje vznik rezistence, a proto je nutné kombinovat léky s jinými léky proti tuberkulóze.

• Aplikace pro děti

Používá se s opatrností v pediatrii.

Používejte Cykloserin během těhotenství

Cykloserin by neměl být předepisován během těhotenství.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká léková intolerance;
• epilepsie;
• nemoci postihující centrální nervový systém, které jsou organické povahy;
• duševní poruchy;
• alkoholismus;
• období laktace.

S extrémní opatrností se lék používá k chronickému selhání ledvin.

Vedlejší efekty Cykloserin

Mezi vedlejší příznaky:

• bolesti hlavy, psychózy, záchvaty (také klonického typu), zmatenost a dysartrie, paréza a agresivita;
• svědění a vyrážky na epidermis;
• průjem, nevolnost a pálení žáhy;
• anémie megaloblastického typu;
• aktivní forma CHF.

Předávkovat

Akutní intoxikace vzniká při použití více než 1 000 mg léčiva denně. V chronické formě otravy, která se vyvíjí v důsledku dlouhodobého užívání dávek nad 0,5 g denně, jsou zaznamenány zmatenost, psychóza, bolesti hlavy, křeče, parestézie, závratě, paréza a podrážděnost. Může se vyvinout kóma.

Provádějí se symptomatické akce - použití antikonvulziv a aktivního uhlí. Pyridoxin se používá k prevenci rozvoje neurotoxických symptomů.

Interakce s jinými léky

Účinek léku je neutralizován kyselými ovocnými šťávami.

V kombinaci s ethylalkoholem se zvyšuje pravděpodobnost vzniku epileptických záchvatů.

Kombinace cykloserinu s isoniazidem vede k ospalosti a závratím.

Použití společně s ethionamidem zvyšuje vedlejší účinky spojené s prací centrálního nervového systému.

Podmínky skladování

Cykloserin musí být skladován při teplotách nepřesahujících 25 ° C.

Skladovatelnost

Cykloserin lze použít do 2 let od data výroby terapeutického prvku.

Analogy

Analogy léku jsou léky Coxamin, Coxerin s Cycloserine-Ferein a Maizer.

Recenze

Cykloserin obdržel protichůdné recenze. V komentářích pacientů existuje vysoká toxicita léčiva - hlavně hemato- a neurotoxicita. Jeho použití často vede ke vzniku periferní formy neuritidy a anémie. Ale v tomto případě je třeba mít na paměti, že pro léčbu rezistentních typů tuberkulózy je extrémně vzácné najít léky, které nevedou k výskytu negativních symptomů.

Recenze také naznačují, že dlouhodobé užívání léků vede k nedostatku pyridoxinu, kyanokobalaminu a vitaminu B9.