Alit

Alit je lék ze skupiny NSAID a obsahuje 2 účinné látky.

Nimesulid je složka s analgetickou, protizánětlivou a antipyretickou aktivitou. Tato složka selektivně zpomaluje aktivitu COX-2 a zároveň potlačuje procesy vazby PG v oblastech, kde dochází k zánětu. [ 1 ]

Dicyklomin hydrochlorid pomáhá zmírnit křeče hladkého svalstva v gastrointestinálním traktu.

Indikace Alita

Používá se k úlevě od bolesti a křečí různého původu. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Formulář vydání

Léčivá látka se uvolňuje v tabletách - 4 kusy uvnitř blistru. V balení je 1 takové balení.

Farmakodynamika

Nimesulid zpomaluje uvolňování enzymu myeloperoxidázy a zároveň potlačuje tvorbu volných kyslíkových radikálů, aniž by ovlivňoval chemotaxi s fagocytózou. Látka také potlačuje tvorbu faktorů nekrózy nádorů a dalších zánětlivých převodníků. [ 5 ]

Dicyklomin hydrochlorid je antagonista cholinergních muskarinových zakončení a také působí přímo na hladké svalstvo, pravděpodobně jako antagonista histaminu a bradykininu. Dicyklomin prokázal inhibiční aktivitu proti několika patogenním bakteriím.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetika

Po perorálním podání se nimesulid rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Hodnoty Cmax v plazmě jsou zaznamenány po 2–3 hodinách. Syntéza proteinů nimesulidu je 97,5 %. Metabolické procesy probíhají v játrech; hlavní metabolickou složkou je hydroxynimesulid (má léčivou aktivitu). Přibližně 65 % požité části nimesulidu se vylučuje močí a zbytek (35 %) stolicí.

Po perorálním podání se dicyklomin vstřebává vysokou rychlostí a dosahuje Cmax po 90 minutách. Poločas rozpadu je 4–6 hodin. Vylučuje se močí (79,5 %) a stolicí (8,4 %). [ 8 ]

[ 9 ]

Dávkování a aplikace

Alita se předepisuje pouze po pečlivém zvážení potenciálního přínosu a existujících rizik.

Lék se užívá perorálně po jídle a zapíjí se čistou vodou. Denní dávka je 1–2krát denně, 1 tableta (0,1 g nimesulidu) (ráno a večer). Denně se nesmí užít více než 0,2 g nimesulidu. Léčba může trvat maximálně 5 dní. [ 14 ]

Žádost pro děti

Nimesulid je schválen pro použití, stejně jako jiná analgetika a antipyretika, pro krátkodobé užívání (až 10 dní) u dětí. Léčivo je třeba se vyhnout při známém nebo suspektním onemocnění jater; při současném předepisování nimesulidu s jinými hepatotoxickými léky je nutná opatrnost. [ 15 ]

Existují údaje o omezení podávání léku dětem mladším šesti měsíců. Jsou publikovány případy, kdy podání dicyklomin hydrochloridu kojencům bylo doprovázeno závažnými respiračními příznaky (dušnost, respirační kolaps, apnoe a asfyxie), záchvaty, synkopou, svalovou hypotonií, kómatem a úmrtím, ale kauzální souvislost nebyla prokázána. [ 16 ]

Používejte Alita během těhotenství

Během těhotenství je zakázáno předepisovat přípravek Alit. Vzhledem k tomu, že nimesulid může negativně ovlivnit plodnost žen, neměl by se užívat při plánování početí. Stejně jako jiná NSAID, která inhibují vazbu PG, může nimesulid vést k příliš předčasnému uzavření arteriální dráhy, rozvoji oligurie, plicní hypertenze a oligohydramnionu. Existuje také riziko atonie dělohy, krvácení a periferního edému. [ 10 ]

Vzhledem k nedostatku údajů o tom, zda se nimesulid vylučuje do mateřského mléka, se lék během kojení nepoužívá. Byl hlášen jeden možný případ apnoe u kojeného dítěte, jehož matka užívala dicykloverin [ 11 ].

Kontraindikace

Hlavní kontraindikace:

• vředy postihující gastrointestinální trakt (v aktivní fázi);
• přítomnost recidivujících vředů nebo přítomnost krvácení v gastrointestinálním traktu (v anamnéze);
• těžká dysfunkce jater (selhání jater), stejně jako anamnéza hepatotoxických projevů spojených s užíváním léků;
• užívání s látkami, které mají potenciální hepatotoxicitu;
• osoby s těžkou renální dysfunkcí (hodnoty clearance kreatininu nižší než 30 ml za minutu);
• závažné poruchy procesů srážení krve;
• cerebrovaskulární nebo jiné patologie, u kterých dochází ke krvácení;
• s těžkou formou srdečního selhání;
• těžká intolerance na aktivní složku léku nebo jiné z jeho složek, stejně jako přecitlivělost spojená s jinými NSAID (v anamnéze);
• závislost na drogách nebo alkoholu;
• zvýšená teplota a stavy podobné chřipce;
• existující podezření na rozvoj chirurgického onemocnění v aktivní fázi.

Vedlejší efekty Alita

Mezi vedlejší účinky spojené s užíváním léku (obvykle se objevují během prvních 7 dnů podávání léku): [ 12 ]

Způsobeno vlivem nimesulidu:

• léze epidermis a podkožních tkání: často se pozoruje svědění, erytém, hyperémie, hyperhidróza, vyrážky a dermatitida. Občas se objevuje otok obličeje, ústní sliznice nebo jazyka, SJS, kopřivka, hyperémie ústní sliznice, TEN, multiformní erytém a Quinckeho edém;
• zažívací potíže: příznaky dyspepsie, včetně zvracení, nadýmání, pálení žáhy, zácpy, průjmu a nevolnosti. Kromě toho se objevuje bolest v oblasti břicha nebo gastritida. Ojediněle se vyskytuje meléna, perforace vředu nebo krvácení v gastrointestinálním traktu a dále stomatitida a vředy v gastrointestinálním traktu;
• dysfunkce jater: cholestáza nebo žloutenka, stejně jako zvýšené hladiny intrahepatálních transamináz. Někdy se může vyvinout i fulminantní hepatitida (někdy fatální); [ 13 ]
• poruchy nervového systému: bolesti hlavy, encefalopatie, ospalost a závratě;
• příznaky duševního zdraví: nervozita, noční můry a úzkost;
• renální léze: hematurie, edém, retence moči a dysurie. Občas se vyskytuje selhání ledvin, oligurie a tubulointersticiální nefritida;
• poruchy funkce krevního systému: eozinofilie nebo anémie. Občas se vyvíjí trombocytopenie nebo pancytopenie, stejně jako purpura;
• poruchy imunity: anafylaxe nebo příznaky intolerance;
• problémy s dýchacími funkcemi: dušnost. Občas se může objevit astma nebo bronchiální astma (zejména u lidí s intolerancí na aspirin a jiné NSAID);
• léze spojené s aktivitou kardiovaskulárního systému: zvýšený krevní tlak nebo tachykardie. Občas se objevují návaly horka, kolaps, krvácení a změny krevního tlaku;
• Jiné: astenie, rozmazané vidění nebo hypotermie.

Souvisí s aktivitou dicykloviru:

• poruchy fungování kardiovaskulárního systému: palpitace, návaly horka, tachykardie a ztráta vědomí;
• dysfunkce nervového systému: senzorické poruchy, dyskineze, závratě, ospalost, ztráta vědomí, silná únava a bolesti hlavy, stejně jako nervozita, nespavost, parestézie, problémy se stabilitou chůze, systémová slabost a letargie;
• problémy s duševním zdravím: agitovanost nebo zmatenost, labilita nálady, halucinace a poruchy řeči;
• léze postihující podkožní vrstvu a epidermis: svědění, vyrážky, suchost epidermis, kopřivka a další dermatologické příznaky;
• příznaky spojené s trávením: nevolnost, nechutenství, xerostomie, nadýmání, zvracení, žízeň, zácpa, poruchy chuti a bolest v oblasti břicha;
• poruchy pohybového aparátu: svalová slabost;
• poruchy urogenitálního systému: retence moči nebo její porucha, stejně jako impotence;
• problémy se zrakovou aktivitou: mydriáza, zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění, akomodační paralýza a diplopie;
• poškození dýchacího systému: asfyxie, hyperémie v krku, apnoe nebo dušnost, kýchání a ucpaný nos;
• poruchy imunity: závažné alergické reakce nebo idiosynkrázie v souvislosti s léky, které zahrnují i anafylaxi;
• endokrinní dysfunkce: potlačení laktace.

Předávkovat

Příznakem otravy nimesulidem je zesílení poruch, jako je ospalost, bolest v oblasti „podbřišku“, zvracení, letargie a nevolnost (tyto projevy jsou často léčitelné, pokud jsou přijata podpůrná opatření). Kromě toho se může objevit krvácení do gastrointestinálního traktu. Vzácně se rozvíjí akutní selhání ledvin, anafylaktoidní příznaky, zvýšený krevní tlak, respirační deprese a kóma, hypoglykémie. [ 17 ]

Intoxikace dicykloverinem probíhá ve dvou fázích: nejprve dochází k excitaci centrálního nervového systému, což způsobuje halucinace, iluze, úzkost, přetrvávající mydriázu, hypertenzi a tachykardii. Poté dochází k útlumu centrálního nervového systému, což může vést ke kómatu.

Lék nemá antidotum. V případě předávkování se provádějí symptomatická opatření a peritoneální dialýza. Během prvních 4 hodin je třeba podstoupit výplach žaludku sondou a navíc užít projímadla a aktivní uhlí.

Hemodialýza bude neúčinná. Je nutné pečlivě sledovat funkci jater a ledvin. [ 18 ]

Interakce s jinými léky

Kombinace s warfarinem a jinými podobnými antikoagulancii, stejně jako s aspirinem, zvyšuje riziko krvácení.

Kombinace nimesulidu a furosemidu by měla být prováděna s opatrností u lidí se srdečními a ledvinovými onemocněními.

NSAID snižují clearance lithia, což zvyšuje jeho plazmatickou hladinu a toxickou aktivitu. Proto je při takové kombinaci (nimesulid + lithium) nutné pečlivě sledovat plazmatickou hladinu lithia.

Současné podávání nimesulidu s theofylinem, ranitidinem, digoxinem, stejně jako s glibenklamidem a antacidy nevedlo k rozvoji klinicky významných interakcí.

Nimesulid zpomaluje aktivitu enzymu CYP 2C9, a proto může při jeho kombinaci dojít ke zvýšení plazmatických hodnot látek, které tento enzym ovlivňuje.

Alit by měl být používán s maximální opatrností, pokud je podáván méně než den před/obden po užití methotrexátu, protože to zvyšuje jeho sérové hladiny a toxické vlastnosti.

Současné užívání s nimesulidem může zvýšit nefrotoxickou aktivitu cyklosporinu.

Dicyklomin může zesilovat účinky jiných anticholinergních látek (včetně atropinsulfátu), a proto je nelze kombinovat s přípravkem Alit.

Podmínky skladování

Alit musí být skladován na místě chráněném před dětmi, vlhkostí a slunečním zářením. Teplotní indikátory - ne více než 25 °C.

Skladovatelnost

Přípravek Alit je povolen k použití do 36 měsíců od data výroby léčivé látky.

Analogy

Analogy léku jsou Nimuspaz, Nanogan s Oxyganem, stejně jako Sigan a Nigan.