Betakor

Betakor je léčivo, které selektivně blokuje aktivitu β-adrenergních receptorů.

Indikace Betakora

Používá se ke snížení zvýšeného krevního tlaku. Také se používá k prevenci záchvatů anginy pectoris.

Formulář vydání

Uvolnění léčivého přípravku se provádí v tabletách. Blistr obsahuje 10 tablet přípravku; Ve skříni jsou 3 takové desky.

[1]

Farmakodynamika

Mezi léčebné vlastnosti, které jsou zaznamenány v přípravku Betaxolol:

• β-adrenoblockingový efekt kardioselektivní povahy;
• nepřítomnost vlastního sympatomimetického vlivu (nemá částečný agonistický účinek);
• slabý účinek stabilizující membránu (podobný chinidinům nebo lokálním anestetikům) při použití v koncentracích, které přesahují velikost standardních léčebných částí.

Farmakokinetika

Sání.

Léčba je po perorálním podání absorbována úplně a vysokou rychlostí. Účinky 1. Tranzice jater jsou extrémně slabé a biologická dostupnost látky je asi 85%, takže její hodnoty uvnitř krevní plazmy u různých lidí nebo u jednoho pacienta s prodlouženým užíváním drog se nepatrně liší. Element betaxololu se syntetizuje s krevními proteiny v plazmě přibližně o 50%.

Procesy výměny.

Indikátor distribučního objemu je přibližně 6 l / kg. Uvnitř těla se většina betaxololu přemění na neaktivní produkty rozpadu a pouze 10-15% tohoto prvku se určí uvnitř moči v nezměněném stavu. Eliminace probíhá především ledvinami.

Vylučování.

Poločas rozpadu aktivního prvku je asi 15-20 hodin.

Dávkování a aplikace

Velikost standardní dávky ke snížení zvýšeného krevního tlaku nebo k zabránění vzniku anginy pectoris je 1 tableta (20 mg) denně.

Velikost porce pro lidi s nedostatkem funkce ledvin.

Spolu se zhoršením renální aktivity klesá také faktor clearance betaxololu. Část léčiva proto musí být přizpůsobena pacientově renální aktivitě: při úrovni CC 20 ml / min není úprava dávkování nutná.

Současně je však nutné provést klinické vyšetření od prvního týdne léčby až do dosažení rovnovážné hodnoty léku v krvi (to vyžaduje průměrně 4 dny).

Lidé s těžkou nedostatečností ledvin u stupně (hodnota QC z <20 ml / min) by měla být zahájena léčeni 10 mg / den (plán dialýzy a jejich frekvence u jedinců, kteří podstupují hemodialýzu, nemají žádnou hodnotu).

[3]

Používejte Betakora během těhotenství

Teratogenní vliv.

V současné době neexistují žádné informace o vývoji teratogenních symptomů u lidí ani o výskytu vrozených anomálií u plodu.

Neonatální vliv.

Pokud by těhotná žena užívala přípravek Betacor, účinek beta-adrenoblokátoru by i nadále přetrvával u novorozence několik dní po jeho narození. Přestože tento zbytkový příznak nemusí být příčinou vývoje klinických komplikací, přetrvává pravděpodobnost srdečního selhání. Pokud k takovému porušení dojde, je nutné posílat novorozence na intenzivní péči a kromě toho, že nepoužíváte náhrady plazmy (protože existuje pravděpodobnost plicního edému v akutní formě).

Kromě toho existují údaje o výskytu hypoglykemie, bradykardie a RDSN. Z tohoto důvodu je třeba pečlivě sledovat stav novorozence, a to i za zvláštních podmínek (během prvních 3-5 dnů života je třeba sledovat hladinu glukózy v krvi a srdeční frekvenci).

Vzhledem k výše uvedeným faktorům je používání betaxololu během těhotenství zakázáno. Výjimkou jsou pouze ty případy, kdy pravděpodobná pomoc při příjmu léku je vyšší než riziko výskytu komplikací u plodu.

Doba kojení.

Bylo zjištěno, že beta-adrenoblokátory jsou schopné vylučovat mateřským mlékem. Kojení během léčby přípravkem Betacor by mělo být přerušeno, protože pravděpodobnost bradykardie nebo hypoglykémie u novorozenců ještě nebyla prozkoumána.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• bronchiální astma v závažné míře, stejně jako plicní patologie chronické povahy, které mají obstrukční formu;
• kardiogenní šok;
• srdeční selhání, které není léčeno;
• s 2-3 stupně závažnosti AV blokády;
• bradykardie (srdeční frekvence <45-50 úderů za minutu);
• spontánní angina (monoterapii nelze použít, pokud má pacient typickou nebo izolovanou formu onemocnění);
• problémy s operací sinusového uzlu (to zahrnuje sinoatriální blokádu);
• Raynaudova choroba, která má závažný stupeň závažnosti (nebo jiné poruchy funkcí periferního krve);
• neošetřený feochromocytom;
• snížené hodnoty krevního tlaku;
• nesnášenlivost vůči betaxololu;
• přítomnost anamnézy anafylaktických příznaků;
• metabolickou formou acidózy.

Betacor nelze kombinovat s látkami jako je sultoprid a floktafenin. Také kombinace léčiva s diltiazemem, verapamilem a navíc amiodaronem a bepridilom.

Vzhledem k tomu, že léčivo obsahuje laktózu, není předepisováno osobám s vrozenou galaktosemií, hypolaktázií nebo malabsorpcí glukózo-galaktosy.

Vedlejší efekty Betakora

Užívání léků může způsobit některé vedlejší účinky:

• poruchy postihující subkutánní vrstvu a epidermis: kožní projevy, mezi které patří exacerbace psoriázy nebo výskyt vyrážky podobné psoriáze. Může se také objevit svědění, kopřivka nebo hyperhidróza;
• narušení práce Národního shromáždění: bolesti hlavy nebo závratě, letargický stav a parestézie distálního charakteru;
• problémy ovlivňující funkci vizuálních orgánů: sliznice suchého oka, porucha zrakové ostrosti;
• duševní poruchy: pocit únavy, vznik nespavosti nebo asténie. Vzhled nočních můr, deprese, halucinace, pocity zmatku;
• poruchy gastrointestinálního traktu: poruchy v gastrointestinálním traktu (jako je průjem, bolest břicha a zvracení s nevolností);
• poruchy výživy a poruchy metabolických procesů: výskyt hyper- nebo hypoglykemie, stejně jako bradykardie (možná v závažné míře). Může dojít k inhibici AV-vedení nebo potenciaci stávající AV-blokády, a navíc ke snížení hladiny krevního tlaku a srdečního selhání;
• příznaky postihující vaskulatury: zvýšená přerušovaná klaudikace nebo Raynaudova choroba. Coldness končetiny mohou také být poznamenal;
• problémy s funkcí dýchacích orgánů a hrudní kosti s mediastinem: výskyt dušnosti nebo křečí průdušek;
• poruchy reprodukční aktivity: rozvoj impotence;
• změny laboratorních údajů: Příležitostně se objevují antinukleární protilátky izolované s klinickými příznaky, jako je například SLE, které zmizely po zrušení léčby.

[2]

Předávkovat

Příznaky otravy přípravkem Betacor: bradykardie nebo velmi silný pokles krevního tlaku. U těchto příznaků by mělo být pacientovi podáno několik léků:

• intravenózní injekce 1-2 mg atropinu;
• zavedení 1 mg glukagonu (v případě potřeby opakujte tuto injekci);
• jestliže potřebujete provést infuzi (pomalou rychlostí) 25 μg látky isoprenalinu nebo podat dávku dobutaminu, 2,5-10 μg / kg / min.

Pokud novorozenec, jehož matka během těhotenství užívala β-adrenoblokátory, vyvinula srdeční dekompenzaci, jsou nutné následující postupy:

• podávání 0,3 mg / kg glukagonu;
• Intenzivní péče;
• užívání dobutaminu s isoprenalinem: často v poměrně velkých dávkách a po dlouhou dobu. Postupy se provádějí pod dohledem lékaře.

Interakce s jinými léky

Lék potencuje účinky jiných antihypertenziv. Ve své kombinaci s antihypertenzivy, mající centrální terapeutický typ efektu (jako je klonidin a methyldopa a moxonidinu a tak dále.) V případě, odmítne náhlém přerušení užívání druhé, protože to může vést k výraznému zvýšení hodnoty krevního tlaku.

V kombinaci s diltiazemem, reserpinu, SG, amiodaron, chinidin, a kromě toho, verapamilu a methyldopa zvýšené riziko poruch srdečního automacie, kontraktilitu a vedení.

Kombinace s antagonisty kalcia dihydropyridinového (zejména u lidí s latentní srdeční selhání), zvyšuje pravděpodobnost, že snížení krevního tlaku a rozvoje srdeční dekompenzace, a proto se doporučuje, aby se intravenózní antiarytmika a antagonisty vápníku v léčbě Betakora.

Estrogeny, antacida, NSAID, kortikosteroidy a léčiva obalové snížený antihypertenzní účinek léčiva a tricyklická antidepresiva, naopak, (může dojít, ortostatická hypotenze) jeho zvýšení.

Léčba zvyšuje léčivé vlastnosti svalových relaxancií nedepolarizačního typu a navíc zpomaluje metabolismus lidokainu v játrech.

Fenothiaziny s cimetidinem zvyšují účinnost prvku betaxololu v krevní plazmě.

Snížením ukazatelů AD a rozvoje anafylaktických symptomů, které jsou způsobeny použití kontrastních činidel, které obsahují jód, léčiv, která blokují aktivitu beta-adrenergních receptorů, snížení závažnosti symptomů vyrovnávací CAS.

Je zakázáno kombinovat Betacor s MAOI, protože to vede k významnému zvýšení antihypertenzních účinků.

Alergeny nebo jejich výtažky, které se používají při kožních testech, zvyšují pravděpodobnost závažných častých symptomů nebo anafylaxe u lidí užívajících přípravek Betacor.

[4]

Podmínky skladování

Betacor musí být uložen na místě, které je zavřené od infiltrace dětí. Teplota není vyšší než 25 ° C.

Skladovatelnost

Betakor se smí užívat do 4 let od data výroby terapeutického přípravku.

Aplikace pro děti

Neexistují žádné údaje o terapeutické účinnosti a bezpečnosti užívání drog u dětí, protože nemohou být jim přiděleny.

Analogy

Analogy drog jsou léky Enziks duo, atenolol a Kaptopres s Panavitalom a metoprolol, a kromě Korvitol Bisoprolom a Kordafleks s Biprolom.

Recenze

Betakor obdrží v zásadě dobré recenze od pacientů. Po absolvování léčebného kurzu, kterého jmenuje lékař, mnoho pacientů zaznamenává stabilizaci tlakových indikátorů.