Cesta

Zylol je antihistaminikum se systémovým účinkem, je derivátem piperazinu.

Indikace Cesta

Ukazuje se, že eliminuje alergické formy běžného nachlazení (mezi nimi i celoroční), a s ním i chronická forma idiopatické kopřivky.

Formulář vydání

Vyráběné v tabletách, 7 kusů v 1 blistru. Uvnitř jednoho svazku obsahuje 1 nebo 4 blistrové desky.

Farmakodynamika

Levocetirizin je stabilní aktivní R-enantiomer cetirizinové látky a je zařazen do kategorie selektivních kompetitivních antagonistů receptoru histaminu (H1). Afinita k těmto receptorům v levocetirizinu je dvakrát vyšší než u cetirizinu.

Tento lék působí na stupni alergické reakce, která závisí na histaminu, a současně snižuje pohyb eosinofilů, posiluje cévy a zabraňuje uvolnění zánětlivých vodičů. Kromě toho zabraňuje vývoji, usnadňuje průběh alergických příznaků, má antialergické, anti-exsudační a protizánětlivé vlastnosti. V tomto případě téměř žádný antiserotoninovogo a cholinolytický účinek. Při terapeutických dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek.

Testy EKG nezjistily odpovídající účinky levocetirizinu vzhledem k intervalu QT.

Farmakokinetika

Farmakokinetika účinné složky se mění lineárně. Závisí na dávce, má slabou individuální variabilitu a prakticky se neliší od indexů cetirizinu.

Levocetirizin se rychle vstřebává perorálním podáním léků. Pokud jde o míru absorpce, jídlo neovlivňuje, ale zároveň snižuje jeho rychlost. Vrcholové ukazatele uvnitř plazmy je pozorován po 0,9 hodině po požití léku v lékové dávkování a rovná 207 ng / ml (v jedné příjem) a 308 ng / ml (při re-drogy v množství 5 mg). Rovnovážné hodnoty v séru dosáhly o 2 dny později.

Neexistují žádné informace o distribuci drog uvnitř tkání lidského těla, a dále o tom, co se týká průchodu hmoty skrze BBB. Při testování na zvířatech byl nejvyšší index v ledvinách pozorován játry a nejnižší v centrální nervové soustavě. Distribuční objem je 0,4 l / kg a syntéza s plazmatickými bílkovinami dosahuje 90%.

V procesu metabolismu se v těle podílí přibližně 14% aktivní složky. Oxidace, vazba s taurinem a N- spolu s O-dealkylací jsou prováděny. Posledně uvedené procesy se provádějí za pomoci hemoproteinu CYP 3A4 a několik oxidačních procesů se účastní několik isoformy hemoproteinu. Účinná látka nemá žádný účinek na aktivitu gemoproteinovyh izoenzymy 1A2 a 2C9, 2C19 a kromě s 2D6 a 2E1 při ZA4 s indikátory, které jsou vyšší než nejvyšší úroveň po orálním podání v dávce použití 5 mg. Vzhledem k tomu, že metabolický proces je nízký a supresivní účinek se nezvyšuje, pravděpodobnost interakce účinné látky s jinými látkami je extrémně nízká.

Vylučování léků se často provádí pomocí aktivně se vyskytujícího tubulárního sekrece a navíc glomerulární filtrace. Poločas rozpadu je 7,9 ± 1,9 hodiny a celková rychlost čištění je 0,63 ml / minutu / kg. Látka se nehromadí, úplně se vylučuje po dobu 96 hodin. Vylučování přibližně 85,4% dávky léků se provádí močí (nezměněná forma) a přibližně 12,9% se vylučuje stolicí.

U jedinců s poruchami funkce ledvin (exponent clearance <40 ml / min) Čisticí faktor PM se snižuje a zvyšuje poločas (u hemodialyzovaných pacientů, celková míra je snížena o 80%), přičemž je nutno zvolit vhodný režim dávkování. Během standardní procedury hemodialýzy (4 hodiny) se vylučuje pouze malá část (méně než 10%) účinné složky.

Dávkování a aplikace

Lék může užívat děti starší 6 let a dospělí (dávka denně - jediná dávka 5 mg LS). Můžete vypít pilulku buď na prázdný žaludek, nebo s jídlem, promyt vodou. Nemůžeš to žvýkat.

Pro osoby s chronickou formou selhání ledvin může být lék předepsán pouze po konzultaci s lékařem. Vypočítejte požadovanou velikost dávky podle indexu KK:

• v lehkém stadiu poruchy (clearance je 50-79 ml / min), tablety se užívají ve standardní dávce - 5 mg jednou denně;
• mírná forma poruchy (clearance v rozmezí 30-49 ml / min) - 5 mg jednou denně; každé 2 dny;
• závažná forma poškození (clearance méně než 30 ml / min) - jednou za 3 dny po podání 5 mg jednou denně;
• Osoby s terminálním patologickým stupněm, které jsou na hemodialýze (clearance méně než 10 ml / minuta), jsou zcela kontraindikovány.

Doba trvání terapeutického postupu závisí na závažnosti patologie, jejím typu, stejně jako síle projevů příznaků onemocnění (tyto parametry určuje ošetřující lékař). V případě krátkého kontaktu s alergenem (např. S pelenem rostlin) by měla být léčba použita v prvním týdnu. V průměru trvá 3-6 týdnů.

K odstranění chronických forem alergické rinitidy nebo kopřivky by měl být přípravek užíván během prvního roku.

Používejte Cesta během těhotenství

Zeolol nelze podávat těhotným ženám.

Aktivní složka je schopna projít do mateřského mléka, protože kvůli tomu, pokud potřebujete užívat drogy v období laktace, byste měli chvíli přestat kojit.

Kontraindikace

Mezi kontraindikace drog:

• intolerance k levocetirizinu, stejně jako jiné deriváty piperazinu nebo jakékoliv další složky léčiva;
• závažná forma selhání ledvin, u nichž je CC nižší než 10 ml / min;
• dědičná forma intolerance galaktózy (těžká), nedostatek enzymu laktázy (β-galaktosidázy) nebo problémy s digescí galaktózy s glukózou tělem;
• děti mladší 6 let.

Vedlejší efekty Cesta

Použití léku může způsobit vznik následujících nežádoucích účinků:

• NA orgány: výskyt bolesti hlavy, parestézie, křeče, závratě, dysgeuzie, nebo třes, a kromě toho, mdloby, těžká únava, pocit ospalosti a únavy;
• vizuální orgány: rozmazané vidění nebo poškození zraku;
• Orgány CAS: vzhled tachykardie nebo změny srdeční frekvence;
• respirační orgány: nástup dušnosti;
• orgány zažívacího traktu: zvracení, bolesti břicha, zácpa nebo průjem, a s ním nevolnost a suchost ústní sliznice;
• orgány trávicího systému: vývoj hepatitidy;
• podkožní tkáň s kůží: vyrážka vyvolaná léky (stabilní typ), edém Quincke, kopřivka a kromě dalších vyrážky a svědění;
• orgány ODA: vývoj bolesti svalů;
• orgány imunitního systému: projevy přecitlivělosti, mezi které patří i anafylaxe;
• orgány močového ústrojí a ledvin: zadržení močení, rozvoj dyzurie;
• metabolické poruchy: zvýšená chuť k jídlu;
• celkové poruchy: vzhled otoků;
• laboratorní testy: změna hodnot jaterních testů a navíc zvýšení hmotnosti.

Užívání léků by mělo být zrušeno, pokud se vyskytne některá z výše uvedených reakcí, a pak se poraďte s lékařem.

[1]

Předávkovat

V důsledku předávkování léky se intoxikace může projevit jako pocit ospalosti. A u dětí je někdy vyjádřena formou neklidu a silného vzrušení, které se pak stávají ospalostí.

Pokud má pacient známky předávkování (zvláště děti), musíte zrušit užívání tohoto léku. Pak co nejdříve zavolejte lékaře, umyjte žaludek a podávejte aktivní uhlí. Ve zbytku je léčba symptomatická. Neexistuje specifické antidotum a postup hemodialýzy bude neúčinný.

Interakce s jinými léky

V kombinaci s použitím cimetidin, azithromycinu a pseudoefedrinu, a kromě toho se erytromycin, diazepam, ketokonazol a glipezidom neexistuje žádné významné nežádoucí lékové interakce.

V kombinaci s theofylinem snižuje celkovou vůli (-16%) (v denní dávce 400 mg) v levocetirizin, ale theofylin farmakokinetické vlastnosti zůstávají beze změny.

Levocetirizin nezvyšuje účinky alkoholu, ale u lidí s vysokou citlivostí smícháním léčiva s alkoholem nebo jinými léky, které potlačují funkci centrální nervový systém, se může vyvinout takový dopad.

Během léčby přípravkem Zilola musíte přestat užívat sedativa.

[2], [3], [4]

Podmínky skladování

Uchovávání tohoto léku nevyžaduje specifické podmínky a teplotní režim. Uchovávejte mimo dosah dětí.

[5], [6], [7], [8]

Skladovatelnost

Zeolol lze použít po dobu 2 let ode dne vydání.

[9]