Betacor

Betacor je lék, který selektivně blokuje aktivitu β-adrenergních receptorů.

Indikace Betacore

Používá se ke snížení vysokého krevního tlaku. Používá se také k prevenci záchvatů anginy pectoris.

Formulář vydání

Léčivo se uvolňuje v tabletách. Blistr obsahuje 10 tablet léku, uvnitř krabičky jsou 3 taková balení.

[ 1 ]

Farmakodynamika

Mezi léčivé vlastnosti, které jsou u betaxololu zaznamenány:

• β-adrenergní blokující účinek kardioselektivní povahy;
• absence vlastního sympatomimetického účinku (nemá částečný agonistický účinek);
• slabý membránově stabilizační účinek (podobný chinidinu nebo lokálním anestetikům) při použití v koncentracích překračujících standardní léčebné dávky.

Farmakokinetika

Sání.

Léčivo se po perorálním podání kompletně a rychle vstřebává. Účinek prvního průchodu játry je extrémně slabý a index biologické dostupnosti látky je přibližně 85 %, v důsledku čehož se její hodnoty v krevní plazmě různých lidí nebo u jednoho pacienta při dlouhodobém užívání léku nevýznamně liší. Prvek betaxolol se syntetizuje s krevními bílkovinami v plazmě přibližně z 50 %.

Výměnné procesy.

Distribuční objem je přibližně 6 l/kg. V těle se většina betaxololu transformuje na neaktivní produkty rozpadu a pouze 10–15 % tohoto prvku se vylučuje močí v nezměněné formě. Eliminace probíhá převážně ledvinami.

Vylučování.

Poločas rozpadu aktivní složky je přibližně 15-20 hodin.

Dávkování a aplikace

Standardní dávka pro snížení vysokého krevního tlaku nebo prevenci vzniku anginy pectoris je 1 tableta (20 mg) denně.

Velikosti porcí pro osoby s poruchou funkce ledvin.

Spolu s oslabením renální aktivity se snižuje i rychlost clearance betaxololu. Dávku léku je proto nutné přizpůsobit renální aktivitě pacienta: při hladině kreatininu 20 ml/min není nutné dávkování upravovat.

Je však nutné provést klinické vyšetření, a to od 1. týdne terapie, dokud není dosaženo rovnovážné hladiny léku v krvi (to trvá průměrně 4 dny).

U osob s těžkou poruchou funkce ledvin (hodnoty CrCl

[ 3 ]

Používejte Betacore během těhotenství

Teratogenní účinek.

V současné době neexistují žádné informace o vývoji teratogenních symptomů u lidí ani o výskytu vrozených anomálií u plodu.

Vliv novorozence.

Pokud těhotná žena užívala Betacor, účinek β-blokátoru bude u novorozence přetrvávat ještě několik dní po porodu. I když tento reziduální příznak nemusí být příčinou klinických komplikací, pravděpodobnost srdečního selhání stále přetrvává. Pokud k takovému selhání dojde, je nutné novorozence odeslat na jednotku intenzivní péče a kromě toho odmítnout podávání plazmatických náhrad (protože existuje možnost akutního plicního edému).

Kromě toho existují údaje o případech hypoglykémie, bradykardie a RDSN. Z tohoto důvodu je nutné pečlivě sledovat stav novorozence a zároveň ho udržovat ve specializovaných podmínkách (během prvních 3-5 dnů života je nutné sledovat hladinu glukózy v krvi a srdeční frekvenci).

Vzhledem ke všem výše uvedeným faktorům je betaxolol během těhotenství zakázán. Výjimkou jsou pouze případy, kdy je pravděpodobný přínos z užívání léku vyšší než riziko komplikací u plodu.

Období laktace.

Bylo zjištěno, že β-blokátory se mohou vylučovat do mateřského mléka. Kojení by mělo být během léčby přípravkem Betacor přerušeno, protože pravděpodobnost bradykardie nebo hypoglykémie u novorozenců dosud nebyla studována.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• těžké bronchiální astma, stejně jako chronické plicní patologie obstrukční povahy;
• kardiogenní šok;
• srdeční selhání nekontrolované terapií;
• s 2. až 3. stupněm závažnosti AV blokády;
• bradykardie (srdeční frekvence
• spontánní angina pectoris (monoterapii nelze použít, pokud má pacient typickou nebo izolovanou formu tohoto onemocnění);
• problémy s fungováním sinusového uzlu (včetně sinoatriálního bloku);
• Raynaudova choroba, která má závažný stupeň exprese (nebo jiné poruchy funkce periferního průtoku krve);
• feochromocytom, který nelze léčit;
• snížené hodnoty krevního tlaku;
• intolerance na betaxolol;
• anamnéza anafylaktických příznaků;
• metabolická forma acidózy.

Betacor by se neměl kombinovat s léky, jako je sultoprid a floktafenin. Je také zakázáno kombinovat lék s diltiazemem, verapamilem a také amiodaronem a bepridilem.

Vzhledem k tomu, že lék obsahuje laktózu, není předepisován lidem s vrozenou galaktosemií, hypolaktázií nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy.

Vedlejší efekty Betacore

Užívání léku může způsobit výskyt určitých nežádoucích účinků:

• poruchy postihující podkožní vrstvu a epidermis: kožní projevy, včetně exacerbace psoriázy nebo výskytu vyrážek podobných psoriáze. Může se také objevit svědění, kopřivka nebo hyperhidróza;
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy nebo závratě, letargie a distální parestézie;
• problémy ovlivňující funkci zrakových orgánů: suché sliznice očí, zhoršená zraková ostrost;
• duševní poruchy: výskyt pocitu únavy, rozvoj nespavosti nebo astenie. Výskyt nočních můr, deprese, halucinace, pocit zmatenosti;
• gastrointestinální poruchy: poruchy gastrointestinálního traktu (jako je průjem, bolest břicha a zvracení s nevolností);
• nutriční a metabolické poruchy: rozvoj hyper- nebo hypoglykémie, stejně jako bradykardie (možná v závažném stupni). Může být pozorována inhibice AV vedení nebo zesílení stávající AV blokády, stejně jako pokles krevního tlaku a srdeční selhání;
• příznaky postihující cévní systém: zvýšená intermitentní klaudikace nebo Raynaudova choroba. Mohou být také pozorovány studené končetiny;
• problémy s funkcí dýchacích orgánů a hrudní kosti s mediastinem: výskyt dušnosti nebo bronchiálních křečí;
• reprodukční poruchy: rozvoj impotence;
• změny v laboratorních údajích: vzácně je zaznamenán výskyt antinukleárních protilátek, občas doprovázený klinickými příznaky podobnými SLE, které po ukončení léčby vymizí.

[ 2 ]

Předávkovat

Příznaky otravy Betacorem: bradykardie nebo velmi silný pokles krevního tlaku. S takovými příznaky by měl být pacientovi podán několik léků:

• intravenózní injekce 1-2 mg atropinu;
• podání 1 mg glukagonu (v případě potřeby tuto injekci opakujte);
• V případě potřeby proveďte infuzi (pomalou rychlostí) 25 mcg isoprenalinu nebo podejte dávku dobutaminu v dávce 2,5–10 mcg/kg/min.

Pokud se u novorozence, jehož matka během těhotenství užívala beta-blokátory, rozvine srdeční dekompenzace, jsou nutné následující postupy:

• podání 0,3 mg/kg glukagonu;
• doporučení na jednotku intenzivní péče;
• užívání dobutaminu s isoprenalinem: často ve velkých dávkách a po dlouhou dobu. Zákroky se provádějí pod dohledem lékaře.

Interakce s jinými léky

Léčivo zesiluje účinek jiných antihypertenziv. Při kombinaci s antihypertenzivy, která mají centrální typ terapeutického účinku (jako je methyldopa a klonidin s moxonidinem atd.), je třeba se vyvarovat náhlého ukončení užívání těchto léků, protože to může vést k významnému zvýšení krevního tlaku.

V kombinaci s diltiazemem, reserpinem, SG, amiodaronem a také chinidinem, verapamilem a methyldopou se zvyšuje riziko vzniku poruch srdečního automatismu, kontraktility a vedení vzruchů.

Kombinace s blokátory vápníkových kanálů dihydropyridinové řady (zejména u osob s latentním srdečním selháním) zvyšuje pravděpodobnost poklesu krevního tlaku a rozvoje srdeční dekompenzace, proto se během léčby přípravkem Betacor doporučuje vyhnout se intravenózním injekcím antiarytmik a blokátorů vápníkových kanálů.

Estrogeny, antacida, NSAID, obalující léky a GCS snižují antihypertenzní účinek léku, zatímco tricyklická antidepresiva jej naopak zesilují (může se vyvinout ortostatický kolaps).

Léčivo zvyšuje léčivé vlastnosti nedepolarizujících svalových relaxancií a navíc zpomaluje metabolismus lidokainu v játrech.

Fenothiaziny s cimetidinem zvyšují hladiny betaxololu v krevní plazmě.

S poklesem krevního tlaku a rozvojem anafylaktických symptomů způsobených použitím kontrastních látek obsahujících jód, léky blokující aktivitu β-adrenergních receptorů snižují závažnost kompenzačních symptomů z kardiovaskulárního systému.

Kombinace přípravku Betacor s inhibitory MAO je zakázána, protože to vede k významnému zvýšení antihypertenzního účinku.

Alergeny nebo jejich extrakty používané při kožních testech zvyšují pravděpodobnost závažných systémových příznaků nebo anafylaxe u lidí užívajících Betacor.

[ 4 ]

Podmínky skladování

Betacor musí být uchováván mimo dosah dětí. Teplota nesmí překročit 25 °C.

Skladovatelnost

Betacor lze používat až 4 roky od data výroby léčivého přípravku.

Žádost pro děti

Nejsou k dispozici žádné údaje o terapeutické účinnosti a bezpečnosti léku u dětí, a proto jim jej nelze předepsat.

Analogy

Analogy léku jsou Enzix Duo, Atenolol a Captopril s Panavitalem a Metoprololem, stejně jako Corvitol s Bisoprololem a Cordaflex s Biprolem.

Recenze

Betacor dostává od pacientů převážně pozitivní recenze. Po absolvování léčby předepsané lékařem mnoho pacientů zaznamenává stabilizaci krevního tlaku.