Buscopan

Buscopan (hyoscin butylbromid) je lék používaný ke zmírnění křečí nebo křečí v břišních orgánech, často spojených s gastrointestinálními, žlučovými a urologickými onemocněními. Toto antispasmodikum působí tak, že uvolňuje hladké svaly gastrointestinálního traktu, močového traktu a žlučových cest, čímž snižuje bolest.

Hyoscin butylbromid je amonný derivát a působí jako antimuskarinová látka tím, že blokuje působení acetylcholinu, neurotransmiteru, který stimuluje kontrakci hladkého svalstva. Díky tomu je účinný při léčbě křečí a bolesti, aniž by narušoval sekreci trávicích šťáv nebo narušoval normální střevní motilitu.

Indikace Buscopana

1. Střevní křeče: Buscopan lze použít ke zmírnění křečí způsobených syndromem dráždivého tračníku nebo jinými funkčními gastrointestinálními poruchami.
2. Kolice: Lék lze použít ke snížení bolesti způsobené křečemi a kolikou gastrointestinálního traktu u dospělých a dětí.
3. Žaludeční dysfunkce: Buscopan může být užitečný při léčbě žaludeční dysfunkce, jako je funkční dyspepsie, která může být doprovázena bolestí nebo nepohodlím v horní části břicha.
4. Močové koliky: Lék lze použít k úlevě od bolesti způsobené urolitiázou a dalšími stavy doprovázenými křečemi močových cest.
5. Příprava na diagnostické postupy: Buscopan lze použít k rozšíření zornic během diagnostických postupů, jako je oftalmoskopie nebo skenování očního pozadí.

Formulář vydání

1. Tablety: Tablety Buscopan obsahují lékařsky předepsané množství účinné látky a obvykle se užívají perorálně s vodou. Tato léková forma se běžně používá k léčbě příznaků břišních křečí a bolesti.
2. Řešení: Roztok Buscopanu lze pod lékařským dohledem použít k injekčnímu podání v případě závažnějších stavů, jako jsou gastrointestinální křeče.
3. Kapsle: Někteří výrobci mohou pro snadné použití vyrábět Buscopan ve formě kapslí.

Farmakodynamika

1. Antimuskarinový účinek: Hyoscin butylbromid je antagonista muskarinových receptorů, blokuje hlavně M1 receptory. To vede ke snížení tonusu a aktivity hladkého svalstva trávicího systému, močového systému a gastrointestinálního traktu.
2. Protikřečový účinek: Buscopan pomáhá snižovat křečovou aktivitu hladkého svalstva orgánů, jako jsou střeva a žaludek. To je zvláště užitečné u různých funkčních gastrointestinálních poruch, jako je syndrom dráždivého tračníku a spastická dyskineze.
3. Urologické použití: Lék lze také použít ke zmírnění křečí v močovém systému, například při urolitiáze nebo křečech močového měchýře.
4. Dlouho působící: Buscopan má relativně rychlý nástup účinku a dlouhotrvající účinek, díky čemuž je vhodný pro použití při léčbě spastických stavů.
5. Minimální účinky na CNS: Protože hyoscin butylbromid dobře neproniká hematoencefalickou bariérou, jeho použití obvykle nezpůsobuje centrální vedlejší účinky, jako je ospalost nebo letargie.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Buscopan se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Rychle a úplně se vstřebává ze žaludku a střev do krevního oběhu.
2. Distribuce: Po vstřebání je hyoscin butylbromid rychle distribuován do tělesných tkání. Dokáže proniknout hematoencefalickou bariérou, což mu umožňuje uplatnit jeho účinky na centrální nervový systém.
3. Metabolismus: Hyoscin-butylbromid je metabolizován v játrech za vzniku metabolitů, které jsou pak vylučovány močí. Prochází hydrolýzou v žaludku a střevech a je také metabolizován v játrech.
4. Vylučování: Hlavní část hyoscin-butylbromidu a jeho metabolitů je vylučována močí, převážně nezměněná.
5. Semiterminální období: Poločasové období eliminace hyoscin butylbromidu z těla je přibližně 9–10 hodin.

Dávkování a aplikace

Dávkování pro dospělé:

• Perorální podání: Obvykle se užívá 10–20 mg (1–2 tablety) 3–4krát denně. Tablety se užívají celé, bez žvýkání a zapíjejí se vodou.
• Intravenózní nebo intramuskulární podání: V nemocničním prostředí lze při akutních křečích použít injekci 20 mg. Dávkování lze opakovat několikrát denně v závislosti na zdravotních indikacích.

Dávkování pro děti:

• Dětem ve věku 6 let a starším se obvykle předepisuje 10 mg 3krát denně.
• Injekce Buscopanu pro děti by měly být podávány pouze pod dohledem lékaře a dávkování je určeno v závislosti na hmotnosti a stavu dítěte.

Používejte Buscopana během těhotenství

1. Kategorie rizika FDA:

   • Buscopan je klasifikován jako FDA kategorie C pro použití během těhotenství. To znamená, že studie na zvířatech prokázaly negativní účinky na plod a není dostatek studií u těhotných žen. Je také možné, že výhody užívání u těhotných žen mohou stát za riziko, navzdory potenciálnímu riziku.

2. Omezená data:

   • Neexistují dostatečné údaje o bezpečnosti hyoscin-butylbromidu během těhotenství. Některé zdroje naznačují, že jej lze použít v případě potřeby, když jsou jiné metody neúčinné, ale pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře.

3. Použití během porodu:

   • Buscopan se někdy používá k usnadnění porodu nebo ke snížení bolesti během porodu. Jeho použití však musí být přísně pod dohledem zdravotníků.

Opatření:

• Pokud jste těhotná a zvažujete použití Buscopanu, je důležité, abyste to probrali se svým lékařem. Váš lékař bude schopen zhodnotit váš stav, potenciální rizika a přínosy léku a možné alternativy.
• Během těhotenství byste neměli začínat ani přestat užívat žádné léky bez porady se svým lékařem.

Kontraindikace

1. Individuální nesnášenlivost: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí hyoscin-butylbromidu nebo jakékoli jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Glaukom: Buscopan může zvětšit úhel uzavření přední komory oka, což může vést ke zhoršení glaukomu. Proto by se pacienti s hrozícím uzávěrem úhlu přední komory měli užívání tohoto léku vyvarovat.
3. Potíže s močením: Buscopan může zvýšit příznaky potíží s močením u pacientů s hyperplazií prostaty nebo jinými močovými problémy.
4. Myasthenia gravis: Buscopan může zvýšit svalovou slabost u pacientů s myasthenia gravis, což může způsobit zhoršení příznaků onemocnění.
5. Akutní ztráta krve: Pacienti s akutní ztrátou krve nebo stavy, které mohou být zhoršeny antispasmodickým účinkem léku, by se jeho užívání měli vyvarovat.
6. Těhotenství a kojení: Bezpečnost Buscopanu během těhotenství a kojení nebyla plně stanovena. Použití musí být dohodnuto se svým lékařem.
7. Věk dětí: Použití Buscopanu u dětí by mělo být dohodnuto s lékařem, protože dávkování a bezpečnost je třeba posuzovat individuálně.

Vedlejší efekty Buscopana

1. Sucho v ústech: V důsledku anticholinergních účinků se může objevit sucho v ústech.
2. Zácpa: Hyoscin butylbromid může zpomalit gastrointestinální motilitu, což někdy vede k zácpě.
3. Retence moči: Protože lék uvolňuje hladké svalstvo, může způsobit potíže s močením, zejména u mužů s problémy s prostatou.
4. Bolest hlavy: Někteří lidé mohou po užití drogy pociťovat bolesti hlavy.
5. Závrať: Může se objevit závrať, zejména při vstávání, kvůli možnému poklesu krevního tlaku.
6. Zvýšená citlivost na světlo: Stejně jako jiná anticholinergika může Buscopan způsobit rozšíření zornice a zvýšenou citlivost na světlo.
7. Alergické reakce: Přestože jsou vzácné, alergické reakce, jako je kopřivka, svědění, otok obličeje nebo hrdla, jsou možné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc.

Předávkovat

1. Sucho v ústech: Jedním z nejčastějších vedlejších účinků hyoscinu je sucho v ústech, které se může zhoršit předávkováním.
2. Rozšířené zorničky (mydriáza): Hyoscin blokuje muskarinové receptory v oku, což vede k rozšíření zornic (mydriáza). V případě předávkování může být tento účinek výraznější.
3. Poruchy zraku: Zvětšené zornice mohou způsobit rozmazané vidění a nepohodlí.
4. Potíže s močením: Hyoscin může způsobit zadržování moči a další močové problémy.
5. Tachykardie nebo arytmie: Může se objevit zvýšená srdeční aktivita, která může vést k tachykardii nebo dokonce srdečním arytmiím.
6. Srdeční neklid a hypertenze: Zvýšená aktivita sympatického nervového systému může způsobit srdeční neklid a zvýšený krevní tlak.
7. Ospalost a ospalost: V některých případech může předávkování způsobit účinky na centrální nervový systém, jako je ospalost a ospalost.

Interakce s jinými léky

1. Ancholinergika: Buscopan může zesilovat účinky jiných anticholinergních léků, jako jsou antidepresiva, antihistaminika, antipsychotika atd., což může vést ke zvýšení nežádoucích účinků, jako je sucho v ústech, zácpa a potíže s močením.
2. Centrálně působící léky: Buscopan může zvýšit sedativní účinek centrálně působících léků, jako jsou prášky na spaní, léky proti úzkosti atd., což může vést ke zvýšené ospalosti a pomalejším reakcím.
3. Léky působící na CNS: Buscopan může interagovat s jinými léky, které ovlivňují centrální nervový systém (CNS), jako je alkohol, barbituráty, narkotika a další látky, čímž se zvyšuje jejich tlumivý účinek.
4. Léky pro léčbu gastrointestinálního traktu: Buscopan může zvýšit účinek jiných léků pro léčbu gastrointestinálního traktu, jako jsou antisekreční látky nebo antispasmodika.
5. Léky ovlivňující kardiovaskulární systém: Mohou být možné interakce s léky ovlivňujícími kardiovaskulární systém, jako jsou antihypertenziva nebo léky na arytmie.