Cefoperabol

Cefoperabol je cefalosporin třetí generace.

Indikace Cefoperabola

Používá se k léčbě v následujících situacích:

• infekční onemocnění postihující žlučník (jako je cholangitida s cholecystitidou a empyém v oblasti žlučníku);
• sepse nebo peritonitida;
• neutropenická horečka;
• infekční léze v urogenitálním systému, které jsou závažné;
• pneumonie (způsobená aktivitou gramnegativních bakterií);
• infekce vyvíjející se v pánevních orgánech (pánevní peritonitida nebo endometritida), stejně jako kapavka;
• nozokomiální infekční procesy s různou lokalizací;
• infekce, které postihují osoby s imunodeficiencí.

Používá se také k léčbě nebo prevenci infekcí, které se mohou objevit v důsledku operací (gynekologie a porodnictví, proktologie a břišní oblast).

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje ve formě lyofilizátu pro výrobu roztoků podávaných intramuskulárně nebo intravenózně. Objem 1 lahvičky je 0,5, 1 nebo 2 g. Souprava obsahuje také rozpouštědlo (objem 5 ml). Uvnitř krabičky - 1 nebo 5 lahviček.

Farmakodynamika

Cefoperabol má baktericidní a antibakteriální účinek se širokým spektrem účinku.

Zpomaluje vazbu peptidového glykanu uvnitř stěn bakterií. Má aktivitu proti relativně velkému počtu gramnegativních aerobů (včetně hemofilní nebo Pseudomonas aeruginosa, stejně jako dalších nefermentujících mikrobů a mikroorganismů ze střevní skupiny), stejně jako proti mnoha anaerobům.

Stupeň účinnosti proti grampozitivní mikroflóře (streptokoky se stafylokoky) je nižší než u cefotaximu nebo ceftriaxonu. Léčivo vykazuje účinnost proti některým enterokokovým kmenům (fekálním nebo stolicím).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakokinetika

Po intramuskulárním nebo intravenózním podání je hodnota Cmax zaznamenána po 1 hodině. Léčivo proniká téměř do všech tkání s orgány a tělními tekutinami; proniká do hematoencefalické bariéry (ale stupeň této penetrace je slabší než u ceftazidimu a ceftriaxonu). Velmi malé množství léčiva se vylučuje do mateřského mléka.

Ve vysokých léčivých koncentracích je registrován po dobu 12 hodin po injekci. Léčivo neodstraňuje bilirubin ze syntézy s plazmatickými bílkovinami.

Vylučování probíhá ve větší míře žlučí (přibližně 70–80 % dávky; hladiny léčiva ve žluči dosahují svého maxima po 1–2 hodinách po užití a také mají hladinu 100krát vyšší než hodnoty v krvi) a také močí (přibližně 20–30 %). Poločas rozpadu je 2,5 hodiny (způsob podání léku nehraje roli).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Dávkování a aplikace

Lék by měl být podáván intravenózně (pomalou rychlostí, tryskou (během 5 minut) nebo kapátkem (během 0,5-1 hodiny)), stejně jako intramuskulárně.

Pro intravenózní tryskovou injekci musí být 1000 mg látky rozpuštěno v 10 ml injekční vody (nebo sterilního izotonického roztoku NaCl). Při použití kapátkem se 1000-2000 mg léčiva zředí v 0,1 l roztoku NaCl.

Pro intramuskulární injekce se lék rozpustí ve vodě pro injekční podání nebo v 0,5% roztoku lidokainu (pro 1000 mg léčiva je zapotřebí 3 ml tekutiny).

Dospívající ve věku 12 let a starší a také dospělí by měli podávat 1-2 g léku 2krát denně. Pokud je infekce závažná, lze jednorázovou dávku zvýšit na 4 g (podáváno kapátkem). Dospělý smí podávat maximálně 12 g léku denně.

Nekomplikovaná kapavka: 1 intramuskulární injekce 0,5 g látky.

Prevence komplikací po operaci: tryskové intravenózní podání 1-2 g léku 0,5-1,5 hodiny před operací a později podáváno v 12hodinových intervalech, často však maximálně 24 hodin (u zákroků v kardiovaskulárním systému nebo v proktologii - až 72 hodin po jejím dokončení). Pokud se operace provádí na konečníku nebo tlustém střevě, lze dodatečně použít metronidazol (kapačkou, intravenózně).

Novorozenci a děti do 12 let potřebují průměrnou dávku 0,05–0,1 g/kg denně, rozdělenou do 2 injekcí. Dávky nad 0,1 mg/kg se často podávají intravenózně kapačkou. Děti s těžkými infekcemi potřebují 0,2–0,3 g/kg denně, rozdělené do 2–3 injekcí. Kojencům mladším 3 měsíců lze lék předepsat pouze v případě přísných indikací.

Pokud jsou hodnoty CC nižší než 18 ml/min, může být denní dávka až 4000 mg.

V případě obstrukce žlučových cest, závažné jaterní patologie a současné přítomnosti poruch ledvin je povoleno maximálně 2000 mg léku denně.

[ 20 ]

Používejte Cefoperabola během těhotenství

Neměl by být předepisován těhotným ženám. Během kojení by měl být užíván s maximální opatrností.

Kontraindikace

Kontraindikováno pro použití v případě intolerance na lék nebo v případě těžkého selhání jater.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Vedlejší efekty Cefoperabola

Podání léčivého přípravku může způsobit výskyt nežádoucích účinků:

• léze postihující gastrointestinální trakt: zvracení nebo nevolnost, stejně jako průjem (v případě závažného průjmu je nutné okamžitě přestat užívat lék) a dočasné zvýšení hladin alkalické fosfatázy a transamináz;
• alergické příznaky: vyrážka, eozinofilie, kopřivka a horečka;
• další: neutropenie a také nedostatek vitaminu K nebo hypotrombinémie (krvácení se může objevit u osob s jaterními patologiemi nebo poruchami střevní absorpce a u osob na parenterální výživě – je nutné sledovat hodnoty PT);
• místní příznaky: flebitida (po intravenózní injekci) nebo bolest v oblasti injekce (po intramuskulární injekci).

[ 19 ]

Předávkovat

Předávkování může způsobit epileptický záchvat.

Jeho léčba vyžaduje sedativní procedury s použitím diazepamu.

[ 21 ]

Interakce s jinými léky

Lék zesiluje účinek antikoagulancií.

Kombinace cefoperabolu s látkami, které oslabují agregaci krevních destiček (salicyláty nebo NSAID), vede ke zvýšenému riziku krvácení.

Užívání etylalkoholu v kombinaci s lékem může způsobit rozvoj antabusového syndromu.

[ 22 ], [ 23 ]

Podmínky skladování

Cefoperabol by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Maximální teplota je 25 °C.

Skladovatelnost

Cefoperabol lze použít do 24 měsíců od data výroby léčivého přípravku. Hotový lék má trvanlivost 24 hodin (při teplotě 5-25 °C) nebo 5 dní (teplotní ukazatele - v rozmezí 2-5 °C).

Analogy

Analogy léku jsou léky Cefoperus, Dardum, Operaz s Lorizonem, stejně jako Cefpar, Medocef, Cefobid s Cefapisonem, Cefoperazon s Movoperizem, stejně jako Cefoperazon-Vial a Cefoperazon-Adgio.