Cefantral

Cefantral je systémový antimikrobiální lék z kategorie cefalosporinů 3. generace. Patří také do skupiny dalších β-laktamových antibiotik.

[ 1 ]

Indikace Cefantral

Používá se k odstranění infekčních lézí způsobených působením mikrobů citlivých na lék:

• ORL systém (zánět středního ucha, stejně jako zánět mandlí);
• léze postihující dýchací systém (pneumonie, bronchitida, absces a pleuritida);
• infekce v urogenitálním systému;
• otrava krve, stejně jako bakteriemie;
• infekce lokalizované v nitrobřišní oblasti (včetně peritonitidy);
• léze měkkých tkání s kůží;
• poruchy postihující klouby s kostmi;
• meningitida (s výjimkou listeriózní formy) a další infekce centrálního nervového systému.

K prevenci vzniku infekcí po chirurgických zákrocích v trávicím systému, stejně jako po porodnicko-gynekologických nebo urologických operacích.

Formulář vydání

Produkt se uvolňuje ve formě lyofilizátu používaného při výrobě léčivých roztoků. Krabička obsahuje 1 lahvičku s práškem.

Farmakodynamika

Cefotaxim je polosyntetické antibiotikum 3. generace cefalosporinů. Používá se parenterálně. Má baktericidní účinek a široké spektrum léčivé aktivity.

Následující osoby jsou citlivé na lék:

• streptokoky (kromě kategorie D), včetně pneumokoků;
• Staphylococcus aureus, stejně jako kmeny, které produkují a neprodukují penicilinázu;
• senný bacil a houbový bacil;
• gonokoky (kmeny produkující a neprodukující penicilinázu), meningokoky a další druhy Neisseria;
• E. coli;
• Klebsiella (včetně Friedlanderova bacillusu);
• Enterobacter (některé kmeny jsou rezistentní) a Serratia;
• Proteus (indol-pozitivní a také indol-negativní typy);
• salmonela, citrobakter, shigella, providencia, yersinie;
• chřipkový bacil a Haemophilus parainfluenzae (kmeny, které produkují/neprodukují penicilinázu a jsou také rezistentní na ampicilin), stejně jako bakterie Bordet-Gengou;
• Moraxella, hydrofilní Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubakterie, propionové bakterie, fusobakterie, bakteroidy a také Morganella.

Následující bakterie mají různou citlivost na lék: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis a Clostridium difficile.

Rezistenci vůči Cefantralu vykazují meticilin-rezistentní stafylokoky, stejně jako streptokoky kategorie D a Listerie.

Farmakokinetika

Vstřebávání.

Po 5 minutách od jednorázové injekce 1 g léčiva dosáhne hladina látky v séru 100 mcg/ml. Vrcholové hodnoty léčiva v krvi jsou pozorovány po půl hodině a rovny se 24 mcg/ml. Baktericidní indikátory v krvi přetrvávají dalších 12 hodin.

Distribuční hodnoty.

Syntéza proteinů v krevní plazmě je přibližně 25-40 % (průměr). Cefotaxim rychle proniká do tkání biologickými tekutinami. Účinné léčivé koncentrace jsou pozorovány uvnitř synoviální, peritoneální a pleurální tekutiny. Léčivo prochází hematoencefalickou bariérou (HEB). Během metabolismu se tvoří aktivní produkt rozpadu.

Vylučování.

Asi 60–70 % podané dávky se vylučuje v nezměněné formě močí a zbytek se vylučuje jako metabolické produkty. Část léku se vylučuje žlučí.

Poločas rozpadu je 1 hodina po intravenózní injekci a 1–1,5 hodiny po intramuskulární injekci.

U starších lidí a také v případech selhání ledvin je poločas rozpadu léku prodloužen přibližně dvojnásobně.

U novorozenců dosahuje poločas rozpadu léku 0,75-1,5 hodiny a u předčasně narozených dětí přibližně 1,4-6,4 hodiny.

Dávkování a aplikace

Lék se používá k intramuskulárním a intravenózním (kapacím nebo tryskovým) injekcím.

Před použitím léku je třeba provést kožní test k určení citlivosti na antibiotikum s lidokainem. Pokud se lidokain používá k intramuskulárním injekcím jako rozpouštědlo, je nutné vzít v úvahu údaje o bezpečnosti této látky.

Pro tryskové injekce se 1 g lyofilizátu zředí ve vodě pro injekce (8 ml). Rychlost podávání by měla být pomalá – zákrok trvá 3–5 minut.

Pro intravenózní infuzi je k naředění 1 g lyofilizátu zapotřebí 50 ml roztoku chloridu sodného (0,9 %) nebo glukózy (5 %). Tato infuze trvá 50–60 minut.

Pokud se provádí intramuskulární podání, 1 g léčiva se zředí ve sterilní injekční vodě (4 ml) nebo v roztoku lidokainu (1 %). Injekce se provádí hluboko do hýžďového svalu.

Délku terapeutického kurzu volí individuálně ošetřující lékař.

Děti s hmotností nad 50 kg, stejně jako dospělí, by měly užívat lék v dávce 1 g s intervaly 12 hodin. U závažných onemocnění se Cefantral podává v dávce 1 g 3-4krát denně.

Pacientům je dovoleno podávat maximálně 12 g roztoku denně.

Frekvence podávání léků a velikosti porcí:

• léčba nekomplikovaných infekcí, stejně jako lézí v močovém systému - intravenózní nebo intramuskulární podání 1 g léku v intervalech 12 hodin;
• léčba akutního stadia nekomplikované kapavky - použití v dávce 1 g, podávané jednou denně intravenózně nebo intramuskulárně;
• eliminace středně těžkých infekcí – použití roztoku v dávce 1-2 g, v intervalech 12 hodin;
• terapie závažných forem infekčních onemocnění (jako je meningitida) – podávání léku v dávkách 2 g v intervalech 6-8 hodin.

Pro dítě s hmotností nižší než 50 kg by měl být lék předepsán v dávce 50-100 mg/kg/den. Tato dávka by měla být rozdělena do 3-4 intravenózních nebo intramuskulárních podání. Pokud má pacient těžkou formu onemocnění (například meningitidu), je povoleno zvýšit denní dávku na 100-200 mg/kg s intravenózním nebo intramuskulárním podáním 4-6krát.

Předčasně narozeným dětem a kojencům mladším 7 dnů by se mělo podávat 50 mg/kg léku denně. Tato část se rozdělí na 2 stejné části a podává se intravenózně.

Kojencům od 8 dnů do 1 měsíce by se mělo podávat 50–100 mg/kg léku denně. Dávkování se rozdělí na 3 stejné části a podává se intravenózní injekcí.

Aby se zabránilo vzniku infekcí v důsledku chirurgického zákroku, je nutné pacientovi před podáním anestezie podat jednorázovou injekci 1 g léku. V případě potřeby je třeba tento postup opakovat po 6–12 hodinách.

Pokud má osoba problémy s funkcí ledvin, je třeba snížit dávku přípravku Cefantral. Při hodnotách CC do 10 ml/min by měla být denní dávka léku snížena na polovinu.

Používejte Cefantral během těhotenství

Užívání přípravku Cefantral během těhotenství je zakázáno.

Během terapie by mělo být kojení přerušeno.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přecitlivělost na cefalosporinová antibiotika a jiná β-laktamová antibiotika, stejně jako intolerance na lidokain (při intramuskulárním podání);
• přítomnost krvácení;
• anamnéza enterokolitidy (zejména ulcerózní kolitidy, která je nespecifická);
• AV blokády, dokud není stanoven ukazatel tepové frekvence;
• těžké srdeční selhání.

Je zakázáno podávat lék intramuskulárně dětem mladším 2,5 let.

Vedlejší efekty Cefantral

Použití roztoku může způsobit následující nežádoucí účinky:

• poruchy trávení: nadýmání, zvracení, bolesti břicha, nevolnost a průjem, stejně jako rozvoj dysbiózy. Občas se vyskytuje glositida nebo stomatitida, stejně jako pseudomembranózní kolitida;
• alergické příznaky: svědění, vyrážky, bronchiální křeče, hyperémie, kopřivka, erythema multiforme, TEN a Stevens-Johnsonův syndrom. Kromě toho se může vyvinout Quinckeho edém, horečka a anafylaktické projevy. Občas je zaznamenána anafylaxe;
• poškození hepatobiliárního systému: rozvoj funkčních poruch jater, hepatitida, žloutenka, akutní stadium selhání jater a navíc cholestáza;
• biochemické údaje: zvýšené hladiny jaterních transamináz, alkalické fosfatázy, LDH a bilirubinu, stejně jako hladiny kreatininu a močovinového dusíku. Současně může být pozorován pozitivní Coombsův test;
• léze periferního průtoku krve: rozvoj neutro-, trombocyto- a granulocytopenie, stejně jako přechodná leukopenie, anizocytóza s agranulocytózou, hypokoagulace, hemolytická anémie a eozinofilie s hypoprotrombinémií;
• poruchy funkce nervového systému: závratě, pocit slabosti nebo silné únavy, stejně jako křeče a bolesti hlavy. Může se také vyvinout léčitelná encefalopatie;
• projevy v oblasti injekce: výskyt infiltrátu a bolesti v místě injekce, šíření bolesti podél žíly, stejně jako flebitida a zánět tkání;
• příznaky způsobené biologickými vlivy: může dojít k superinfekci (včetně vaginitidy s kandidózou);
• Jiné: výskyt krvácení nebo krvácení, rozvoj hemolytické formy anémie autoimunitní povahy nebo tubulointersticiální nefritidy, stejně jako arytmie (pokud se provádí rychlá trysková injekce).

Během léčby infekcí způsobených spirochety se mohou vyskytnout komplikace (jako je Jarisch-Herxheimerova reakce). Ty se mohou projevit zimnicí, horečkou, bolestí kloubů a bolestmi hlavy.

[ 2 ]

Předávkovat

Mezi příznaky otravy patří: leukopenie nebo trombocytopenie, horečka, akutní hemolytická anémie, příznaky onemocnění kůže, gastrointestinálního traktu a jater, stomatitida, dušnost, anorexie a dále selhání ledvin, dočasná ztráta sluchu, encefalopatie (zejména u osob s selháním ledvin) a ztráta prostorové orientace.

Léčivo nemá specifické antidotum. Plazmatické hladiny cefotaximu lze snížit peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou. V případě potřeby je třeba provést symptomatické postupy.

Pokud se u postiženého rozvine anafylaxe, je nutné okamžitě přijmout opatření. Po objevení se prvních příznaků intolerance (jako je kopřivka, vyrážka, nevolnost, ztráta vědomí a bolest hlavy) je nutné podávání léku ukončit. V případě závažných známek přecitlivělosti nebo anafylaktických projevů je nutné přijmout vhodná opatření (podat pacientovi GCS nebo adrenalin). Pokud se rozvinou další klinické stavy, může být nutné použít další metody, jako je použití antagonistů receptorů a umělé dýchání. V případě cévní insuficience jsou nutné resuscitační postupy.

Interakce s jinými léky

Kombinace s nefrotoxickými látkami (např. aminoglykosidy), stejně jako se silnými diuretiky (jako je furosemid nebo kyselina ethakrynová), polymyxinem a kolistinem zvyšuje riziko selhání ledvin.

Během léčby cefotaximem může být účinnost perorální antikoncepce snížena, a proto je nutné během léčby používat další antikoncepční opatření.

Lék je zakázáno kombinovat s bakteriostatickými antibiotiky (například erythromycin, tetracykliny a také chloramfenikol), protože to může způsobit antagonistický účinek.

Je zakázáno míchat roztoky cefotaximu a aminoglykosidů ve stejné stříkačce – musí se podávat odděleně.

Současné užívání s nifedipinem zvyšuje biologickou dostupnost cefotaximu o 70 %.

Probenecid blokuje tubulární vylučování cefotaximu a prodlužuje jeho poločas.

Kombinace přípravku Cefantral s lidokainem je zakázána:

• pro intravenózní injekce;
• u kojenců mladších 2,5 let;
• osoby s anamnézou intolerance na lidokain;
• lidé se srdeční blokádou.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Cefantral by měl být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Po přípravě léčivého roztoku pro intramuskulární injekci lze lék uchovávat dalších 12 hodin při teplotě nepřesahující 25 °C a také maximálně 7 dní v původním obalu – při teplotě 2–8 °C (chladnička).

Připravený roztok pro intravenózní injekce lze skladovat maximálně 24 hodin při teplotě nepřesahující 25 °C a maximálně 5 dní při teplotě 2–8 °C.

[ 4 ]

Skladovatelnost

Cefantral lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.