Bisoprofar

Bisoprofar patří do skupiny selektivních ß1-blokátorů. Použití v terapeutických částech nevede ke vzniku ICA a klinicky znatelnému účinku stabilizujícího membránu.

Má antianginální vlastnosti: oslabuje potřebu kyslíku v myokardu, snižuje srdeční frekvenci, krevní tlak a srdeční výdej; navíc lék zvyšuje objem kyslíku dodávaného do myokardu - prodlužuje diastolu a snižuje koncový diastolický tlak. [1]

Indikace Bisoprofar

Používá se při zvýšeném krevním tlaku a také k léčbě ischemické choroby srdeční (angina pectoris) a srdečního selhání doprovázené systolickou dysfunkcí levé komory (v kombinaci s diuretiky a ACE inhibitory, a pokud je to nutné, s SG).

Formulář vydání

Uvolňování léčivé látky se provádí v tabletách - 10 kusů uvnitř buněčné destičky; uvnitř balení - 3 takové talíře.

Farmakodynamika

Droga má antihypertenzní účinek, snižuje srdeční výdej a zpomaluje renální sekreci reninu, a navíc ovlivňuje baroreceptory aortálního oblouku s karotickým sinusem. Dlouhodobé používání bisoprololu primárně vede ke snížení zvýšené odolnosti periferních cév. V případě CHF Bisoprofar inhibuje aktivovaný RAAS a sympatoadrenální systém. [2]

Bisoprolol má extrémně nízkou afinitu k ß2 koncům hladkých svalů cév a průdušek a navíc k ß2 koncům endokrinního systému. Lék může pouze jednotlivě ovlivnit hladké svaly periferních tepen průduškami a metabolickými procesy glukózy. [3]

Farmakokinetika

Bisoprolol je absorbován téměř úplně a vysokou rychlostí v gastrointestinálním traktu. V kombinaci s extrémně slabým účinkem 1. Intrahepatální pasáže to vytváří vysokou biologickou dostupnost (přibližně 90%). Přibližně 30% látky je syntetizováno krevními bílkovinami. Úroveň distribučního objemu je 3,5 l / kg. Systémová clearance je přibližně 15 l / h.

Termín plazmatický poločas je 10-12 hodin, díky čemuž při jednorázovém příjmu denní dávky je terapeutický účinek zaznamenán po dobu 24 hodin.

Vylučování bisoprololu se provádí 2 způsoby. 50% dávky se podílí na intrahepatálních metabolických procesech s tvorbou neaktivních metabolitů a poté se vylučuje ledvinami. Zbývajících 50% dávky se vylučuje ledvinami beze změny.

Když se léky podávají lidem s CHF (fáze 3), zvyšuje se plazmatický index léčiva a doba poločasu. Ukazatele plazmatické Cmax při dynamické rovnováze se rovnají 64 ± 21 ng / ml po zavedení denní dávky 10 mg; termín poločas rozpadu je 17 ± 5 hodin.

Dávkování a aplikace

Bisoprofar se užívá perorálně - tabletu je třeba spolknout celou, bez žvýkání a čistou vodou. Příjem se provádí ráno (lze užívat s jídlem). V případě potřeby lze tabletu rozdělit na dvě stejné části.

Velikost standardní dávky se zvýšeným krevním tlakem a angínou pectoris je 5 mg jednou denně (ne více než 20 mg jednou denně). Změny v dávkovacím režimu provádí lékař, osobně pro každého pacienta.

• Aplikace pro děti

Neexistují žádné informace o terapeutickém účinku a bezpečnosti používání léků v pediatrii.

Používejte Bisoprofar během těhotenství

Předepisování přípravku Bisoprofar během těhotenství je povoleno pouze v případech, kdy je pravděpodobný přínos pro ženu více očekáván než rizika komplikací u plodu. Ss-blokátory často oslabují krevní oběh uvnitř placenty a mohou ovlivnit vývoj plodu. Pokud jsou vyžadovány ß-blokátory, doporučuje se použít selektivní ß1-blokátory. Je nutné sledovat krevní oběh uvnitř dělohy a placenty.

Po porodu je třeba pečlivě sledovat stav dítěte. K rozvoji známek bradykardie a hypoglykémie dochází v prvních 3 dnech.

Neexistují žádné informace o tom, zda se bisoprolol vylučuje do mateřského mléka, a proto jej nelze použít při hepatitidě B.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká nesnášenlivost vůči bisoprololu nebo jiným prvkům léku;
• aktivní forma HF nebo dekompenzovaná HF, u které je nutné inotropní ošetření;
• blokáda 2-3. Stupně (bez použití kardiostimulátoru);
• kardiogenní šok;
• výrazná forma sinoatriální blokády;
• SSSU;
• symptomatická bradykardie (indikátory srdeční frekvence jsou pod 60 tepů za minutu);
• snížený krevní tlak (hodnoty systolického krevního tlaku- méně než 100 mm Hg);
• těžké astma nebo těžké obstrukční plicní léze s chronickou formou;
• Raynaudův syndrom a poruchy periferního průtoku krve v pozdním stádiu;
• neošetřený feochromocytom;
• metabolická acidóza.

Vedlejší efekty Bisoprofar

Mezi vedlejšími znaky:

• porušení v oblasti Národního shromáždění: synkopa, cephalalgia *, závratě *;
• problémy se zrakovou funkcí: zánět spojivek a snížené slzení (nutno vzít v úvahu u osob používajících kontaktní čočky);
• duševní poruchy: deprese, parestézie, poruchy spánku, halucinace a noční můry;
• příznaky související s prací CVS: bradykardie (u lidí s CHF, IHD nebo vysokým krevním tlakem), ortostatický kolaps, necitlivost a ochlazení končetin, porucha AV vedení, snížený krevní tlak, projevy zhoršení CHF;
• léze v gastrointestinálním traktu: bolest břicha, zvracení, zácpa, nevolnost a průjem;
• poruchy trávení: hepatitida nebo zvýšení aktivity jaterních enzymů (ALT a AST);
• problémy spojené s mediastinálními orgány a dýchacím systémem: rýma alergického typu nebo křeč průdušek u osob s astmatem nebo s anamnézou chronických obstrukčních onemocnění dýchacích cest;
• léze pojivových tkání a muskuloskeletálního systému: křeče, svalová slabost a artropatie;
• poruchy sluchu: porucha sluchu;
• problémy s pokožkou a podkožní vrstvou: příznaky nesnášenlivosti (zarudnutí, hyperhidróza, svědění a vyrážky). Ss-blokátory mohou také způsobit rozvoj psoriázy, potencovat její příznaky nebo vést ke vzniku vyrážky a alopecie podobné psoriáze;
• poruchy výživy a metabolismu: hypoglykémie a zvýšení indikátorů triglyceridů;
• projevy spojené s reprodukčním systémem: erektilní dysfunkce;
• imunitní poruchy: rýma alergické povahy a výskyt antinukleárních protilátek, která je individuálně doprovázena klinickými příznaky SLE (zmizí po přerušení léčby);
• změna naměřených hodnot: zvýšení plazmatické aktivity jaterních enzymů (ALT s AST) a krevních triglyceridů;
• systémové poruchy: únava * nebo astenie.

* platí pouze pro osoby s ischemickou chorobou srdeční nebo se zvýšeným krevním tlakem.

Tyto projevy se často vyvinou na začátku léčby, jsou mírné a vymizí po 1-2 týdnech.

Předávkovat

Známky otravy: AV blok 3. Stupně, aktivní srdeční selhání, bradykardie, snížení krevního tlaku, závratě, hypoglykémie a bronchiální křeč.

V případě intoxikace musíte okamžitě zrušit terapii a informovat o tom lékaře. S přihlédnutím k závažnosti otravy se provádějí symptomatické a podpůrné postupy:

• bradykardie - podávání isoprenalinu a atropinu, kardiostimulátor;
• nízké hodnoty krevního tlaku- použití vazokonstriktorů a zavedení tekutiny;
• AV blok - podání infuze isoprenalinu a implantace transvenózního kardiostimulátoru;
• bronchiální křeč - použití ß -sympatomimetik a isoprenalinu;
• potenciace CH - použití diuretik, vazodilatancií a inotropních látek;
• hypoglykémie - použití glukózy.

Interakce s jinými léky

Lék může potencovat aktivitu jiných antihypertenziv.

Zavedení léčiva společně s reserpinem, klonidinem nebo guanfacinem může významně snížit srdeční frekvenci a vést k poruchám vedení srdce.

Nifedipin a další látky, které blokují kanály Ca, jsou schopné potencovat antihypertenzní účinek Bisoprofaru; když je lék kombinován s diltiazemem a verapamilem, může se také snížit srdeční frekvence.

Kombinované použití s deriváty ergotaminu (včetně léků proti migréně obsahujících ergotamin) zesiluje příznaky poruch periferního průtoku krve.

Kombinace s perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulínem vede k určitému oslabení nebo maskování projevů hypoglykémie (je nutné neustále sledovat parametry cukru v krvi).

Zavedení léku s antiarytmickými látkami může narušit srdeční rytmus.

Alergeny používané v imunoterapii v kombinaci s beta-blokátory mohou způsobit závažné obecné příznaky alergie.

Při použití léčiva s látkami pro inhalační anestezii je myokard potlačen a zvyšuje se pravděpodobnost antihypertenzních symptomů.

Kombinované použití s rentgenovými kontrastními látkami obsahujícími jód zvyšuje pravděpodobnost anafylaktických symptomů.

Zavedení rifampicinu poněkud zkracuje poločas bisoprololu, ale v tomto případě zvýšení dávky posledně uvedeného není obvykle nutné.

Podmínky skladování

Bisoprofar musí být uchováván mimo dosah malých dětí. Teplotní hodnoty- ne více než 25 ° С.

Skladovatelnost

Bisoprofar lze používat po dobu 24 měsíců od data výroby léčiva.

Analogy

Analogy léku jsou Bidop, Bisoprol, Biprolol s Bisopropelem a kromě toho Alotendin, Bisokard s Bikardem, Dorezem a Bisostadem.