Ceftazidim

Ceftazidim je cefalosporin 3. generace; tato látka má nejvyšší antibakteriální účinek proti Pseudomonas aeruginosa a patogenům nozokomiálních infekcí. Zároveň má široké spektrum léčivé aktivity a používá se při závažných infekcích v situacích, kdy patogen dosud nebyl detekován. Doporučuje se podávat tento lék při nozokomiálních lézích.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Ceftazidim

Používá se v případech závažných stadií infekčních a zánětlivých patologií, které vznikají v důsledku aktivity bakterií citlivých na léky:

• léze postihující orgány v pánevní oblasti;
• sepse, peritonitida nebo cholangitida;
• zápal plic;
• empyém postihující žlučník;
• infekce epidermis, kostí, podkožních tkání a kloubů;
• plicní absces;
• pleurální empyém;
• pyelonefritida;
• ledvinový absces;
• infikované rány nebo popáleniny.

Spolu s tím je lék předepsán pro těžká stadia infekčních a zánětlivých onemocnění u lidí s oslabenou imunitou a pro infekce, které se objevují během hemodialýzy nebo peritoneální dialýzy.

[ 6 ]

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro intramuskulární a intravenózní injekce. Uvnitř krabičky je 10 nebo 50 lahviček s práškem.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmakodynamika

Léčivo vykazuje baktericidní účinek tím, že ničí vazbu složek buněčné stěny, což způsobuje ztrátu stability membrán a smrt mikrobiální buňky. Ceftazidim vykazuje rezistenci vůči většině β-laktamáz.

Následující mikrobiální kmeny jsou citlivé na lék: influenza bacily, Klebsiella, Escherichia coli s Neisseria, Proteus, Acinetobacter s Citrobacter, Salmonella, Enterobacter, Providencia a Serratia, dále Morganella, Shigella, Haemophilus parainfluenzae se Staphylococcus (včetně Staphylococcus aureus) a Yersinia. Seznam dále zahrnuje Bacteroides, Clostridia, Streptococci s Peptococci, stejně jako Micrococci, Peptostreptococci s Propionibacteria a hemolytické streptokoky podkategorie A.

Rezistenci projevují: enterokoky, chlamydie, epidermální stafylokoky, kapilobakterie s Bacteroides fragilis, fekální streptokoky, listerie, Staphylococcus aureus (rezistentní na methicilin) a Clostridium difficile.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání léku v dávce 0,5 a 1 g je jeho hladina Cmax 17, respektive 39 mg/l. Hodnot TCmax dosáhne po 1 hodině. V případě intravenózního podání stejných dávek jsou hodnoty Cmax 42, respektive 69 mg/l.

Účinné léčivé hodnoty léčiva v séru po parenterální injekci se udržují po dobu 8-12 hodin. Rychlost syntézy s proteiny je nižší než 10 %.

Hladina léčiva, která překračuje minimální inhibiční hodnoty pro většinu patogenních bakterií citlivých na léčivo, je pozorována ve žluči, sputu, kostní a srdeční tkáni, synovii, pleurální, peritoneální a nitrooční tekutině.

Bez komplikací prochází placentou a nachází se v mateřském mléce. Pokud není přítomen zánět, bude pro lék obtížné projít hematoencefalickou bariérou (HBB).

V mozkomíšním moku dosahují lékové indikátory pro meningitidu účinných hladin a jsou 4–20 mg/l nebo vyšší. Poločas rozpadu u dospělého je 1,9 hodiny. U novorozenců je třikrát až čtyřikrát delší. V případě hemodialýzy je tento indikátor 3–5 hodin. Neúčastní se intrahepatálních metabolických procesů.

Vylučuje se ledvinami denně za pomoci CF. V tomto případě se 80-90 % látky vylučuje v nezměněné podobě. Ještě méně než 1 % se vylučuje žlučí.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dávkování a aplikace

Ceftazidim lze podávat pouze intramuskulárně nebo intravenózně.

U dospělých se podává 1 g látky v 8-12hodinových intervalech. Lze použít režim, při kterém se podávají 2 g léku v 12hodinových intervalech. V těžkých stádiích infekce, zejména s oslabenou imunitou (včetně osob s neutropenií), se podávají 2 g léku v 8hodinových intervalech.

V případě poškození močové trubice se podává 0,25 g léku 2krát denně.

Při cystické fibróze a respiračních infekcích způsobených pseudomonas se má podávat 30–50 mg/kg léku v 8hodinových intervalech.

V případě operací prostaty se před podáním anestezie preventivně používá 1 g ceftazidimu, po odstranění katétru se injekce opakuje.

Starším lidem lze podávat maximálně 3 g léku denně.

Kojencům starším 2 měsíců by se mělo podávat 30–50 mg/kg denně, rozděleno do 3 injekcí. Maximálně lze podat 6 g látky denně.

Dětem s oslabenou imunitou, stejně jako s cystickou fibrózou nebo meningitidou, se podává 0,15 g/kg denně, rozděleno do 3 injekcí. Maximálně je povoleno 6 g léku denně.

Novorozencům mladším 2 měsíců se podává dávka 30 mg/kg denně, rozdělená do 2 injekcí (používá se s maximální opatrností).

Lidé s onemocněním ledvin by měli zahájit léčbu dávkou 1 g léku. Poté se používá udržovací dávka, jejíž velikost závisí na rychlosti vylučování léku:

• Hodnoty CC v rozmezí 50-31 ml za minutu – 1 g 2krát denně;
• Hladina kreatininu v rozmezí 30-16 ml za minutu – 1 g jednou denně;
• rychlost kontroly kvality (QC) je v rozmezí 15–6 ml za minutu – 0,5–1 g látky jednou denně;
• hladina CC je pod 5 ml za minutu - 0,5-1 g s 48hodinovou přestávkou.

U osob s těžkým stadiem infekce lze jednorázovou dávku léku zdvojnásobit, přičemž je nutné sledovat jeho hladinu v krvi, která by měla být do 40 mg/l.

V případě hemodialýzy se používají udržovací dávky léku s ohledem na hladinu kreatininu; injekce by měly být podávány po zákroku. Při peritoneální dialýze lze kromě intravenózních injekcí lék zařadit do dialyzační tekutiny (0,125-0,25 g látky na 2 litry tekutiny).

U osob s renální insuficiencí podstupujících kontinuální hemodialýzu s použitím AV zkratu, stejně jako u osob podstupujících vysokorychlostní hemofiltraci, se podává 1 g léku během 24 hodin. Pokud hemofiltrace probíhá nízkou rychlostí, podávají se dávky předepsané pro onemocnění ledvin.

Pro přípravu intramuskulární tekutiny se lyofilizát ředí v rozpouštědle (1-3 ml); při přípravě intravenózní tekutiny je potřeba 2,5-10 ml rozpouštědla; pro infuzi - 50 ml. Malé bublinky, které se objevují v připraveném roztoku, jsou oxid uhličitý; neovlivňují léčivou aktivitu ceftazidimu (může být nutné odstranění plynu), stejně jako žloutnutí tekutiny. K podání lze použít pouze čerstvě připravenou tekutinu.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Používejte Ceftazidim během těhotenství

Ceftazidim lze během těhotenství užívat pouze v nezbytně nutných případech.

Během léčby tímto lékem byste měla přestat kojit.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití u osob s anamnézou intolerance na léky nebo jiné cefalosporiny.

V následujících případech je nutná opatrnost:

• patologie spojené s gastrointestinálním traktem;
• selhání ledvin;
• kombinované užívání s aminoglykosidy nebo kličkovými diuretiky.

[ 24 ]

Vedlejší efekty Ceftazidim

Mezi vedlejší účinky patří:

• Poruchy CNS: záchvaty, encefalopatie, bolesti hlavy, třepotání, parestézie a závratě;
• problémy s fungováním urogenitálního systému: toxická nefropatie, renální dysfunkce a kandidózní vaginitida;
• poruchy hematopoetických procesů: krvácení, lymfocytóza, neutro-, trombocyto- nebo leukopenie a hemolytická anémie;
• léze gastrointestinálního traktu: cholestáza, bolest břicha, nevolnost, průjem, orofaryngeální kandidóza, zvracení a kolitida;
• lokální příznaky: flebitida (v případě intravenózního podání), bolest, pocit pálení a ztvrdnutí v místě vpichu (v případě intramuskulárního podání);
• příznaky alergie: kopřivka, SJS, Quinckeho edém, eozinofilie, anafylaxe, horečka, TEN a bronchospasmus;
• změny ve výsledcích testů: zvýšení objemu močoviny, hodnot PT a aktivity jaterních enzymů, stejně jako hyperkreatininémie nebo bilirubinémie a falešně pozitivní výsledky (test na hladinu cukru v moči a Coombsův test).

[ 25 ]

Předávkovat

V případě otravy lékem se mohou objevit závratě, parestézie, bolesti hlavy, zánět, flebitida a bolest v oblasti injekce, dále hyperbilirubinemie nebo kreatininemie, leukopenie nebo trombocytopenie, eozinofilie, trombocytóza, záchvaty u osob s onemocněním ledvin a prodloužení PT.

Provádějí se symptomatické léčebné postupy, v případě selhání ledvin se provádí peritoneální dialýza nebo hemodialýza.

[ 31 ]

Interakce s jinými léky

Ceftazidim nelze kombinovat s aminoglykosidy, protože to vede k významné vzájemné inaktivaci léčiv (při paralelním užívání musí být injekce podávány do různých oblastí těla).

Léčivo je navíc nekompatibilní s vankomycinem (jejich smíchání vede k tvorbě sedimentu). Pokud je nutné jejich společné podání jedním intravenózním systémem, je nutné jej mezi jednotlivými podáními léku propláchnout.

Hydrogenuhličitan sodný by se neměl používat jako rozpouštědlo, protože produkuje oxid uhličitý, který může vyžadovat odstranění plynu.

Aminoglykosidy, vankomycin s klindamycinem a kličková diuretika snižují rychlost clearance léku, což zvyšuje pravděpodobnost nefrotoxických účinků.

Chloramfenikol a další bakteriostatická antibiotika oslabují léčivý účinek ceftazidimu.

[ 32 ]

Podmínky skladování

Ceftazidim by měl být skladován při teplotě do 25 °C.

Skladovatelnost

Ceftazidim lze použít do 2 let od data výroby léku.

[ 33 ], [ 34 ]

Žádost pro děti

Lék je v pediatrii předepisován s maximální opatrností (zejména při léčbě novorozenců).

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Analogy

Analogy léku jsou Cefogram, Loraxone, Ceftriaxone s Medocefem, Sulperazon a Medaxone s Cefotaximem a dále Oframax, Torotsef, Sulcef, Cefoperazon atd.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Recenze

Ceftazidim má poměrně odlišné recenze, takže je nelze jednoznačně považovat za pozitivní nebo negativní. Pro některé byl lék zcela vhodný a eliminoval onemocnění, zatímco pro jiné byl zcela zbytečný a dokonce způsobil výskyt negativních symptomů. To může být spojeno s tím, že různé kategorie antibiotik postihují pouze bakterie, které jsou na ně citlivé, takže před jejich použitím je nutné přesně identifikovat typ mikrobu, který patologii způsobuje.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ]