Amoxicilin

Amoxicilin je antibiotikum ze skupiny penicilinů, které se používá k léčbě široké škály bakteriálních infekcí. Je to polosyntetický derivát penicilinu a má široké antibakteriální působení.

Amoxicilin působí inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny. Váže se na proteiny, které bakterie používají k udržení životaschopnosti a množení svých buněčných stěn (proteiny vázající penicilin). Toto narušení vede k oslabení struktury buněčné stěny, což nakonec způsobí lýzu (zničení) bakterií.

Indikace Amoxicilin

1. Infekce dýchacích cest:

   • Akutní sinusitida
   • Akutní bronchitida a exacerbace chronické bronchitidy
   • Zápal plic
   • Tonsilitida (zánět krčních mandlí)

2. Infekce ucha, krku a nosu:

   • Otitis media (zánět ucha)
   • Faryngitida (bolest v krku).

3. Infekce močového ústrojí:

   • Cystitida (zánět močového měchýře)
   • Pyelonefritida (zánět ledvin)

4. Infekce kůže a měkkých tkání:

   • Celulitida
   • Abscesy
   • Infekce ran

5. Gastrointestinální infekce:

   • Tyfus a paratyfus
   • Infekce salmonelózou

6. Gynekologické infekce:

   • Endometritida (zánět sliznice dělohy)
   • Kapavka (při použití v kombinaci s jinými antibiotiky)

7. Jiné infekce:

   • Sepse
   • Peritonitida (zánět pobřišnice).
   • Infekce spojené s chirurgickými zákroky

Farmakodynamika

1. Mechanismus působení: Amoxicilin inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny, což vede ke smrti bakterií. Váže se na proteiny zvané transpeptidázy, které se podílejí na tvorbě peptidoglykanu, hlavní složky bakteriální buněčné stěny. To vede k narušení syntézy peptidoglykanu a oslabení buněčné stěny, což nakonec vede ke smrti bakteriální buňky.
2. Spektrum akce: Amoxicilin je obecně účinný proti širokému spektru grampozitivních bakterií, jako je např

Gram-pozitivní bakterie:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes

Gramnegativní bakterie:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (v kombinaci s inhibitorem protonové pumpy)
• Streptococcus agalactiae
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na meticilin)
• Streptococcus viridans
• Corynebacterium spp.
• Listeria monocytogenes

3. Odpor: Některé bakterie mohou být na amoxicilin rezistentní kvůli produkci beta-laktamáz, enzymu, který hydrolyzuje beta-laktamový kruh amoxicilinu a činí jej neaktivním. K překonání tohoto problému se k některým lékům, včetně amoxicilinu, přidává inhibitor beta-laktamázy, jako je kyselina klavulanová, aby byl amoxicilin chráněn před rozkladem.

Farmakokinetika

1. Vstřebávání: Amoxicilin se po perorálním podání obvykle rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Jídlo výrazně neovlivňuje jeho vstřebávání.
2. Rozdělení: Amoxicilin je distribuován do tkání a tělesných tekutin. Proniká do většiny tkání a tekutin, včetně plic, středního ucha, synoviální tekutiny, moči a žluči.
3. Metabolismus: Amoxicilin se v těle prakticky nemetabolizuje. Působí jako antibakteriální látka inhibicí syntézy bakteriální buněčné stěny.
4. Vylučování: Přibližně 60–70 % amoxicilinu se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Zbytek je vylučován střevem.
5. Poločas rozpadu: Poločas amoxicilinu z těla je přibližně 1 hodina. To znamená, že může být užíván několikrát denně s ohledem na toto období.

Používejte Amoxicilin během těhotenství

Amoxicilin je obecně považován za jedno z nejbezpečnějších antibiotik pro použití během těhotenství. Užívání jakýchkoli léků během těhotenství by však mělo být prováděno pouze pod dohledem lékaře. Než začnete užívat amoxicilin během těhotenství, nezapomeňte se poradit se svým lékařem nebo porodníkem-gynekologem.

Váš lékař by měl vyhodnotit přínosy antibiotik pro matku a potenciální rizika pro dítě. Je také důležité zvážit váš aktuální zdravotní stav, fázi těhotenství a další faktory. V některých případech může být preferována alternativní léčba nebo jiná antibiotika.

Kontraindikace

1. Přecitlivělost: Lidé se známou přecitlivělostí na amoxicilin, jiné peniciliny nebo jiná beta-laktamová antibiotika by se měli vyhnout užívání tohoto léku.
2. Mononukleóza typu infsekce: Užívání amoxicilinu se nedoporučuje u infekcí doprovázených syndromem mononukleózy kvůli riziku kopřivky.
3. Vážné jaterní poškození: Pacienti se závažným poškozením jater by měli užívat amoxicilin opatrně nebo se jeho použití vyhnout.
4. Alergie: Pacienti s anamnézou alergických reakcí na jiná beta-laktamová antibiotika (např. cefalosporiny nebo karbapenemy) mohou mít zvýšené riziko alergických reakcí na amoxicilin.
5. Děti a reklamaolescenti: Použití amoxicilinu u dětí a dospívajících vyžaduje zvláštní pozornost a dohled lékaře, zejména s ohledem na dávkování.
6. Těhotenství a kojení: Užívání amoxicilinu během těhotenství a kojení může být povoleno pouze v případě krajní nutnosti a pod lékařským dohledem.
7. Průjem a superinfekce: Užívání antibiotik, včetně amoxicilinu, může způsobit průjem a zvýšit riziko superinfekcí.
8. Prodloužená použití: Dlouhodobé užívání amoxicilinu může vést k rozvoji rezistence mikroorganismů, proto by měl být lék užíván s opatrností a pouze na předpis lékaře.

Vedlejší efekty Amoxicilin

1. Poruchy trávení: Například průjem, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, dyspepsie a dysbióza.
2. Alergické reakce: Mohou se objevit kožní projevy jako kopřivka, pruritus, kožní vyrážka, angioedém, anapylaxe.
3. Účinek na krvetvorbu: Mohou být pozorovány poruchy krvetvorby, jako je anémie, leukopenie, trombocytopenie.
4. Účinky na játra: Mohou se objevit změny parametrů jaterních funkcí, včetně zvýšení aktivity jaterních enzymů.
5. Nervový systém: Mohou se objevit bolesti hlavy, závratě, ospalost, úzkost a poruchy spánku.
6. Alergická angiitida: Jedná se o vzácnou, ale závažnou komplikaci charakterizovanou zánětem krevních cév a poškozením vnitřních orgánů.
7. Zvýšená citlivost na sluneční záření: Někteří pacienti mohou pociťovat zvýšenou citlivost na sluneční záření, což může vést ke spálení nebo solární dermatitidě.
8. Změny ve složení střevní mikroflóry: Užívání amoxicilinu může vést k dysbakterióze a rozvoji superinfekce.

Předávkovat

1. Gastrointestinální poruchy: Náhlé zvýšení nežádoucích účinků charakteristických pro amoxicilin, jako je nauzea, zvracení, průjem a dyspepsie.
2. Alergické reakce: Možný rozvoj alergických reakcí, jako je kopřivka, svědění, edém obličeje, potíže s dýcháním a anafylaktický šok.
3. Poruchy jater a ledvin: Toxický účinek na játra a ledviny, který se může projevit zvýšením hladiny jaterních enzymů v krvi a známkami selhání ledvin.
4. Neurologické příznaky: Neurotoxické příznaky, jako je bolest hlavy, závratě, poruchy vědomí a záchvaty.

Interakce s jinými léky

1. Probenecid: Probenecid může zpomalit vylučování amoxicilinu, což může vést ke zvýšení jeho hladiny v krvi a prodloužení jeho účinku.
2. Antibiotika: Kombinace amoxicilinu s jinými antibiotiky, jako jsou tetracykliny nebo makrolidy, může snížit účinnost obou léků.
3. Léky ovlivňující trávicí trakt: Antacida, léky obsahující železo nebo léky zpomalující peristaltiku střev mohou snížit vstřebávání amoxicilinu, což může vést ke snížení jeho účinnosti.
4. Antikoagulancia: Amoxicilin může zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin, což může vést ke zvýšení doby srážení a zvýšenému riziku krvácení.
5. methotrexát: Amoxicilin může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména ve vysokých dávkách, zvýšením jeho hladin v krvi a zhoršením jeho nežádoucích účinků.