Almirál

Almiral patří do skupiny léků NSAID, je derivátem kyseliny octové. Lék má protizánětlivé a analgetické vlastnosti. Spolu s tím má antipyretický účinek. Potlačuje produkci složek, které vyvolávají otoky, bolest a sekreci zánětlivé tekutiny v oblasti zánětu.

Aktivním prvkem léčiva je diklofenak Na. Pokud se používá k léčbě pooperační bolesti, významně snižuje potřebu opioidů. [1]

Indikace Almirál

Používá se v těchto případech:

• krátká terapie mírné bolesti různé etiologie (ischias, algomenorea, lumbago a neuralgie);
• terapie artritidy (juvenilní, revmatoidní, dnavý nebo psoriatický typ), osteoartrózy v kloubech / páteři a ankylozující spondylitidy;
• léčba poúrazové nebo -operační bolesti.

Formulář vydání

Uvolňování terapeutické látky se provádí ve formě injekční kapaliny - uvnitř ampulí o objemu 75 mg / 3 ml. Uvnitř buněčné destičky - 5 ampulí; uvnitř balení - 1 nebo 2 takové talíře.

Farmakodynamika

Tento lék zpomaluje aktivitu COX. Diclofenac Na ve stavu in vitro na úrovni ekvivalentní hladinám dosaženým u lidí nepotlačuje proces biosyntézy proteoglykanů prováděný uvnitř chrupavčitých tkání. [2]

Farmakokinetika

Sání.

Při podání injekcí 75 mg diklofenaku začíná absorpce okamžitě a po 20 minutách je zaznamenán průměrný plazmatický index přibližně 2,558 ± 0,968 μg / ml. Sací objemy jsou lineárně úměrné velikosti dávky.

Pokud je 75 mg diklofenaku použito 2hodinovou infuzí, jsou průměrné hodnoty léčiva v plazmě přibližně 1,875 ± 0,436 μg / ml. Při kratší infuzi dosáhne léčivo plazmatické Cmax a při prodloužených infuzích se pozoruje koncentrační plató, které je úměrné hladině po 3-4 hodinách infuze.

Ve srovnání s hodnotami po podání látky dovnitř, při použití léčiv ve formě intramuskulárních injekcí nebo čípků, plazmatický indikátor rychle klesá po zaznamenání hladiny Cmax.

Biologická dostupnost.

Hodnoty AUC pro intravenózní nebo intramuskulární podání jsou přibližně dvakrát vyšší než pro rektální nebo orální podání, protože při uvedeném způsobu podání se léčivo neúčastní 1. Intrahepatální pasáže.

Distribuční procesy.

Diklofenak se z 99,7% podílí na syntéze bílkovin, váže se hlavně na albumin (99,4%).

Látka proniká do synovia a dosahuje svých nejvyšších hodnot po 2-4 hodinách po obdržení plazmatické Cmax. Očekávaný termín synoviálního poločasu je 3-6 hodin. Po 2 hodinách od okamžiku obdržení plazmatické Cmax hodnoty diklofenaku uvnitř synovia přesahují plazmatickou hladinu a zůstávají tak po dobu až 12 hodin.

Nízké hladiny diklofenaku (100 ng / ml) byly pozorovány v mateřském mléce u jedné kojící ženy. Odhadovaný objem léčiva, které proniká mateřským mlékem do těla kojence, odpovídá 0,03 mg / kg denně.

Výměnné procesy.

Metabolické procesy diklofenaku jsou částečně realizovány glukuronizací intaktní molekuly, ale hlavně se vyvíjejí s 1násobnou a vícenásobnou methoxylací a hydroxylací, v důsledku čehož se tvoří několik fenolických metabolických prvků (přičemž většina z nich je transformována na glukuronidové konjugáty). Dva metabolity jsou bioaktivní, ale jejich účinek je výrazně méně výrazný než terapeutická aktivita diklofenaku.

Vylučování.

Systémová plazmatická clearance diklofenaku je 263 ± 56 ml za minutu. Terminální plazmatický poločas je 1–2 hodiny. 4 metabolické složky (také 2 s aktivitou) mají také krátký poločas-do 1-3 hodin.

Asi 60% aplikované části se vylučuje močí ve formě glukuronidových konjugátů intaktní molekuly, stejně jako ve formě metabolických prvků, z nichž většina je také transformována na glukuronidové konjugáty.

Méně než 1% se vylučuje beze změny. Zbytek části je vyloučen ve formě metabolických složek s výkaly a žlučí.

Dávkování a aplikace

Potřebujete aplikovat lék hluboko, způsobem / m. Standardní 1násobná velikost dávky je 75 mg; druhá injekce může být podána nejméně po 12 hodinách. Terapie obvykle trvá 2 dny.

• Aplikace pro děti

V pediatrii je zakázáno používat injekční diklofenak.

Používejte Almirál během těhotenství

Diclofenac inhibuje produkci PG, což může nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a vývoj plodu. V tomto ohledu není přípravek Almiral předepisován těhotným ženám.

Malé množství aktivní složky léčiva může být vylučováno mateřským mlékem, proto se nepoužívá pro HS.

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• silná senzibilizace s ohledem na aktivní a pomocné složky léčiv;
• alergie na jiné NSAID;
• aktivní stadia onemocnění v gastrointestinálním traktu (s erozivní a ulcerativní formou);
• krvácející;
• poruchy hematopoetických procesů;
• poruchy srážení krve (mezi nimi hemofilie);
• aspirinové astma.

V případě použití při takových porušeních je nutná opatrnost:

• bronchiální astma;
• výrazný otok;
• anémie;
• zvýšený krevní tlak;
• CHF;
• dysfunkce jater / ledvin;
• divertikulitida nebo střevní zánět;
• cukrovka;
• porfyrie;
• zneužití alkoholu;
• po komplexních operacích (včetně bypassu koronární arterie);
• obecné léze pojivových tkání;
• staří lidé.

Vedlejší efekty Almirál

Mezi vedlejší účinky:

• poruchy v práci NS: ospalost, úzkost, křeče, cephalalgia, aseptická meningitida, noční můry, deprese, poruchy spánku;
• zažívací problémy: bolesti břicha, nevolnost, plynatost, xerostomie, žloutenka a hepatitida. Kromě toho zácpa / průjem, cirhóza, léze jícnu, nekróza jater, peptické vředy, pankreatitida, krev ve stolici a kolitida;
• poruchy spojené s orgány vnímání: hluk ucha, poruchy chuti, rozmazané vidění, porucha sluchu a dvojité vidění;
• léze urogenitálního systému: otok, nefritida, oligurie, selhání ledvin, krev nebo bílkovina v moči;
• epidermální poruchy: vyrážky, silná fotosenzitivita, toxická dermatitida, alopecie, pruritus, ekzém, bodová krvácení a kopřivka;
• problémy s krvetvornými procesy: trombocyto- nebo leukopenie, eozinofilie, agranulocytóza, trombocytopenická purpura a anémie;
• poruchy v práci srdce: CHF, srdeční infarkt, zvýšený krevní tlak, bolest na hrudi a extrasystole;
• respirační poruchy: kašel, pneumonitida, otok hrtanu a bronchiální křeč;
• příznaky alergie: vaskulitida a otok postihující jazyk nebo rty;
• místní příznaky: pocit pálení, nekróza tukové tkáně, aseptická nekróza a výskyt infiltrace.

Předávkovat

V případě otravy je pozorována cefalalgie, rozmazané vědomí, závratě, respirační potíže a zvracení. U dětí se může objevit zvracení, krvácení, dysfunkce ledvin / jater, bolesti břicha a záchvaty myoklonického typu.

Intoxikace vyžaduje zrušení Almiralu a získání kvalifikované lékařské péče.

Interakce s jinými léky

Látky lithia a digoxinu.

Kombinace s diklofenakem zvyšuje plazmatické hodnoty těchto léčiv, a proto je při tomto užívání léků nutné sledovat jejich sérové hladiny.

Antihypertenziva a diuretika.

Zavedení léčiv výše popsanými činidly (například ACE inhibitory nebo p-blokátory) může vyvolat pokles jejich hypotenzní aktivity v důsledku zpomalení vazby vazodilatačních PG. Tato kombinace by proto měla být používána s opatrností, zejména u starších osob - měli by být pečlivě sledováni na krevní tlak.

Pacientům by měla být poskytnuta dostatečná hydratace a měla by být sledována funkce ledvin. To platí zejména pro diuretika a ACE inhibitory - s přihlédnutím ke zvýšené pravděpodobnosti nefrotoxicity.

Léky, které mohou vést k rozvoji hyperkalémie.

Použití společně s cyklosporinem, trimethoprimem, draslík šetřícími diuretiky nebo takrolimem může způsobit zvýšení hladin draslíku v séru, proto je nutné během léčby pravidelně sledovat stav pacienta.

Antitrombotická činidla a antikoagulancia.

Tuto kombinaci je třeba provádět opatrně, protože může zvýšit pravděpodobnost krvácení. Navzdory skutečnosti, že účinek diklofenaku ve vztahu k aktivitě antikoagulancií nebyl zjištěn, existují určité informace týkající se zvýšení pravděpodobnosti krvácení u osob užívajících antikoagulancia společně s diklofenakem. Z tohoto důvodu, aby se odstranila potřeba změnit velikost části antikoagulancií, je nutné pečlivě sledovat stav takových pacientů.

Velké dávky diklofenaku mohou dočasně inhibovat agregaci krevních destiček.

GCS a další NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2.

Zavedení přípravku Almiral s GCS nebo jinými systémovými NSAID může zvýšit pravděpodobnost vředu nebo krvácení v gastrointestinálním traktu. Je nutné upustit od kombinovaného používání 2+ NSAID.

Látky ze skupiny SSRI.

Zavedení systémových NSAID společně s SSRI zvyšuje pravděpodobnost krvácení v trávicím systému.

Hypoglykemické léky.

Existuje několik údajů o vývoji metabolické acidózy při použití léku s těmito léky, zejména u lidí s již existující renální dysfunkcí.

Methotrexát.

Diclofenac je schopen inhibovat renální clearance methotrexátu, díky čemuž se jeho ukazatele zvyšují. Při používání diklofenaku méně než 24 hodin před použitím methotrexátu je třeba postupovat opatrně, protože může zvýšit jeho hladinu v krvi a jeho toxicitu.

Existují důkazy o vývoji závažné toxicity se zavedením obou látek v intervalu kratším než 24 hodin. Tato interakce je spojena s akumulací methotrexátu v důsledku poruchy jeho vylučování ledvinami pod vlivem NSAID.

Cyklosporin.

Almiral může zvýšit závažnost nefrotoxicity cyklosporinu působením na renální skleníkové plyny. Z tohoto důvodu by měl být používán ve snížených dávkách.

Takrolimus.

Podávání takrolimu společně s NSAID může zvýšit pravděpodobnost nefrotoxicity v důsledku antiprostaglandinového účinku na ledviny inhibitoru kalcineurinu a NSAID.

Antibakteriální chinolony.

Existují určité informace týkající se záchvatů, ke kterým může dojít v důsledku podávání chinolonů společně s NSAID. Mohou se objevit u jedinců s anamnézou záchvatů nebo epilepsie. Při rozhodování, zda chinolony používat u lidí, kteří již používají NSAID, je proto třeba být opatrný.

Fenytoin.

Se zavedením fenytoinu v kombinaci s léčivem lze zaznamenat zvýšení expozice prvního. Z tohoto důvodu musí být monitorovány hodnoty fenytoinu v plazmě.

Colestyramin s kolestipolem.

Tyto látky jsou schopné snížit nebo oddálit absorpci diklofenaku. Proto je nutné použít Almiral alespoň 1 hodinu před nebo po 4-6 hodinách po podání cholestyraminu / colestipolu.

Látky SG.

Použití SG společně s NSAID může potencovat závažnost KV, zvýšit hodnoty SG v plazmě a zpomalit glomerulární filtraci.

Mifepristone.

Je zakázáno používat NSAID do 8-12 dnů po podání mifepristonu - protože NSAID mohou oslabit jeho terapeutický účinek.

Léky, které zpomalují nebo indukují působení CYP2C9.

Je nutné používat léky s výše uvedenými látkami opatrně (mezi nimi například s rifampicinem a vorikonazolem), protože mohou významně zvýšit expozici a také plazmatické hodnoty Cmax diklofenaku.

Podmínky skladování

Almiral musí být skladován při teplotních hodnotách v rozmezí 15-25 ° С.

Skladovatelnost

Almiral lze používat po dobu 36 měsíců od data výroby terapeutické látky.

Analogy

Analogy léku jsou léky Clodifen, Diclac, Naklofen s Voltarenem a kromě toho Diklodev, Rapten s Dicloberlem, Evinoponem a Diclofenacem.