Antihistaminika

Antihistaminika blokují H1-receptory histaminu (včetně bronchiálního), čímž se sníží bronchokonstrikce kapilární permeabilitu a edém průdušek, inhibuje nadměrnou bronchiální odpovědi na histamin. Nevyřeší problém bronchiálního astmatu, avšak v některých případech, zejména v přítomnosti polyvalentních alergií, mohou být použity při komplexní terapii atonického bronchiálního astmatu.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikace Antihistaminika

Antihistaminika se obvykle používá v kombinaci bronchiálního astmatu s dalšími alergiemi (kopřivka, vasomotorická rýma atd.). Při závažném bronchiálním astmatu a během záchvatu je použití antihistaminik neúčinné a nevhodné (způsobují zhrubnutí hlenu).

[6], [7], [8]

Dávkování a aplikace

Používají se 2 generace antihistaminik.

[9], [10], [11], [12]

Antihistaminika první generace

Antihistaminika první generace jsou klasické antihistaminiky.

• Dimedrol - jmenujte 0,03-0,05 g orálně 2-3krát denně po dobu 10-15 dnů nebo jako 1% roztok intramuskulárně 1 ml 1-2krát denně. Často způsobuje ospalost.
• Fenkarol - se uvolňuje v tabletech o 0,025 g, užívá 1 tabletu 3-4 krát denně po jídle po dobu 10-20 dnů. Na rozdíl od drog difenhydramin nejen bloky gisgaminovye H1-receptory, ale také snižuje množství histaminu v tkáních (od aktivuje diaminooksidazu - enzymu degradujícího histaminu). Nemá výrazný sedativní účinek, nezpůsobuje ospalost.
• Pipolfen (diprazin) - se uvolňuje v tabletách o koncentraci 0,025 g, 1 tabletu 2-3 krát denně po jídle nebo intramuskulárně 1-2 ml 2,5% roztoku. Lék má poměrně výrazný sedativní účinek.
• Diazolinum - je vydáván v tabletách 0,05 a 0,1 g, je podáván perorálně 1 tabletu 3krát denně, zpravidla nezpůsobuje sedativní a hypnotické účinky.
• Dimebon - je vyráběn v tabletách o obsahu 0,01 g, aplikován orálně 1 tabletu 3krát denně (bez ohledu na příjem potravy). Může mít sedativní účinek. Spolu s protivogistaminnym působením způsobuje částečný antiserotoninový účinek.
• Suprastinum - se vydává v tabletách na 0,025 g av ampulích s 1 ml 2% roztoku. Při intramuskulárně přiřazení do dávky 0,025 g třikrát denně během jídla můžete intramuskulárně vložit 1-2 ml 2% roztoku. Lék má antihistaminovou a periferní anticholinergní aktivitu.
• Tavegil - se vydává v tabletách s 1 mg ampulek s 2 ml 0,1% roztoku. Blíží se k dimedrolu, ale je aktivnější a trvá déle (8-12 hodin po podání jedné dávky). Předepsaná dávka je 1 mg ráno a večer, denní dávka může být zvýšena na 3-4 tablety. Způsobuje mírný sedativní účinek.

Nevýhody antihistaminik I generace:

• mají sedativní a hypnotický účinek v důsledku dobré penetrace přes hematoencefalickou bariéru a blokádu centrálních histaminových receptorů;
• poruší koncentraci pozornosti a způsobuje ataxii (kontraindikace pacientům, pracovním řidičům, operátorům, dispečerům atd.);
• show holinoliticheskoe akce, která je vyjádřena v suchu v ústech, tachykardie, zpoždění moče, zámky, porušení ubytování;
• zvyšuje viskozitu sputa u pacientů s bronchiálním astmatem, což zhoršuje bronchiální obstrukci;
• mají antihypertenzní účinek;
• způsobuje rozvoj návyku s prodlouženým užíváním, v souvislosti s kterým je vhodné léky měnit každé dva týdny.

[13], [14], [15], [16], [17]

Antihistaminika druhé generace

Antihistaminika druhé generace má v porovnání s přípravou první generace následující výhody:

• nemají sedativní a hypnotické účinky, protože jsou lipofobní a špatně pronikají do hematoencefalické bariéry;
• selektivně blokují H1-histaminové receptory, nemají cholinolytickou a adrenolytickou aktivitu;
• rychle vykazují terapeutický účinek (po 30-60 minutách) kvůli dobré absorpci z gastrointestinálního traktu;
• vytvářejí silné vazby s receptory H1-histaminu a jsou pomalu vylučovány z těla, takže mají dlouhodobý účinek a mohou být aplikovány 1-2 krát denně (kromě akrivastinu);
• nestanou návykovou ani při dlouhodobém užívání;
• snižuje uvolňování mediátorů z mastocytů a bazofilů spolu s blokádou receptorů H1-histaminu a do jisté míry může mít protizánětlivý účinek.

1. Terfenadin (terfen, triludan, teldan) se aplikuje na 0,06 g dvakrát nebo 0,12 g jednou denně.
2. Astemizol (gismanal) - je předepsán pro dávku 10 mg jednou denně.
3. Terfenadin a astemizol mohou způsobit poruchy srdečního rytmu, takže se nepoužívají k souběžným onemocněním kardiovaskulárního systému.
4. Loratidin (klaritin) - předepisuje se 0,01 g (1 tableta) jednou denně.
5. Acryvastin (semprex) - se používá v kapslích, 1 kapsle 2-3krát denně.
6. Cetirizin (zirtek) - aplikován 10 mg jednou denně (během večeře).

[18], [19], [20], [21], [22]