Cetirizin

Cetirizin je lék, který blokuje histaminové receptory H1. Je účinný v rané fázi alergických projevů a také snižuje množství uvolňovaných alergických vodičů. Lék se používá k odstranění různých typů alergií.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikace Cetirizin

Používá se k odstranění následujících typů patologií:

• senná rýma;
• alergická rýma;
• dermatitida;
• zánět spojivek;
• angioedém a kopřivka.

[ 5 ], [ 6 ]

Formulář vydání

Produkt se uvolňuje v tabletách, v blistru po 10 kusech. Uvnitř balení se nachází 1-2 blistrové destičky.

Cetirizin hexal

Cetirizin hexal je antihistaminikum pro systémové použití. Je k dispozici ve formě perorálního roztoku.

Cetirizin-astrapharm

Cetirizin-astrapharm je univerzální antihistaminikum, derivát piperazinu.

Cetirizin-Norton

Cetirizin-Norton se používá k úlevě od příznaků sezónní alergické rýmy nebo její chronické formy, stejně jako chronické idiopatické kopřivky.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakodynamika

Cetirizin je produkt rozkladu hydroxyzinu v lidském těle. Je to silný selektivní antagonista periferních H1 terminálů. Během studií syntézy s receptory in vitro se neprojevila žádná afinita k jiným terminálům, které se liší od H1 receptorů.

Kromě antagonistického účinku na H1 receptory má látka antialergické vlastnosti. V případě podávání léku v dávce 10 mg jednou/dvakrát denně zpomaluje poslední fázi zapojení zánětlivých buněk (zejména eosinofilů) do procesu šíření uvnitř spojivky a kůže osob, kterým byl podán antigen. Při denní dávce 30 mg lék zpomaluje vstup eosinofilů spolu s bronchoalveolární tekutinou v pozdní fázi zúžení průdušek, ke kterému dochází při vdechnutí alergenu osobou trpící bronchiálním astmatem.

Cetirizin také zpomaluje pozdní stádium zánětlivé reakce způsobené intradermální injekcí kalikreinu u lidí s chronickou kopřivkou. Zároveň snižuje sílu molekulární adheze (prvky ICAM-1, stejně jako VCAM-1, které působí jako markery zánětu vyvolaného alergií).

Existují informace, že lék v dávkách 5 a 10 mg může zpomalit výskyt zarudnutí a puchýřů, které vznikají v důsledku nadměrně vysokých hladin histaminu v kůži. Při jednorázovém použití 10 mg léku se účinek dostaví po 20 minutách / 1 hodině. Účinek jeho užívání trvá nejméně 24 hodin s jednorázovou dávkou.

Existují informace, že děti ve věku 5-12 let nevykazují toleranci k antihistaminovým vlastnostem cetirizinu (potlačení vzniku zarudnutí a puchýřů). Po ukončení opakované léčby cetirizinem se normální kožní reakce na histamin obnoví přibližně za 3 dny.

U osob s alergickou rýmou a souběžným bronchiálním astmatem (mírné nebo středně těžké formy) pomohlo užívání léku v dávce 10 mg jednou denně zlepšit stav za přítomnosti známek rýmy, aniž by to ovlivnilo funkci plic. Tyto údaje potvrzují bezpečnost užívání léku při bronchiálním astmatu střední nebo mírné závažnosti.

Existují důkazy, že užívání vysokých denních dávek cetirizinu (60 mg) nezpůsobilo významné prodloužení QT intervalu.

Užívání léku v doporučené dávce zlepšuje zdravotní stav lidí se sezónní nebo celoroční alergickou rýmou.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokinetika

Vrcholová rovnovážná hladina látky v plazmě je téměř 300 ng/ml a dosažení tohoto ukazatele trvá přibližně 1±0,5 hodiny. V případě užívání léku v množství 10 mg po dobu 10 dnů nedošlo k žádné akumulaci látky.

Objem absorpce látky se nesnižuje v případě kombinovaného příjmu s jídlem, ale snižuje se její rychlost. Objemy ukazatelů biologické dostupnosti jsou podobné při použití látky ve formě kapslí, roztoku nebo tablet. Zdánlivý distribuční objem je 0,5 l/kg. Syntéza látky s plazmatickými bílkovinami je 93 ± 0,3 %. Současně cetirizin neovlivňuje procesy syntézy warfarinu s krevními bílkovinami.

Látka nepodléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu. Přibližně 2/3 dávky se vylučují v nezměněné formě močí. Terminální poločas rozpadu je přibližně 10 hodin. Cetirizin má lineární farmakokinetiku při podávání v dávkách 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dávkování a aplikace

Dospívající ve věku 12 let a starší, stejně jako dospělí, by měli užívat lék v množství 10 mg jednou večer s večeří nebo dvakrát denně (ráno a večer) po 5 mg. Pro děti ve věku 2-6 let je dávka 5 mg (nebo 10 kapek) jednou denně nebo 2,5 mg (nebo 5 kapek) dvakrát denně (ráno a večer).

Lidé s selháním ledvin potřebují polovinu standardní dávky.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Používejte Cetirizin během těhotenství

Kontraindikováno během těhotenství.

Vzhledem k tomu, že cetirizin přechází do mateřského mléka, neměl by být podáván během kojení.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• nesnášenlivost cetirizinu, hydroxyzinu a dalších složek léku;
• snížené ukazatele renálních funkcí (clearance kreatininu v rozmezí 30-49 ml/min);
• chronické selhání ledvin;
• děti mladší 6 let.

[ 19 ], [ 20 ]

Vedlejší efekty Cetirizin

Cetirizin je často dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné a krátkodobé. Hlavní projevy jsou:

• reakce trávicího systému: dyspeptické příznaky a suchost ústní sliznice;
• projevy z nervového systému: bolesti hlavy, migrény, závratě, pocity vzrušení, ospalost nebo únava;
• alergické reakce: kožní vyrážka, Quinckeho edém, kopřivka a svědění.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Předávkovat

Po jednorázovém užití léku v množství 50 mg se objeví následující příznaky předávkování: pocit ospalosti, silná podrážděnost nebo úzkost, stejně jako zácpa, sucho v ústech a zpožděné močení.

K odstranění poruchy bude nutná výplach žaludku a symptomatická léčba. Neexistuje žádné specifické antidotum. Hemodialýza bude neúčinná.

[ 29 ], [ 30 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání s teofylinem (v denní dávce 400 mg) způsobuje snížení celkového koeficientu clearance cetirizinu (vlastnosti teofylinu se nemění).

Myelotoxické léky zvyšují hematotoxický účinek léku.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Podmínky skladování

Cetirizin by měl být skladován na místě chráněném před slunečním zářením a vlhkostí, mimo dosah dětí. Teplota - ne více než 25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Skladovatelnost

Cetirizin je vhodný k užívání po dobu 2 let od data výroby tablet.

[ 39 ], [ 40 ]