Caduet 5/10

Kaduet 5/10 je lék, který patří do skupiny léků, které mohou přímo ovlivnit srdce a cévní systém.

Podle ATC kódu se Kaduet týká kombinace hypolipidemických léků, zejména atorvastatinu a amlodipinu. Mezinárodní název zní jako atorvastatin a amlodipin. Farmakologická skupina - inhibitory HMG CoA reduktázy.

Kaduet 5/10 prokázal svou účinnost a je široce používán v kardiologické praxi. Díky kombinované kompozici má léčivo současně dvojitý účinek - snižuje krevní tlak a snižuje hladinu cholesterolu, což je velmi vhodné při aplikaci. 

Indikace Caduet 5/10

Lék se používá v přítomnosti hypertenze, který má tři nebo více rizikových faktorů pro srdeční a mimosrdeční průvodních onemocnění, jako je infarkt myokardu, transientní ischemické ataky, mrtvice.

Indikace pro použití přípravku Kaduet 5/10 spočívají v potřebě kombinovaného podávání takových léků, jako jsou hypocholesterolemické a antihypertenzní léky.

Kromě toho může být přípravek Kaduet kombinován s jinými léky, pokud hladina cholesterolu zůstává vysoká a dávky antihypertenzivních přípravků nevedou k požadovanému výsledku.

Indikace pro použití přípravku Kaduet 5/10 jsou způsobeny kombinovanou patologií, kdy hladina cholesterolu stoupá na úroveň, kdy se začínají vytvářet aterosklerotické plaky. Na druhé straně tato hodnota snižuje vnitřní průměr cévy.

Výsledkem je spasmus krevních cév a zvýšení intravaskulární rezistence, což zvyšuje krevní tlak. Vzhledem k tomu, že počet a objem aterosklerotických plaků se zvyšuje, dochází ke zvyšující se zátěži srdce, protože musí přinést krev přes cévy proti vysokému odporu cév.

Formulář vydání

Tabletovaná forma uvolňování léčiva vám umožňuje řídit dávkování a vyhnout se výskytu nežádoucích účinků, pokud není užíváno správně.

Hlavními účinnými látkami léčiva jsou amlodipin a atorvastatin. Jedna tableta obsahuje 5 mg amlodipinu a 10 mg atorvastatinu. Kromě toho je třeba poznamenat přítomnost pomocných složek, jako je uhličitan vápenatý, škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hydroxypropylcelulóza, stearan hořečnatý a mnoho dalších.

Forma uvolňování je tableta potažená filmovou membránou. Hlavní fyzikálně-chemické vlastnosti formulace tablet je bílá, oválný tvar, slupka film «Pfizer» nápis na jedné boční ploše a kód léku ( «CDT» a „051“) - na straně druhé.

Balení léku je 3 blistry v krabičce, z nichž každá má 10 tablet.

[1]

Farmakodynamika

Kombinovaný přípravek je charakterizován dvojím mechanismem účinku, který určuje farmakodynamiku přípravku Kaduet 5/10.

Je třeba zvážit odděleně dvě aktivní složky drogy. Účinok amlodipinu je tedy založen na jeho schopnosti působit na svalová vlákna zablokováním pomalých kalciových kanálů, což je reprezentant skupiny antagonistů vápníkových iontů.

Amlodipinová část Kaduetu potlačuje tok iontů vápníku přes membránu do středu buněk hladkých svalových vláken cév a srdce.

Na druhé straně atorvastatin má inhibiční účinek na HMG-CoA reduktázu. Je to silný selektivní inhibitor tohoto enzymu, jehož hlavním úkolem je přeměna 3-hydroxy-3-methylglutarylkoenzymu A na melatonit. Posledně jmenovaný je prekurzorem sterolů, mezi něž patří cholesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 způsobuje nepřítomnost modifikací jak z amlodipinu, tak i od atorvastatinu. Vliv amlodipinu na hladinu arteriálního tlaku je zaznamenán ve stejném objemu, jako když je používán jako monoterapie. Na druhé straně atorvastatin ve složení Kadet ovlivňuje také hladinu cholesterolu, jako když se užívá samostatně.

[2],

Farmakokinetika

V souvislosti se skutečností, že léčivo se skládá ze dvou hlavních složek, je nutné zvážit samostatnost každé práce. Farmakokinetika Kaduet 5/10 je způsobena působením amlodipinu a atorvastatinu.

Po přijetí kadetové absorpce amlodipinu v terapeutické dávce poskytuje maximální koncentraci v plazmě v intervalu 6 až 12 hodin po jedné aplikaci. Biologická dostupnost je pozorována v rozmezí 64-80%. Distribuční objem je přibližně 21 l / kg. Navíc biologická dostupnost amlodipinu není ovlivněna jídlem.

 Studie in vitro ukázaly, že v lidském těle, které trpí hypertenzí, léčí 97,5% cirkulujících podél krevního oběhu ve spojení s plazmatickými bílkovinami.

Přibližně 90% dávky amlodipinu přechází metabolismus v játrech a mění se na neaktivní metabolity. Odběr léků je proces sestávající ze dvou fází. Asi 10% amlodipinu a 60% jeho metabolitů se vylučuje močí. Po týdnu pravidelného podávání léku v plazmě je zaznamenána jeho stabilní hladina.

 Farmakokinetika Kaduet 5/10, vzhledem k atorvastatinu, poskytuje první vrcholovou koncentraci během 1-2 hodin po podání jedné dávky léku. Stupeň absorpce závisí přímo na dávce atorvastatinu. Absolutní úroveň biologické dostupnosti je přibližně 12% a systémová hladina je 30%.

Nízká systémová biologická dostupnost je způsobena činností trávicího traktu (žaludku, střeva, jater). Příjem léčiva ovlivňuje příjem potravy, což ji zpomaluje.

Nicméně i přes to, snížení cholesterolu se provádí ve stejném rozsahu, bez ohledu na příjem potravy a čas použití drogy.

Přibližně 95% léčiva je vázáno s plazmatickými bílkovinami a tak cirkuluje krví.

Vylučování atorvastinu a metabolitů se provádí převážně žlučí po průchodu metabolismu v játrech. Pouze 2% léku se vylučuje močí.

[3], [4], [5]

Dávkování a aplikace

Lék ve formě tabletové formy uvolňování se užívá perorálně. Na začátku léčebného cyklu by dávka neměla překročit 1 tabletu denně.

Způsob aplikace a dávka se stanoví v závislosti na stupni hypertenze, hladině cholesterolu v krvi a přítomnosti souběžné patologie.

Pokud tato dávka neposkytuje očekávaný výsledek (podléhající dennímu příjmu přípravku Kaduet 5/10 po dobu 7-10 dnů), může být dávka zvýšena na 10 mg amlodipinu a 1 mg atorvastatinu.

Droga může být užívána kdykoliv během dne, bez ohledu na jídlo.

Loutka může být použita v kombinaci s jinými antihypertenzními léky, s výjimkou léků, které souvisejí s blokátory kalciového kanálu.

Pokud se jedná o léky snižující hladinu lipidů, nedoporučuje se užívat kadet současně s další dávkou statinů (léky, které snižují hladinu cholesterolu v krvi).

Nemůžete přijmout přípravek Kaduet ve stejnou dobu jako fibráty. Dále byste měli pečlivě užívat přípravek u lidí s hepatální a ledvinovou patologií.

[6], [7]

Používejte Caduet 5/10 během těhotenství

Během těhotenství vyžadují ženy sílu a živiny pro vytvoření a vývoj plodového orgánu a systémů. Důležitou složkou růstu plodu je cholesterol a jeho deriváty.

Vzhledem k mechanismu působení atorvastatinu, který spočívá v potlačení HMG-CoA reduktázy a odpovídajícím snížení hladiny cholesterolu, existuje nebezpečí pro plod.

Ženy, které užívají Kaduetu po celý život, musí používat antikoncepční metody ochrany. Pokud žena zjistí, že je těhotná, měla by být droga stažena.

Používání přípravku Kaduet 5/10 během těhotenství je zakázáno, protože přínos pro budoucí matku nepřekračuje úroveň ohrožení plodu.

Kromě toho neexistuje žádná spolehlivá data, která amlodipinem má schopnost pronikat do mateřského mléka, ale na základě důkazů průniku atorvastatinu, tak prostřednictvím Kaduet kontraindikován během kojení.

Kontraindikace

Je třeba identifikovat hlavní kontraindikace užívání přípravku Kaduet 5/10, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků a zhoršení kvality života.

Mezi kontraindikací patří zvýšená citlivost na skupinu dehydropyridinových léčiv, atorvastatin a amlodipin, stejně jako jejich pomocné látky.

 Navíc se vyvarujte užívání léku s těžkým onemocněním jater, zvýšenou hladinou transamináz, která překračuje horní normu třikrát nebo vícekrát.

Nedoporučuje se současně užívat přípravek Kaduet s itrakonazolem, ketokonazolem a telithromycinem.

Kontraindikace Kaduet 5/10 místy těžkou hypertenze, šok různého původu, aortální obstrukce, hemodynamickou nestabilitu a dostupnost nestabilní anginu pectoris po infarktu myokardu.

Během terapeutického kurzu je nutné sledovat hladinu jaterních enzymů a porovnat s hodnotami základních hodnot, které byly zaznamenány před přijetím Cadet.

Je třeba dbát na to, aby byl přípravek užíván pro osoby, které trpí alkoholovou závislostí, a také v případě závažné anamnézy dysfunkce jater v anamnéze.

Atorvastanin je schopen ovlivnit kosterní svaly, což způsobuje bolest, myositidu a myopatii. Samozřejmě, že v dalším průběhu léčby není nutno kontrolovat hladinu CPK, ale u lidí s tendencí k rhabdomyolýzy a v přítomnosti příznaků svalových, je vhodné sledovat dynamiku CK.

Vedlejší efekty Caduet 5/10

Posouzení nežádoucích účinků bylo provedeno u 1092 pacientů, kteří podstoupili léčebný kurs pro hypertenzi a dyslipidemii ve srovnání s placebovou skupinou.

Byly zjištěny nejčastější nežádoucí účinky přípravku Kaduet 5/10. Z neurologických příznaků je třeba rozlišit závratě, ospalost a bolest hlavy v okcipitální oblasti. Trávicí systém může reagovat s dyspeptickými poruchami, nevolností a bolestí v břiše. Navíc došlo ke zduření kloubů, ke zvýšení hladiny jaterních enzymů a CK.

Zřídkakých vedlejších účinků lze identifikovat alergické reakce, snížené hladiny cukru, zvýšení hmotnosti, nespavost, deprese, změny citlivosti kůže a tinnitus.

Vzácné nežádoucí účinky 5/10 Kaduet zahrnují změny v oběhovém systému v podobě snížení počtu bílých krvinek, trombocytů, vaskulární poruchy - tachykardie, synkopa, infarkt myokardu a arytmie.

Velmi zřídka lze pozorovat respirační selhání, izolaci z nosních dutin sliznice charakteru, kašel, zvracení, střevní dysfunkce s periodickým zácpa a průjem, stejně jako různé poruchy v trávicím ústrojí a močového ústrojí.

Předávkovat

Případy předávkování léky jsou poměrně vzácné, protože lék je velmi jednoduchý v dávkování a při jeho dodržování je tělem dobře snášen.

Předávkování amlodipinem je ohroženo nadměrnou expanzí cév, což může vést k významnému snížení krevního tlaku. Takže po určitou dobu bude pozorována hypotenze v různých stupních.

Takový stav nutně vyžaduje kontrolu lékaře a neustálé sledování práce srdce. Aby se zvýšil tlak, je možné použít léky, které jsou schopné zúžit nádoby (vazokonstriktory).

Stojí však za to, že je pečlivě používáte, aby nedošlo k prudkému zvýšení krevního tlaku. Navíc je amlodipin vhodný pro dialýzu, který také snižuje jeho koncentraci v krvi a snižuje jeho terapeutický účinek.

Předávkování atorvastatinem je vzácné a nemá specifické antidotum. Symptomatická léčba je nutná, včetně zapomenutí na kontrolu funkce pečení, studium enzymů a hladinu CK. Dialýza v tomto případě nepovede k očekávanému výsledku, protože atorvastatin v malém množství se váže na krevní proteiny.

[8], [9],

Interakce s jinými léky

Současné užívání přípravku Cadet a některých léků může vyvolat vznik mnoha nežádoucích účinků, které nepříznivě ovlivňují stav lidského zdraví.

Interakce Cadqueta 5/10 s dalšími léky, jako jsou fibráty, se nedoporučuje, zvláště s gemfibrozilem a infuzním dantrolenem.

Vzhledem k tomu, že lék ve svém složení obsahuje atorvastatin, existuje riziko, stejně jako u ostatních zástupců skupiny anticholinergních léčiv (statinů), rozvoje akutní nekrózy svalové tkáně a myopatie.

To je možné, když Kaduet použity v kombinaci s léky, které jsou schopny zvýšit koncentraci atorvastatinu v plazmě. Mezi nimi je třeba zmínit, imunosupresiva (cyklosporin), makrolidová antibiotika (erythromycin, klarithromycin), azolová antimykotika (itrakonazol, ketokonazol a nefazodon), lipidomodifitsiruyuschie niacin, gemfibrozil a jiné deriváty kyseliny fibrové, nebo inhibitory HIV proteázy.

Kromě toho se nedoporučuje podávání kadetu a kyseliny fusidové v kloubech. Není-li možné jeho užívání vyhnout, má být atorvastatin stažen v průběhu jeho terapeutického průběhu.

Kromě toho, amlodipin je třeba brát opatrně ve spojení s baklofen, antikonvulziva - induktory CYP3A4, alfa - 1 blokátory, amifostin, imipraminovymi antidepresiva, beta-blokátory, hormonů, jiných antihypertenziv a sildenafilu.

Pokud jde o atorvastatin, pak je zapotřebí péče, je-li používán společně s inhibitory cytochromu P450 3A4, inhibitory proteázy, warfarinu, fusidová kyselina, niacin, antacida, grapefruitový džus, hormonální antikoncepce, colestipol, diltiazem a fenazonu.

[10]

Podmínky skladování

U každé drogy se očekává, že splní určité podmínky pro její uchovávání. Podmínky uchovávání přípravku Kaduet 5/10 musí být proto provedeny tak, aby léčivo neztratilo léčebné vlastnosti před datem vypršení platnosti.

Podmínky skladování předpokládají udržení optimální úrovně teploty, vlhkosti a osvětlení místnosti, kde je plánováno dlouhodobé nalezení léku.

Podmínky skladování Kaduet 5/10 předpokládají teplotu, která nepřesahuje 30 stupňů, stejně jako nepřítomnost přímého slunečního záření, aby nedošlo k předčasnému úbytku užitečných vlastností.

V případě, že se nepozorují určité podmínky, lék může změnit svou strukturu, což zase způsobuje změny ve své farmakokinetice a farmakodynamice.

Předpokladem pro uchovávání drogy je nedostatečný přístup dětí k těmto látkám, protože hrozí, že otraví nebo budou mít závažnější následky ohrožující život dětí.

Skladovatelnost

Při výrobě léčivého přípravku je třeba uvést datum výroby a poslední aplikaci léku. To je indikováno takzvaným datem vypršení platnosti.

Zahrnuje určité časové období, během něhož lék zachovává své léčivé vlastnosti, ale pouze v případě, že se dodržují pravidla jeho uchovávání.

Doba použitelnosti Kaduet je 3 roky. Je uvedena na vnějším obalu pro rychlý přístup, stejně jako na každém blistru, aby bylo známo datum posledního příjmu v případě ztráty balení.

Po uplynutí doby použitelnosti je léčba zakázána.

[11], [12]