Butadion

Butadion, také známý pod svým mezinárodním nechráněným názvem fenylbutazon, je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), které se běžně používá k léčbě bolesti a zánětu spojených s revmatickými onemocněními, jako je revmatoidní artritida a dna. Fenylbutazon působí inhibicí enzymů cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2), které se podílejí na syntéze prostaglandinů, důležitých mediátorů zánětu a bolesti.

Fenylbutazon byl široce používán v polovině 20. Století k léčbě revmatismu a dalších zánětlivých stavů, ale jeho používání se časem snížilo kvůli vážným vedlejším účinkům a vzniku bezpečnějších alternativ.

Indikace Butadiona

1. Revmatoidní artritida: Jedná se o chronické zánětlivé onemocnění, které postihuje klouby a může způsobit bolest, zánět a deformaci kloubů. Butadion může pomoci snížit příznaky zánětu a bolesti u revmatoidní artritidy.
2. Osteoartritida: Jedná se o kloubní onemocnění, při kterém dochází k rozpadu chrupavkové tkáně, což vede k bolesti, ztuhlosti a špatné pohyblivosti kloubů. Butadion může pomoci snížit bolest a zánět kloubů v důsledku osteoartrózy.
3. Dna: Jedná se o formu artritidy způsobenou poruchou metabolismu kyseliny močové v těle, která vede k tvorbě krystalů kyseliny močové v kloubech. Butadion lze použít k úlevě od zánětu a bolesti v důsledku dny.
4. Jiné zánětlivé stavy: Butadion lze také použít k léčbě jiných zánětlivých stavů, jako je ankylozující spondylitida a vaskulitida.

Formulář vydání

Fenylbutazon, komerčně známý jako butadion, je obvykle dostupný ve formě tablet pro orální podání. Tablety fenylbutazonu mohou mít různé síly v závislosti na zemi a výrobci, obvykle 100 mg nebo 200 mg.

Farmakodynamika

1. Protizánětlivý účinek: Fenylbutazon má schopnost snižovat zánět inhibicí aktivity cyklooxygenázy (COX), enzymu zapojeného do syntézy prostaglandinů z kyseliny arachidonové. To vede k poklesu tvorby prostaglandinů, které hrají klíčovou roli ve zprostředkování zánětlivých procesů.
2. Antirevmatické účinky: Fenylbutazon má také schopnost snižovat bolest a zánět spojený s revmatickými onemocněními, jako je revmatoidní artritida a osteoartritida. Může pomoci snížit otoky a záněty v kloubech, což vede ke zlepšení symptomů a funkčního stavu.
3. Protizánětlivý účinek na močový měchýř: Fenylbutazon lze použít k léčbě urolitiázy a dalších zánětlivých stavů močového měchýře.
4. Analgetické účinky: Kromě protizánětlivého účinku může mít fenylbutazon také analgetické účinky, které snižují bolest spojenou se zánětem a různými revmatickými stavy.
5. Dlouhodobé účinky: Na rozdíl od některých jiných NSAID mohou účinky fenylbutazonu přetrvávat dlouhou dobu po ukončení jeho užívání.
6. Možné vedlejší účinky: Je důležité si uvědomit, že stejně jako ostatní NSAID může fenylbutazon způsobit nežádoucí vedlejší účinky, včetně dyspeptických poruch, žaludečních a střevních vředů a zvýšeného rizika kardiovaskulárních komplikací a poškození ledvin.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Fenylbutazon se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Je dobře distribuován v tkáních a orgánech těla, včetně kloubů, kde má své protizánětlivé a analgetické účinky.
3. Metabolismus: Fenylbutazon je metabolizován v játrech za vzniku aktivních metabolitů. Hlavní metabolickou cestou je hydroxylace, která vede ke vzniku 4-hydroxyfenylbutazonu a 4-hydroxyethylbutazonu.
4. Vylučování: Fenylbutazon a jeho metabolity se z těla vylučují především ledvinami.
5. Poločas: Poločas fenylbutazonu je přibližně 5–8 hodin.

Dávkování a aplikace

1. Orální podání (tablety):

   • Dospělí: Počáteční dávka je obvykle 200–400 mg denně, rozdělená do několika dávek (například 100 mg 2–4krát denně). Udržovací dávka může být snížena na 100 mg denně v závislosti na klinické odpovědi a toleranci pacienta.
   • Děti: Užívání fenylbutazonu u dětí se nedoporučuje kvůli vysokému riziku závažných nežádoucích účinků.

2. Intravenózní a intramuskulární podání:

   • Injekce jsou určeny ke krátkodobému použití u akutních stavů a obvykle se provádějí v nemocničním prostředí. Dávkování a způsob podávání musí zdravotnický personál přísně kontrolovat.

Používejte Butadiona během těhotenství

Rizika užívání fenylbutazonu během těhotenství:

1. Účinek na plod:

   • NSAID, včetně fenylbutazonu, mohou způsobit kardiopulmonální komplikace u plodu, včetně předčasného uzavření ductus arteriosus, což může u plodu způsobit vážné kardiovaskulární problémy.
   • Hrozí nedostatek plodové vody (oligohydramnion), který může ovlivnit vývoj plic a dalších životně důležitých orgánů u plodu.

2. Účinek na těhotenství:

   • Fenylbutazon může zvýšit riziko krvácení během těhotenství a porodu, což ohrožuje zdraví matky i dítěte.
   • NSAID mohou oddálit porod nebo zvýšit riziko preeklampsie.

3. Doporučení:

   • Užívání fenylbutazonu během těhotenství, zejména ve třetím trimestru, je přísně kontraindikováno z důvodu vysokých rizik pro zdraví matky a dítěte.
   • Pokud žena užívající fenylbutazon plánuje otěhotnět nebo zjistí, že je těhotná, měla by se okamžitě poradit se svým lékařem a prodiskutovat bezpečné alternativy léčby a možná opatření.

Alternativy léčby:

Je důležité, aby ženy během těhotenství zvážily jiné, bezpečnější alternativy k léčbě bolesti a zánětu. Zdravotnický pracovník vám může pomoci vybrat správný lék nebo léčbu, která bude během těhotenství bezpečná.

Kontraindikace

1. Individuální nesnášenlivost: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí fenylbutazonu nebo jakékoli jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Alergické reakce v anamnéze: U pacientů s anamnézou alergických reakcí na fenylbutazon nebo jiné léky, včetně aspirinu nebo jiných NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků), může být použití fenylbutazonu kontraindikováno.
3. Poruchy krve: Fenylbutazon může způsobit agranulocytózu (prudký pokles počtu bílých krvinek) a další poruchy krvetvorby. Proto je lék kontraindikován u pacientů s poruchami krvetvorby, včetně agranulocytózy, leukopenie a aplastické anémie.
4. Onemocnění jater a ledvin: Užívání fenylbutazonu může být kontraindikováno u pacientů se závažným onemocněním jater nebo ledvin kvůli riziku rozvoje toxického poškození těchto orgánů.
5. Vředová choroba: Užívání fenylbutazonu může zvýšit riziko vzniku žaludečních a střevních vředů a krvácení z nich, takže u pacientů s těmito stavy je lék kontraindikován.
6. Těhotenství a kojení: Fenylbutazon je během těhotenství a kojení kontraindikován kvůli riziku pro plod nebo dítě.
7. Děti: Použití fenylbutazonu u dětí a dospívajících může být kontraindikováno kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině. Skupina.

Vedlejší efekty Butadiona

1. Dyspeptické příznaky: zahrnují nevolnost, zvracení, průjem, pálení žáhy a žaludeční potíže. Pacienti mohou také zaznamenat sníženou chuť k jídlu.
2. Petický vřed: Butadion může zvýšit riziko vzniku žaludečních a střevních vředů, zejména u pacientů s predispozicí k tomuto stavu nebo při současném užívání jiných NSAID léků.
3. Vysoký krevní tlak: Někteří pacienti mohou při užívání butadionu zaznamenat zvýšený krevní tlak.
4. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážky, svědění, angioedém nebo alergickou dermatitidu.
5. Zvýšené hladiny kyseliny močové: U některých pacientů může butadion zvýšit hladiny kyseliny močové v krvi, což může být nežádoucí u dny.
6. Poškození ledvin: U některých pacientů se může vyskytnout zhoršená funkce ledvin, zejména při dlouhodobém užívání a vysokých dávkách.
7. Krvácení: Butadion může zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení, zejména u pacientů s arteriální hypertenzí nebo predispozicí ke krvácení.

Předávkovat

1. Peptické vředy a krvácení: Fenylbutazon může způsobit vředy žaludku a střev, které mohou vést ke krvácení a perforaci. Předávkování může zvýšit riziko těchto komplikací.
2. Poškození ledvin a funkční porucha: V případě předávkování fenylbutazonem může dojít k akutnímu selhání ledvin v důsledku hypotenze a hypovolémie způsobené krvácením a dehydratací.
3. Srdeční komplikace: Předávkování fenylbutazonem může způsobit srdeční arytmie a srdeční selhání v důsledku potenciálních účinků léku na kardiovaskulární systém.
4. Neurologické příznaky: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, poruchy vidění a další neurologické příznaky.
5. Respirační selhání: Respirační selhání se může vyvinout v důsledku paralýzy dýchacích svalů.
6. Metabolické poruchy: Možná nerovnováha elektrolytů a metabolická acidóza.
7. Křeče a konvulzivní syndrom: Ve vzácných případech se může objevit křečový syndrom.

Interakce s jinými léky

1. Individuální nesnášenlivost: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí fenylbutazonu nebo jakékoli jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Alergické reakce v anamnéze: U pacientů s anamnézou alergických reakcí na fenylbutazon nebo jiné léky, včetně aspirinu nebo jiných NSAID (nesteroidních protizánětlivých léků), může být použití fenylbutazonu kontraindikováno.
3. Nemoci krve: Fenylbutazon může způsobit agranulocytózu (prudký pokles počtu bílých krvinek) a další poruchy krvetvorby. Proto je lék kontraindikován u pacientů s poruchami krvetvorby, včetně agranulocytózy, leukopenie a aplastické anémie.
4. Onemocnění jater a ledvin: Užívání fenylbutazonu může být kontraindikováno u pacientů se závažným onemocněním jater nebo ledvin kvůli riziku toxického poškození těchto orgánů.
5. Žaludeční a střevní vředy: Užívání fenylbutazonu může zvýšit riziko vzniku žaludečních a střevních vředů a krvácení, takže lék je u pacientů s těmito stavy kontraindikován.
6. Těhotenství a kojení: Fenylbutazon je během těhotenství a kojení kontraindikován z důvodu rizika pro plod nebo dítě.
7. Děti: Užívání fenylbutazonu u dětí a dospívajících může být kontraindikováno kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.