Antigrippin

Antigrippin je kombinovaný lék určený k symptomatické léčbě nachlazení a chřipky. Obsahuje tři účinné látky: paracetamol, chlorfenamin maleát a kyselinu askorbovou. Každá z těchto složek má své specifické působení, které dohromady poskytuje komplexní léčbu.

1. Paracetamol:

   • Účinek: Má analgetické a antipyretické vlastnosti. Pomáhá snižovat bolest a horečku.
   • Mechanismus: Blokuje syntézu prostaglandinů v centrálním nervovém systému, což snižuje bolest a snižuje tělesnou teplotu.

2. Chlorfenamin maleát:

   • Účinek: Antihistaminikum, které odstraňuje příznaky alergie, jako je rýma, slzení, svědění.
   • Mechanismus: Blokuje histaminové receptory H1, což snižuje výskyt alergických reakcí.

3. Kyselina askorbová (vitamín C):

   • Účinek: Posiluje imunitní systém, zvyšuje odolnost těla vůči infekcím, zlepšuje regeneraci tkání.
   • Mechanismus: Účastní se redoxních procesů, syntézy kolagenu, metabolismu sacharidů a lipidů.

Indikace Antigrippina

Antigrippin se používá ke zmírnění příznaků nachlazení a chřipky, jako jsou:

• Bolesti hlavy.
• Horečka.
• Rýma.
• Bolest svalů a kloubů.
• Kýchání a slzení očí.

Formulář vydání

1. Šumivé tablety:
   • Tablety, které se rozpouštějí ve vodě a vytvářejí nápoj.
   • Vhodné pro rychlou a efektivní absorpci aktivních složek.
2. Prášek pro přípravu roztoku:
   • Prášek, který se rozpustí ve vodě a vznikne nápoj.
   • Poskytuje také rychlou absorpci a úlevu od příznaků.

Farmakodynamika

Paracetamol

• Mechanismus účinku: Paracetamol má analgetický (zmírňující bolest) a antipyretický účinek, blokuje syntézu prostaglandinů v centrálním nervovém systému (CNS). Inhibuje enzym cyklooxygenázu (COX), což vede ke snížení tvorby prostaglandinů, které jsou zodpovědné za bolest a zánět.
• Účinky: Snížení tělesné teploty a zmírnění bolesti při nachlazení a chřipce.

Chlorfenamin maleát

• Mechanismus účinku: Chlorfenamin je antihistaminikum, které blokuje receptory histaminu H1. Tím se zabrání působení histaminu, který je mediátorem alergických reakcí.
• Účinky: Snížení příznaků alergie, jako je rýma, kýchání, svědění nosu a očí, slzení. Chlorfenamin má také mírný sedativní účinek, který může pomoci zlepšit spánek při nachlazení.

Kyselina askorbová (vitamín C)

• Mechanismus účinku: Kyselina askorbová se účastní mnoha metabolických procesů. Je to důležitý antioxidant, který chrání buňky před poškozením volnými radikály. Hraje také klíčovou roli při syntéze kolagenu, zvyšuje pevnost a celistvost cévních stěn a tkání.
• Účinky: Posílení imunitního systému, zvýšení odolnosti organismu vůči infekcím, urychlení procesů hojení a obnovy tkání.

Synergický efekt

Kombinace těchto tří složek umožňuje Antigrippinu účinně bojovat proti široké škále příznaků nachlazení a chřipky. Paracetamol snižuje bolest a horečku, chlorfenamin snižuje alergické příznaky a zlepšuje celkovou pohodu a kyselina askorbová podporuje imunitní systém a urychluje rekonvalescenci.

Tento vícesložkový přístup může zmírnit stav pacienta a podpořit rychlejší zotavení z nachlazení a chřipky.

Farmakokinetika

Paracetamol

• Absorpce: Paracetamol se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 0,5–2 hodiny po podání.
• Distribuce: Distribuuje se rovnoměrně do tkání, proniká placentární bariérou a dostává se do mateřského mléka. Vazba na plazmatické bílkoviny je nízká – asi 10–25 %.
• Metabolismus: Metabolizuje se v játrech konjugací s kyselinou glukuronovou a sírovou. Méně než 5 % dávky podléhá hydroxylaci za vzniku aktivního metabolitu, který je následně konjugován s glutathionem.
• Vylučování: Vylučováno ledvinami, hlavně ve formě metabolitů; asi 3 % se vyloučí v nezměněné podobě. Poločas rozpadu je 1–4 hodiny.

Chlorfenamin maleát

• Absorpce: Chlorfenamin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a maximální plazmatické koncentrace dosahuje po 2–6 hodinách.
• Distribuce: Dobře proniká do tkání, včetně centrálního nervového systému. Vazba na plazmatické bílkoviny je asi 70 %.
• Metabolismus: Metabolizuje se v játrech demethylací a oxidací. Hlavními metabolity jsou desmethylchlorfenamin a dihydroxychlorfenamin.
• Vylučování: Vylučováno ledvinami ve formě metabolitů a v nezměněné podobě. Poločas rozpadu je 12–15 hodin.

Kyselina askorbová

• Absorpce: Kyselina askorbová se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 2-3 hodinách.
• Distribuce: Distribuováno ve všech tkáních těla, s vysokými koncentracemi v endokrinních žlázách, játrech, leukocytech a oční čočce. Vazba na plazmatické proteiny je asi 25 %.
• Metabolismus: Metabolizuje se v játrech na kyselinu dihydroaskorbovou a další metabolity.
• Vylučování: Vylučováno ledvinami, jak nezměněné, tak ve formě metabolitů. Poločas je asi 16 dní při vysokých dávkách a 3–4 hodiny při normálních dávkách.

Kombinovaná akce

Kombinace paracetamolu, chlorfenaminu a kyseliny askorbové v Antigrippinu poskytuje rychlou a účinnou úlevu od příznaků nachlazení a chřipky. Každá z látek se vzájemně doplňuje a pomáhá tak zlepšit celkový stav pacienta a urychlit proces hojení.

Dávkování a aplikace

Tablety:

• Dospělí a děti starší 15 let: 1 tableta každých 4-6 hodin podle potřeby. Maximální denní dávka jsou 4 gramy (8 tablet).
• Děti od 10 do 15 let: ½-1 tableta každých 6-8 hodin podle potřeby. Maximální denní dávka jsou 2 gramy (4 tablety).
• Děti od 5 do 10 let: ½ tablety každých 6-8 hodin podle potřeby. Maximální denní dávka je 1 gram (2 tablety).
• Děti od 3 do 5 let: ¼-½ tablety každých 6-8 hodin podle potřeby. Maximální denní dávka je 500 mg (1 tableta).

Prášek pro přípravu roztoku:

• Dospělí a děti starší 15 let: 1–2 sáčky 2–3krát denně.
• Děti od 10 do 15 let: 1 sáček 2–3krát denně.
• Děti od 5 do 10 let: ½–1 sáček 2–3krát denně.
• Děti od 3 do 5 let: ½ sáčku 2–3krát denně.

Tekutá forma (sirup):

Dávka sirupu se obvykle uvádí v mililitrech, nikoli v miligramech. Postupujte podle pokynů na obalu nebo podle pokynů svého lékaře a určete správnou dávku v mililitrech na základě věku vašeho dítěte nebo doporučení dospělých.

Aktuální sprej:

• Dospělí a děti starší 12 let: 1–2 vstřiky do každé nosní dírky 3–4krát denně.
• Děti od 6 do 12 let: 1 vstřik do každé nosní dírky 3–4krát denně.
• Děti od 3 do 6 let: 1 vstřik do každé nosní dírky 1–2krát denně.

Používejte Antigrippina během těhotenství

1. Paracetamol (acetaminofen):

   • Paracetamol se široce používá k léčbě bolesti a horečky u těhotných žen. Výzkum ukazuje, že je považován za relativně bezpečný, když se užívá v doporučených dávkách. Některé studie však spojují dlouhodobé užívání paracetamolu během těhotenství se zvýšeným rizikem poruch chování a neurovývojových poruch u dětí, jako je ADHD a porucha autistického spektra (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Chlorfenamin maleát:

   • Chlorfenamin je antihistaminikum používané ke snížení příznaků alergie a nachlazení. Ačkoli existují omezené údaje o jeho bezpečnosti v těhotenství, obvykle se používá v malých dávkách a je považován za relativně bezpečný pro krátkodobé použití. Užívání antihistaminik v prvním trimestru však vyžaduje opatrnost z důvodu možných rizik pro plod (Sun et al., 2006).

3. Kyselina askorbová:

   • Kyselinu askorbovou (vitamín C) lze během těhotenství v doporučených dávkách bezpečně užívat. Je důležitý pro udržení zdraví imunitního systému a nepředstavuje hrozbu pro plod (Garmonov & Salakhov, 2009).

Kontraindikace

Obecné kontraindikace pro všechny komponenty

1. Přecitlivělost na kteroukoli složku léku.
2. Věk do 15 let (pro dospělé formy) nebo do 12 let (pro dětské formy), pokud není v pokynech uvedeno jinak.

Kontraindikace spojené s paracetamolem

1. Závažná onemocnění jater (včetně akutního selhání jater).
2. Závažné selhání ledvin.
3. Vrozená hyperbilirubinémie (Gilbertův, Dabin-Johnsonův syndrom atd.).
4. Alkoholismus.
5. Nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.

Kontraindikace spojené s chlorfenamin maleátem

1. Glaukom s uzavřeným úhlem.
2. Hypertrofie prostaty s retencí moči.
3. Závažná kardiovaskulární onemocnění.
4. Petický vřed žaludku a dvanáctníku v akutním stadiu.

Kontraindikace spojené s kyselinou askorbovou

1. Hyperoxalurie (zvýšené vylučování oxalátů močí).
2. Závažné onemocnění ledvin.
3. Tromboflebitida a sklon k trombóze.
4. Nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (může vést k hemolytické anémii).

Další kontraindikace

1. Těhotenství a kojení: Bez porady s lékařem se užívání léku nedoporučuje, protože bezpečnost užívání v těchto obdobích nebyla stanovena.
2. Diabetes mellitus: Vzhledem k tomu, že lék může obsahovat cukr nebo jiná sladidla, je třeba tento faktor vzít v úvahu při použití u pacientů s diabetes mellitus.

Vedlejší efekty Antigrippina

Časté vedlejší účinky:

1. Ospalost nebo závratě: Zvláště často pozorované při používání přípravků obsahujících chlorfenamin maleát.
2. Sucho v ústech: Kvůli anticholinergním vlastnostem chlorfenaminu.
3. Poruchy žaludku: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, průjem nebo zažívací potíže.
4. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kožní vyrážku, svědění, kopřivku nebo otok obličeje, rtů, jazyka a hrdla.

Související s acetaminofenem:

1. Poškození jater: Pokud je překročena doporučená dávka paracetamolu, může dojít k hepatotoxicitě, včetně akutního selhání jater.
2. Alergické reakce: Mohou zahrnovat kopřivku, svědění, kožní vyrážku nebo angioedém.

Související s chlorfenamin maleátem:

1. Ospalost a snížená bdělost: Tyto účinky mohou mít za následek zhoršenou koordinaci a zhoršenou reakční dobu.
2. Uretrální stenóza: Může zhoršit močové podmínky u mužů s hypertrofií prostaty.

Související s kyselinou askorbovou:

1. Žaludeční poruchy: Mohou zahrnovat nevolnost, zvracení, pálení žáhy nebo průjem, zvláště při vysokých dávkách.
2. Ledvinové kameny: Dlouhodobé a/nebo nadměrné užívání vitaminu C může u některých lidí zvýšit riziko ledvinových kamenů.

Předávkovat

1. Příznaky paracetamolu:

   • Nevolnost.
   • Zvracení.
   • Bolest žaludku.
   • Ztráta chuti k jídlu.
   • Ospalost nebo slabost.
   • Zvýšená aktivita jaterních enzymů v krvi (podle výsledků testů).
   • Poškození jater, včetně akutního selhání jater (ve vážných případech).

2. Příznaky chlorfenamin maleátu:

   • Ospalost.
   • Rozmazané vidění.
   • Sucho v ústech.
   • Snížení krevního tlaku.
   • Tachykardie (zvýšená srdeční frekvence).

3. Příznaky kyseliny askorbové:

   • Zvýšená kyselost žaludeční šťávy.
   • Průjem.
   • Riziko ledvinových kamenů (při dlouhodobém a/nebo nadměrném užívání).

Interakce s jinými léky

1. Léky obsahující paracetamol:

   • Současné užívání několika léků obsahujících paracetamol může vést k předávkování a poškození jater.
   • To je zvláště důležité vzít v úvahu při současném užívání léků proti bolesti, bolesti hlavy nebo antipyretik.

2. Léky, které mají hepatotoxické účinky:

   • Současné užívání Antigrippinu s jinými léky, které mohou poškodit játra, může zvýšit riziko rozvoje hepatotoxických účinků.
   • Tyto léky mohou zahrnovat některá antibiotika, antivirotika a léky proti záchvatům.

3. Léky, které mají sedativní účinek:

   • Antigrippin obsahuje chlorfenamin, který má sedativní účinek. Současné užívání s jinými léky, které mají rovněž sedativní účinek (například hypnotika, sedativa, antidepresiva), může tento účinek zesílit a vést ke zvýšené ospalosti a letargii.

4. Léky, které mají anticholinergní účinky:

   • Chlorfenamin maleát obsažený v Antigrippinu má anticholinergní vlastnosti. Současné užívání s jinými léky s anticholinergními účinky (např. Léky proti bolesti, antihistaminika) může tyto účinky zesílit, jako je sucho v ústech, zácpa a retence moči.

5. Léky, které ovlivňují oběhový systém:

   • Chlorfenamin maleát může zvýšit hypotenzní účinek antihypertenziv a také zvýšit tachykardii způsobenou sympatomimetickými aminy.

6. Přípravky obsahující vitamín C:

   • Dlouhodobé a/nebo nadměrné užívání léků obsahujících vitamín C spolu s Antigrippinem může zvýšit riziko ledvinových kamenů.