Cetyl

Cetyl je antimikrobiální léčivo používané systémově. Patří do skupiny β-laktamových antibiotik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace Cetyla

Používá se k eliminaci infekcí způsobených mikroby citlivými na působení léku:

• Orgány ORL systému: sinusitida s faryngitidou, stejně jako tonzilitida a zánět středního ucha;
• infekční procesy v dýchacím systému: akutní bronchitida nebo exacerbace chronické bronchitidy, stejně jako pneumonie;
• infekce močových cest: cystitida s pyelonefritidou a také uretritida;
• infekční procesy v oblasti měkkých tkání s kůží: pyodermie a furunkulóza, stejně jako impetigo;
• cervicitida a kapavka a navíc akutní stadium nekomplikované gonokokové formy uretritidy;
• časné příznaky klíšťové boreliózy a zároveň prevence rozvoje pozdních příznaků tohoto onemocnění u dospívajících od 12 let, ale i u dospělých.

Formulář vydání

Vydává se v tabletách, 10 kusů v blistru. Samostatné balení obsahuje 1 blistr.

[ 6 ]

Farmakodynamika

Axetilcefuroxim je baktericidní antibiotikum cefalosporinové řady - cefuroxim ve formě pro perorální podání. Je odolný vůči vlivu většiny β-laktamáz a také aktivně působí proti širokému spektru mikrobů (gramnegativních i grampozitivních).

Baktericidní vlastnosti látky jsou způsobeny potlačením vazebných procesů uvnitř buněčné membrány mikrobů.

Získaná rezistence na antibiotika se liší regionálně a může se časem měnit, přičemž některé kmeny mohou vykazovat významné rozdíly. Doporučuje se konzultovat místní informace (pokud jsou k dispozici) o citlivosti na antibiotika – to je zvláště důležité při léčbě závažných infekcí.

Cefuroxim má poměrně silnou aktivitu proti následujícím mikrobům:

• Gramnegativní aerobní bakterie: chřipkové bacily (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, gonokoky (také kmeny produkující penicilinázu spolu s kmeny produkujícími penicilin), Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis a Proteus rettgeri, stejně jako Providencia spp.;
• Grampozitivní aerobní bakterie: Staphylococcus aureus a koaguláza-negativní Staphylococcus (kmeny citlivé na methicilin), Streptococcus pyogenes (a další β-hemolytické streptokoky), pneumokok a streptokoky kategorie B (Streptococcus agalactiae);
• anaerobní mikroby: grampozitivní a gramnegativní koky (včetně peptokoků a peptostreptokoků), grampozitivní (včetně druhů klostridií) a gramnegativní mikroby (včetně druhů bakteroidů a fuzobakterií) a také propionibakterie;
• další bakterie: Borrelia burgdorferi;
• bakterie rezistentní na cefuroxim: Clostridium difficile, Pseudomonas, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, methicilin-rezistentní kmeny Staphylococcus epidermidis a Staphylococcus aureus a Legionella;
• určité kmeny bakterií rezistentních na látku cefuroxim: Enterococcus faecalis, bakterie Morgan, Proteus vulgaris, Enterobacter, Citrobacter, Serratia a Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Po perorálním užití se cefuroxim-axetil vstřebává střevy a poté se hydrolyzuje ve sliznici, načež se dostává do oběhového systému ve formě cefuroximu.

Požadované léčivé hladiny absorpce je dosaženo ihned po jídle. Vrcholové hodnoty látky v séru jsou pozorovány přibližně 2-3 hodiny po užití tablety. Poločas rozpadu je asi 1-1,5 hodiny. Rychlost syntézy s bílkovinami je 33-55 % (v závislosti na metodě stanovení). Vylučování cefuroximu probíhá ledvinami (v nezměněné formě) tubulární sekrecí a glomerulární filtrací.

Současné podávání s probenecidem zvyšuje AUC průměrné sérové koncentrace o 50 %.

Hladiny cefuroximu v séru během dialýzy klesají.

Dávkování a aplikace

Citlivost na antibiotika se liší v závislosti na regionu a časovém období. V případě potřeby je třeba konzultovat místní informace o citlivosti na léky.

Léčba často trvá 1 týden. Aby se lék lépe vstřebal, doporučuje se užívat ho po jídle.

Dávkovací režim pro dospělé:

• pro většinu infekčních procesů - 250 mg léku dvakrát denně;
• infekce močových cest – 125 mg léku dvakrát denně;
• infekční procesy v dýchacích orgánech (střední stupeň: například bronchitida) – 250 mg léku dvakrát denně;
• závažnější formy infekcí dýchacích cest nebo podezření na zápal plic – 500 mg dvakrát denně;
• pyelonefritida – 250 mg dvakrát denně;
• nekomplikovaná kapavka – jednorázová dávka 1 g léku.

Pro boreliózu přenášenou klíšťaty u dospívajících ve věku 12 let a starších a dospělých – 500 mg léku dvakrát denně po dobu 20 dnů.

Cefuroxim může být také vyráběn ve formě sodné soli, která se používá k parenterálnímu podání. Díky tomu je možné v případě přechodu z parenterálního na vnitřní podání (pokud existují léčivé indikace) provádět postupnou léčbu jedním antibiotikem.

Axetilcefuroxim účinně působí při následné léčbě plicního zánětu a zároveň při exacerbacích chronické bronchitidy v případech, kdy byl dříve proveden parenterální podávání sodné soli cefuroximu.

Sekvenční léčba:

• v případě zánětu plic: 2–3krát denně aplikujte intramuskulární nebo intravenózní injekce cefuroximu v množství 1,5 g po dobu 48–72 hodin. Poté užívejte Cetyl v množství 500 mg dvakrát denně během prvního týdne;
• V případě exacerbace chronické bronchitidy: 2-3krát denně podávejte cefuroxim intramuskulárně nebo intravenózně - v množství 750 mg po dobu 48-72 hodin. Poté použijte perorální formu léku - 500 mg dvakrát denně po dobu 5-7 dnů.

Délka perorální a parenterální terapie je předepsána s ohledem na zdravotní stav pacienta a závažnost infekčního procesu.

Děti.

Standardní dávka je 125 mg nebo 10 mg/kg dvakrát denně (denně nelze užít více než 250 mg léku). Při odstraňování zánětu středního ucha u dítěte mladšího 2 let by se lék měl užívat v množství 125 mg nebo 10 mg/kg dvakrát denně (maximálně 250 mg denně). Dítě starší 2 let - 250 mg nebo 15 mg/kg dvakrát denně (denní dávka není vyšší než 500 mg).

Pro děti mladší 2 let je nutné používat axetilcefuroxim ve formě léčivé suspenze.

Lidé s selháním ledvin.

Vylučování cefuroximu probíhá ledvinami, proto osoby trpící těžkou renální dysfunkcí musí snížit dávku léku, aby kompenzovaly jeho pomalé vylučování:

• Hladina kreatininu ≥30 ml/minutu (poločas rozpadu 1,4–2,4 hodiny) – můžete užívat standardní dávku 125–500 mg dvakrát denně;
• Hladina kreatininu 10–29 ml/minutu (poločas rozpadu 4,6 hodiny) – individuální standardní dávka se předepisuje každých 24 hodin;
• hladina kreatininu
• během hemodialýzy (poločas rozpadu 2–4 hodiny) – po každém zákroku je nutné užít další standardní dávku léku.

Používejte Cetyla během těhotenství

Neexistují žádné experimentální důkazy o teratogenních nebo embryopatických účincích Cetylu, ale v časném těhotenství by měl být používán s opatrností.

Lék přechází do mateřského mléka, proto je při jeho užívání během kojení nutná opatrnost.

Kontraindikace

Kontraindikováno v případě přecitlivělosti na cefalosporinová antibiotika.

Pro děti mladší 2 let se doporučuje používat lék ve formě suspenze. Nejsou k dispozici žádné údaje o použití léku u kojenců mladších 3 měsíců.

Vedlejší efekty Cetyla

Užívání léku může vyvolat rozvoj určitých vedlejších účinků:

• invaze s infekčními procesy: zvýšený růst hub Candida;
• hematopoetický systém: rozvoj hemolytické anémie, eozinofilie a také leukopenie (v některých případech - hluboká) a trombocytopenie, stejně jako pozitivní Coombsova reakce. Látky z kategorie cefalosporinů jsou schopny absorbovat se přes povrch membrán erytrocytů a také interagovat s protilátkami. V důsledku toho se zvyšuje pravděpodobnost vzniku hemolytické anémie a pozitivní Coombsovy reakce;
• imunitní reakce: přecitlivělost (včetně kopřivky se svěděním a vyrážkami, stejně jako anafylaxe, léková horečka a sérová nemoc);
• Neurologické reakce: závratě s bolestmi hlavy;
• Gastrointestinální trakt: gastrointestinální poruchy, včetně bolesti břicha, nevolnosti, průjmu, zvracení a pseudomembranózní kolitidy;
• reakce hepatobiliárního systému: rozvoj hepatitidy nebo žloutenky (zejména cholestatické), stejně jako přechodné zvýšení hladin jaterních enzymů (ALT, LDH a AST);
• podkožní vrstvy a kůže: Lyellův nebo Stevens-Johnsonův syndrom, stejně jako erythema multiforme.

Předávkovat

Předávkování může vést k podráždění mozku a způsobit záchvaty.

Hladiny cefuroximu v séru lze snížit peritoneální dialýzou nebo hemodialýzou.

Interakce s jinými léky

Léky, které snižují pH žaludeční šťávy, mohou snížit biologickou dostupnost cefuroxim-axetilu a také eliminovat účinek zvýšené absorpce léku po jídle.

Podobně jako jiná antibiotika je Cetyl schopen ovlivnit střevní flóru, což vede ke snížení reabsorpce estrogenu a oslabení účinnosti kombinované perorální antikoncepce.

Protože u osob léčených cefuroxim-axetilem může test s ferokyanidem poskytnout falešně negativní výsledky pro hladiny cukru v plazmě a krvi, měl by být použit test s hexokinázou nebo glukózooxidázou. Cefuroxim neinterferuje s testem s alkalickým pikrátem na hladiny kreatininu.

Současné podávání s probenecidem zvyšuje hodnoty AUC v séru o 50 %. Hladiny cefuroximu v séru lze snížit dialýzou.

Během léčby cefalosporiny byly hlášeny pozitivní Coombsovy testy. To může ovlivnit zkřížené testování.

[ 7 ]

Podmínky skladování

Cetyl by měl být skladován na místě nepřístupném malým dětem. Teplotní hodnoty - ne více než 25°C.

[ 8 ]

Skladovatelnost

Cetyl lze používat po dobu 3 let od data výroby léku.