Kapothiazid

Kapothiazid je kombinovaný lék z kategorie ACE inhibitorů.

Indikace Kapothiazid

Používá se k léčbě různých forem hypertenze (včetně onemocnění rezistentních na jiné antihypertenziva).

Formulář vydání

Léčivý přípravek se uvolňuje v tabletách v množství 10 kusů, balených v blistrech. Uvnitř krabičky jsou 2 takové destičky.

Farmakodynamika

Komplexní antihypertenzivní lék obsahující kaptopril. Léčivá látka je ACE inhibitor, inhibuje tvorbu angiotenzinu 2 a také zabraňuje jeho vazokonstrikčnímu účinku a stimulaci ve vztahu k nadledvinové sekreci aldosteronu. Kromě toho snižuje celkový odpor periferních cév a ukazatele krevního tlaku, oslabuje post- a preload vzhledem k myokardu a zároveň snižuje tlak uvnitř plicního oběhu a pravé síně.

Hydrochlorothiazid má mírný diuretický účinek, zvyšuje objem chloru, sodných iontů, vody a draslíku vylučovaných z těla. Zároveň snižuje index sodných iontů uvnitř cévních membrán, čímž oslabuje jejich citlivost na vazokonstrikční účinek a tím zesiluje hypotenzní účinek kaptoprilu.

Farmakokinetika

Perorálně užívaný kaptopril se vstřebává vysokou rychlostí. Vrcholných hladin v krvi dosahuje po 60 minutách. Minimální hodnoty absorpce jsou asi 70 %. Potrava snižuje absorpci v gastrointestinálním traktu přibližně o 30–40 %. Syntéza bílkovin v krevní plazmě je 25–30 %. Plazmatický poločas léku je kratší než 3 hodiny.

Více než 95 % podané dávky léku se vylučuje močí. Pokud má pacient dysfunkci ledvin, může se lék v těle hromadit.

Hypotenzní účinek se rozvíjí po 0,5-1 hodině a přetrvává dalších 4-8 hodin.

Perorálně podaný hydrochlorothiazid se vstřebává přibližně z 60–80 %. Vývoj indikátoru Cmax trvá 1,5–3 hodiny. Látka se hromadí uvnitř erytrocytu, kde jsou její hodnoty 3–9krát vyšší než plazmatická hladina. Syntéza proteinů probíhající v plazmě představuje 40–70 %; metabolismus látky je extrémně slabý.

Vylučování složky z plazmy probíhá ve 2 fázích: počáteční fáze poločasu je 2 hodiny a konečná fáze (10-12 hodin po požití) je přibližně 10 hodin.

U lidí se zdravou funkcí ledvin probíhá vylučování téměř výhradně ledvinami. Asi 50–75 % požité dávky léku se vylučuje v nezměněné formě močí.

Dávkování a aplikace

Lék by se měl užívat perorálně, 60 minut před jídlem. Velikost porcí se volí individuálně pro každého pacienta s přihlédnutím k závažnosti patologie. Počáteční dávka je 0,5 tablety (ekvivalent 25 mg), která by se měla užívat jednou denně.

Pokud je hypotenzní účinek nedostatečný, lze denní dávku zvýšit na 50 mg (1 tableta) jednou denně v jedné dávce. Délka léčebné kúry se také volí pro každého pacienta individuálně.

[ 1 ]

Používejte Kapothiazid během těhotenství

Je zakázáno předepisovat lék kojícím nebo těhotným ženám.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost silné citlivosti na léčivé prvky;
• přítomnost tendence k rozvoji Quinckeho edému při užívání ACE inhibitorů v minulosti;
• kolagenózy;
• významná renální dysfunkce (hodnoty kreatininu nižší než 30 ml/min) a navíc akutní zánět uvnitř ledvin;
• arteriální stenóza uvnitř ledvin (jednostranná (pokud má pacient pouze jednu ledvinu) nebo oboustranná), stejně jako stavy u lidí, kteří nedávno podstoupili transplantaci ledviny;
• hyperkalcemie;
• mitrální nebo aortální stenóza;
• problémy s funkcí jater;
• Connův syndrom;
• hypokalemie nebo -natrémie, zejména v kombinaci s hypovolemií;
• dna.

Vedlejší efekty Kapothiazid

Správně zvolené dávkování léku nevede k výskytu negativních příznaků. V případě užívání vysokých dávek nebo u osob s intolerancí na lék se však mohou objevit následující nežádoucí účinky:

• problémy s fungováním kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak (někdy ortostatický kolaps), palpitace. Existují zprávy o infarktu myokardu, arytmii, záchvatech anginy pectoris a také o poruchách průtoku krve mozkem ischemické povahy;
• respirační dysfunkce: rozvoj bronchitidy. Vzácně se objevují bronchiální křeče, rýma, sinusitida nebo laryngitida;
• renální dysfunkce: občas se objevuje proteinurie. Existují také zprávy o akutním selhání ledvin;
• léze ovlivňující metabolické procesy (elektrolyty a další prvky): hyponatrémie nebo -magnezémie a navíc hyperurikémie, -kalcémie, -cholesterolémie nebo -glykémie;
• projevy v gastrointestinálním traktu nebo játrech: diskomfort v epigastrické zóně, nevolnost a dyspeptické příznaky. Vzácně se objevuje průjem, sucho v ústech, zvracení, poruchy chuti, ztráta chuti k jídlu nebo zácpa. Občas se také pozoruje hepatitida, střevní obstrukce, cholestatická žloutenka nebo pankreatitida a navíc zvýšení aktivity jaterních transamináz;
• problémy s centrálním nervovým systémem: bolesti hlavy a ospalost. Občas se mohou vyskytnout poruchy spánku, deprese, závratě, záchvaty, poruchy zraku a tinnitus;
• poruchy hematopoetického systému: občas se vyvine trombocytopenie nebo leukopenie, stejně jako eozinofilie nebo anémie. Sporadicky se může objevit agranulocytóza nebo pancytopenie;
• imunotoxické nebo alergické léze: vyrážka na epidermis, kopřivka, multiformní erytém, svědění, Quinckeho edém, exfoliativní dermatitida a TEN. Může se také vyvinout eozinofilie, artralgie nebo myalgie a může se zvýšit teplota. Existují známky fotosenzitivity nebo lékového lupusu;
• další projevy: onycholýza nebo vypadávání vlasů.

Předávkovat

Intoxikace může vést k zesílení výše popsaných negativních projevů.

K odstranění poruch se přijímají symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Současné užívání léku s vazodilatancii, trankvilizéry, nitráty, léky na spaní, tricyklickými antidepresivy a alkoholickými nápoji vede k potenciaci jeho hypotenzní aktivity.

Antihypertenziva a další dodatečně předepsané diuretika zesilují antihypertenzní účinek kapotiazidu.

NSAID vedou k oslabení antihypertenzního účinku léku.

Kombinace s léky obsahujícími draslík, heparinem nebo draslík šetřícími diuretiky může způsobit hyperkalemii.

Užívání s léky obsahujícími lithium může zvýšit hladiny lithia v plazmě, což zvyšuje pravděpodobnost jeho toxických a nežádoucích účinků.

Kombinace léku s GCS, cytostatiky, imunosupresivy nebo alopurinolem zvyšuje pravděpodobnost vzniku supresivního účinku na hematopoetické procesy.

Lék může snížit účinnost perorálně užívaných hypoglykemických léků.

Závažnost a trvání účinků svalových relaxancií se může zvýšit při jejich užívání v kombinaci s kapothiazidem.

[ 2 ], [ 3 ]

Podmínky skladování

Capotiazid by měl být skladován na tmavém a suchém místě mimo dosah dětí. Teplotní ukazatele jsou v rozmezí 15-25 °C.

Skladovatelnost

Kapothiazid lze použít do 24 měsíců od data výroby léku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o použití kapotiazidu v pediatrii.

Analogy

Analogy léku jsou Captopril, Renipril GT, Enzix a Enzix Duo, stejně jako Normopres, Prestarium s Perindidem, Prilamidem, Co-dirotonem, Noliprelem a Lisinotonem N s Co-Perinevou.

Recenze

Kapotiziad účinně působí při zvýšených hodnotách krevního tlaku a pomáhá tyto ukazatele poměrně rychle snižovat – přesně to o něm píší pacienti, kteří tento lék užívali, ve svých recenzích.