Caduet 5/10

Caduet 5/10 je léčivý přípravek, který patří do skupiny léků, jež mohou mít přímý účinek na srdce a cévní systém.

Podle ATC kódu patří Caduet ke kombinaci hypolipidemik, zejména atorvastatinu a amlodipinu. Mezinárodní název zní jako Atorvastatin a Amlodipine. Farmakologická skupina - inhibitory HMG CoA reduktázy.

Caduet 5/10 prokázal svou účinnost a je široce používán v kardiologické praxi. Díky svému kombinovanému složení má lék dvojí účinek současně - snižuje krevní tlak a snižuje hladinu cholesterolu, což je velmi pohodlné pro použití.

Indikace Caduet 5/10

Lék se používá v přítomnosti arteriální hypertenze, která má tři nebo více rizikových faktorů pro rozvoj souběžné srdeční a extrakardiální patologie, například infarkt myokardu, tranzitorní ischemická ataka, mrtvice.

Indikace pro použití přípravku Caduet 5/10 jsou nutnost kombinovaného užívání léků, jako jsou hypocholesterolemické a antihypertenziva.

Kromě toho lze Caduet kombinovat s jinými léky, pokud hladiny cholesterolu zůstávají vysoké a dávky antihypertenziv nepřinášejí požadovaný výsledek.

Indikace k použití přípravku Caduet 5/10 jsou způsobeny kombinovanou patologií, kdy hladina cholesterolu stoupá natolik, že se začínají tvořit aterosklerotické plaky. Ty následně zmenšují vnitřní průměr cévy.

V důsledku toho dochází ke křeči cév a zvýšení intravaskulárního odporu, což zvyšuje arteriální tlak. S rostoucím počtem a objemem aterosklerotických plaků se zvyšuje zátěž srdce, protože musí tlačit krev cévami proti vysokému cévnímu odporu.

Formulář vydání

Tabletová forma léku umožňuje kontrolovat dávkování a vyhnout se výskytu nežádoucích účinků, pokud se užívá nesprávně.

Hlavními účinnými látkami léku jsou amlodipin a atorvastatin. Každá tableta obsahuje 5 mg amlodipinu a 10 mg atorvastatinu. Dále je třeba poznamenat, že existují pomocné složky, jako je uhličitan vápenatý, škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hydroxypropylcelulóza, stearát hořečnatý a mnoho dalších.

Uvolňovací forma je potahovaná tableta. Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti tablety jsou bílá barva, oválný tvar, filmový obal s nápisem „Pfizer“ na jedné straně a kódem léčiva („CDT“ a „051“) na druhé straně.

Léčivý přípravek je balen ve 3 blistrech v vnější kartonové krabičce, každý obsahuje 10 tablet.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Kombinovaný léčivý přípravek se vyznačuje dvojím mechanismem účinku, který určuje farmakodynamiku přípravku Caduet 5/10.

Je nutné zvážit odděleně dvě aktivní složky léčiva. Účinek amlodipinu je tedy založen na jeho schopnosti ovlivňovat svalová vlákna blokováním pomalých vápníkových kanálů, čímž je zástupcem skupiny antagonistů vápníkových iontů.

Amlodipinová složka přípravku Caduet inhibuje tok vápenatých iontů přes membránu do středu buněk hladkých svalových vláken cév a srdce.

Na druhou stranu má atorvastatin inhibiční účinek na HMG-CoA reduktázu. Je to silný selektivní inhibitor tohoto enzymu, jehož hlavním úkolem je přeměna 3-hydroxy-3-methylglutaryl koenzymu A na melovát. Ten je prekurzorem sterolů, mezi které patří i cholesterol.

Farmakodynamika přípravku Caduet 5/10 určuje absenci modifikací amlodipinem ani atorvastatinem. Účinek amlodipinu na krevní tlak je zaznamenán ve stejné míře jako při monoterapii. Atorvastatin v přípravku Caduet zase ovlivňuje hladinu cholesterolu, stejně jako při samostatném užívání.

[ 2 ]

Farmakokinetika

Vzhledem k tomu, že lék se skládá ze dvou hlavních složek, je třeba zvážit účinek každé z nich samostatně. Farmakokinetika přípravku Caduet 5/10 je způsobena účinkem amlodipinu a atorvastatinu.

Po užití přípravku Caduet zajišťuje absorpce amlodipinu v terapeutické dávce vrcholovou plazmatickou koncentraci v intervalu 6 až 12 hodin po jednorázovém podání. Biologická dostupnost se pohybuje v rozmezí 64–80 %. Distribuční objem je přibližně 21 l/kg. Příjem potravy navíc neovlivňuje biologickou dostupnost amlodipinu.

Studie in vitro ukázaly, že v těle osoby trpící hypertenzí cirkuluje 97,5 % léku v krevním řečišti v komplexu s plazmatickými proteiny.

Přibližně 90 % podané dávky amlodipinu se metabolizuje v játrech a přeměňuje se na neaktivní metabolity. Eliminace léku je dvoustupňový proces. Asi 10 % amlodipinu a 60 % jeho metabolitů se vylučuje močí. Po týdnu pravidelného užívání léku je jeho hladina v plazmě stabilní.

Farmakokinetika přípravku Caduet 5/10, s ohledem na atorvastatin, poskytuje první vrcholovou koncentraci již 1-2 hodiny po jednorázové dávce léku. Stupeň absorpce přímo závisí na dávce atorvastatinu. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 12 % a systémová 30 %.

Nízká systémová biologická dostupnost je způsobena prací trávicího traktu (žaludek, střeva, játra). Absorpce léku je ovlivněna příjmem potravy, což ji zpomaluje.

I přes to však dochází ke snížení cholesterolu ve stejné míře bez ohledu na příjem potravy a dobu užívání léku.

Přibližně 95 % léčiva se váže na plazmatické bílkoviny, a tak cirkuluje v krevním řečišti.

Eliminace atorvastatinu a metabolitů probíhá primárně žlučí po jaterním metabolismu. Pouze 2 % léčiva se vylučuje močí.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dávkování a aplikace

Léčivý přípravek se díky své tabletové formě užívá perorálně. Na začátku terapeutické kúry by dávka neměla překročit 1 tabletu denně.

Způsob podání a dávkování se určují v závislosti na stádiu hypertenze, hladině cholesterolu v krvi a přítomnosti souběžné patologie.

Pokud toto dávkování neposkytne očekávaný výsledek (za předpokladu denního užívání přípravku Caduet 5/10 po dobu 7-10 dnů), lze dávku zvýšit na 10 mg amlodipinu a 1 mg atorvastatinu.

Lék lze užívat kdykoli během dne, bez ohledu na příjem jídla.

Caduet lze užívat v kombinaci s jinými antihypertenzivy, s výjimkou léků, které jsou blokátory kalciových kanálů.

Pokud jde o léky snižující hladinu lipidů, nedoporučuje se užívat přípravek Caduet souběžně s další dávkou statinů (léky snižující hladinu cholesterolu v krvi).

Caduet by se neměl užívat současně s fibráty. Lék by měl být také užíván s opatrností u osob s onemocněním jater a ledvin.

[ 6 ], [ 7 ]

Používejte Caduet 5/10 během těhotenství

Během těhotenství potřebuje ženské tělo sílu a živiny pro formování a vývoj orgánů a systémů plodu. Cholesterol a jeho deriváty jsou považovány za důležitou složku růstu plodu.

Vzhledem k mechanismu účinku atorvastatinu, který spočívá v inhibici HMG-CoA reduktázy a v důsledku toho ve snížení hladiny cholesterolu, existuje nebezpečí pro plod.

Ženy, které užívají Caduet z vitálních důvodů, by měly používat antikoncepci. Pokud žena zjistí, že je těhotná, měla by lék přerušit.

Užívání přípravku Caduet 5/10 během těhotenství je zakázáno, protože přínos pro nastávající matku nepřevyšuje riziko pro plod.

Kromě toho neexistují spolehlivé údaje o tom, že by amlodipin měl schopnost pronikat do mateřského mléka, nicméně na základě důkazů o penetraci atorvastatinu je užívání přípravku Caduet během kojení kontraindikováno.

Kontraindikace

Je nutné zdůraznit hlavní kontraindikace užívání přípravku Caduet 5/10, aby se zabránilo vzniku nežádoucích účinků a zhoršení zdraví.

Kontraindikace zahrnují přecitlivělost na skupinu dehydropyridinových léčiv, atorvastatin a amlodipin, jakož i na jejich pomocné látky.

Kromě toho se vyhněte užívání léku v případě závažné jaterní patologie, zvýšené hladiny transamináz překračující horní hranici 3krát nebo vícekrát.

Nedoporučuje se užívat Caduet současně s itrakonazolem, ketokonazolem a telithromycinem.

Kontraindikace k užívání přípravku Caduet 5/10 zahrnují také těžkou arteriální hypertenzi, šok různého původu, aortální obstrukci, nestabilní hemodynamiku a přítomnost nestabilní anginy pectoris po infarktu myokardu.

Během terapeutického cyklu je nutné sledovat hladinu jaterních enzymů a porovnávat je s výchozími hodnotami, které byly zaznamenány před zahájením užívání přípravku Caduet.

Lék by měli užívat s opatrností lidé trpící závislostí na alkoholu, stejně jako osoby s anamnézou závažné dysfunkce jater.

Atorvastatin může ovlivnit kosterní svaly a způsobit syndrom bolesti, myozitidu a myopatii. Během terapeutického cyklu se samozřejmě nevyplatí sledovat hladinu kreatinfosfokinázy (CPK), ale u osob se sklonem k akutní nekróze kosterních svalů a za přítomnosti svalových příznaků se stále doporučuje sledovat dynamiku CPK.

Vedlejší efekty Caduet 5/10

Nežádoucí účinky byly hodnoceny u 1092 pacientů podstupujících léčbu hypertenze a dyslipidémie v porovnání se skupinou užívající placebo.

Byly tedy identifikovány nejčastější nežádoucí účinky přípravku Caduet 5/10. Mezi neurologickými příznaky je třeba zdůraznit závratě, ospalost a bolest hlavy v týlní oblasti. Trávicí trakt může reagovat dyspeptickými poruchami, nevolností a bolestmi břicha. Kromě toho byly pozorovány otoky kloubů, zvýšené hladiny jaterních enzymů a kreatinfosfokinázy (CPK).

Mezi vzácné nežádoucí účinky patří alergické reakce, snížená hladina cukru v krvi, přibývání na váze, nespavost, deprese, změny citlivosti kůže a tinnitus.

Mezi vzácné nežádoucí účinky přípravku Caduet 5/10 patří změny v oběhovém systému ve formě snížení hladiny leukocytů, krevních destiček, cévní poruchy - tachykardie, mdloby, infarkt myokardu a arytmie.

Velmi vzácně lze pozorovat respirační selhání, výtok hlenu z nosních dutin, kašel, zvracení, střevní dysfunkci s periodickou zácpou a průjmem, stejně jako různé poruchy trávicího a močového systému.

Předávkovat

Případy předávkování léky jsou poměrně vzácné, protože lék se velmi snadno dávkuje a pokud se užívá podle předpisu, je tělem dobře snášen.

Předávkování amlodipinem může vést k nadměrnému rozšíření cév, což může vést k významnému poklesu krevního tlaku. Hypotenze různého stupně se tak může po určitou dobu projevovat.

Tento stav rozhodně vyžaduje lékařský dohled a neustálé sledování srdce. Pro zvýšení tlaku můžete použít léky, které mohou zúžit cévy (vazokonstriktory).

Měly by se však používat s opatrností, aby nezpůsobily prudký nárůst krevního tlaku. Amlodipin navíc dobře reaguje na dialýzu, která také snižuje jeho koncentraci v krvi a snižuje jeho terapeutický účinek.

Předávkování atorvastatinem je vzácné a nemá specifické antidotum. Je nutná symptomatická léčba, včetně sledování jaterních funkcí, studia jaterních enzymů a hladiny kreatinfosfokinázy (CPK). Dialýza v tomto případě nepovede k očekávanému výsledku, protože atorvastatin se váže na krevní bílkoviny v malém množství.

[ 8 ], [ 9 ]

Interakce s jinými léky

Současné užívání přípravku Caduet a některých léků může vyvolat rozvoj mnoha vedlejších účinků, které negativně ovlivňují zdraví člověka.

Interakce přípravku Caduet 5/10 s jinými léky, jako jsou fibráty, se nedoporučuje, zejména s gemfibrozilem a infuzí dantrolenu.

Vzhledem k tomu, že lék obsahuje atorvastatin, existuje, stejně jako u jiných zástupců skupiny anticholesterolemik (statinů), riziko vzniku akutní svalové nekrózy a myopatie.

K tomu může dojít, pokud se přípravek Caduet užívá v kombinaci s léky, které mohou zvyšovat plazmatické koncentrace atorvastatinu. Patří mezi ně imunosupresiva (cyklosporin), makrolidová antibiotika (erythromycin, klarithromycin), azolová antimykotika (itrakonazol, ketokonazol a nefazodon), lipidy modifikující dávky niacinu, gemfibrozil a další deriváty kyseliny fibrové nebo inhibitory HIV proteázy.

Současné užívání přípravku Caduet a kyseliny fusidové se dále nedoporučuje. Pokud se jeho užívání nelze vyhnout, je třeba během terapeutického cyklu jeho užívání atorvastatin vysadit.

Kromě toho je třeba amlodipin užívat s opatrností současně s baklofenem, antikonvulzivy - induktory CYP3A4, alfa-1 blokátory, amifostinem, imipraminovými antidepresivy, beta-blokátory, hormonálními léky, jinými antihypertenzivy a sildenafilem.

U atorvastatinu je nutná opatrnost při současném podávání s inhibitory cytochromu P450 3A4, inhibitory proteázy, warfarinem, kyselinou fusidovou, niacinem, antacidy, grapefruitovou šťávou, hormonální antikoncepcí, kolestipolem, diltiazemem a fenazonem.

[ 10 ]

Podmínky skladování

Každý lék vyžaduje určité podmínky skladování. Proto musí být splněny podmínky skladování přípravku Kaduet 5/10, aby lék neztratil své léčivé vlastnosti před datem expirace.

Skladovací podmínky zahrnují udržování optimální úrovně teploty, vlhkosti a osvětlení v místnosti, kde se plánuje dlouhodobé skladování léků.

Skladovací podmínky pro Kaduet 5/10 zahrnují teploty nepřesahující 30 stupňů a také nevystavování přímému slunečnímu záření, aby se zabránilo předčasné ztrátě prospěšných vlastností.

Pokud nejsou splněny určité podmínky, může léčivo změnit svou strukturu, což následně změní jeho farmakokinetiku a farmakodynamiku.

Povinnou podmínkou pro skladování léku je, že by neměl být přístupný dětem, protože to může vést k otravě nebo k rozvoji závažnějších následků, které ohrožují životy dětí.

Skladovatelnost

Při výrobě léčivého přípravku musí být uvedeno datum výroby a posledního použití léčivého přípravku. Toto je tzv. datum expirace.

Znamená to určitou dobu, během které si lék zachovává své léčivé vlastnosti, ale pouze pokud jsou dodržována pravidla skladování.

Doba použitelnosti přípravku Caduet je 3 roky. Je uvedena na vnějším kartonovém obalu pro rychlý přístup a také na každém blistru, abyste v případě ztráty obalu věděli datum poslední dávky.

Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.

[ 11 ], [ 12 ]