Bigaflon

Bigaflon je systémový antibakteriální lék.

Indikace Bigaflon

Používá se při onemocněních infekčního a zánětlivého původu a způsobených působením bakterií citlivých na lék:

• léze postihující krk, uši, dýchací cesty, epidermis s měkkými tkáněmi a také ledviny, břišní orgány a močové cesty;
• gynekologické infekce;
• kapavka, úplavice, osteomyelitida, salmonelóza a navíc sepse a tuberkulóza.

Používá se také k profylaxi před chirurgickými zákroky a k pooperační léčbě chirurgických infekcí u jedinců s oslabeným imunitním systémem.

Formulář vydání

Látka se uvolňuje ve formě 0,4% infuzní tekutiny v lahvičkách o objemu 0,05, 0,1 nebo 0,2 litru. Může být také vydávána v baleních o objemu 0,1 nebo 0,2 litru.

Farmakodynamika

Léčivý účinek se rozvíjí zpomalením aktivity topoizomerázy IV společně s DNA gyrázou.

Gatifloxacin, 8-methoxyfluorochinolon, má antibakteriální účinek proti relativně širokému spektru mikrobů (grampozitivních i gramnegativních).

Citlivost na léky se projevuje:

• Grampozitivní bakterie: pneumokoky se Staphylococcus aureus a pyogenní streptokoky;
• Gramnegativní mikroby: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, chřipkové bacily (včetně kmenů produkujících β-laktamázu), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (s kmeny produkujícími β-laktamázu) a gonokoky (seznam zahrnuje i kmeny produkující β-laktamázu);
• atypické patogeny: ureaplasma, chlamydophila pneumoniae s mycoplasma pneumoniae a také C. trachomatis a legionella pneumophila.

Následující bakterie mají střední citlivost:

• mikroby grampozitivního podtypu: streptokoky agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, epidermální stafylokoky (včetně kmenů meticilinu) a Streptococcus dysgalactiae. Dále hemolytické stafylokoky, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, saprofytické stafylokoky, Kochův bacil a Staphylococcus simulans s diphtheria corynebacterium;
• Gramnegativní bakterie: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, Morganovy bakterie, Providencia Stewartii a také Enterobacter agglomerans, běžný Proteus s Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacil černého kašle a Enterobacter intermedius;
• anaeroby: fusobakterie, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. a bakterie thetayotaomicron, dále Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius spolu s Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus s prevotellami, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens s propionibakteriemi a Clostridium ramosum;
• patogenní mikroby, které mají atypickou formu: Legionella pneumophila a Coxiella burnettii.

Helicobacter pylori a Mycobacterium tuberculosis jsou citlivé na gatifloxacin.

Antibakteriální vlastnosti gatifloxacinu se rozvíjejí inhibicí topoizomerázy IV a DNA gyrázy. DNA gyráza je důležitý enzym zapojený do replikace mikrobiální DNA. Zároveň je topoizomeráza IV enzymem, který se významně podílí na procesech separace chromozomů DNA během dělení mikrobiálních buněk.

Farmakokinetika

Gatifloxacin se po perorálním podání dobře vstřebává v gastrointestinálním traktu. Absolutní hodnoty biologické dostupnosti této látky jsou 96 %. Plazmatická Cmax je zaznamenána 60–120 minut po podání léku.

Syntéza bílkovin probíhající v krevní plazmě představuje 20 %.

Gatifloxacin má dobrou schopnost pronikat do tělesných tkání. Poté se vysokou rychlostí distribuuje v různých biologických tekutinách: vysoké rychlosti jsou zaznamenány v bronchiální sliznici s plicními tkáněmi, paranazálních dutinách a dále v alveolárních makrofágech, epidermis, sekretech a tkáních prostaty. Nachází se také v tkáních středního ucha, žluči se slinami, semenné tekutině, vaječnících s dělohou, pochvě a zároveň ve vejcovodech myo- a endometria.

Látka prochází v těle metabolickými procesy.

Gatifloxacin se vylučuje ledvinami. Poločas rozpadu je 7–14 hodin; není určen způsobem užívání ani velikostí dávky léku.

Studie na zvířatech prokázaly, že gatifloxacin prochází placentou bez komplikací a je také vylučován do mateřského mléka.

Dávkování a aplikace

Bigaflon se používá v dávce 0,4 g jednou denně (pokud jsou ukazatele CC >40 ml/min).

V případě exacerbace chronické bronchitidy je nutné užívat 0,4 g (0,1 l) látky jednou denně po dobu 7-10 dnů.

Akutní stadia sinusitidy se léčí užíváním 0,4 g (0,1 l) léku jednou denně po dobu 10 dnů.

V případě komunitní pneumonie je nutné podávat 0,4 g (0,1 l) léku 1-2krát denně po dobu 1-2 týdnů.

Při lézích močové trubice (bez komplikací) se podává 0,4 g léku jednorázově (nebo 0,2 g látky po dobu 3 dnů). Pokud se onemocnění vyskytuje s komplikacemi, musí se 0,4 g látky podávat jednou denně (po dobu 7-10 dnů).

K odstranění lézí postihujících epidermis měkkými tkáněmi se podává 0,2 g léčiva po dobu 5-7 dnů.

Terapie tuberkulózy (s přihlédnutím k závažnosti a formě patologie) zahrnuje užívání 0,8 g léku jednou denně.

Protože se gatifloxacin vylučuje primárně ledvinami, je nutná úprava dávky u pacientů s clearance kreatininu

Schéma je následující: počáteční dávka je 0,4 g denně; poté se užívá 0,2 g denně.

[ 2 ]

Používejte Bigaflon během těhotenství

Nedostatek dostatečných klinických informací týkajících se užívání Bigaflonu během kojení nebo těhotenství vyžaduje v případě takového předepisování opatrnost - měl by být používán pouze v situacích, kdy je potenciální přínos pro ženu očekávanější než riziko negativních důsledků pro plod.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžká přecitlivělost na léčivo a jiné chinolony;
• protože podávání léku může vést k prodloužení QT intervalu na EKG, je třeba se jeho užívání u osob s takovými EKG příznaky vyhnout (z důvodu nedostatku potřebného množství klinických informací);
• ischemie myokardu;
• bradykardie výrazné povahy.

U osob s onemocněními spojenými s centrálním nervovým systémem a také s těžkou aterosklerózou mozkových cév je nutné lék užívat velmi opatrně. To je způsobeno tím, že lék způsobuje zvýšení intrakraniálního tlaku, což může u pacienta vyvolat psychózu.

Vedlejší efekty Bigaflon

Užívání léku může způsobit některé nežádoucí účinky:

• poruchy postihující gastrointestinální trakt: někdy se objevuje průjem, nevolnost se zvracením, hyperbilirubinémie a pseudomembranózní kolitida;
• poruchy ovlivňující funkci centrálního nervového systému: pocit únavy, celková deprese nebo úzkost, stejně jako psychóza, bolesti hlavy, motorické neklidy, závratě a poruchy spánku;
• alergické reakce: svědění, otok obličeje nebo otok v oblasti hlasivek, stejně jako fotosenzitivita a vyrážky;
• problémy s hematopoetickou aktivitou: trombocyto- nebo leukopenie, eozinofilie a agranulocytóza, stejně jako zvýšení hodnot AST nebo ALT;
• léze postihující močový systém: nefrotický syndrom. Kromě toho se může někdy vyskytnout selhání ledvin v akutním stádiu;
• další příznaky: artralgie, tachykardie, myalgie a spolu s tím snížený krevní tlak a zhoršení zraku.

[ 1 ]

Předávkovat

Mezi příznaky otravy bigaflonem patří zvracení, motorické neklidy, tachykardie, nevolnost a bolesti hlavy.

V případě akutní intoxikace je nutné přerušit podávání léku a provést nezbytnou hydrataci; provádí se také EKG monitorování. Kromě toho se provádějí symptomatická opatření.

Interakce s jinými léky

Užívání léku během užívání antiarytmik je zakázáno.

Současné podávání léku s digoxinem způsobuje zvýšení jeho hladin v séru.

Užívání Bigaflonu zesiluje vlastnosti antikoagulancií s nepřímým typem vlivu.

[ 3 ]

Podmínky skladování

Bigaflon musí být uchováván na místě nepřístupném malým dětem. Léčivý přípravek nesmí být zmrazen. Teplota nesmí překročit 25 °C. Léčivou látku lze uchovávat na světle maximálně 3 dny.

Skladovatelnost

Bigaflon lze použít do 24 měsíců od data výroby farmaceutického přípravku.

Žádost pro děti

Protože podávání léku způsobuje rozvoj artropatií, stejně jako chondropatií, nepoužívá se v pediatrii (osoby mladší 18 let).

Analogy

Analogy léku jsou léky jako Gaflox s Gatimakem, Gatifloxacinem a Ozerlikem, stejně jako Gatispan s Gatilinem a Gaticin-N.