Buspirone

Buspiron je lék patřící do skupiny anxiolytických léků, který se používá k léčbě úzkostných poruch. Působí jako anxiolytikum, tedy lék proti úzkosti, ale na rozdíl od benzodiazepinů (například diazepam nebo alprazolam) není hypnotický a nezpůsobuje sedaci.

Buspiron se obvykle používá k léčbě generalizované úzkostné poruchy (GAD), ale může být také použit ke krátkodobé úlevě od příznaků úzkosti. Nevyvolává fyzickou závislost, jako mohou některá jiná anxiolytika, a má méně vedlejších účinků.

Tento lék nezačne působit okamžitě, ale postupně, takže jeho účinky se mohou objevit až po několika dnech nebo týdnech poté, co jej začnete užívat. Dávkování a režim buspironu obvykle určuje lékař v závislosti na konkrétních příznacích a individuálních charakteristikách pacienta.

Indikace Buspirone

1. Generalizovaná úzkostná porucha (GAD): Buspiron může být používán jako dlouhodobá léčba ke snížení příznaků úzkosti u pacientů s GAD. OTD je charakterizováno pocity nepřiměřené úzkosti nebo obav, většinou po dobu několika měsíců.
2. Krátkodobá úleva od příznaků úzkosti: Buspiron lze také použít ke krátkodobé úlevě od příznaků úzkosti, zejména v případech, kdy je potřeba rychlá úleva od úzkosti.
3. Sociální úzkostná porucha: V některých případech lze buspiron použít k léčbě sociální úzkostné poruchy, která se vyznačuje intenzivní úzkostí ze sociálních nebo pracovních situací.

Formulář vydání

1. Tablety: Toto je nejběžnější forma buspironu. Tablety se dodávají v různých silách, jako je 5 mg, 10 mg, 15 mg nebo 30 mg, a obvykle se užívají perorálně s vodou.
2. Řešení: Buspiron lze také podávat jako perorální roztok.
3. Tobolky: Některé tobolky mohou obsahovat buspiron a také se užívají perorálně s vodou.

Farmakodynamika

1. Účinek na serotoninové receptory: Buspiron je částečný agonista 5-hydroxytryptaminových (5-HT1A) receptorů, které jsou spojeny se serotoninem v centrálním nervovém systému. To vede ke zvýšené aktivitě serotonergního systému, což může pomoci snížit úzkost.
2. Modulace neurochemické rovnováhy: Buspiron může také ovlivnit dopaminový a noradrenalinový systém, ačkoli jeho přesný mechanismus účinku na tyto systémy není zcela jasný.
3. Žádný účinek na benzodiazepinové receptory: Na rozdíl od benzodiazepinů se buspiron neváže na GABA-A receptory, takže je méně pravděpodobné, že způsobí závislost nebo toleranci.
4. Pomalý nástup účinku: Na rozdíl od benzodiazepinů může nástup účinku buspironu trvat několik dní nebo týdnů po zahájení léčby, což může být způsobeno potřebou zvýšit koncentraci léku v těle.
li>
5. Dlouhotrvající účinek: Buspiron má dlouhodobý účinek, který umožňuje jeho dlouhodobé používání jako anxiolytika.
6. Minimální dopad na kognitivní funkce: Na rozdíl od benzodiazepinů buspiron obvykle nezpůsobuje ospalost nebo letargii a má minimální účinky na kognitivní funkce, takže je přijatelnější pro pacienty, kteří potřebují zůstat ve střehu.
>

Farmakokinetika

1. Absorpce: Po perorálním podání je buspiron rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Vrcholových plazmatických koncentrací je obvykle dosaženo 1-1,5 hodiny po podání.
2. Distribuce: Buspiron je dobře distribuován v orgánech a tkáních těla. Má vysokou afinitu k proteinům krevní plazmy, hlavně k albuminu.
3. Metabolismus: Buspiron je metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu, hydroxybuspironu. Hlavní metabolickou cestou je hydroxylace následovaná konjugací. Metabolity buspironu a hydroxybuspironu jsou farmakologicky aktivní.
4. Vylučování: Buspiron a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí ve formě konjugátů a nekonjugovaných forem.
5. Poločas: Poločas rozpadu buspironu je přibližně 2–3 hodiny a poločas hydroxybuspironu je přibližně 3–6 hodin.

Dávkování a aplikace

1. Dávkování pro dospělé u obecné úzkostné poruchy:

   • Počáteční dávka je obvykle 7,5 mg dvakrát denně.
   • Dávku lze postupně zvyšovat v intervalech několika dnů. Obvyklá udržovací dávka je 15 až 30 mg denně, rozdělená do několika dávek.
   • Maximální doporučená dávka je 60 mg denně, rozdělená do několika dávek.

2. Doporučení pro použití:

   • Tablety by se měly užívat pravidelně, každý den ve stejnou dobu, aby se udržela rovnoměrná hladina léku v krvi.
   • Tablety je třeba polykat celé, bez žvýkání nebo drcení, zapít vodou.
   • Buspiron by se měl užívat každý den ve stejnou dobu, bez ohledu na jídlo, ale nejlepší je užívat ho ve stejném režimu – buď vždy s jídlem, nebo vždy bez jídla, protože jídlo může změnit vstřebávání léku.

3. Zvláštní pokyny:

   • Účinek užívání buspironu se nevyvine okamžitě a může vyžadovat několik dní až několik týdnů pravidelného užívání, aby bylo dosaženo znatelného zlepšení.
   • Neměli byste přestat užívat buspiron náhle, protože to může způsobit abstinenční příznaky. Pokud je nutné léčbu ukončit, dávka by měla být pod dohledem lékaře postupně snižována.

Používejte Buspirone během těhotenství

1. Klasifikace FDA:

   • Buspiron je klasifikován FDA jako lék kategorie B. To znamená, že studie na zvířatech neprokázaly žádné riziko pro plod, ale nebyly provedeny žádné kontrolované studie u těhotných žen. Proto by měl být lék během těhotenství používán pouze v případech, kdy potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

2. Údaje a doporučení:

   • Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti buspironu během těhotenství. Přestože studie na zvířatech neprokázaly žádné přímé negativní účinky na vývoj plodu, nedostatek dostatečných údajů ze studií na lidech vyžaduje extrémní opatrnost.

3. Potenciální rizika a bezpečnostní opatření:

   • Jako u všech léků během těhotenství je důležité minimalizovat jakoukoli expozici lékům. Pokud je to možné, je nejlepší zvážit alternativní léčbu úzkosti, jako je psychoterapie nebo změna životního stylu, které jsou pro vývoj dítěte bezpečnější.

4. Konzultace s lékařem:

   • Pokud jste těhotná nebo těhotenství plánujete a je vám předepsán buspiron, je důležité prodiskutovat rizika a přínosy se svým lékařem. Váš lékař vám může pomoci zhodnotit váš stav a učinit informované rozhodnutí, zda pokračovat v užívání buspironu.

Kontraindikace

1. Individuální nesnášenlivost: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí buspironu nebo jakékoli jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Závažná porucha funkce jater: U pacientů s těžkou poruchou funkce jater může být použití buspironu kontraindikováno z důvodu možného zvýšení nežádoucích účinků a toxicity.
3. Závažná porucha funkce ledvin: U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin může být použití buspironu kontraindikováno kvůli možnosti zvýšených nežádoucích účinků a prodloužení doby eliminace z těla.
4. Kombinace s inhibitory MAO: Buspiron by se neměl používat současně s inhibitory monoaminooxidázy (MAO), protože to může vést k závažným nežádoucím interakcím, včetně zvýšeného rizika serotoninového syndromu.
5. Těhotenství a kojení: Bezpečnost buspironu během těhotenství a kojení nebyla plně prokázána. Použití musí být dohodnuto s lékařem a musí být posouzeno riziko pro plod nebo dítě.
6. Pediatrie: Buspiron se nedoporučuje používat u dětí a dospívajících do 18 let kvůli nedostatečným údajům o účinnosti a bezpečnosti v této věkové skupině.
7. Akutní život ohrožující nebo závažné duševní poruchy: Buspiron není lékem volby v případě akutního ohrožení

Vedlejší efekty Buspirone

1. Závratě nebo ospalost: Tyto příznaky se mohou objevit zejména na začátku užívání léku nebo při změně dávkování.
2. Bolest hlavy: Někteří lidé mohou při užívání buspironu pociťovat bolesti hlavy.
3. Pocit nevolnosti nebo únavy: Někteří pacienti se mohou cítit slabí nebo unavení.
4. Sucho v ústech: Tento nežádoucí účinek je poměrně častý a může být nepříjemný, ale obvykle nezpůsobuje vážné problémy.
5. Gastrointestinální poruchy: Mezi možné nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, zácpa nebo průjem.
6. Svalové křeče: Někteří lidé mohou pociťovat svalové křeče nebo neobvyklé pohyby.
7. Insomnie: Někteří pacienti mohou mít potíže s usínáním nebo nespavostí.
8. Citlivost na světlo: Někteří lidé mohou mít problém snášet jasné světlo.

Předávkovat

1. Ospalost a letargie: Může se objevit zvýšená ospalost a letargie, které mohou být doprovázeny potížemi se soustředěním a koordinací pohybů.
2. Závratě a bolesti hlavy: Mohou se objevit zvýšené závratě a bolesti hlavy.
3. Tachykardie a srdeční poruchy: Může se objevit zvýšená srdeční aktivita, která může vést k tachykardii nebo arytmiím.
4. Útlum dýchání: Ve vzácných případech může dojít ke snížení frekvence a hloubky dýchání, zejména při současném užívání jiných látek tlumících centrální nervový systém.
5. Křečové stavy: Mohou se objevit křeče, zejména u osob s predispozicí k tomu.

Interakce s jinými léky

1. Inhibitory jaterních enzymů (cimetidin, erythromycin, klarithromycin): Inhibitory jaterních enzymů mohou zvýšit hladinu buspironu v krvi, což může zvýšit jeho účinky a zvýšit riziko nežádoucích účinků.
2. Inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): Inhibitory enzymu CYP3A4 mohou také zvýšit hladinu buspironu v krvi, což může mít za následek zvýšené účinky a zvýšené riziko nežádoucích účinků.
3. Induktory jaterních enzymů (karbamazepin, fenytoin): Induktory jaterních enzymů mohou snížit hladinu buspironu v krvi, což může snížit jeho účinnost.
4. Alkohol a sedativa: Buspiron může zvýšit účinky alkoholu a jiných sedativ, jako jsou hypnotika a anxiolytika, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků, jako je ospalost a pomalejší reakce.
5. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém (β-blokátory, antihypertenziva): Buspiron může zvyšovat účinky léků ovlivňujících kardiovaskulární systém, což může vést ke zvýšení krevního tlaku nebo zpomalení srdeční frekvence.
6. Léky k léčbě duševních poruch (inhibitory MAO): Buspiron se nedoporučuje současně s léky, které inhibují monoaminooxidázu (inhibitory MAO), protože to může vést k závažným vedlejším účinkům, jako je hypertenzní krize.