Antihistaminika

Antihistaminika blokují H1-histaminové receptory (včetně těch v průduškách), čímž snižují bronchospasmus, kapilární propustnost a bronchiální edém a potlačují nadměrnou bronchiální reakci na histamin. Neřeší problém bronchiálního astmatu, ale v některých případech, zejména při přítomnosti polyvalentních alergií, je lze použít v komplexní terapii atopického bronchiálního astmatu.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikace antihistaminika

Antihistaminika se obvykle používají, pokud je bronchiální astma kombinováno s jinými alergiemi (kopřivka, vazomotorická rýma atd.). V těžkých případech bronchiálního astmatu a během záchvatu je užívání antihistaminik neúčinné a nevhodné (způsobují zahušťování sputa).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dávkování a aplikace

Používají se 2 generace antihistaminik.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminika 1. generace

Antihistaminika první generace jsou klasická antihistaminika.

• Difenhydramin - předepisuje se 0,03-0,05 g perorálně 2-3krát denně po dobu 10-15 dnů nebo jako 1% roztok intramuskulárně 1 ml 1-2krát denně. Často způsobuje ospalost.
• Fenkarol je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,025 g, užívejte 1 tabletu 3-4krát denně po jídle po dobu 10-20 dnů. Na rozdíl od difenhydraminu lék nejen blokuje H1-histaminové receptory, ale také snižuje obsah histaminu v tkáních (protože aktivuje diaminoxidázu, enzym, který ničí histamin). Nemá výrazný sedativní účinek a nezpůsobuje ospalost.
• Pipolfen (diprazin) - je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,025 g, předepisovaných perorálně 1 tableta 2-3krát denně po jídle nebo intramuskulárně 1-2 ml 2,5% roztoku. Lék má poměrně výrazný sedativní účinek.
• Diazolin je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,05 a 0,1 g, předepisovaných perorálně 1 tableta 3krát denně, zpravidla nezpůsobuje sedativní a hypnotické účinky.
• Dimebon - je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,01 g, užívaných perorálně 1 tableta 3krát denně (bez ohledu na příjem potravy). Může mít sedativní účinek. Spolu s antihistaminikovým účinkem způsobuje částečný antiserotoninový účinek.
• Suprastin je dostupný v tabletách o hmotnosti 0,025 g a ampulích o objemu 1 ml s 2% roztokem. Předepisuje se perorálně v dávce 0,025 g 3krát denně během jídla, intramuskulárně lze podat 1-2 ml 2% roztoku. Léčivo má antihistaminikum a periferní anticholinergní aktivitu.
• Tavegil - je k dispozici v tabletách o síle 1 mg, ampulích o síle 2 ml s 0,1% roztokem. Je podobný difenhydraminu, ale je aktivnější a působí déle (8-12 hodin po jednorázové dávce). Předepisuje se v dávce 1 mg ráno a večer, denní dávku lze zvýšit na 3-4 tablety. Způsobuje mírný sedativní účinek.

Nevýhody antihistaminik první generace:

• mají sedativní a hypnotický účinek díky dobrému pronikání hematoencefalickou bariérou a blokádě centrálních histaminových receptorů;
• zhoršují soustředění a způsobují ataxii (kontraindikováno u pacientů pracujících jako řidiči, operátoři, dispečeři atd.);
• vykazují anticholinergní účinek, který se projevuje suchem v ústech, tachykardií, retencí moči, zácpou a zhoršenou akomodací;
• zvýšit viskozitu sputa u pacientů s bronchiálním astmatem, což zhoršuje bronchiální obstrukci;
• mají hypotenzní účinek;
• při dlouhodobém užívání způsobují závislost, a proto je vhodné léky měnit každé dva týdny.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminika druhé generace

Antihistaminika druhé generace mají oproti lékům první generace následující výhody:

• nemají sedativní ani hypnotický účinek, protože jsou lipofobní a špatně pronikají hematoencefalickou bariérou;
• selektivně blokují H1-histaminové receptory, nemají anticholinergní a adrenolytickou aktivitu;
• rychle vykazují terapeutický účinek (během 30-60 minut) díky dobré absorpci z gastrointestinálního traktu;
• tvoří silné vazby s H1-histaminovými receptory a pomalu se vylučují z těla, proto mají dlouhodobý účinek a lze je užívat 1-2krát denně (s výjimkou akrivastinu);
• nezpůsobují závislost ani při dlouhodobém užívání;
• snižují uvolňování mediátorů z mastocytů a bazofilů spolu s blokádou H1-histaminových receptorů a do určité míry mohou vykazovat protizánětlivý účinek.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) - používá se v dávce 0,06 g 2krát nebo 0,12 g 1krát denně.
2. Astemizol (gismanal) - předepisuje se v dávce 10 mg jednou denně.
3. Terfenadin a astemizol mohou způsobit poruchy srdečního rytmu, proto se nepoužívají při souběžných kardiovaskulárních onemocněních.
4. Loratidin (Claritin) - předepsán v dávce 0,01 g (1 tableta) jednou denně.
5. Akrivastin (Semprex) - užívá se v kapslích, 1 kapsle 2-3krát denně.
6. Cetirizin (Zyrtec) - užívá se 10 mg jednou denně (během večeře).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]