Cefort

Cefort je antibakteriální lék pro systémové použití.

Indikace Ceforta

Používá se k léčbě infekcí aktivovaných mikroby citlivými na ceftriaxon. Mezi ně patří:

• dýchací cesty - pneumonie nebo zánět v ORL orgánech;
• uši - akutní stadia zánětu středního ucha;
• peritoneum - tyfus nebo peritonitida atd.;
• močové cesty a ledviny - urogenitální infekce;
• genitálie – syfilis nebo kapavka atd.;
• kostní nebo měkké tkáně - infekce, které se objevují v oblasti ran;
• lidé s oslabeným imunitním systémem;
• sepse, meningitida nebo diseminovaná klíšťová borelióza (stadium 2 nebo 3).

Může být použit k prevenci infekcí po chirurgických zákrocích.

Při užívání ceftriaxonu je nutné dodržovat stávající oficiální pokyny pro prevenci antibiotické rezistence. Chlamydie a mykobakterie s mykoplazmatem jsou rezistentní na cefalosporiny.

[ 1 ], [ 2 ]

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje ve formě lyofilizátu v 1g lahvičkách. V krabičce je 1 lahvička.

[ 3 ]

Farmakodynamika

Léčivá látka léku, ceftriaxon, je antibiotikum třetí generace ze skupiny cefalosporinů. Podává se parenterálně a má prodloužený léčivý účinek.

Baktericidní účinek léku se rozvíjí díky schopnosti potlačit vazbu buněčných stěn, což způsobuje lýzu bakteriálních buněk s jejich následnou smrtí. Aktivně ovlivňuje velké množství gramnegativních a grampozitivních mikrobů.

Ceftriaxon má navíc vysokou rezistenci vůči relativně velkému počtu β-laktamáz.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetika

Po parenterální injekci ceftriaxon dobře proniká do tekutin s tkáněmi. Hodnoty biologické dostupnosti složky po podání jsou 100 %. Při intramuskulární injekci jsou hodnoty Cmax zaznamenány po 2–3 hodinách. V případě zánětu meningeálních membrán látka dobře proniká do mozkomíšního moku. Po podání léku v dávce 50 mg/kg jsou hodnoty v krevní plazmě 216 mcg/ml a v mozkomíšním moku 5,6 mcg/ml. U dospělého jsou po 2–24 hodinách po injekci 50 mg/kg léku jeho ukazatele v mozkomíšním moku mnohonásobně vyšší než minimální inhibiční koncentrace nejběžnějších mikrobů, které způsobují meningitidu.

Syntéza proteinů léčiva v plazmě je 85 %. Distribuční objem je v rozmezí 5,78–13,5 l. Poločas rozpadu je v rozmezí 5,8–8,7 hodin. Celková clearance je v rozmezí 0,58–1,45 l/hodinu; renální clearance je 0,32–0,73 l/hodinu.

50–60 % účinné látky se vylučuje močí (do 48 hodin) a další část žlučí. U novorozence se asi 70 % aplikované části vylučuje ledvinami.

U kojenců mladších 8 dnů a u starších pacientů (nad 75 let) je poločas přibližně dvojnásobný. V případě renální insuficience se vylučování zpomaluje.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být podáván parenterálně, intravenózními nebo intramuskulárními infuzemi nebo injekcemi. Je zakázáno míchat ho v jedné lahvičce nebo stříkačce s jinými léky.

Dospívající od 12 let nebo dospělí by měli užívat průměrně 1-2 g léku (často jednou denně). Denně nelze užít více než 4 g látky.

V případě léčby závažných stadií infekcí nebo v důsledku nízké citlivosti na ceftriaxon lze denní dávku léku zvýšit na 2-4 g (neutropenická horečka, bakteriální infekce, stejně jako meningitida nebo endokarditida bakteriálního původu).

Délka léčby je minimálně 1 den (kapavka), maximálně 21 dní (komplikované infekce; například diseminovaná klíšťová borelióza). Přesnou velikost dávky, délku léčby a způsob podání volí lékař s přihlédnutím k závažnosti patologie a individuálním charakteristikám pacienta.

Příprava tekutiny pro intramuskulární injekci: 1 g lyofilizátu se zředí v 1% roztoku lidokainu (3,5 ml).

Příprava tekutiny pro intravenózní podání: 1 g látky se zředí ve vodě pro injekce (10 ml). Injekce by měla být prováděna pomalu, po dobu 4-5 minut.

Příprava léku pro intravenózní infuzi kapátkem: 2 g léku se zředí v jednom z následujících rozpouštědel (40 ml): 0,9% NaCl, 0,45% NaCl + 2,5% glukóza, 5% nebo 10% glukóza, 6% dextran v 5% glukóze nebo 10% hydroxyethylškrobu.

Pro děti se doporučuje následující dávkování léku:

• pro novorozence mladší 14 dnů – dávku vypočítejte v poměru 20–50 mg/kg (lék musí být podáván po dobu alespoň 1 hodiny);
• Pro děti od 15 dnů do 12 let – dávku vypočítejte v poměru 20–80 mg/kg.

V těžkých stádiích onemocnění se používá dávka 80 mg/kg. Děti s hmotností nad 50 kg by měly lék užívat v dávkách vypočítaných pro dospělé.

Dávky vyšší než 50 mg/kg musí být podávány po dobu alespoň půl hodiny. Maximální povolená dávka je 80 mg/kg léku. Jedinou výjimkou je léčba meningitidy u dětí mladších 12 let – v tomto případě se používá dávka 100 mg/kg.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Používejte Ceforta během těhotenství

Nejsou k dispozici žádné informace o bezpečnosti léku při užívání u těhotných žen, a proto se jeho užívání u těchto pacientek nedoporučuje.

Protože ceftriaxon může procházet placentou, je třeba při jeho užívání přerušit kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na cefalosporiny nebo léčivo použité jako rozpouštědlo. Pokud má osoba přecitlivělost na monobaktamy, peniciliny nebo karbapenemy, je třeba vzít v úvahu riziko zkřížené alergie na ceftriaxon;
• Je zakázáno používat v případě enteritidy, ulcerózní kolitidy nebo kolitidy spojené s užíváním antibiotik;
• acidóza nebo žloutenka;
• Lék nelze kombinovat s roztoky obsahujícími vápník. Lze je použít až po uplynutí alespoň 48 hodin od použití ceftriaxonu. To je způsobeno zvýšenou pravděpodobností tvorby sraženin vápenatých solí ceftriaxonu.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Vedlejší efekty Ceforta

Ceftriaxon je často tolerován bez komplikací, ale někdy se mohou objevit některé nežádoucí účinky:

• plísňové infekce;
• trombocytopenie nebo leukopenie, stejně jako eozinofilie nebo hemolytická anémie. Možné je také zvýšení hodnot PT;
• nevolnost, pankreatitida, průjem, stagnace žluči, stomatitida nebo zvracení;
• výskyt sraženin vápenatých solí ceftriaxonu uvnitř žlučníku;
• svědění, vyrážka, otok nebo kopřivka;
• hematurie nebo oligurie a také tvorba kamenů v ledvinách;
• horečka, bolesti hlavy, příznaky anafylaxe.

Občas byla pozorována flebitida, která vyžaduje podávání léku nízkou rychlostí. Pro znecitlivění injekce by měl být lék rozpuštěn v lidokainu (pouze pro intramuskulární injekce).

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Předávkovat

Předávkování vede k zesílení negativních příznaků léku – zvracení s nevolností a také bolestí hlavy.

K odstranění těchto poruch se používají symptomatické postupy. Peritoneální dialýza ani hemodialýza nejsou nutné, protože nebudou mít žádný účinek. Neexistuje žádné antidotum.

[ 30 ], [ 31 ]

Interakce s jinými léky

Cefort vzájemně zesiluje účinek aminoglykosidů proti mnoha gramnegativním bakteriím.

NSAID, stejně jako další léky zpomalující agregaci krevních destiček, zvyšují riziko krvácení a léky s nefrotoxickým účinkem a diuretika zvyšují riziko renální dysfunkce.

Nemá farmaceutickou kompatibilitu s jinými antimikrobiálními léky.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Podmínky skladování

Cefort musí být uchováván na tmavém místě mimo dosah dětí. Teplota je do 25 °C.

Skladovatelnost

Cefort lze použít do 24 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Je zakázáno předepisovat předčasně narozeným dětem (narozeným před 41. týdnem těhotenství), stejně jako předčasně narozeným dětem nebo novorozencům s hyperbilirubinemií.

[ 37 ]

Analogy

Analogy léku jsou Tercef, Rocephin, Lendacin s Ceftriaxonem a dále Xon, Emsef a Ceftriaxone-KMP.

[ 38 ]