Azithromycin

Azithromycin má širokou škálu antibakteriálních účinků.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikace Azithromycin

Používá se k odstranění těchto poruch:

• infekce, postihující horní dýchací systém a dýchací cesty (například faryngitida, hrtanu a zánět mandlí s, a navíc sinusitida, zánět středního ucha, zánětu plic a chronické formy akutní bronchitidy v kroku);
• nekomplikované infekce bakteriálního původu vznikající v genitourinárním systému (vyvolané aktivitou Chlamydia trachomatis - uretritida nebo cervicitis);
• léze postihující kůži nebo měkké tkáně (infekční forma dermatitidy, erysipela nebo impetigo);
• scarlatin;
• Choroba Limy v počáteční fázi;
• spojených s působením nemoci Helicobacter pylori v oblasti 12-střeva nebo žaludku.

[6], [7], [8], [9],

Formulář vydání

Uvolnění se provádí v kapslích nebo tabletách o objemu 0,25 nebo 0,5 g. Kapsule o objemu 0,25 g se vyrábějí 6 kusy uvnitř blistru (v balení - 1 blistru); objem 0,5 g - v počtu 3 kusů uvnitř blistrové buňky (v balení - 1 blistr).

Kromě toho může být přípravek ve formě prášku použitého při výrobě suspenze pro příjem (objem 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml nebo 0,2 g / 20 ml). Balení v plastových lahvích o objemu 20 g - 1 v lahvičce spolu s odměrkou.

[10], [11],

Farmakodynamika

Azithromycin je antibiotikum polosyntetické povahy - je uměle derivováno jako derivát erythromycinu. Patří do kategorie azalidů s makrolidy (první zástupce azalidových léčiv).

Prostřednictvím syntézy s podjednotkou 50S ribozomů lék inhibuje proces biosyntézy bílkovin a zpomaluje růst mikrobiálních buněk spolu s inhibicí jejich životně důležité aktivity. Při vysokých koncentracích léků je pozorován baktericidní účinek.

Léčivo aktivně ovlivňuje takové mikroorganismy:

• Gram-pozitivní (s výjimkou, pokud jde o odolnost proti erythromycinu mikroflóry) - epidermidis a Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus a hnisavé Streptococcus agalakcie a streptokoky přidání skupiny C, F a G;
• Gram - tyčinky a parakoklyusha černý kašel, chřipka Bacillus, diplokoky kategorie Neisseria, Legionella a Campylobacter, a přidání mikrobů monotypický poddruh Moraxella catarrhalis a Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora anaerobů (peptokoky a peptostreptokoky, klostridium perfringence a B. Bivius);
• Chlamydie (jako je chlamydofilní pneumonie a Chlamy trachomatis);
• Mycopathy z poddruhu mykobakterií;
• Mycoplasma (jako je Mycoplasma pneumonia);
• ureaplasma (jako je ureaplasma urealiticum);
• spirochety (bakterie, které způsobují výskyt bledých spirochétů nebo vývoj krevní borreliózy).

Lipofilen vykazuje odolnost vůči kyselému prostředí.

[12], [13], [14]

Farmakokinetika

Při použití kapslí, tablet nebo suspenzí se aktivní složka rychle vstřebává z trávicího traktu.

Indikátory biologické dostupnosti s použitím 0,5 g léků dosahují 37%, 2-3 hodiny jsou zapotřebí k dosažení vrcholových hodnot látky. Úroveň syntézy bílkovin v plazmě je nepřímo úměrná indexům léku v krvi a pohybuje se v rozmezí 7 až 50%. Poločas eliminace je 68 hodin.

Plazmatické hodnoty léků se stabilizují po 5-7 dnech léčby.

Droga snadno prochází přes gematoparenhimatoznye bariéry proniká tkáně přes který se pohybuje na postiženou oblast (s použitím fagocyty se polymorfonukleárních leukocytů a makrofágů kromě), a pak uvolní v přítomnosti mikrobiální infekce uvnitř krbu.

Prochází stěnami plazmy, která je velmi účinná při léčbě infekcí způsobených aktivitou bakteriálních patogenů, které jsou uvnitř buněk.

Objem prvku uvnitř buněk s tkáněmi je 10-15krát vyšší než hodnoty plazmy a její hladina uvnitř infekce je vyšší než hladina zdravých tkání o 24-34%.

Po posledním použití léků indikátor látky potřebný k udržení antibakteriálního účinku přetrvává dalších 5 až 7 dní.

V játrech se léčivo podrobuje demetylaci a ztrácí svou aktivitu. Polovina spotřebované části se vylučuje žlučí nezměněnou a přibližně 6% - pomocí ledvin.

[15], [16], [17], [18]

Dávkování a aplikace

Lék užívejte jednou denně, 60 minut před jídlem nebo 120 minut po jídle. Vynechaná část by měla být podána co nejrychleji a další by měla být spotřebována po 24 hodinách.

Velikost porcí pro dospělé i děti, jejichž hmotnost je vyšší než 45 kg:

• Léčba patologie dýchacích cest, měkkých tkání a kůže - 0,5 g jednou denně. Terapie trvá 3 dny;
• s chronickou formou erytému migrační povahy - v první den užívejte 2 tablety LS s objemem 0,5 g a během 2-5 dnů použijte jednou 0,5 g denně;
• léčba uretritidy nebo cervicitidy nekomplikované povahy - jedno použití 1. G léků.

Použití přípravku Azithromycin Forte.

K odstranění onemocnění dýchacích orgánů, kůže a měkkých tkání se doporučuje užít 1,5 g léčiva v jednom kurzu (dávku rozdělujte 3 dávkami v intervalech 24 hodin).

Chcete-li se zbavit akné, je lék užíván po dobu 3 dnů v dávce 0,5 g / den, a pak po dobu dalších 9 týdnů je nutné ho použít jednou týdně na 500 mg. Použijte 4. Pilulku na 8. Den kurzu. Následně jsou části aplikovány v intervalech po 7 dnech.

Při léčbě boreliózy s klíšťaty by pacient měl užívat 1 g léků v první den a poté 500 mg ve dnech 2 až 5. Obecně platí, že celý cyklus vyžaduje 3 g látky.

Velikost dávky pro děti závisí na jejich hmotnosti. Standardní poměr je 10 mg / kg denně. Léčba může nastat podle této schématu:

• 3 použití v dávce 10 mg / kg v intervalech rovných 24 hodinách;
• 1 v dávce 10 mg / kg, stejně jako 4 aplikace v dávce 5-10 mg / kg.

V počáteční fázi rozvoje boreliózy na klíšťata je velikost první dávky pro dítě 20 mg / kg a příštích 4 dny je dětský lék konzumován v dávce 10 mg / kg.

Během plicního zánětu je nejprve nutné podávat lék iv metodou (minimálně 2 dny v dávce 0,5 g / den). Poté je pacient převeden na použití kapslí. Tato léčba trvá 1-1,5 týdnů. Velikost lékové části je 0,5 g / den.

Během onemocnění v pánevní oblasti by měla být v počáteční fázi léčby zavedena i infuze, po níž by měl pacient užívat kapsle o objemu 0,25 g (2 ks denně za 7 dní).

Podmínky pro přepnutí na tobolky / tablety jsou stanoveny s ohledem na změny v klinickém obrazu a laboratorních údajích.

K přípravě suspenze musí být 2 g látky rozpuštěny ve vodě (60 ml).

Při přípravě injekčního roztoku je nutné rozpustit 0,5 g lyofilizátu ve směsi vody a vody (4,8 ml).

Pokud je to nutné, zavedení infúze, 500 mg lyofilizátu se zředí na koncentraci koncentraci 1-2 mg / ml (nebo 0,25-0,5 L, v daném pořadí), za použití Ringerova roztoku roztok (0,9% ní), chlorid sodný nebo dextróza (5%). V prvním případě by měl postup infuze trvat 3 hodiny, v druhé - 1 hodinu.

Terapeutický režim při léčbě ureaplasma.

Při eliminaci ureaplasmózy by měla být použita komplexní léčba.

Několik dní před zahájením užívání azithromycinu by měl pacient předepisovat imunomodulátory. Lék se podává intramuskulárně, jednou denně, v intervalu 1 dne. Takové injekce se musí provádět během celého terapeutického cyklu.

Spolu s druhou aplikací imunomodulátoru začíná použití antibiotika s baktericidní povahou. Na konci jeho přijetí by měl udělat přechod k Azithromycin. Během prvních 5 dnů by měl být přípravek užíván denně v dávce 1 g - před snídaní (1,5 hodiny).

Po uplynutí tohoto časového intervalu je potřeba udělat 5 dní přestávku a znovu začít užívat lék vedený výše uvedeným schématem. Po dalších 5 dnech by měl být proveden další 5-denní průběh azithromycinu - poslední, třetí, čas. Velikost dávkování zůstává všude stejná - na 1 g.

V období 15-16-letých dnech, až do posledního léčby azithromycinem, pacient by měl také jíst 2-3 krát / den léku, stimuluje vázání vlastní interferon, a kromě této kategorie fungicidů polyenů.

Po podání antibiotik je nutné podstoupit regenerační léčbu, která užívá léky, které stabilizují trávicí trakt a pomáhají obnovit jeho mikroflóru. Podpůrná léčba by měla trvat nejméně 14 dní.

Léčebný režim k eliminaci chlamydií.

Pokud chlamydie ve spodní části urogenitálního systému často účelově Azithromycin - vzhledem k tomu, že tento lék je dobře tolerována, a kromě toho to může být používán dospívajícími dětmi a těhotné ženy.

Při léčbě popsané formy onemocnění se lék konzumuje jednou v dávce 1 g.

Pokud je pozorována clamidióza horní části genito-urinárního traktu, terapie se provádí krátkými kursy, mezi kterými je třeba vydržet dlouhé mezery.

Kurz vyžaduje užívání léku třikrát (velikost dávky je 1 g). Intervaly mezi použití - 7 dní. Léky musí být užívány 1., 7. A 14. Den.

Použití léků k vyloučení bolestí v krku.

Všechny antibiotika, které se používají při léčbě anginy pectoris, musí být užívány s 10-denním průběhem, ale azitromycin se používá podle jiného schématu - průběh jeho podávání trvá 3-5 dní.

Dalším přínosem léku je jeho vyšší snášenlivost (lépe než penicilinová antibiotika) - předpokládá se, že makrolidy mají nejnižší toxicitu.

Pro dospělé i děti o hmotnosti vyšší než 45 kg je velikost porce 0,5 g / den. Pokud je dávka vynechána, je nutné ji okamžitě vzít, protože to bude zapamatováno a všechny následující postupy by měly probíhat v intervalech 24 hodin.

Děti starší 6 měsíců a do 12 let by měly užívat léky ve formě suspenze. Recepce se provádí jednou denně. Léčba trvá nejméně 3 dny a velikost dávky se vybírá individuálně.

Aplikace léků na sinusitidu.

K léčbě sinusitidy musíte užít drogu podle jednoho z následujících režimů:

• v první den užívejte 0,5 g léčiva a pak další 3 dny ve stejné dávce;
• příjem prvního dne 0,5 g azithromycinu a poté další 4 dny pro použití v dávce 0,25 g.

Děti mladší 12 let musí podstoupit suspenzi. Dávka se volí z výpočtu 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Použijte lék jednou denně, po dobu 3 dnů. Někdy lékaři předepisují mírně změněný režim - v první den užívají 10 mg / kg a pak v následujících 4 dnech sníží velikost porce na 5 mg / kg. Pro kurz je povoleno maximálně 30 mg / kg.

[24], [25], [26],

Používejte Azithromycin během těhotenství

Při kojení nebo těhotenství se léčivo používá pouze v situacích, kdy je pravděpodobnost přínosu léčby pro ženu vyšší než možnost komplikací u dítěte nebo plodu.

Podle některých studií (například prováděných během programu matek) se Azithromycin považuje za zcela bezpečné pro použití u těhotných žen.

V každé z těchto kontrolních skupin (ženy první spotřebováno azithromycin, od 2. - jiná antibiotika, z 3. - není použit v terapii antimikrobiálních léků) frekvence výskytu závažných fetálních abnormalit ve vývoji neměl významné rozdíly.

Kontraindikace

Mezi kontraindikacemi:

• přítomnost intolerance vůči makrolidům;
• závažné stavy onemocnění jater nebo ledvin.

Pozastavení je zakázáno jmenovat děti, jejichž hmotnost je menší než 5 kg, a tablety s tobolkami - děti, jejichž hmotnost je menší než 45 kg.

[19], [20], [21]

Vedlejší efekty Azithromycin

Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou zvracení, lymfocytopenie, břišní potíže, poruchy zraku, nauzea, snížení hladiny krevní bikarbonátů a průjem.

Někdy jsou uvedeny pacientů: vývoj orální kandidóza povahy, formy vaginálních infekcí, eosinofilie, leukopenie, hypestezie, závratě, záchvaty (bylo zjištěno, že jiné makrolidy mohou také způsobit vznik záchvatů), ospalost, a synkopu. Kromě toho, pozorovaný snížení výskytu střevního vyprazdňování porucha čichového funkce a chuťové buňky (nebo úplnou ztrátu čichu a chuti), bolesti hlavy, anorexii, zažívací poruchy, gastritida a nadýmání, stejně jako zvýšená únava. Zároveň se může zvýšit hladinu bilirubinu a kreatininu, a ACAT ALT s močovinou, a kromě toho, K hladina v krvi. Existuje také vývoj artralgie, svědění, vyrážky nebo vaginitidy.

Občas je trombocytopenie, hyperaktivita (mající motor nebo psychické znak), neutrofily, pocit agresivita, úzkost, slabost nebo nervozita, a kromě této formy hemolytické anémie. Také tam parestézie, neuróza, slabost, nespavost, zácpa, hepatitida (také změnit hodnoty FRR), nespavost, a intrahepatální cholestázu. Výrazná změna v tónu jazykem, vyrážky, angioedému, deset, tubulointersticiální nefritidy, kopřivky s akutním selháním ledvin, fotofobie, multiformní erytém, kandidóza, a anafylaktického šoku.

Jedna bolest se může objevit v hrudní komoře a ventrikulární tachykardii a kromě zesílení rytmu srdečního tepu. Bylo zjištěno, že stejné známky mohou být vyvolány působením jiných makrolidů. Navíc existují důkazy o prodloužení hodnot intervalu QT a snížení krevního tlaku.

Lze také očekávat vznik takových reakcí, jako je funkční nedostatečnost jater, pocit vzrušení, myasthenia gravis nebo hepatitida nekrotického nebo fulminantního charakteru.

Příležitostně mohou makrolidy způsobit ztrátu sluchu. U některých pacientů se objevila porucha sluchu, vzniklo ušní kroužek nebo úplná hluchota.

Takové případy byly v podstatě zaznamenány ve fázi výzkumu, kdy se droga po dlouhou dobu užívala ve velkých dávkách. Zprávy ukazují, že výše uvedená porušení jsou vyléčitelná.

[22], [23]

Předávkovat

Při intoxikaci, zvracení, stolici, nevolnost a přechodná ztráta sluchu jsou zaznamenány.

Symptomatická opatření jsou přijata k odstranění poruch.

[27], [28]

Interakce s jinými léky

Absorpce léčiv je snížena v kombinaci s ethylalkoholem, potravinami a antacidovými látkami obsahujícími Al3 + nebo Mg2 +.

Při připojování makrolidy s warfarinem může zesílit antikoagulační účinky, což je důvod, proč lidé, kteří používají následující sekvenci (přestože testy neprokázaly změny v úrovni PTV při přijímání těchto prostředků ve standardním části), je nutné pečlivě sledovat tyto hodnoty.

Azithromycin nemá žádnou interakci s teofylinem, karbamazepinem, triazolamem, terfenadinem a digoxinem, který se liší od ostatních makrolidů.

Kombinace terfenadinu a různých antibiotik vede k prodloužení hodnot intervalu QT a vedle vývoje arytmie. Proto je třeba u pacientů užívajících terfenadin opatrně podávat azithromycin.

Makrolidy zvýšení plazmatických hodnoty, a navíc zvyšují toxické vlastnosti a inhibují vylučování látek, jako jsou cykloserin, methylprednisolon s felodipin a léky jsou oxidovány za účasti mikrosomů a nepřímých koagulanty. Ale s použitím azithromycinu (a současně s jinými azalidy) taková interakce nebyla zaznamenána.

Zvýšení účinnosti léku je pozorováno současným užíváním tetracyklinů nebo chloramfenikolu. Při kombinaci s linkosamidy je účinek LS naopak oslabován.

Zaznamenána je neslučitelnost léčiva s heparinem.

[29], [30], [31], [32]

Podmínky skladování

Azithromycin (v jakékoliv formě uvolnění) musí být uchováván na tmavém a suchém místě s teplotou v rozmezí 15-25 ° C. Současně by měla být hotová suspenze přípravku udržována na teplotě 2 - 8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Skladovatelnost

Azithromycin v kapslích a prášku lze použít po dobu 2 let od uvolnění léku. Tablety mají trvanlivost 3 roky a dokončené zavěšení je povoleno skladovat maximálně 3 dny.

[37], [38],

Recenze

Azithromycin v léčbě bolesti v krku, zánět vedlejších nosních dutin, chlamydie, stejně jako zánět vedlejších nosních dutin a dalších patologických stavů, způsobených působením proti bakteriím senzitivním, dostane většinou dobré recenze.

Tento léčivý přípravek má silný účinek při léčbě infekcí bakteriálního původu a je také tolerován pacienty bez komplikací. Vedlejší účinky související s užíváním léčiva jsou vzácné a po skončení terapie úplně zmizí.

Lékaři také mluví o přípravku pozitivně. Mezi hlavní výhody drog, podle jejich názoru:

• přítomnost imunomodulačních a protizánětlivých vlastností;
• silný dopad relativně pravděpodobných mikroorganismů na patogeny infekcí vyvolaných v dýchacím systému;
• Formování vysoká hodnota látku uvnitř tkáň vykazuje baktericidní účinek vůči Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonokok, pneumokokem, Streptococcus pyogenní, Campylobacter, Streptococcus agalakcie, bakterie Bordet-Gengou a Corynebacterium záškrtu;
• účinně ovlivňuje atypické mikroby - patogeny, množí se intracelulárně (mezi takovými chlamydiemi a mykoplazmy);
• je povolen pro těhotné ženy;
• má lékovou formu, kterou lze předepsat dětem.

Vzhledem k tomu, že azithromycin má postantibiotický účinek, lze ho považovat za krátkodobé. Současně vliv léčiva umožňuje zvýšit citlivost s ohledem na vliv imunitních faktorů, a to i u bakterií, které jsou vůči němu odolné.

Základ makrolidů, prvku erythromycinu, se rozkládá uvnitř kyselého žaludečního prostředí a také má silný účinek na motilitu střev. Na druhé straně azithromycin není ovlivněn kyselým prostředím žaludku a méně aktivní proti střevní funkci.