Antigrippin

Antigrippin je kombinovaný lék určený k symptomatické léčbě nachlazení a chřipky. Obsahuje tři účinné látky: paracetamol, chlorfenamin maleát a kyselinu askorbovou. Každá z těchto složek má svůj specifický účinek, které společně poskytují komplexní léčbu.

1. Paracetamol:

   • Účinek: Má analgetické a antipyretické vlastnosti. Pomáhá snižovat bolest a teplotu.
   • Mechanismus: Blokuje syntézu prostaglandinů v centrálním nervovém systému, což snižuje bolest a tělesnou teplotu.

2. Chlorfenamin maleát:

   • Účinek: Antihistaminikum, které eliminuje alergické příznaky, jako je rýma, slzení očí a svědění.
   • Mechanismus: Blokuje histaminové H1 receptory, což snižuje projevy alergických reakcí.

3. Kyselina askorbová (vitamin C):

   • Účinek: Posiluje imunitní systém, zvyšuje odolnost těla vůči infekcím, zlepšuje regeneraci tkání.
   • Mechanismus: Účastní se oxidačně-redukčních procesů, syntézy kolagenu, metabolismu sacharidů a lipidů.

Indikace Antigrippina

Antigrippin se používá k úlevě od příznaků nachlazení a chřipky, jako jsou:

• Bolest hlavy.
• Zvýšená teplota.
• Rýma.
• Bolest svalů a kloubů.
• Kýchání a slzení očí.

Formulář vydání

1. Šumivé tablety:
   • Tablety, které se rozpouštějí ve vodě a připravují se z nich nápoj.
   • Vhodné pro rychlé a efektivní vstřebávání aktivních složek.
2. Prášek pro přípravu roztoku:
   • Prášek, který se rozpouští ve vodě pro přípravu nápoje.
   • Také poskytuje rychlou absorpci a úlevu od příznaků.

Farmakodynamika

Paracetamol

• Mechanismus účinku: Paracetamol má analgetický (tlumí bolest) a antipyretický účinek blokováním syntézy prostaglandinů v centrálním nervovém systému (CNS). Inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), což vede ke snížení tvorby prostaglandinů, které jsou zodpovědné za bolest a zánět.
• Účinky: Snižuje tělesnou teplotu a zmírňuje bolest při nachlazení a chřipce.

Chlorfenamin maleát

• Mechanismus účinku: Chlorfenamin je antihistaminikum, které blokuje histaminové H1 receptory. Tím se zabrání působení histaminu, který je mediátorem alergických reakcí.
• Účinky: Snižuje alergické příznaky, jako je rýma, kýchání, svědění nosu a očí a slzení očí. Chlorfenamin má také mírný sedativní účinek, který může pomoci zlepšit spánek při nachlazení.

Kyselina askorbová (vitamin C)

• Mechanismus účinku: Kyselina askorbová se podílí na řadě metabolických procesů. Je to důležitý antioxidant, který chrání buňky před poškozením volnými radikály. Hraje také klíčovou roli v syntéze kolagenu, čímž zvyšuje pevnost a integritu cévních stěn a tkání.
• Účinky: Posílení imunitního systému, zvýšení odolnosti organismu vůči infekcím, urychlení procesů hojení a obnovy tkání.

Synergický efekt

Kombinace těchto tří složek umožňuje přípravku Antigrippin účinně bojovat s širokou škálou příznaků nachlazení a chřipky. Paracetamol snižuje bolest a horečku, chlorfenamin snižuje alergické reakce a zlepšuje celkovou pohodu a kyselina askorbová podporuje imunitu a urychluje zotavení.

Tento vícesložkový přístup pomáhá zmírnit stav pacienta a podpořit rychlejší zotavení z nachlazení a chřipky.

Farmakokinetika

Paracetamol

• Absorpce: Paracetamol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 0,5–2 hodiny po podání.
• Distribuce: Rovnoměrně distribuován v tkáních, proniká placentární bariérou a do mateřského mléka. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká – přibližně 10–25 %.
• Metabolismus: Metabolizuje se v játrech konjugací s kyselinou glukuronovou a sírovou. Méně než 5 % dávky podléhá hydroxylaci za vzniku aktivního metabolitu, který je následně konjugován s glutathionem.
• Vylučování: Vylučuje se ledvinami, převážně ve formě metabolitů; přibližně 3 % se vylučuje v nezměněné formě. Poločas rozpadu je 1–4 hodiny.

Chlorfenamin maleát

• Absorpce: Chlorfenamin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a maximální plazmatické koncentrace dosahuje během 2–6 hodin.
• Distribuce: Dobře proniká do tkání, včetně centrálního nervového systému. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 70 %.
• Metabolismus: Metabolizuje se v játrech demetylací a oxidací. Hlavními metabolity jsou desmethylchlorfenamin a dihydroxychlorfenamin.
• Vylučování: Vylučuje se ledvinami ve formě metabolitů a v nezměněné formě. Poločas rozpadu je 12–15 hodin.

Kyselina askorbová

• Absorpce: Kyselina askorbová se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 2–3 hodinách.
• Distribuce: Distribuováno do všech tkání těla, s vysokými koncentracemi v endokrinních žlázách, játrech, leukocytech a oční čočce. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 25 %.
• Metabolismus: Metabolizuje se v játrech na kyselinu dihydroaskorbovou a další metabolity.
• Vylučování: Vylučuje se ledvinami, a to jak v nezměněné formě, tak ve formě metabolitů. Poločas rozpadu je přibližně 16 dní při vysokých dávkách a 3–4 hodiny při normálních dávkách.

Kombinovaná akce

Kombinace paracetamolu, chlorfenaminu a kyseliny askorbové v přípravku Antigrippin poskytuje rychlou a účinnou úlevu od příznaků nachlazení a chřipky. Každá z látek doplňuje účinek té druhé, pomáhá zlepšit celkový stav pacienta a urychlit proces zotavení.

Dávkování a aplikace

Pilulky:

• Dospělí a děti starší 15 let: 1 tableta každé 4–6 hodiny dle potřeby. Maximální denní dávka je 4 gramy (8 tablet).
• Děti od 10 do 15 let: ½–1 tableta každých 6–8 hodin dle potřeby. Maximální denní dávka jsou 2 gramy (4 tablety).
• Děti ve věku 5 až 10 let: ½ tablety každých 6–8 hodin dle potřeby. Maximální denní dávka je 1 gram (2 tablety).
• Děti ve věku 3 až 5 let: ¼-½ tablety každých 6-8 hodin dle potřeby. Maximální denní dávka je 500 mg (1 tableta).

Prášek pro přípravu roztoku:

• Dospělí a děti starší 15 let: 1-2 sáčky 2-3krát denně.
• Děti od 10 do 15 let: 1 sáček 2-3krát denně.
• Pro děti ve věku 5 až 10 let: ½-1 sáček 2-3krát denně.
• Pro děti ve věku 3 až 5 let: ½ sáčku 2–3krát denně.

Tekutá forma (sirup):

Dávkování sirupu se obvykle uvádí v mililitrech, nikoli v miligramech. Pro určení správného dávkování v mililitrech se řiďte pokyny na obalu nebo pokyny svého lékaře v závislosti na věku dítěte nebo doporučeních pro dospělé.

Sprej pro lokální použití:

• Dospělí a děti starší 12 let: 1–2 vstřiky do každé nosní dírky 3–4krát denně.
• Děti od 6 do 12 let: 1 vstřik do každé nosní dírky 3–4krát denně.
• Děti od 3 do 6 let: 1 vstřik do každé nosní dírky 1–2krát denně.

Používejte Antigrippina během těhotenství

1. Paracetamol (acetaminofen):

   • Paracetamol se široce používá k léčbě bolesti a horečky u těhotných žen. Výzkum ukazuje, že je považován za relativně bezpečný při užívání v doporučených dávkách. Některé studie však spojují dlouhodobé užívání paracetamolu během těhotenství se zvýšeným rizikem behaviorálních a neurovývojových problémů u dětí, jako je ADHD a poruchy autistického spektra (Liew a kol., 2014), (Thiele a kol., 2015).

2. Maleát chlorfenaminu:

   • Chlorfenamin je antihistaminikum používané ke zmírnění alergií a příznaků nachlazení. Přestože existují omezené údaje o jeho bezpečnosti během těhotenství, obvykle se používá v nízkých dávkách a je považován za relativně bezpečný pro krátkodobé užívání. Užívání antihistaminik v prvním trimestru však vyžaduje opatrnost kvůli potenciálním rizikům pro plod (Sun a kol., 2006).

3. Kyselina askorbová:

   • Kyselina askorbová (vitamin C) je bezpečná pro užívání během těhotenství, pokud se užívá v doporučených dávkách. Je důležitá pro udržení zdravého imunitního systému a nepředstavuje hrozbu pro plod (Garmonov a Salakhov, 2009).

Kontraindikace

Obecné kontraindikace pro všechny složky

1. Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
2. Věk do 15 let (pro dospělé formy uvolňování) nebo do 12 let (pro dětské formy), pokud není v pokynech uvedeno jinak.

Kontraindikace spojené s paracetamolem

1. Závažné onemocnění jater (včetně akutního selhání jater).
2. Těžké selhání ledvin.
3. Vrozená hyperbilirubinémie (Gilbertův syndrom, Dubin-Johnsonův syndrom atd.).
4. Alkoholismus.
5. Deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Kontraindikace spojené s chlorfenamin maleátem

1. Glaukom s uzavřeným úhlem.
2. Hypertrofie prostaty s retencí moči.
3. Závažná kardiovaskulární onemocnění.
4. Peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stádiu.

Kontraindikace spojené s kyselinou askorbovou

1. Hyperoxalurie (zvýšené vylučování oxalátů močí).
2. Těžké onemocnění ledvin.
3. Tromboflebitida a sklon k trombóze.
4. Deficit glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (může vést k hemolytické anémii).

Další kontraindikace

1. Těhotenství a kojení: Užívání léku se nedoporučuje bez konzultace s lékařem, protože bezpečnost užívání v tomto období nebyla stanovena.
2. Diabetes mellitus: Vzhledem k tomu, že lék může obsahovat cukr nebo jiná sladidla, je nutné tento faktor vzít v úvahu při užívání u pacientů s diabetem mellitus.

Vedlejší efekty Antigrippina

Časté nežádoucí účinky:

1. Ospalost nebo závratě: Obzvláště časté u přípravků obsahujících chlorfenamin maleát.
2. Sucho v ústech: Vzhledem k anticholinergním vlastnostem chlorfenaminu.
3. Žaludeční potíže: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem nebo zažívací potíže.
4. Alergické reakce: Zahrnují kožní vyrážku, svědění, kopřivku nebo otok obličeje, rtů, jazyka a krku.

Související s paracetamolem:

1. Poškození jater: Pokud je překročena doporučená dávka paracetamolu, může se rozvinout hepatotoxicita, včetně akutního selhání jater.
2. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kopřivku, svědění, kožní vyrážku nebo angioedém.

Související s chlorfenamin maleátem:

1. Ospalost a snížená bdělost: Tyto účinky mohou vést ke zhoršené motorické koordinaci a zhoršené reakční době.
2. Stenóza močové trubice: Možné zhoršení průběhu dysurických stavů u mužů s hypertrofií prostaty.

Souvisí s kyselinou askorbovou:

1. Žaludeční potíže: Zahrnují nevolnost, zvracení, pálení žáhy nebo průjem, zejména při vysokých dávkách.
2. Ledvinové kameny: Dlouhodobé a/nebo nadměrné užívání vitamínu C může u některých lidí zvýšit riziko vzniku ledvinových kamenů.

Předávkovat

1. Příznaky paracetamolu:

   • Nevolnost.
   • Zvracení.
   • Bolest břicha.
   • Ztráta chuti k jídlu.
   • Ospalost nebo slabost.
   • Zvýšená aktivita jaterních enzymů v krvi (podle výsledků testů).
   • Poškození jater, včetně akutního selhání jater (v závažných případech).

2. Příznaky maleátu chlorfenaminu:

   • Ospalost.
   • Rozmazané vidění.
   • Sucho v ústech.
   • Snížení krevního tlaku.
   • Tachykardie (zvýšená srdeční frekvence).

3. Příznaky kyseliny askorbové:

   • Zvýšená kyselost žaludeční šťávy.
   • Průjem.
   • Riziko ledvinových kamenů (při dlouhodobém a/nebo nadměrném užívání).

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující paracetamol:

   • Současné užívání několika léků obsahujících paracetamol může vést k předávkování a poškození jater.
   • Toto je obzvláště důležité zvážit při současném užívání léků proti bolesti, bolesti hlavy nebo antipyretik.

2. Léky s hepatotoxickým účinkem:

   • Současné užívání přípravku Antigrippin s jinými léky, které mohou poškodit játra, může zvýšit riziko vzniku hepatotoxických účinků.
   • Mezi tyto léky mohou patřit některá antibiotika, antivirotika a léky používané k léčbě záchvatů.

3. Léky, které mají sedativní účinek:

   • Antigrippin obsahuje chlorfenamin, který má sedativní účinek. Současné užívání s jinými léky, které mají také sedativní účinek (např. léky na spaní, trankvilizéry, antidepresiva), může tento účinek zesílit a vést ke zvýšené ospalosti a inhibici.

4. Léky s anticholinergním účinkem:

   • Chlorfenamin maleát obsažený v přípravku Antigrippin má anticholinergní vlastnosti. Současné užívání s jinými léky s anticholinergními účinky (např. léky proti bolesti, antihistaminika) může vést ke zvýšení těchto účinků, jako je sucho v ústech, zácpa a retence moči.

5. Léky, které ovlivňují oběhový systém:

   • Chlorfenamin maleát může zesílit hypotenzní účinek antihypertenziv a může také zesílit tachykardii způsobenou sympatomimetickými aminy.

6. Přípravky obsahující vitamín C:

   • Dlouhodobé a/nebo nadměrné užívání léků obsahujících vitamin C spolu s přípravkem Antigrippin může zvýšit riziko vzniku ledvinových kamenů.