Ceftriabol

Ceftriabol je cefalosporinové antibiotikum s vysokou mírou léčivé účinnosti. Má velmi široké spektrum baktericidní aktivity. Nejlépe účinkuje na mnoho grampozitivních a gramnegativních aerobů s anaerobními bakteriemi (včetně těch, které jsou rezistentní na poloumělé a přírodní peniciliny, cefalosporiny 1. a 2. generace a aminoglykosidy).

Nevykazuje žádný účinek proti fekálním enterokokům, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium a meticilin-rezistentním stafylokokům.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Ceftriabol

Používá se pro následující poruchy:

• Bakteriální infekce způsobené patogeny citlivými na ceftriaxon: meningitida a sepse bakteriálního původu a léze pobřišnice (včetně peritonitidy);
• onemocnění infekční a zánětlivé povahy v oblasti žlučových cest a gastrointestinálního traktu: cholangitida s cholecystitidou a empyémem postihující žlučník;
• infekční a zánětlivé léze v pánevní oblasti: endometritida s parametritidou, pánevní peritonitida a salpingooforitida;
• aktivní fáze zánětu středního ucha;
• infekce kloubů, epidermis, kostí a podkožních tkání;
• poškození ledvin a močových cest (s komplikacemi nebo bez nich);
• klíšťatou přenášená borelióza;
• nekomplikovaná kapavka;
• infekce dolních cest dýchacích: pleurální empyém, plicní absces nebo pneumonie.

Ceftriabol lze použít k prevenci infekce v případě chirurgického zákroku a také k léčbě infekcí u lidí s oslabeným imunitním systémem.

[ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro intravenózní a intramuskulární injekce v lahvičkách o objemu 20 nebo 100 ml.

Farmakodynamika

Farmakokinetika léku je určena velikostí použité dávky.

Po intravenózním podání 500, 1000 nebo 2000 mg léčiva jsou jeho sérové hodnoty po půl hodině 82, 151 nebo 257 mg/l. Po 120 minutách je zaznamenán pokles hodnot na 48, 67 a 154 mg/l. Po 24 hodinách jsou tyto hodnoty 5, 9 a 15 mg/l.

Při intramuskulární injekci se hladina Cmax zaznamenává po 2 hodinách.

Index biologické dostupnosti léčiva je 100 %.

Ceftriaxon může přecházet do tekutin s tkáněmi. Během dne jsou jeho vysoké hladiny zaznamenány v plicích, játrech, srdci, žlučovodech, patrových mandlích se středním uchem, kostech, sekretu prostaty, peritoneální a pleurální tekutině, synovii a mozkomíšním moku a také v nosní sliznici. Léčivo přechází do mateřského mléka v minimálních koncentracích.

Vylučování probíhá dvěma způsoby: ledvinami v nezměněném stavu (33-67 %); zbytek nezměněné složky se vylučuje žlučí, která se později ve střevě přeměňuje na neaktivní metabolické složky vylučované střevem.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být podáván intravenózně nebo intramuskulárně. K rozpouštění lyofilizátu by se neměly používat tekutiny obsahující ionty vápníku. V případě závažných infekcí (nebo při jednorázovém použití dávky vyšší než 1000 mg) se doporučuje použít intravenózní metodu.

Terapeutický režim volí lékař individuálně s přihlédnutím k věku a stavu pacienta a také k typu onemocnění. V případě těžkého poškození jater (při normální funkci ledvin) – nebo naopak – není snížení dávky léku nutné. Pro osoby s problémy s funkcí ledvin i jater by denní dávka bez zjištění plazmatických hodnot ceftriaxonu měla být maximálně 2000 mg.

V případě intramuskulární injekce se 2000 mg lyofilizátu rozpustí v 1% roztoku lidokainu (7 ml). Lék by měl být podáván hluboko do hýžďového svalu. Intravenózní podání lidokainu je kontraindikováno.

Pro intravenózní podání se 2000 mg léčiva ředí v 5% nebo 10% dextrózové tekutině nebo 0,9% NaCl (50 ml). Mělo by se podávat infuzí nízkou rychlostí – alespoň půl hodiny.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Používejte Ceftriabol během těhotenství

Ceftriabol se těhotným ženám předepisuje pouze za přísných indikací, kdy je pravděpodobný přínos vyšší než riziko komplikací u plodu. Terapie by měla být prováděna pod velmi pečlivým a neustálým dohledem.

Lék nelze užívat během laktace.

[ 11 ], [ 12 ]

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s intolerancí na ceftriaxon s penicilinem, karbapenemy a jinými cefalosporinovými antibiotiky.

S maximální opatrností používejte v případech závažných stadií onemocnění ledvin nebo jater a při ulcerózní kolitidě nespecifické povahy, která je způsobena užíváním antibakteriálních léků.

[ 13 ], [ 14 ]

Vedlejší efekty Ceftriabol

Hlavní vedlejší účinky:

• zažívací poruchy: průjem, nevolnost, pseudomembranózní kolitida a zvracení;
• poškození hematopoetických orgánů: trombocyto-, neutro-, leukopenie nebo lymfopenie, anémie, trombocytóza a eozinofilie;
• poruchy spojené s urogenitálním traktem: kvasinková infekce nebo vaginitida;
• problémy s fungováním nervového systému: bolesti hlavy nebo závratě;
• příznaky alergie: horečka, svědění, zimnice a vyrážka;
• lokální projevy: flebitida, ztvrdnutí v oblasti podél žíly a bolest (intravenózní injekce) nebo pocit silného napětí či tepla a ztvrdnutí v oblasti aplikace (intramuskulární injekce).

Občas se může objevit bolest břicha, dyspepsie, žloutenka, křeče, poruchy srdečního rytmu, bazofilie, krvácení z nosu, bronchiální křeče a anafylaxe, dále agranulocytóza, lymfocytóza nebo leukocytóza a alergická pneumonitida. Mohou se objevit návaly horka a hyperhidróza.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Předávkovat

V případě intoxikace se pozoruje zvracení se zmateností, průjem a také nevolnost a křeče.

Neexistuje žádné antidotum. Peritoneální dialýza ani hemodialýza hladiny látky nesnižují. Provádí se symptomatická léčba.

Interakce s jinými léky

Lyofilizát lze kombinovat s 0,9% roztokem NaCl, 5% a 10% roztokem dextrózy. K přípravě léku lze použít směsné rozpouštědlo - 5% dextróza s 0,9% NaCl.

K ředění prášku nelze použít rozpouštědla obsahující ionty vápníku (včetně Hartmannových a Ringerových roztoků).

Léčivo není kompatibilní s vankomycinem, flukonazolem a aminoglykosidy, takže je nelze kombinovat ve stejné stříkačce nebo infuzním systému.

Kombinace léku s NSAID zvyšuje pravděpodobnost krvácení.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Podmínky skladování

Ceftriabol musí být skladován na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 °C.

Skladovatelnost

Ceftriabol lze používat po dobu 24 měsíců od data prodeje léku. Připravený roztok si zachovává své vlastnosti po dobu 6 hodin (při teplotě 5–25 °C) a 24 hodin (při teplotě 2–5 °C).

Žádost pro děti

Lék by neměl být podáván novorozencům s hyperbilirubinemií nebo pokud jsou jim podávány tekutiny obsahující složku Ca2+.

U předčasně narozených dětí se používá s maximální opatrností.

Analogy

Analogy léku jsou látky Azaran, Cefson, Torotsef s Lendacinem, stejně jako Medaxon, Broadsef-S, Stericef s Loraxonem a Ceftrifin s Cefaxonem.