amikacin

Amikacin je aminoglykosidové antibiotikum používané k léčbě různých typů bakteriálních infekcí, zejména těch způsobených gramnegativními bakteriemi. Amikacin je účinný proti široké škále patogenů, včetně mnoha typů mikroorganismů rezistentních na jiná antibiotika.

Amikacin se váže na podjednotku bakteriálních ribozomů 30. let, čímž narušuje syntézu proteinů, což má za následek bakteriální smrt. Tento mechanismus účinku činí amikacin účinný proti infekcím způsobeným mnoha aerobními gramnegativními a některými gram-pozitivními bakteriemi.

Indikace amikacin

1. Infekce dýchacích cest: pneumonie, včetně gramnegativních infekcí, jako jsou infekce způsobené Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae a další bakterie.
2. Infekce kůže a měkkých tkání: včetně popálenin, hnisavých infekcí a dalších kožních infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi.
3. Infekce močových cest: včetně akutní a chronické pyelonefritidy, cystitidy a infekcí způsobené Pseudomonas aeruginosa a dalšími bakteriemi.
4. Infekce kostí a kloubů: osteomyelitida, infekční artritida a další gramnegativní infekce muskuloskeletálního.
5. Abdominální infekce: Peritonitida a další břišní infekce způsobené gramnegativními bakteriemi.
6. Septický šok: Intenzivní péče o sepse způsobená gramnegativními bakteriemi.

Farmakodynamika

1. Mechanismus účinku: Amikacin působí vazbou na bakteriální ribozomy (30S podjednotky), které interferují se syntézou proteinů v bakteriálních buňkách. Tento mechanismus vede k narušení syntézy proteinů a nakonec k smrti bakteriální buňky.

2. Široké spektrum aktivity: Amikacin má široké spektrum aktivity proti mnoha gram-pozitivním a gramnegativním bakteriím, včetně patogenů, jako jsou:

Gram-pozitivní bakterie:

1. Staphylococcus aureus (včetně kmenů citlivých na meticilin).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (skupina A streptococcus).
5. Streptococcus agalactiae (skupina B streptococcus).
6. Skupina Streptococcus Viridans.

Gram-negativní bakterie:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter Aerogenes.
7. Enterobacter Cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia Marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella Morganii.
15. Providencia spp.

3. Křížová rezistence a superinfekce: Je důležité si uvědomit, že rezistence vůči amikacinu se může vyvinout v některých bakteriích, zejména s nesprávným nebo častým používáním. To může vést k superinfekce nebo zkřížené rezistenci s jinými antibiotiky.

Farmakokinetika

1. Absorpce: Amikacin se po perorálním podání obecně neabsorbuje z gastrointestinálního traktu a obvykle se podává intravenózní nebo injekcí svalů.
2. Distribuce: Dobře proniká do různých tkání a tělesných tekutin, včetně plazmy, plic, ledvin, kůže, kostí, měkké tkáně a mozkomíšního moku (CSF). Distribuční objem je obvykle velký.
3. Vazba proteinu: Amikacin se váže na krevní plazmatické proteiny v nevýznamném rozsahu (asi 10-20%).
4. Metabolismus: Amikacin není v těle prakticky metabolizován.
5. Vylučování: Většina amikacinu je ledvinami vylučována glomerulární filtrací. Jeho glomerulární filtrace závisí na funkci ledvin a může být snížena u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.
6. Vylučování-life: eliminační poločas amikacinu z těla závisí na rychlosti glomerulární filtrace a obvykle je asi 2-3 hodiny u dospělých s normální funkcí ledvin.

Používejte amikacin během těhotenství

Použití amikacinu (aminoglykosidové antibiotiky) během těhotenství by mělo být založeno na přísných lékařských indikacích a pod dohledem lékaře. Doktor může předepsat amikacin, když přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Je důležité vzít v úvahu, že aminoglykosidová antibiotika, jako je amikacin, mohou projít placentou a ovlivnit vyvíjející se plod. Studie na zvířatech ukázaly, že aminoglykosidy mohou způsobit vrozené anomálie a další nepříznivé účinky na vývoj plodu. U lidských pacientů jsou však údaje o bezpečnosti amikacinu během těhotenství omezené.

Pokud je k léčbě infekce u těhotné ženy zapotřebí amikacin, měl by lékař pečlivě posoudit potenciální výhody a rizika. Pokud je během těhotenství předepsán amikacin, doporučuje se pečlivé monitorování plodu a monitorování možných vedlejších účinků.

Kontraindikace

1. Hypersenzitivita: Lidé se známou přecitlivělostí na aminoglykosidová antibiotika, včetně amikacinu, by měli lék používat s opatrností nebo se vyhnout úplně.
2. Poškození ledvin: Pacienti se zhoršenou funkcí ledvin mohou mít v těle akumulaci amikacinu, což může vést k toxickým účinkům. Dávkování by mělo být upraveno v závislosti na stupni poškození ledvin.
3. Neuromuskulární onemocnění: Použití amikacinu může být nebezpečné pro lidi s myasthenia gravis (porucha neuromuskulárního přenosu), protože může zesilovat neuromuskulární blokátory.
4. Těhotenství a laktace: Informace o použití amikacinu během těhotenství jsou omezené. Proto by použití Amikacinu během tohoto období mělo být prováděno pouze pod přísnými indikacemi a pod lékařským dohledem. Je také nutné konzultovat lékaře o možnosti používání amikacinu během kojení.
5. Akusticneuritida: Při použití aminoglykosidů, včetně amikacinu, se může vyvinout akustická neuritida, což vede k poškození sluchu. To je zvláště důležité u pacientů se sluchovým postižením.
6. Myasthenia Gravis: V myasthenia Gravis, charakterizované zhoršeným neuromuskulárním přenosem, může použití amikacinu zesílit neuromuskulární blokátory a zhoršit příznaky onemocnění.

Vedlejší efekty amikacin

1. Poškození ledvin: Amikacin může způsobit toxicitu ledvin, zejména u pacientů s predispozicí k selhání ledvin. To se může projevit zhoršujícím se funkcí ledvin, syndromem proteinového moči nebo krví v moči.
2. Sluchovací damage: Jedním z nejzávažnějších vedlejších účinků Amikacinu je poškození sluchu, včetně ztráty sluchu nebo tinnitus. To je obvykle dočasné, ale ve vzácných případech může být trvalé.
3. Poruchy rovnováhy a koordinace: Někteří pacienti mohou mít v důsledku amikacinu závratě nebo poruchy rovnováhy.
4. Alergické reakce: včetně kopce, svědění, kožní vyrážky, otoku rtů nebo obličeje, angioedému a anafylaxe. V případě příznaků alergické reakce hledejte okamžitou lékařskou pomoc.
5. Další vedlejší účinky: může se také vyskytnout zvracení, zvracení

Předávkovat

1. Renální dysfunkce: Předávkování amikacinem může způsobit toxické účinky na ledviny, které se mohou projevit jako zhoršení poruch ledvin, otoku a elektrolytů.
2. Komplikace sluchu: Amikacin může způsobit toxické účinky na vestibulární aparát a sluchový nerv, což může vést ke ztrátě sluchu nebo závratě.
3. Neurotoxicita: Někteří pacienti si mohou vyvinout příznaky neurotoxicity, jako je slabost svalů, paréza, třepání nebo bolest na koncích.
4. Může se objevit anémie a další krvácení: Komplikace hematopoézy, jako je anémie, trombocytopenie a leukopenie.
5. Běžné příznaky předávkování: To může zahrnovat nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, záchvaty a obecná slabost.

Interakce s jinými léky

1. Jiná antibiotika aminoglykosidu: Kombinované použití amikacinu s jinými antibiotiky aminoglykosidu může zvýšit jejich toxické účinky na ledviny a sluch.
2. Nefrotoxická léčiva: Použití amikacinu s jinými nefrotoxickými léky, jako je amfotericin B nebo cyklosporin, může zvýšit riziko selhání ledvin.
3. Neurotoxická léčiva: Kombinované použití amikacinu s léky, které mají neurotoxické účinky, jako je bismut, vincristin nebo anestetika, může zvýšit neurotoxické účinky.
4. Myorelaxants: Amikacin může zvýšit účinky myorelaxantu myorelaxantů, jako je pancuronium nebo vecuronium.
5. Léky ovlivňující funkci ledvin: Použití amikacinu s léky, které ovlivňují funkci ledvin, jako je diuretika, může zvýšit riziko selhání ledvin.
6. Léky, která zvyšují hladinu draslíku v krvi: Kombinované použití amikacinu s léky, které zvyšují hladinu draslíku v krvi, jako je inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin nebo angiotensin (ACEIS), může vést k hyperkalémii.