Zilola

Zilola je systémový antihistaminikum, derivát piperazinu.

Indikace Zilola

Je indikován k odstranění alergických forem rinitidy (včetně celoročních) a také chronické formy idiopatické kopřivky.

Formulář vydání

K dispozici v tabletách, 7 kusů v 1 blistru. Jedno balení obsahuje 1 nebo 4 blistrové pásky.

Farmakodynamika

Levocetirizin je stabilní aktivní R-enantiomer látky cetirizin a patří do kategorie selektivních kompetitivních antagonistů histaminu (H1). Zároveň je afinita levocetirizinu k těmto receptorům dvakrát vyšší než u látky cetirizin.

Léčivo ovlivňuje histaminem závislé stádium alergické reakce a zároveň snižuje pohyb eosinofilů, posiluje cévy a zabraňuje uvolňování zánětlivých vodičů. Kromě toho zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických příznaků, má antialergické, antiexsudativní a protizánětlivé vlastnosti. Zároveň nemá téměř žádný antiserotoninový a cholinolytický účinek. V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek.

EKG vyšetření neodhalilo žádný relevantní vliv levocetirizinu na QT interval.

Farmakokinetika

Farmakokinetika účinné látky se mění lineárně. Závisí na dávce, má slabou individuální variabilitu a prakticky se neliší od ukazatelů cetirizinu.

Levocetirizin se při perorálním podání vstřebává poměrně rychle. Příjem potravy neovlivňuje rychlost absorpce, ale zpomaluje ji. Vrchol plazmatických hladin je pozorován 0,9 hodiny po užití léku v léčebné dávce a činí 207 ng/ml (při jednorázové dávce) a 308 ng/ml (při opakovaném užití léku v dávce 5 mg). Rovnovážných hladin v séru je dosaženo po 2 dnech.

Nejsou k dispozici žádné informace o distribuci léčiva v tkáních lidského těla a navíc o průchodu látky hematoencefalickou bariérou (HEB). Během testů na zvířatech byl nejvyšší ukazatel pozorován v ledvinách s játry a nejnižší v centrálním nervovém systému. Distribuční objem je 0,4 l/kg a syntéza s plazmatickými bílkovinami dosahuje 90 %.

Přibližně 14 % účinné látky se podílí na metabolismu v těle. To zahrnuje oxidaci, vazbu na taurin a N- a O-dealkylaci. Tyto procesy provádí hemoprotein CYP ZA4 a na oxidačních procesech se podílí několik izoforem hemoproteinů. Účinná látka neovlivňuje aktivitu izoenzymů hemoproteinů 1A2 a 2C9, a dále 2C19 s 2D6 a 2E1 se ZA4 při hodnotách, které překračují maximální hladinu po perorálním podání dávky 5 mg. Vzhledem k tomu, že metabolismus je nízký a supresivní účinek není zesílen, je pravděpodobnost interakce účinné látky s jinými látkami extrémně nízká.

Vylučování léčiva se často provádí aktivně probíhající tubulární sekrecí a také glomerulární filtrací. Poločas rozpadu je 7,9 ± 1,9 hodiny a celková clearance je 0,63 ml/minutu/kg. Látka se nehromadí, kompletně se vyloučí během 96 hodin. Přibližně 85,4 % dávky léčiva se vyloučí močí (v nezměněné formě) a přibližně 12,9 % se vyloučí stolicí.

U pacientů s poruchou funkce ledvin (s hodnotou CC

Dávkování a aplikace

Lék mohou užívat děti starší 6 let a dospělí (denní dávka je jedna dávka 5 mg léku). Tabletu lze užívat buď nalačno, nebo s jídlem, zapít vodou. Nelze ji žvýkat.

U osob trpících chronickým selháním ledvin lze lék předepsat pouze po konzultaci s lékařem. Dávkování by mělo být vypočítáno v souladu s ukazatelem CC:

• v mírném stádiu poruchy (clearance je 50-79 ml/minutu) se tablety užívají ve standardní dávce - 5 mg jednou denně;
• středně těžká forma poruchy (clearance v rozmezí 30–49 ml/min) – 5 mg jednou denně; každé 2 dny;
• těžká forma poruchy (clearance nižší než 30 ml/min) – každé 3 dny, 5 mg jednou denně;
• U osob s terminálním stádiem onemocnění, které jsou na hemodialýze (clearance nižší než 10 ml/min), je užívání léku zcela kontraindikováno.

Délka terapeutické kúry závisí na závažnosti patologie, jejím typu a síle projevů onemocnění (tyto parametry určuje ošetřující lékař). V případě krátkodobého kontaktu s alergenem (například s pylem rostlin) stačí užívat lék po dobu 1 týdne. V průměru kúra trvá 3-6 týdnů.

K odstranění chronických forem alergické rýmy nebo kopřivky je nutné lék užívat po dobu 1 roku.

Používejte Zilola během těhotenství

Zilol by neměl být předepisován těhotným ženám.

Aktivní složka může přecházet do mateřského mléka, a proto je-li nutné užívat lék během období laktace, mělo by se kojení na chvíli přerušit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi léku:

• intolerance na levocetirizin, stejně jako na jiné deriváty piperazinu nebo jakékoli jiné složky léčiva;
• těžká forma selhání ledvin, při které je CC menší než 10 ml/min;
• dědičná forma intolerance galaktózy (závažná), nedostatek enzymu laktázy (β-galaktosidázy) nebo problémy s absorpcí galaktózy s glukózou v těle;
• děti mladší 6 let.

Vedlejší efekty Zilola

Užívání léku může způsobit rozvoj následujících nežádoucích účinků:

• orgány nervového systému: výskyt bolestí hlavy, parestézie, křečí, závratí, dysgeuzie nebo třesu, stejně jako mdloby, silná únava, pocit ospalosti a astenie;
• zrakové orgány: rozmazané vidění nebo zhoršení zraku;
• orgány kardiovaskulárního systému: výskyt tachykardie nebo změn srdečního rytmu;
• dýchací orgány: výskyt dušnosti;
• gastrointestinální trakt: zvracení, bolest břicha, zácpa nebo průjem a spolu s tím nevolnost a sucho v ústech;
• orgány trávicího systému: rozvoj hepatitidy;
• podkožní tkáň s kůží: léková vyrážka (rezistentní typ), Quinckeho edém, kopřivka a navíc další vyrážky a svědění;
• muskuloskeletální systém: rozvoj bolesti svalů;
• orgány imunitního systému: projevy přecitlivělosti, včetně anafylaxe;
• orgány močového systému a ledviny: retence moči, rozvoj dysurie;
• metabolické poruchy: zvýšená chuť k jídlu;
• celkové poruchy: výskyt otoků;
• laboratorní testy: změny v testech jaterních funkcí a navíc přírůstek hmotnosti.

Pokud se objeví některá z výše uvedených reakcí, musí být užívání léku přerušeno a poté je třeba se poradit s lékařem.

Předávkovat

V důsledku předávkování drogami se intoxikace může projevit pocitem ospalosti. U dětí se někdy projevuje neklidem a silným vzrušením, které se pak mění v ospalost.

Pokud se u pacienta objeví známky předávkování (zejména u dětí), je třeba lék vysadit. Poté je třeba co nejdříve přivolat lékaře, pacientovi vypláchnout žaludek a podat aktivní uhlí. V opačném případě je léčba symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum a hemodialýza bude neúčinná.

Interakce s jinými léky

Při použití v kombinaci s cimetidinem, azithromycinem a pseudoefedrinem, stejně jako s erythromycinem, diazepamem, ketokonazolem a glipizidem, nedochází k žádným významným negativním lékovým interakcím.

V kombinaci s teofylinem (v denní dávce 400 mg) se celková clearance levocetirizinu snižuje (-16 %), ale farmakokinetické vlastnosti teofylinu zůstávají nezměněny.

Levocetirizin nezvyšuje účinky alkoholických nápojů, ale u osob s vysokou citlivostí se při kombinaci léku s alkoholem nebo jinými léky, které potlačují funkci centrálního nervového systému, může takový účinek vyvinout.

Během léčby přípravkem Zilola je nutné přestat užívat sedativa.

[ 1 ]

Podmínky skladování

Tento lék nevyžaduje žádné specifické podmínky skladování ani teplotní podmínky. Měl by být uchováván mimo dosah dětí.

[ 2 ], [ 3 ]

Skladovatelnost

Přípravek Zilola lze používat po dobu 2 let od data vydání léku.