Baklofen

Baklofen je neurotropní lék, který patří mezi léky ovlivňující neuromuskulární přenos. Podívejme se na indikace k jeho použití, dávkování, nežádoucí účinky a možnost interakce s jinými léky.

Baklofen je svalový relaxans a má silný vliv na přenos neuromuskulárních impulsů. Léčivo má antidepresivní účinek a na organismus působí spasmolyticky, analgeticky a svalově relaxačně. Léčivo inhibuje poly a monosynaptické reflexy míchy, což významně snižuje svalový tonus.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikace Baklofen

Indikace k použití přípravku Baclofen jsou uvedeny v návodu k léku. Lék je předepsán pro roztroušenou sklerózu a paralytické syndromy. Baclofen pomáhá při léčbě a prevenci lézí mozku a míchy.

Baklofen je návykový a má mnoho vedlejších účinků, proto je důležité užívat lék pouze podle pokynů. Lék pomáhá léčit záchvaty a křeče. Baklofen je účinný při léčbě mrtvice, poranění hlavy a potenciálních nádorů míchy.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Formulář vydání

Uvolňovací forma Tablety Baclofenu. Lék je dostupný pouze na lékařský předpis. Baclofen je k dispozici v dávkách 10 a 25 mg. To znamená, že každá tableta léku obsahuje 10 nebo 25 mg účinné látky - čistého baklofenu. Tato forma uvolňování zjednodušuje proces užívání léku a výpočet potřebné dávky pro léčbu.

Tablety Baclofenu se prodávají v lahvičkách po 50 kusech. Lahvičky Baclofenu jsou umístěny v kartonových krabičkách s návodem k použití léku v každé z nich. Lék musí být skladován pouze v původním obalu za dodržení skladovacích podmínek a pravidel.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakodynamika

Farmakodynamika Baklofen má biochemický účinek, který se vyskytuje u škodlivých mikroorganismů. Baklofen je svalový relaxans s centrálním mechanismem účinku kyseliny chlorfenylmáselné. Léčivá látka léku snižuje zvýšený tonus kosterních svalů, ke kterému dochází na pozadí lézí míchy.

Léčivo inhibuje svalový tonus a kožní reflexy, což významně snižuje šlachové reflexy a jejich amplitudu. Farmakologický účinek baklofenu lze vysledovat v důsledku hyperpolarizace nervových vláken a inhibice mono- a polysynaptických reflexů. Léčivo neovlivňuje neuromuskulární přenos. Vysoká dávka léku však způsobuje inhibici funkcí centrálního nervového systému.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmakokinetika

Farmakokinetika baklofenu je souhrn biologických a kinetických procesů, které probíhají s léčivem po jeho podání. Léčivo je vstřebáváno žaludkem. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována 2–3 hodiny po podání a přetrvává 6–8 hodin.

Léčivo proniká do tělesných tkání a prochází hematoencefalickou a placentární bariérou. Vazba na plazmatické bílkoviny je na úrovni 30 %. Část léčiva (asi 15 %) se metabolizuje v játrech. Téměř 80 % léčiva se vylučuje v nezměněné formě močí ve formě metabolitů a zbývajících 20 % se vylučuje stolicí. Úplné vylučování léčiva je 72 hodin po podání.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dávkování a aplikace

Způsob podání a dávkování léku předepisuje lékař individuálně pro každého pacienta a závisí na bolestivých příznacích, které mají být léčeny. Je lepší užívat lék před jídlem, protože to neovlivní proces absorpce a distribuce. Počáteční dávka léku pro dospělé je 5 mg třikrát denně. Toto dávkování se dodržuje během prvních tří dnů užívání léku. To je nezbytné k zjištění, jak tělo reaguje na lék, a k jeho přípravě na zvýšení dávky Baclofenu.

U mnoha pacientů se terapeutický účinek dostaví po 30-75 mg léku denně. V tomto případě by denní dávka neměla překročit 100 mg. Při vysazování léku by se dávka měla postupně snižovat. Náhlé vysazování baklofenu je zakázáno, protože to povede k výskytu nežádoucích účinků. Pokud je lék předepsán dětem, obvyklá dávka je 0,5 až 3 mg/kg tělesné hmotnosti. Dávkování se zvyšuje, dokud se nedosáhne požadovaného terapeutického účinku.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Používejte Baklofen během těhotenství

Užívání baklofenu během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud je terapeutický účinek léčby pro matku mnohem důležitější než potenciální hrozba pro normální vývoj dítěte. Užívání baklofenu je obzvláště nebezpečné v prvním a třetím trimestru těhotenství. V raných stádiích může lék způsobit patologie a abnormální vývoj orgánových systémů u dítěte. V pozdních stádiích těhotenství může užívání baklofenu vést k předčasnému porodu a komplikacím během porodu.

Lék je zakázán užívat během kojení. Protože se baklofen s mlékem dostává do nechráněného organismu dítěte, léčbu lze obnovit až po ukončení kojení.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání baklofenu jsou spojeny s individuální intolerancí léku. Lék je také kontraindikován u pacientů s onemocněními gastrointestinálního traktu, vředy dvanáctníku nebo žaludku.

Lék není předepsán k užívání během těhotenství a kojení. Upozorňujeme, že Baclofen je zakázán pacientům mladším 12 let, tj. je kontraindikován pro děti.

[ 20 ], [ 21 ]

Vedlejší efekty Baklofen

Nežádoucí účinky baklofenu se vyskytují, pokud není dodrženo dávkování a doba užívání léku nebo pokud existují kontraindikace pro jeho užívání. Velmi často se nežádoucí účinky vyskytují při zvýšení dávky léku u starších pacientů. Hlavními příznaky nežádoucích účinků baklofenu jsou: ospalost, nevolnost, silné bolesti hlavy a slabost, nespavost. Někteří pacienti pociťují zmatenost, pocit euforie a halucinace.

Lék by měli užívat lidé s kardiovaskulárními onemocněními se zvláštní opatrností, protože Baclofen způsobuje bolest na hrudi, arteriální hypotenzi a tachykardii. Vzácně se vyskytují nežádoucí účinky, jako je zhoršení zraku, přibývání na váze, zvýšené pocení. Pokud se objeví nežádoucí účinky, je nutné vypláchnout žaludek a konzultovat s lékařem úpravu dávky léku.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Předávkovat

K předávkování baklofenem dochází při nesprávném užívání léku, ve vysokých dávkách nebo při náhlém vysazení léku. Mezi hlavní příznaky předávkování patří akutní intoxikace, ztráta vědomí, nespavost a respirační selhání. U některých pacientů se při předávkování mohou objevit halucinace, problémy se zrakem, záchvaty, bradykardie, nevolnost, průjem a svalová hypotenze.

K úlevě od příznaků předávkování je nutné vypláchnout žaludek, užít aktivní uhlí nebo solné projímadlo. Pokud předávkování baklofenem způsobilo komatózní stav, musí být pacient intubován. V případě mírné intoxikace, která způsobila negativní příznaky z centrálního nervového systému nebo nespavost, se pacientům podává fyzostigmin. V případě křečí se podává intravenózní diazepam.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Interakce s jinými léky

Interakce baklofenu s jinými léky je možná pouze na doporučení lékaře. Pokud je lék užíván s léky, které ovlivňují centrální nervový systém, a pacient zneužívá alkohol, je možný zvýšený sedativní účinek. Při interakci s lithiovými solemi se pozorují hyperkinetické příznaky a antidepresiva zesilují účinek baklofenu, ale snižují svalový tonus.

Při interakci s antihypertenzivy je nutné upravit dávkování obou léků. Při interakci s ibuprofenem se mohou objevit příznaky selhání ledvin. Pokud je baklofen předepsán současně s levodopou nebo karbidopou, může se objevit zvýšená excitace a zmatenost.

[ 34 ]

Podmínky skladování

Podmínky skladování Baclofenu jsou standardní pro léky této formy uvolňování. Baclofen by měl být skladován v suché místnosti, chráněné před slunečním zářením a mimo dosah dětí. Teplota skladování by neměla překročit 25 °C.

Pokud nejsou dodrženy podmínky skladování Baclofenu, lék ztrácí své léčivé vlastnosti. Pokud jsou podmínky skladování porušeny, je užívání Baclofenu zakázáno, protože to může způsobit nekontrolovatelné vedlejší účinky.

Skladovatelnost

Doba použitelnosti přípravku Baclofen je pět let, tj. 60 měsíců od data výroby, které je uvedeno na obalu léku. Po uplynutí doby použitelnosti musí být lék zlikvidován. Upozorňujeme, že doba použitelnosti přípravku Baclofen je ovlivněna jeho skladovacími podmínkami, jejichž nedodržení vede k předčasné ztrátě léčivých vlastností léku.

[ 35 ]