Bromokriptin-KB

Bromokriptin je lék patřící do třídy derivátů ergolinu. Tento lék působí jako agonista dopaminového receptoru a napodobuje účinky dopaminu v mozku. Bromokriptin je široce používán k léčbě různých zdravotních stavů souvisejících s endokrinním systémem a nervovým systémem.

Bromokriptin stimuluje dopaminové receptory v mozku, což vede ke snížení produkce prolaktinu v hypofýze. Díky tomu je účinný při léčbě stavů spojených s nadměrnou sekrecí prolaktinu.

Indikace Bromokriptin

1. Hyperprolaktinémie: Bromokriptin se často používá k léčbě hyperprolaktinémie, která je charakterizována nadměrnými hladinami prolaktinu v krvi. Tento stav může být spojen s menstruačními nepravidelnostmi, neplodností, hypogonadismem, gynekomastií a dalšími příznaky.
2. Prolaktinom: Bromokriptin lze použít k léčbě prolaktinomu, nádoru hypofýzy, který způsobuje uvolňování nadměrného prolaktinu.
3. Parkinsonova choroba: Bromokriptin se někdy používá k léčbě Parkinsonovy choroby jako doplněk nebo alternativa k jiným lékům.
4. Syndrom prázdné slezinné jamky: Jedná se o vzácný stav, kdy tekutina nebo tkáň vyplňuje prostor pod hypofýzou. Bromokriptin lze použít k léčbě příznaků spojených s těmito stavy.
5. Potlačení laktace: Po porodu, pokud žena neplánuje kojit, lze k potlačení laktace použít bromokriptin.

Formulář vydání

Bromokriptin je obvykle dostupný ve formě tablet pro perorální podání. Tablety mohou mít různé dávkování v závislosti na zdravotních potřebách pacienta a na lékařském předpisu.

Farmakodynamika

1. Agonista dopaminu: Bromokriptin je agonista dopaminových receptorů, zejména dopaminových D2 receptorů. To vede ke stimulaci dopaminergních drah v mozku.
2. Snížení sekrece prolaktinu: Bromokriptin pomáhá snižovat sekreci prolaktinu, hormonu, který je zodpovědný za regulaci mnoha fyziologických procesů, jako je reprodukční funkce, mléčná žláza a další.
3. Léčba hyperprolaktinémie: Bromokriptin se používá k léčbě hyperprolaktinémie, kdy je nadměrně zvýšená hladina prolaktinu v krvi. To může vést k nepravidelnostem menstruačního cyklu, galaktoree, neplodnosti a dalším problémům.
4. Zlepšení příznaků Parkinsonovy choroby: Bromokriptin se také používá při léčbě Parkinsonovy choroby, protože jeho dopaminergní účinky mohou pomoci snížit příznaky tohoto neurologického onemocnění, jako jsou třes, ztuhlost a dyskineze.
5. Regulace prolaktinomu: V případě prolaktinomu, nádorů hypofýzy, které produkují prolaktin, lze bromokriptin použít ke zmenšení velikosti nádoru a snížení sekrece prolaktinu.
6. Další endokrinní a neurologické účinky: Bromokriptin může také ovlivnit další endokrinní systémy a neurologické funkce v těle, což může být užitečné při léčbě jiných onemocnění a stavů.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Bromokriptin se po perorálním podání obvykle dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu.
2. Distribuce: Má širokou distribuci v tělesných tkáních, včetně hypofýzy a hypotalamu.
3. Metabolismus: Bromokriptin je metabolizován v játrech.
4. Vylučování: Bromokriptin se vylučuje primárně žlučí a také močí ve formě metabolitů.
5. Poločas: Poločas bromokriptinu je přibližně 15 hodin.

Dávkování a aplikace

1. Hyperprolaktinémie:

   • Počáteční dávka je obvykle 1,25 až 2,5 mg jednou nebo dvakrát denně.
   • Dávku lze pod lékařským dohledem postupně zvyšovat v závislosti na reakci na léčbu.
   • Maximální doporučená denní dávka je obvykle 15 mg.

2. Parkinsonova nemoc:

   • Počáteční dávka může být 1,25 až 2,5 mg jednou nebo dvakrát denně.
   • Pod lékařským dohledem lze dávku postupně zvyšovat až na udržovací dávku.
   • Obvyklá udržovací dávka pro většinu pacientů je 10 až 40 mg denně v rozdělených dávkách.

3. Amenorea a anovulační cyklus:

   • Dávkování se může lišit v závislosti na pacientově odpovědi na léčbu a cílech léčby.
   • Obvyklá počáteční dávka je 1,25 až 2,5 mg, užívaná jednou nebo dvakrát denně.
   • Pod lékařským dohledem lze dávku zvýšit nebo snížit.

Používejte Bromokriptin během těhotenství

1. Prolaktinom:

   • Bromokriptin je často předepisován ke snížení velikosti prolaktinomů, nádorů hypofýzy, které produkují prolaktin. U těhotných žen s prolaktinomy může být bromokriptin použit k prevenci jejich růstu, který může být stimulován vysokou hladinou estrogenu během těhotenství.
   • Některé studie a klinické údaje však naznačují, že prolaktinom se po početí často nezvětší, což některým ženám umožňuje přerušit léčbu bromokriptinem během těhotenství.

2. Rizika a bezpečnost:

   • Přestože je bromokriptin během těhotenství u žen s prolaktinomem široce používán, je důležité vzít v úvahu, že jeho bezpečnost pro plod není zaručena. Studie na zvířatech prokázaly určitá rizika, ale údaje o účincích na člověka jsou omezené.

3. Doporučení lékařů:

   • Jestliže jsou ženy během léčby bromokriptinem těhotné, často se doporučuje, aby přestaly užívat lék, pokud neexistuje striktní indikace, aby v něm pokračovaly, jako jsou velké nebo rychle rostoucí nádory.
   • Lékaři mohou během těhotenství pravidelně sledovat hladiny prolaktinu a velikost prolaktinomu, aby mohli posoudit, zda je potřeba znovu zahájit léčbu bromokriptinem.

Kontraindikace

1. Individuální nesnášenlivost nebo alergická reakce: Lidé se známou individuální nesnášenlivostí bromokriptinu nebo jakékoli jiné složky léku by se jeho užívání měli vyvarovat.
2. Kardiovaskulární onemocnění: Užívání bromokriptinu může být kontraindikováno u pacientů se závažným kardiovaskulárním onemocněním, jako je nestabilní angina pectoris, akutní infarkt myokardu nebo srdeční selhání.
3. Hypotenze (nízký krevní tlak): Pacienti s nízkým krevním tlakem nebo tendencí k hypotenzi by měli bromokriptin používat opatrně, protože může způsobit pokles krevního tlaku.
4. Cévní poruchy: Užívání bromokriptinu může být kontraindikováno v případě vaskulárních poruch, jako je ischemická cévní mozková příhoda nebo závažné vaskulární onemocnění, kvůli možnému zvýšení vaskulárních účinků léku.
5. Těhotenství a kojení: Užívání bromokriptinu během těhotenství a kojení by mělo být projednáno se svým lékařem, protože bezpečnost jeho užívání v tomto období může být omezená.
6. Zhoršená funkce jater: Pacienti s poruchou funkce jater mohou vyžadovat úpravu dávkování bromokriptinu nebo jeho vysazení.
7. Zhoršená funkce ledvin: Pokud je poškozena funkce ledvin, může být nutné upravit dávkování bromokriptinu nebo úplně vysadit.
8. Oslabená funkce štítné žlázy: Bromokriptin může ovlivnit funkci štítné žlázy, takže jeho použití může být kontraindikováno u pacientů s dysfunkcí štítné žlázy.

Vedlejší efekty Bromokriptin

1. Ospalost a závratě: Toto jsou některé z nejčastějších vedlejších účinků bromokriptinu. Mohou ovlivnit vaši schopnost soustředit se a řídit.
2. Psychické poruchy: Mohou se objevit psychické nežádoucí účinky, jako je úzkost, deprese, agresivita, halucinace a ospalost.
3. Bolesti hlavy: Někteří pacienti mohou pociťovat bolesti hlavy nebo zhoršení stávajících bolestí hlavy.
4. Nevolnost a zvracení: Tyto žaludeční potíže se mohou u některých pacientů objevit při užívání bromokriptinu.
5. Hypotenze: Bromokriptin může způsobit snížení krevního tlaku, což může vést k závratím nebo mdlobám.
6. Poruchy srdečního rytmu: Někteří pacienti mohou zaznamenat poruchy srdečního rytmu, jako je tachykardie nebo arytmie.
7. Kožní reakce: Mohou se objevit alergické kožní reakce, jako je svědění, zarudnutí, vyrážka nebo kopřivka.
8. Dysfunkce trávicího systému: Může se objevit průjem, zácpa nebo jiné gastrointestinální poruchy.
9. Problémy se zrakem: Někteří pacienti mohou mít problémy se zrakem, jako je rozmazané vidění nebo změny barevného vidění.
10. Další vedlejší účinky: Mezi ně patří snížené libido, zvýšená sekrece mléka, dehydratace atd.

Předávkovat

1. Hypotenze: Jedním z nejčastějších příznaků předávkování je prudký pokles krevního tlaku, který může vést k závratím, slabosti, mdlobám nebo dokonce ztrátě vědomí.
2. Tachykardie: Předávkování může způsobit zrychlený srdeční tep a srdeční arytmie.
3. Hyperprolaktinemie: Protože se bromokriptin používá ke snížení hladin prolaktinu, předávkování bromokriptinem může způsobit hyperprolaktinemii, která může vést k nežádoucím účinkům spojeným s tímto hormonem.
4. Neurologické příznaky: Mohou se také objevit neurologické příznaky, jako je bolest hlavy, závratě, ospalost, neklid, záchvaty, zmatenost nebo halucinace.
5. Toxický účinek na játra: V případě předávkování může dojít ke zvýšení hladin jaterních enzymů a rozvoji hepatotoxicity.
6. Další systémové účinky: Jsou možné různé další systémové komplikace, včetně gastrointestinálních poruch, alergických reakcí, poruch spánku a dalších.

Interakce s jinými léky

1. Dopaminergní léky: Bromokriptin může zvýšit dopaminergní účinky jiných léků, jako je levodopa, dopamin a agonisté dopaminu, což může vést ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
2. Antihypertenziva: Bromokriptin může zvýšit hypotenzní účinek antihypertenziv, zejména inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACEI) a beta-blokátorů.
3. Antiepileptika: Bromokriptin může interagovat s některými antiepileptiky, jako je karbamazepin a kyselina valproová, kvůli jejich účinkům na jaterní metabolismus.
4. Léky, které zvyšují metabolismus v játrech: Léky, které mohou zvýšit metabolismus v játrech, jako je rifampicin nebo fenytoin, mohou snížit koncentraci bromokriptinu v těle.
5. Léky, které snižují metabolismus v játrech: Léky, které mohou snižovat metabolismus v játrech, jako jsou inhibitory cytochromu P450 (např. Ketokonazol), mohou zvyšovat koncentrace bromokriptinu a zvyšovat riziko nežádoucích účinků bromokriptinu.