Amoxicilin

Amoxicilin je antibiotikum ze skupiny penicilinu, které se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Jedná se o polosyntetický derivát penicilinu a má široký antibakteriální účinek.

Amoxicilin působí inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny. Váže se na proteiny, které bakterie používají k udržení životaschopných a množících se (proteinů vázajících penicilin). Toto narušení vede k oslabení struktury buněčné stěny, což nakonec způsobuje lýzu (destrukci) bakterií.

Indikace Amoxicilin

1. Infekce dýchacích cest:

   • Akutní sinusitida
   • Akutní bronchitida a exacerbace chronické bronchitidy
   • Zápal plic
   • Tonzilitida (zánět mandlí)

2. Infekce ucha, krku a nosu:

   • Otitis Media (zánět ucha)
   • Faryngitida (bolest v krku).

3. Infekce močových cest:

   • Cystitida (zánět močového měchýře)
   • Pyelonefritida (zánět ledvin)

4. Infekce kůže a měkkých tkání:

   • Celulitida
   • Abscesy
   • Infekce rány

5. Gastrointestinální infekce:

   • Tyfus a paratyphoid
   • Infekce salmonelózy

6. Gynekologické infekce:

   • Endometritida (zánět sliznice dělohy)
   • Kapavka (při použití v kombinaci s jinými antibiotikami)

7. Další infekce:

   • Sepse
   • Peritonitida (zánět pobřišnice).
   • Infekce spojené s chirurgickými zákroky

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Amoxicilin inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny, která vede k smrti bakterií. Váže se na proteiny nazývané transpeptidázy, které se podílejí na tvorbě peptidoglykanu, hlavní složky bakteriální buněčné stěny. To vede k narušení syntézy peptidoglykanu a oslabení buněčné stěny, což nakonec vede k smrti bakteriální buňky.
2. Spektrum akce: Amoxicilin je obecně aktivní proti široké škále gram-pozitivních bakterií, jako například

Gram-pozitivní bakterie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gram-negativní bakterie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria Gonorrhoeae
• Neisseria Meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaci s inhibitorem protonové pumpy)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na methicilin)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Rezistence: Některé bakterie mohou být rezistentní na amoxicilin kvůli produkci beta-laktamáz, enzymu, který hydrolyzuje beta-laktamový kruh amoxicilinu a činí jej neaktivní. K překonání tohoto problému se do některých léků přidá inhibitor beta-laktamázy, jako je kyselina klavulanová, včetně amoxicilinu, aby se amoxicilin chránil před rozbitím.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amoxicilin je po perorálním podání obvykle rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu. Jídlo významně neovlivňuje jeho absorpci.
2. Distribuce: Amoxicilin je distribuován do tkání a tělesných tekutin. Proniká většinou tkání a tekutin, včetně plic, středního ucha, synoviální tekutiny, moči a žluči.
3. Metabolismus: Amoxicilin není v těle prakticky metabolizován. Působí jako antibakteriální činidlo inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny.
4. Vylučování: Přibližně 60-70% amoxicilinu je vylučováno ledvinami v nezměněné formě. Zbytek se vylučuje střevem.
5. Poločas: Poločas amoxicilinu z těla je přibližně 1 hodinu. To znamená, že může být užíván několikrát denně, přičemž toto období zohledňuje.

Používejte Amoxicilin během těhotenství

Amoxicilin je obecně považován za jednu z nejbezpečnějších antibiotik, které se používají během těhotenství. Použití jakéhokoli léku během těhotenství by však mělo být prováděno pouze pod dohledem lékaře. Než začnete brát amoxicilin během těhotenství, nezapomeňte se poradit se svým lékařem nebo porodníkem-gynekologem.

Váš lékař by měl vyhodnotit výhody antibiotiky pro matku a potenciální rizika pro dítě. Je také důležité zvážit váš současný zdravotní stav, fázi těhotenství a další faktory. V některých případech může být upřednostňována alternativní léčba nebo jiná antibiotika.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na amoxicilin, jiné peniciliny nebo jiná beta-laktamová antibiotika by se měli tento lék vyhnout.
2. Infekce typu mononukleózy: Použití amoxicilinu se nedoporučuje při infekcích doprovázené syndromem mononukleózy kvůli riziku kopřivky.
3. Vážné poškození jater: Pacienti s vážným poškozením jater by měli brát amoxicilin s opatrností nebo se vyhnuli jeho používání.
4. Alergie: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiná antibiotika beta-laktamu (např. Cefalosporiny nebo karbapenemy) mohou být vystaveny zvýšenému riziku alergických reakcí na amoxicilin.
5. Děti a adolescenti: Použití amoxicilinu u dětí a dospívajících vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékařem, zejména s ohledem na dávkování.
6. Těhotenství a kojení: Použití amoxicilinu během těhotenství a kojení může být povoleno pouze v případě extrémní nutnosti a pod lékařským dohledem.
7. Průjem a superinfekce: Použití antibiotik, včetně amoxicilinu, může způsobit průjem a zvýšit riziko superinfekce.
8. Dlouhodobé použití: Prodloužené použití amoxicilinu může vést k rozvoji rezistence mikroorganismů, proto by se léčivo mělo používat s opatrností a pouze tehdy, pokud je předepsáno lékařem.

Vedlejší efekty Amoxicilin

1. Poruchy trávení: Například průjem, nevolnost, zvracení, bolest břicha, dyspepsie a dysbióza.
2. Alergické reakce: mohou se objevit projevy kůže, jako je urtikarie, svědění, kožní vyrážka, angioedém, anapylaxe.
3. Účinek na hematopoézu: Lze pozorovat poruchy tvorby krve, jako je anémie, leukopenie, trombocytopenie.
4. Účinky na játra: Mohou dojít ke změnám v parametrech funkce jater, včetně zvýšení enzymatické aktivity jater.
5. Nervový systém: Mohou dojít k bolesti hlavy, závratě, ospalost, úzkost a poruchy spánku.
6. Alergická angiitida: Jedná se o vzácné, ale závažné komplikace charakterizované zánětem krevních cév a poškozením vnitřních orgánů.
7. Zvýšená citlivost na sluneční světlo: Někteří pacienti mohou zažít zvýšenou citlivost na sluneční světlo, což může vést k spálení nebo sluneční dermatitidě.
8. Změny ve složení střevní mikroflóry: použití amoxicilinu může vést k dysbakterióze a vývoji superinfekce.

Předávkovat

1. Gastrointestinální poruchy: Náhlé zvýšení vedlejších účinků charakteristických pro amoxicilin, jako je nevolnost, zvracení, průjem a dyspepsie.
2. Alergické reakce: Možný vývoj alergických reakcí, jako je kopce, svědění, edém obličeje, obtížné dýchání a anafylaktický šok.
3. Poruchy jater a ledvin: Toxický účinek na játra a ledviny, které se mohou projevit jako zvýšení hladiny jaterních enzymů v krvi a příznaky selhání ledvin.
4. Neurologické příznaky: Neurotoxické příznaky, jako je bolest hlavy, závratě, zhoršená vědomí a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování amoxicilinu, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužit jeho trvání účinku.
2. Antibiotika: Kombinace amoxicilinu s jinými antibiotiky, jako jsou tetracykliny nebo makrolidy, může snížit účinnost obou léčiv.
3. Léky ovlivňující trávicí trakt: antacidy, léky obsahující železo nebo léky, které zpomalují peristaltiku střeva, mohou snížit absorpci amoxicilinu, což může vést ke snížení jeho účinnosti.
4. Antikoagulanty: Amoxicilin může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení a zvýšenému riziku krvácení.
5. Methotrexát: Amoxicilin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména při vysokých dávkách, zvýšením jeho hladiny krve a zhoršením jeho vedlejších účinků.