Berotec

Berotek je lék, který obsahuje fenoterol, selektivní stimulátor β-2-adrenergních receptorů, které se nacházejí hlavně uvnitř dýchacích cest.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikace Beroteca

Používá se k odstranění následujících onemocnění:

• chronická obstrukční plicní patologie;
• bronchiální křeče, které doprovázejí bronchiální astma;
• léčitelné zúžení dýchacích cest;
• obstrukční forma bronchitidy chronické povahy;
• plicní emfyzém;
• k prevenci rozvoje astmatu v důsledku fyzické aktivity.

Formulář vydání

Přípravek se uvolňuje jako inhalační roztok, který je balen ve skleněných lahvičkách s kapátkem o objemu 20 ml (1 ml se rovná 20 kapkám). V krabičce je 1 taková lahvička.

Může být také k dispozici jako aerosol pro dávkované inhalace, v nádobkách s tryskou, o objemu 10 ml (přibližně 200 vstřiků). Balení obsahuje 1 nádobku s aerosolem.

Farmakodynamika

Aktivní složka přípravku Berotek podporuje relaxaci hladkých svalů cév s průduškami, čímž zabraňuje rozvoji bronchospastických projevů, ke kterým dochází například při bronchiálním astmatu.

Zúžení bronchiálního lumenu je dosaženo vlivem histaminu s metacholinem a kromě toho studeným vzduchem a různými exogenními alergeny (v reakci na projevy okamžité přecitlivělosti).

Jakmile se fenotreol dostane do regionálního oběhového systému, inhibuje proces uvolňování aktivních zánětlivých vodičů z mastocytů (bazofilů, které pronikly do tkání). Právě tento účinek určuje léčivý účinek léku při léčbě bronchiální obstrukce.

Biochemickým základem účinku aktivní složky je její interakce s proteinem GS, která stimuluje aktivitu buněčné adenylátcyklázy. Reakcí na to je zvýšení procesů vazby cAMP, což je sekundární poslech. Posel stimuluje aktivitu proteinkinázy typu A, která pomáhá fosforylovat cílové proteiny umístěné uvnitř buněk hladkého svalstva.

V důsledku toho dochází k inaktivaci lehkých myosinových řetězců (jedné z hlavních složek svalových vláken) a k otevření rychlých draslíkových kanálů, což vede k relaxaci hladkých svalů uvnitř dýchacích cest a také cévního řečiště.

Je také nutné si uvědomit, že β-adrenoreceptory se nacházejí také uvnitř srdečního svalu, proto je účinek aktivní složky léčiva zaznamenán i uvnitř myokardu a odpovídajícího cévního řečiště. Současně se výrazně zvyšuje hladina srdeční frekvence a její síla, v důsledku čehož se znatelně zlepšuje hlavní a mikrocirkulační oběh uvnitř periferních tkání.

Velké dávky léku mají širší spektrum účinku. Mezi účinky, které vyvolává, patří:

• zesílení funkce MCC;
• potlačení kontraktilní aktivity dělohy;
• porucha procesů glykogenolýzy a lipolýzy;
• snížení hodnot draslíku v plazmě.

Farmakokinetika

Berotek je určen k lokálnímu použití, protože klinické testy léku prokázaly, že jeho terapeutický účinek je téměř nezávislý na hladině jeho aktivních složek v séru.

Po inhalaci se přibližně 10–30 % hlavní účinné látky dostane do dolních částí dýchacích cest. Zbytek postřikované látky se usadí v horní části dýchacích cest a v ústech, nebo je spolknut, a tak pronikne do gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost fenoterolové složky je přibližně 18–19 %.

Absorpce z povrchu plic probíhá ve 2 fázích. Během prvních 11 minut po inhalaci se do těla vstřebá 30 % aplikované dávky a poté, během dalších 120 minut, zbytek ve formě 70 % látky překonává různé fyziologické bariéry a prochází do oblasti měkkých tkání.

Vrcholové plazmatické hladiny léčiva jsou 45,3 pg/ml. Tyto hodnoty jsou zaznamenány po 15 minutách inhalace.

Fenoterol je v těle distribuován rovnoměrně, s objemem 1,9–2,7 l/kg. Tuto vlastnost lze nejlépe popsat pomocí třístupňového farmakokinetického schématu s poločasy rozpadu 0,42 a 14,3 minuty, a také 3,2 hodiny. V krevním řečišti jsou aktivní složky syntetizovány s proteiny v množství 40–55 % aplikované dávky.

Aktivní složka podléhá metabolickým procesům probíhajícím uvnitř jater nebo střevních stěn konjugací (nebo sulfonací), po níž následuje tvorba glukuronidů se sulfáty.

Poté, co léčivo projde všemi metabolickými fázemi a projeví svůj léčivý účinek, se účinná látka vylučuje několika způsoby. Její hlavní část se vylučuje žlučí lumen trávicí trubice rychlostí přibližně 1,1–1,8 ml/min. Asi 15 % z celkové hodnoty průměrné clearance tvoří eliminace složky glomerulární filtrací (přibližně 0,27 l/min). Zároveň, protože je léčivo syntetizováno s bílkovinami, vylučuje se také tubulární sekrecí.

Dávkování a aplikace

Použití inhalačního roztoku.

Léčivo se používá lokálně a ovlivňuje tkáně uvnitř dýchacích cest. Před použitím je nutné rozpustit požadovanou část léku ve fyziologickém roztoku (je přísně zakázáno používat destilovanou vodu k ředění), dokud objem nedosáhne 3-4 ml.

Inhalace by se měla provádět pomocí speciálního otorinolaryngologického přístroje zvaného nebulizér. Kromě toho lze použít i jiné kyslíkové dýchací přístroje. Optimální průtok vzduchu obsahující léčivou složku je 6–8 l/min. Velikosti porcí odpovídají následujícím objemům: 20 kapek je 1 ml roztoku a 1 kapka obsahuje přibližně 50 mcg fenoterol-hydrobromidu.

Velikosti dávek inhalačního roztoku:

• Pro děti mladší 6 let s hmotností nižší než 22 kg je dávka 0,05 ml (ekvivalent 1 kapky)/kg, užívaná třikrát denně. Jednorázový objem léku by neměl překročit 0,5 ml (ekvivalent 10 kapek);
• Pro děti ve věku 6-12 let s hmotností 22-36 kg je dávka 0,25-0,5 ml léku, pokud je nutné urgentně odstranit příznaky urgentní bronchiální konstrikce (jsou nutné čtyři dávky denně). Dávku lze zvýšit, pokud se objeví závažné formy bronchiálního astmatu;
• Pro dospělé (a starší osoby od 75 let) a také pro dospívající od 12 let je dávka 0,5 ml léku s příjmem až 4krát denně. Někdy je možné dávku zvýšit nebo snížit, pokud existují příslušné lékařské údaje nebo individuální indikace lékaře.

Aplikace aerosolu Berotek N.

Před použitím spreje protřepejte nádobku dvojitým stisknutím dna, abyste ji připravili k zákroku. Poté postupujte podle níže popsaného postupu pro aplikaci léku.

Nejprve je třeba pomalu a zhluboka vydechnout, poté uchopit trysku plechovky rty tak, aby její osa směřovala vzhůru nohama. Dále je třeba stisknout dno plechovky a zároveň se zhluboka nadechnout. Poté je třeba na krátkou dobu zadržet dech, aby se léčivá směs co nejúplněji vstřebala.

Pokud existuje odpovídající lékařský předpis, je nutné postup pro získání druhé dávky přesně zopakovat.

Sprej je vybaven speciálním náustkem (tzv. náustek, nezbytný pro přesný výpočet dávky vdechované látky). Tuto část je zakázáno používat v kombinaci s jinými aerosolovými nádobkami. Nádobka s lékem obsahuje 200 dávek (inhalací).

[ 4 ]

Používejte Beroteca během těhotenství

Berotek je povolen pouze ve 2. a 3. trimestru těhotenství.

Při kojení je vhodné předepisovat lék pouze tehdy, pokud pravděpodobný přínos převyšuje možnost komplikací u dítěte. To je dáno tím, že účinná látka léku se může vylučovat spolu s mateřským mlékem.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• přítomnost intolerance na jednotlivé složky léku;
• přecitlivělost na bioaktivní složky léčiva (dědičná nebo získaná);
• 1. trimestr těhotenství;
• Aortální stenóza;
• hypertrofická kardiomyopatie obstrukční povahy;
• hypertyreóza;
• tachyarytmie;
• přítomnost různých srdečních vad;
• diabetes mellitus v nekompenzované fázi;
• glaukom;
• děti mladší 4 let.

Konzervativní terapie s použitím léků by měla být prováděna pod stálým dohledem lékařů a s pravidelnými diagnostickými testy na následující onemocnění:

• zvýšené hodnoty krevního tlaku, které nelze kontrolovat;
• závažné nozologické formy, které postihují kardiovaskulární systém;
• feochromocytom;
• tyreotoxikóza;
• období po infarktu myokardu;
• diabetes mellitus v kompenzované fázi vývoje.

Vedlejší efekty Beroteca

Během konzervativní léčby přípravkem Berotek se mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky:

• poruchy centrálního nervového systému: závratě, jemný intenční třes, poruchy akomodace, bolesti hlavy a duševní změny (poslední reakce se pozoruje pouze ojediněle);
• problémy s kardiovaskulárním systémem: palpitace, intenzivní tachykardie, snížený krevní tlak, zvýšený systolický krevní tlak a arytmie;
• poruchy postihující dýchací cesty: lokální podráždění sliznic, kašel a také paradoxní bronchospasmus (druhý z nich se vyskytuje pouze občas);
• léze vyvíjející se v gastrointestinálním traktu: výskyt nevolnosti, obvykle následované zvracením;
• příznaky alergie: kopřivka, vyrážka a Quinckeho edém v oblasti rtů s jazykem a také na obličeji;
• další poruchy: hypokalemie, u které jsou pozorovány extrémně vysoké hodnoty (zejména u osob s těžkým bronchiálním astmatem, užívajících léky na bázi diuretik, GCS a také xanthin k léčbě), pocit slabosti, myalgie neznámého původu a také hyperhidróza a zpoždění močení.

[ 3 ]

Předávkovat

Když se vyvine intoxikace, obvykle se pozorují následující negativní příznaky:

• anginózní bolest;
• tachykardie a palpitace;
• záchvaty anginy pectoris nebo arytmie;
• zvýšení nebo snížení hodnot krevního tlaku (v závislosti na individuální predispozici pacienta);
• zvýšení ukazatelů pulzního tlaku;
• intenzivní kožní hyperémie postihující obličej a celou horní část těla;
• úmyslný třes.

Antidotem přípravku Berotek jsou obvykle β-adrenoblokátory kardioselektivního typu, zejména β1-blokátory (antagonistický účinek). Užívání těchto léků však může zvýšit bronchiální obstrukci, a proto je nutné velmi pečlivě zvolit požadovanou dávku antidota.

Kromě toho se přijímají symptomatická opatření, při kterých se předepisují trankvilizéry a sedativa. Pokud existují lékařské indikace, používají se postupy intenzivní péče (sledují se nejdůležitější ukazatele).

Interakce s jinými léky

Látky, které zesilují celkový léčivý účinek přípravku Berotek:

• léky agonisty beta-adrenergních receptorů;
• anticholinergní látky;
• tricyklická antidepresiva;
• Látky IMAO.

Kombinace s těmito léky vede k výskytu nežádoucích účinků:

• β-adrenergní agonisté;
• anticholinergní léky;
• deriváty xanthinu (včetně theofylinu).

Další interakce:

• látky, které blokují aktivitu β-adrenergních receptorů, jsou v kombinaci s léčivem schopny významně snížit bronchodilataci;
• Halogenované uhlovodíkové antiseptikum (jako je enfluran, halothan nebo trichlorethylen) zesilují účinek aktivních složek přípravku Berotek na aktivitu kardiovaskulárního systému.

[ 5 ]

Podmínky skladování

Berotek by měl být uchováván na místě mimo dosah malých dětí. Teplota by neměla překročit 30 °C. Léčivo by mělo být také tmavé. Aerosoly by měly být uchovávány mimo dosah otevřeného ohně. Je zakázáno zmrazovat farmaceutickou tekutinu.

[ 6 ]

Skladovatelnost

Berotek lze používat po dobu 5 let od data výroby léku.

Recenze

Berotek dostává mnoho pozitivních komentářů od návštěvníků fór věnovaných léčbě respiračních onemocnění. Většina pacientů zdůrazňuje aerosolovou formu léku, zatímco roztok je méně populární. Recenze obvykle uvádějí takové výhody léku, jako je snadné použití a také délka jeho užívání. Je také třeba si uvědomit, že taková plechovka má malou velikost, což vám umožňuje nosit ji všude s sebou, a proto se vyhnout jejímu promeškání.

Recenze lékařů jsou většinou pozitivní. Ano, je třeba si uvědomit, že lék má mnoho vedlejších účinků, ale zároveň je schopen eliminovat poměrně dost onemocnění postihujících dýchací cesty.

Léčivo se používá k monoterapii u některých nosologických forem a navíc se používá v kombinaci s jinými léky a k preventivnímu zlepšení zdraví. Je však nutné striktně dodržovat pokyny k dané látce týkající se jejích terapeutických interakcí a také velikosti dávek, aby léčba nezpůsobila žádné komplikace.