Bisoprofar

Bisoprofar patří do skupiny selektivních β1-adrenoblokátorů. Použití v terapeutických dávkách nevede k výskytu VSA a klinicky znatelnému membránově stabilizačnímu účinku.

Má antianginózní vlastnosti: snižuje spotřebu kyslíku myokardu, čímž snižuje srdeční frekvenci, krevní tlak a srdeční výdej; lék navíc zvyšuje objem kyslíku dodávaného do myokardu – prodlužuje diastolu a snižuje hodnoty enddiastolického tlaku. [ 1 ]

Indikace Bisoprofar

Používá se při zvýšeném krevním tlaku, stejně jako k léčbě ischemické choroby srdeční (anginy pectoris) a chronického srdečního selhání doprovázeného systolickou dysfunkcí levé komory (v kombinaci s diuretiky a ACE inhibitory a v případě potřeby s SG).

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách - 10 kusů v buněčné destičce, v balení jsou 3 takové destičky.

Farmakodynamika

Léčivo má antihypertenzní účinek, snižuje srdeční výdej a zpomaluje sekreci reninu ledvinami a také ovlivňuje baroreceptory aortálního oblouku s karotickým sinusem. Dlouhodobé užívání bisoprololu vede především ke snížení zvýšeného odporu periferních cév. V případě chronického srdečního selhání Bisoprofar inhibuje aktivovaný systém RAAS a sympatoadrenální systém. [ 2 ]

Bisoprolol má extrémně nízkou afinitu k β2-receptorům hladkého svalstva cév a průdušek a navíc k β2-receptorům endokrinního systému. Léčivo může jen občas ovlivnit hladké svalstvo periferních tepen s průduškami a metabolismus glukózy. [ 3 ]

Farmakokinetika

Bisoprolol se téměř úplně a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu. V kombinaci s extrémně slabým účinkem prvního intrahepatálního průchodu to vytváří vysoký index biologické dostupnosti (přibližně 90 %). Přibližně 30 % látky se syntetizuje s krevními bílkovinami. Distribuční objem je 3,5 l/kg. Systémová clearance je přibližně 15 l/hod.

Plazmatický poločas je 10–12 hodin, takže při jednorázové denní dávce je terapeutický účinek pozorován po dobu 24 hodin.

Vylučování bisoprololu probíhá dvěma způsoby. 50 % dávky se podílí na intrahepatálních metabolických procesech za vzniku neaktivních metabolitů, které se poté vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % dávky se vylučuje ledvinami v nezměněné formě.

Pokud je lék podáván lidem s chronickým srdečním selháním (stádium 3), zvyšuje se plazmatická hladina léku a jeho poločas rozpadu. Hodnoty plazmatické Cmax v dynamické rovnováze jsou po podání denní dávky 10 mg 64 ± 21 ng/ml; poločas rozpadu je 17 ± 5 hodin.

Dávkování a aplikace

Bisoprofar se užívá perorálně - tableta se polyká celá, bez žvýkání, zapíjí se čistou vodou. Užívá se ráno (lze užít s jídlem). V případě potřeby lze tabletu rozdělit na dvě stejné části.

Standardní dávka pro vysoký krevní tlak a anginu pectoris je 5 mg jednou denně (ne více než 20 mg jednou denně). Dávkovací režim upravuje lékař individuálně pro každého pacienta.

• Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné informace o terapeutickém účinku a bezpečnosti užívání léku v pediatrii.

Používejte Bisoprofar během těhotenství

Předepisování přípravku Bisoprofar během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu větší než rizika komplikací u plodu. ß-blokátory často oslabují krevní oběh uvnitř placenty a mohou ovlivnit vývoj plodu. Pokud je nutné použít ß-blokátory, doporučuje se použít selektivní ß1-blokátory. Je nutné sledovat krevní oběh uvnitř dělohy a placenty.

Po narození je nutné pečlivě sledovat stav dítěte. V prvních 3 dnech se objevují příznaky bradykardie a hypoglykémie.

Nejsou k dispozici žádné informace o tom, zda se bisoprolol vylučuje do mateřského mléka, a proto jej nelze užívat během kojení.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká intolerance na bisoprolol nebo jiné složky léku;
• aktivní forma srdečního selhání nebo dekompenzované srdeční selhání, které vyžaduje inotropní léčbu;
• Blokáda 2-3 stupňů (bez použití kardiostimulátoru);
• kardiogenní šok;
• těžká forma sinoatriálního bloku;
• SSSU;
• symptomatická bradykardie (srdeční frekvence pod 60 tepů za minutu);
• snížený krevní tlak (hodnoty systolického krevního tlaku jsou nižší než 100 mmHg);
• těžké bronchiální astma nebo těžké obstrukční plicní léze, které jsou chronické;
• Raynaudův syndrom a poruchy periferního oběhu v pozdních stádiích vývoje;
• neléčený feochromocytom;
• metabolická acidóza.

Vedlejší efekty Bisoprofar

Mezi vedlejší účinky patří:

• poruchy nervového systému: synkopa, bolest hlavy*, závratě*;
• problémy se zrakovými funkcemi: zánět spojivek a snížené slzení (musí to vzít v úvahu osoby používající kontaktní čočky);
• duševní poruchy: deprese, parestézie, poruchy spánku, halucinace a noční můry;
• příznaky spojené s kardiovaskulárním systémem: bradykardie (u osob s chronickým srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční nebo vysokým krevním tlakem), ortostatický kolaps, necitlivost a chlad končetin, porucha AV vedení, snížený krevní tlak, známky zhoršení chronického srdečního selhání;
• léze gastrointestinálního traktu: bolest břicha, zvracení, zácpa, nevolnost a průjem;
• poruchy trávení: hepatitida nebo zvýšená aktivita jaterních enzymů (ALT a AST);
• problémy spojené s mediastinálními orgány a dýchacím systémem: alergická rýma nebo bronchiální křeč u jedinců s astmatem nebo s anamnézou chronické obstrukční nemoci dýchacích cest;
• poruchy pojivové tkáně a pohybového aparátu: křeče, svalová slabost a artropatie;
• poruchy sluchu: ztráta sluchu;
• problémy s epidermis a podkoží: příznaky intolerance (zarudnutí, hyperhidróza, svědění a vyrážky). ß-blokátory mohou také způsobit rozvoj psoriázy, zesilovat její příznaky nebo vést k výskytu vyrážek podobných psoriáze a alopecie;
• poruchy nutričních a metabolických procesů: hypoglykémie a zvýšené hladiny triglyceridů;
• projevy spojené s reprodukčním systémem: erektilní dysfunkce;
• poruchy imunity: alergická rýma a tvorba antinukleárních protilátek, které jsou občas doprovázeny klinickými příznaky SLE (vymizí po ukončení léčby);
• změny ve výsledcích testů: zvýšení plazmatické aktivity jaterních enzymů (ALT s AST) a hladiny triglyceridů v krvi;
• systémové poruchy: únava* nebo astenie.

*platí pouze pro osoby s ischemickou chorobou srdeční nebo vysokým krevním tlakem.

Tyto příznaky se často objevují na začátku léčby, jsou mírné a vymizí po 1–2 týdnech.

Předávkovat

Příznaky otravy: AV blok třetího stupně, aktivní srdeční selhání, bradykardie, snížený krevní tlak, závratě, hypoglykémie a bronchiální křeč.

V případě intoxikace je třeba léčbu okamžitě ukončit a informovat lékaře. S ohledem na závažnost otravy se provádějí symptomatické a podpůrné postupy:

• bradykardie – podání isoprenalinu a atropinu, instalace kardiostimulátoru;
• nízký krevní tlak – užívání vazokonstriktorů a podávání tekutin;
• AV blokáda – podání infuze isoprenalinu a transvenózní implantace kardiostimulátoru;
• bronchiální spasmus – použití ß-sympatomimetik a isoprenalinu;
• zesílení srdečního selhání – užívání diuretik, vazodilatačních léků a inotropních látek;
• hypoglykémie – užívání glukózy.

Interakce s jinými léky

Lék může zesilovat účinek jiných antihypertenziv.

Podávání léku společně s reserpinem, klonidinem nebo guanfacinem může významně snížit srdeční frekvenci a vést k poruchám srdečního vedení.

Nifedipin a další látky, které blokují vápníkové kanály, mohou zesilovat antihypertenzní účinek přípravku Bisoprofar; v kombinaci s tímto lékem, diltiazemem a verapamilem se může také snížit srdeční frekvence.

Současné užívání s deriváty ergotaminu (včetně antimigrenik obsahujících ergotamin) zesiluje příznaky poruchy periferního průtoku krve.

Kombinace s perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulinem vede k určitému oslabení nebo maskování projevů hypoglykémie (je nutné neustále sledovat hladinu cukru v krvi).

Podávání léků s antiarytmiky může narušit srdeční rytmus.

Alergeny používané v imunoterapii v kombinaci s β-blokátory mohou způsobit závažné celkové alergické příznaky.

Při užívání léku s látkami pro inhalační anestezii je funkce myokardu potlačena a zvyšuje se pravděpodobnost vzniku antihypertenzních symptomů.

Současné použití s radiokontrastními látkami obsahujícími jód zvyšuje pravděpodobnost anafylaktických příznaků.

Zavedení rifampicinu poněkud zkracuje poločas bisoprololu, ale v tomto případě obvykle není nutné zvyšovat jeho dávku.

Podmínky skladování

Bisoprofar by měl být skladován mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Bisoprofar lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léku.

Analogy

Analogy léku jsou Bidop, Bisoprol, Biprolol s Bisoprovelem a také Alotendin, Bisocard s Bicardem, Dorez a Bisostad.